Antykoagulanty są jedną z grup leków, które wpływają na układ krzepnięcia krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach krwionośnych. W zależności od mechanizmu działania leki te są zwykle podzielone na 2 podgrupy: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Poniżej mówimy o pierwszej grupie leków przeciwzakrzepowych - akcji bezpośredniej.
Krzepnięcie krwi jest połączeniem procesów fizjologicznych i biochemicznych mających na celu zatrzymanie krwawienia, które rozpoczęło się wcześniej. Jest to ochronna reakcja organizmu, zapobiegająca masowej utracie krwi.
Krzepnięcie krwi przebiega w 2 etapach:
W ten złożony proces fizjologiczny zaangażowane są trzy struktury: ściana naczyniowa, centralny układ nerwowy i płytki krwi. Kiedy ściana naczynia jest uszkodzona i zaczyna się krwawienie, mięśnie gładkie znajdujące się w tym miejscu wokół miejsca perforacji są ściskane, a naczynia skurczone. Charakter tego zdarzenia jest odruchowy, to znaczy występuje mimowolnie, po odpowiednim sygnale układu nerwowego.
Następnym krokiem jest adhezja (klejenie) płytek krwi do miejsca uszkodzenia ściany naczyniowej i agregacja (wiązanie) między nimi. Po 2-3 minutach krwawienie ustaje, ponieważ miejsce urazu jest zatkane zakrzepem krwi. Jednak ta skrzeplina jest nadal luźna, a osocze krwi w miejscu uszkodzenia jest nadal płynne, więc w pewnych warunkach krwawienie może rozwinąć się z nową siłą. Istotą następnej fazy pierwotnej hemostazy jest to, że płytki krwi przechodzą szereg metamorfoz, w wyniku których uwalniane są z nich 3 czynniki krzepnięcia: ich oddziaływanie prowadzi do pojawienia się trombiny i rozpoczyna serię reakcji chemicznych - koagulacji enzymatycznej.
Gdy ślady trombiny pojawiają się w obszarze uszkodzenia ściany naczynia, rozpoczyna się kaskada reakcji interakcji czynników krzepnięcia tkanki z wyzwalaczami krwi, pojawia się inny czynnik - tromboplastyna, która oddziałuje ze specjalną substancją protrombiny, tworząc aktywną trombinę. Reakcja ta zachodzi również przy udziale soli wapnia, a trombina oddziałuje z fibrynogenem i powstaje fibryna, która jest substancją nierozpuszczalną - jej włókna wytrącają się.
Następnym etapem jest kompresja lub retrakcja skrzepu krwi, którą uzyskuje się przez jego zagęszczenie i ściśnięcie, co powoduje oddzielenie przezroczystej, płynnej surowicy.
Ostatnim etapem jest rozpuszczenie lub liza wcześniej utworzonej skrzepliny. Podczas tego procesu wiele substancji oddziałuje ze sobą, co powoduje pojawienie się we krwi enzymu fibrynolizyny, niszcząc włókno fibrynowe i przekształcając je w fibrynogen.
Należy zauważyć, że część substancji zaangażowanych w procesy krzepnięcia powstaje w wątrobie z bezpośrednim udziałem witaminy K: niedobór tej witaminy prowadzi do zakłócenia procesów krzepnięcia.
Używaj narkotyków z tej grupy w następujących sytuacjach:
Każdy z bezpośrednio działających antykoagulantów ma swoje przeciwwskazania do stosowania, głównie:
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas przepisywania tych leków bardzo uszczuplonym pacjentom, w czasie ciąży, w ciągu pierwszych 3-8 dni po porodzie lub operacji, w przypadku wysokiego ciśnienia krwi.
W zależności od charakterystyki struktury i mechanizmu działania leki z tej grupy dzielą się na 3 podgrupy:
Głównym przedstawicielem tej klasy leków jest sama heparyna.
Działanie przeciwzakrzepowe tego leku polega na zdolności jego łańcuchów do hamowania głównego enzymu krzepnięcia krwi, trombiny. Heparyna wiąże się z koenzymem - antytrombiną III, w wyniku czego ten ostatni wiąże się bardziej aktywnie z grupą osoczowych czynników krzepnięcia, zmniejszając ich aktywność. Wraz z wprowadzeniem heparyny w dużych dawkach hamuje również przemianę fibrynogenu w fibrynę.
Oprócz powyższego, substancja ta ma szereg innych efektów:
Heparyna jest wytwarzana w postaci roztworu do wstrzykiwań (1 ml roztworu zawiera 5000 U substancji czynnej), a także w postaci żeli i maści do stosowania miejscowego.
Heparynę podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.
Lek działa szybko, ale niestety stosunkowo krótko - po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym zaczyna działać niemal natychmiast i efekt utrzymuje się przez 4-5 godzin. Po wprowadzeniu do mięśnia, efekt rozwija się po pół godzinie i trwa do 6 godzin, podskórnie, po 45-60 minutach i do 8 godzin, odpowiednio.
Heparyna jest często przepisywana nie sama, ale w połączeniu z lekami fibrynolitycznymi i przeciwpłytkowymi.
Dawki są indywidualne i zależą od charakteru i ciężkości choroby, jak również od jej objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych.
Działanie heparyny należy monitorować, określając APTT - czas częściowej tromboplastyny po aktywacji - co najmniej raz na 2 dni w pierwszym tygodniu terapii, a następnie rzadziej - raz na 3 dni.
Ponieważ rozwój zespołu krwotocznego jest możliwy na tle wprowadzenia tego leku, należy go podawać tylko w warunkach szpitalnych pod stałym nadzorem personelu medycznego.
Oprócz krwotoków heparyna może wywołać łysienie, małopłytkowość, hiperdosteronizm, hiperkaliemię i osteoporozę.
Preparatami heparyny do lokalnego stosowania są Lioton, Linoven, Thrombophob i inne. Stosuje się je w profilaktyce, a także w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej: zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w żyłach odpiszczelowych kończyn dolnych, a także zmniejszają obrzęk kończyn, eliminują ich nasilenie i zmniejszają nasilenie bólu.
Jest to nowa generacja leków o właściwościach heparyny, ale o wielu korzystnych właściwościach. Inaktywując czynnik Xa, są bardziej skłonni do zmniejszenia ryzyka zakrzepów krwi, podczas gdy ich aktywność przeciwzakrzepowa jest mniej wyraźna, co oznacza, że krwawienie jest mniej prawdopodobne. Ponadto, heparyny o niskiej masie cząsteczkowej są lepiej wchłaniane i trwają dłużej, to znaczy, aby osiągnąć ten efekt, potrzebna jest mniejsza dawka leku i mniejsza liczba wstrzyknięć. Ponadto powodują osteoporozę i małopłytkowość tylko w wyjątkowych przypadkach, niezwykle rzadko.
Głównymi przedstawicielami heparyny drobnocząsteczkowej są dalteparyna, etoksaparyna, nadroparyna, bemiparyna. Rozważ każdy z nich bardziej szczegółowo.
Krzepnięcie krwi nieco zwalnia. Tłumi agregację, praktycznie nie wpływa na przyczepność. Ponadto do pewnego stopnia ma właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne.
Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Lek wstrzykuje się do żyły lub podskórnie. Wstrzyknięcie domięśniowe jest zabronione. Dozowanie zgodnie ze schematem, w zależności od choroby i ciężkości pacjenta. Stosowanie dalteparyny może spowodować zmniejszenie poziomu płytek krwi, rozwój krwotoków, jak również miejscowe i ogólne reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są podobne do innych leków z grupy leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio (wymienionych powyżej).
Szybko i całkowicie wchłaniany do krwi po podaniu podskórnym. Maksymalne stężenie odnotowuje się w ciągu 3-5 godzin. Okres półtrwania wynosi ponad 2 dni. Wydalany z moczem.
Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań. Wstrzykuje się go z reguły podskórnie w okolicę ściany brzucha. Podana dawka zależy od choroby.
Efekty uboczne są standardowe.
Nie należy stosować tego leku u pacjentów podatnych na skurcz oskrzeli.
Oprócz bezpośredniego działania przeciwzakrzepowego ma również właściwości immunosupresyjne, a także przeciwzapalne. Ponadto zmniejsza poziom β-lipoprotein i cholesterolu we krwi.
Po podaniu podskórnym jest on prawie całkowicie wchłaniany, maksymalne stężenie leku we krwi odnotowuje się po 4-6 godzinach, okres półtrwania wynosi 3,5 godziny na początku i 8-10 godzin na wielokrotnym podawaniu nadroparyny.
Z reguły wstrzykuje się w błonnik brzucha: podskórnie. Częstotliwość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. W niektórych przypadkach stosuje się dożylną drogę podawania pod kontrolą parametrów krzepnięcia krwi.
Dawkowanie przepisane w zależności od patologii.
Działania niepożądane i przeciwwskazania są podobne do innych leków w tej grupie.
Ma wyraźny efekt przeciwkrzepliwy i umiarkowany krwotoczny.
Po podaniu podskórnym lek jest szybko i całkowicie wchłaniany do krwi, gdzie maksymalne stężenie obserwuje się po 2-3 godzinach. Okres półtrwania leku wynosi 5-6 godzin. Jeśli chodzi o metodę hodowli dzisiaj nie ma informacji.
Forma uwalniania - roztwór do wstrzykiwań. Droga podania jest podskórna.
Dawkowanie i czas trwania leczenia zależą od ciężkości choroby.
Działania niepożądane i przeciwwskazania wymieniono powyżej.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ogólnoustrojowymi glikokortykosteroidami i dekstranem: wszystkie te leki nasilają działanie bemiparyny, co może powodować krwawienie.
Jest to grupa mukopolisacharydów pochodzenia półsyntetycznego, posiadających właściwości heparyny.
Leki z tej klasy działają wyłącznie na czynnik Xa, niezależnie od angiotensyny III. Mają działanie przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne i obniżające poziom lipidów.
Z reguły stosuje się je w leczeniu pacjentów z angiopatiami spowodowanymi podwyższonym poziomem glukozy we krwi: w przypadku cukrzycy. Ponadto są stosowane w celu zapobiegania zakrzepicy podczas hemodializy i podczas operacji chirurgicznych. Stosuje się je także w ostrych, podostrej i przewlekłej chorobie miażdżycowej, zakrzepowej i zakrzepowo-zatorowej. Wzmocnienie efektu przeciwdławicowego leczenia pacjentów z dusznicą bolesną (to znaczy zmniejszenie nasilenia bólu). Głównymi przedstawicielami tej grupy leków są sulodeksyna i polisiarczan pentozanu.
Dostępne w postaci kapsułek i roztworu do wstrzykiwań. Zaleca się podawanie domięśniowe przez 2-3 tygodnie, a następnie doustnie przez kolejne 30-40 dni. Przebieg leczenia jest 2 razy w roku i częściej.
Podczas przyjmowania leku możliwe są nudności, wymioty, ból żołądka, krwiaki w miejscu wstrzyknięcia i reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są powszechne w przypadku leków na heparynę.
Forma uwalniania - tabletki powlekane i roztwór do wstrzykiwań.
Droga podawania i dawkowanie różnią się w zależności od charakterystyki choroby.
Gdy spożycie jest wchłaniane w małych ilościach: jego biodostępność wynosi tylko 10%, w przypadku podawania podskórnego lub domięśniowego dostępność biologiczna ma tendencję do 100%. Maksymalne stężenie we krwi odnotowuje się 1-2 godziny po spożyciu, okres półtrwania jest równy dniom lub więcej.
Reszta leku jest podobna do innych leków z grupy antykoagulantów.
Substancja wydzielana przez gruczoły ślinowe pijawki - hirudyna - jest podobna do leków heparynowych i ma właściwości przeciwzakrzepowe. Jego mechanizm działania polega na bezpośrednim związaniu się z trombiną i nieodwracalnym zahamowaniu jej. Ma częściowy wpływ na inne czynniki krzepnięcia krwi.
Nie tak dawno temu opracowano preparaty oparte na hirudynie - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ale nie były one szeroko stosowane, dlatego nie zgromadzono jeszcze doświadczenia klinicznego w ich stosowaniu.
Chcielibyśmy osobno powiedzieć o dwóch stosunkowo nowych lekach o działaniu przeciwzakrzepowym - jest to fondaparynuks i rywaroksaban.
Ten lek ma działanie przeciwzakrzepowe poprzez selektywne hamowanie czynnika Xa. Po wejściu do organizmu fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III i zwiększa neutralizację czynnika Xa o kilkaset razy. W wyniku tego proces krzepnięcia zostaje przerwany, nie tworzy się trombina, dlatego nie mogą tworzyć się skrzepy krwi.
Szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu podskórnym. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2,5 godzinach. We krwi wiąże się z antytrombiną II, co determinuje jej działanie.
Wydalany głównie z moczem w niezmienionej postaci. Okres półtrwania wynosi od 17 do 21 godzin, w zależności od wieku pacjenta.
Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Droga podania jest podskórna lub dożylna. Domięśniowo nie ma zastosowania.
Dawkowanie leku zależy od rodzaju patologii.
Pacjenci ze zmniejszoną czynnością nerek wymagają dostosowania dawki leku Arikstry w zależności od klirensu kreatyniny.
Pacjenci z wyraźnym spadkiem czynności wątroby, lek jest stosowany bardzo ostrożnie.
Nie należy go stosować jednocześnie z lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia.
Ten lek ma wysoką selektywność działania przeciwko czynnikowi Xa, który hamuje jego aktywność. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym (jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym).
Maksymalne stężenie rywaroksabanu we krwi obserwuje się w ciągu 2-4 godzin po pojedynczym spożyciu.
Wydalany z organizmu w połowie z moczem, w połowie z masami kałowymi. Okres półtrwania wynosi od 5-9 do 11-13 godzin, w zależności od wieku pacjenta.
Wydanie formularza - pigułki.
Jest spożywany niezależnie od posiłku. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych o bezpośrednim działaniu, dawka leku zmienia się w zależności od rodzaju choroby i jej nasilenia.
Przyjmowanie rywaroksabanu nie jest zalecane u pacjentów leczonych niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi lub HIV, ponieważ mogą zwiększać stężenie Xarelto we krwi, co może powodować krwawienie.
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki rywaroksabanu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być niezawodnie chronione przed ciążą w okresie leczenia tym lekiem.
Jak widać, współczesny przemysł farmakologiczny oferuje znaczny wybór leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio. W żadnym przypadku oczywiście nie można samoleczyć, wszystkie leki, ich dawkowanie i czas stosowania określa tylko lekarz, w oparciu o ciężkość choroby, wiek pacjenta i inne istotne czynniki.
Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane przez kardiologa, flebologa, angiologa lub chirurga naczyniowego, a także specjalistę od hemodializy (nefrologa) i hematologa.
Leki przeciwzakrzepowe - grupa leków, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi z powodu zmniejszonego tworzenia fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają lepkość krwi i hamują procesy krzepnięcia.
Antykoagulanty są stosowane w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Produkowane są w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkowanie. Nieodpowiednia terapia może zaszkodzić ciału i spowodować poważne konsekwencje.
Wysoka śmiertelność z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego jest spowodowana powstawaniem zakrzepicy: zakrzepicę naczyniową wykryto prawie co drugą śmierć z powodu patologii serca podczas sekcji zwłok. Zatorowość płucna i zakrzepica żylna są najczęstszymi przyczynami śmierci i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania leków przeciwzakrzepowych natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Ich wczesne stosowanie zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi, ich zwiększaniu i zatykaniu naczyń krwionośnych.
Od czasów starożytnych tradycyjna medycyna stosowała hirudynę - najsłynniejszy naturalny antykoagulant. Substancja ta jest częścią śliny pijawki i ma bezpośrednie działanie przeciwzakrzepowe, które utrzymuje się przez dwie godziny. Obecnie pacjentom przepisuje się leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiednie, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich łącznego stosowania z innymi lekami.
Większość leków przeciwzakrzepowych działa nie na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu przemian stłumione są czynniki krzepnięcia plazmy i produkcja trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia nitek fibrynowych tworzących zakrzepowy skrzep. Proces zakrzepów krwi zwalnia.
Antykoagulanty na mechanizm działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:
Oddzielnie emitują leki, które hamują krzepnięcie krwi, jak antykoagulanty, ale inne mechanizmy. Należą do nich „kwas acetylosalicylowy”, „aspiryna”.
Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje przywieranie płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości tworzenia skrzepliny. Lek obniża ciśnienie krwi, ma działanie obniżające poziom cholesterolu, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, sprzyja rozwojowi osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparynę po raz pierwszy wyizolowano z wątroby, która określała jej nazwę.
Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, zawierające heparynę w swoim składzie i zapewniające działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty heparyny nakłada się cienką warstwą na skórę i wciera delikatnymi ruchami. Zazwyczaj żele Lioton i Hepatrombin stosuje się w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy, a także maści heparyny.
Negatywny wpływ heparyny na proces zakrzepicy i zwiększoną przepuszczalność naczyń są przyczyną wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.
Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji, stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki w tej grupie hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają właściwości reologiczne krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.
Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej rzadko powodują skutki uboczne, tym samym wypierając heparynę z praktyki terapeutycznej. Wstrzykuje się je podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.
W przypadku stosowania leków z grupy heparyny o niskiej masie cząsteczkowej wymagane jest ścisłe przestrzeganie zaleceń i instrukcji ich stosowania.
Głównym przedstawicielem tej grupy jest „Hirudin”. Sercem leku jest białko, odkryte po raz pierwszy w ślinie pijawek medycznych. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.
„Hirugen” i „Hirulog” to syntetyczne analogi „Girudin”, zmniejszające śmiertelność wśród osób z chorobami serca. Są to nowe leki w tej grupie, które mają wiele zalet w porównaniu z pochodnymi heparyny. Ze względu na ich długotrwałe działanie przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne postacie inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugena i Giruloga jest ograniczone ich wysokimi kosztami.
„Lepirudyna” jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w celu zapobiegania zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokując jej działanie trombogenne i działając na trombinę, która znajduje się w skrzepie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną.
Leki, antykoagulanty działania pośredniego:
Przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych jest wskazane w przypadku chorób serca i naczyń krwionośnych:
Niekontrolowane przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Przy zwiększonym ryzyku krwawienia należy stosować zamiast leków przeciwzakrzepowych bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.
Antykoagulanty są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:
Zabrania się przyjmowania leków przeciwzakrzepowych w czasie ciąży, laktacji, miesiączki, we wczesnym okresie poporodowym, a także u osób starszych i starszych.
Działania niepożądane leków przeciwzakrzepowych obejmują: objawy dyspepsji i zatrucia, alergie, martwicę, wysypkę, świąd skóry, zaburzenia czynności nerek, osteoporozę, łysienie.
Powikłania terapii przeciwzakrzepowej - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardzieli, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych skutków zdrowotnych, należy monitorować podstawowe wskaźniki krwi i monitorować ogólny stan pacjenta.
Środki przeciwpłytkowe są środkami farmakologicznymi, które zmniejszają krzepliwość krwi poprzez hamowanie klejenia płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności leków przeciwzakrzepowych i, wraz z nimi, utrudnienie procesu zakrzepów krwi. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie artretyczne, rozszerzające naczynia i przeciwskurczowe. Wybitnym przedstawicielem tej grupy jest „kwas acetylosalicylowy” lub „aspiryna”.
Lista najpopularniejszych leków przeciwpłytkowych:
Leki przeciwzakrzepowe to leki zmniejszające lepkość krwi i zakrzepy krwi w naczyniach krwionośnych. Leki te są integralną częścią leczenia żylaków, różnych zakrzepicy, zakrzepicy żył i chorób współistniejących.
Skrzepy w naczyniach powstają przez sklejenie białych krwinek - płytek krwi i swobodnie krążących białek, które nazywane są czynnikami krzepnięcia. Niektóre leki mają bezpośredni wpływ na aktywność komórek krwi i niektórych enzymów, inne - wpływają na wątrobę i hamują syntezę substancji regulujących zakrzepy krwi. Zastanów się, jakie są antykoagulanty, ich postacie dawkowania, przeanalizuj korzyści i cechy ich stosowania.
Zalecamy przeczytanie:
Przed leczeniem bardzo trudno jest dokonać wyboru - rynek oferuje wiele leków, od wstrzyknięć do infuzji dożylnej po doustne antykoagulanty. Pomimo różnorodności form - wskazania do wykorzystania tych funduszy są takie same. Obejmują one:
Choroby te bezpośrednio lub pośrednio wpływają na krew, powodują powikłania w postaci zwiększonej krzepliwości krwi i powstawania zakrzepów krwi - ten stan wymaga odpowiedniej terapii. Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane nie tylko do leczenia, ale także do zapobiegania chorobom krwi, a także układowi sercowo-naczyniowemu.
Pomimo wysokiej skuteczności leki mają pewne przeciwwskazania:
Ciąża jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do przepisywania tych leków, ponieważ każdy antykoagulant jest środkiem do zmiany jakościowych właściwości krwi, które mogą wpływać na rozwój płodu.
Lista głównych skutków ubocznych przyjmowania leków przeciwzakrzepowych:
W większości przypadków klinicznych powikłania rozwijają się w przypadku przedawkowania - gdy dzienna dawka leku przekracza maksymalną dopuszczalną, co prowadzi do różnego rodzaju zaburzeń.
Krew jest płynnym medium ciała, które jest tkanką. Jedną z jego komórek są ciała ochronne - płytki krwi, których zadaniem jest zapobieganie rozwojowi krwawienia. Zazwyczaj ich środki do życia są regulowane przez specjalne enzymy, które są syntetyzowane w organizmie w sposób naturalny.
W przypadku uszkodzenia płytki otrzymują sygnał, kurczą się w obszarze patologicznym i zatykają ranę. Jeśli integralność tkanek nie zostanie złamana, białe ciała swobodnie krążą w krwiobiegu, nie sklejając się i nie tworząc skrzepu. W przypadku niektórych chorób wymagana jest akceptacja antykoagulantów, gdy krzepliwość krwi wzrasta - stężenie substancji czynnych maleje, płytki krwi zaczynają się sklejać, umierać i tworzyć skrzepy krwi.
Klasyfikacja antykoagulantów opiera się na ich mechanizmie działania. Zgodnie z tym kryterium wyróżnia się dwie grupy leków:
Pomimo różnych mechanizmów antykoagulanty bezpośredniego i pośredniego działania są równie stosowane w leczeniu chorób krwi i naczyń krwionośnych.
Patogeneza chorób, cechy objawów klinicznych i nasilenie objawów odgrywają kluczową rolę w wyborze leku, który zostanie przepisany przez lekarza prowadzącego.
Bezpośrednie antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na płytki krwi i ich enzymy, zmniejszają procent opadów i skrzepów. W tym celu stosuje się preparaty na bazie heparyny, selektywne inhibitory czynnika XA (cholinesterazy) i preparaty hirudyny. Nie sporządzimy listy leków przeciwzakrzepowych, ale przeanalizujemy głównych przedstawicieli.
Działa bezpośrednio na trombinę, zmniejsza jej aktywność, a także zapobiega przejściu fibrynogenu w fibrynę. Przy stosowaniu dużych dawek wspomaga ekspansję naczyń krwionośnych, zmniejsza ich przepuszczalność, poprawia przepływ krwi przez naczynia omijające i zmniejsza adhezję płytek krwi. Najbardziej optymalne jest stosowanie wstrzyknięć dożylnych, a także podskórnych lub domięśniowych.
Ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych wstrzyknięcia wykonywane są w szpitalu pod nadzorem lekarza. Maści i żele do użytku zewnętrznego są szeroko stosowane. Cena leku wynosi 250-400 rubli.
Są to antykoagulanty najnowszej generacji, które hamują cholinesterazę (CA) i angiotensynę III, zapewniając wysoki efekt terapeutyczny. Ważnym pozytywnym punktem jest selektywność działania - leki hamują aktywność płytek, ale mają niewielki wpływ na krzepnięcie krwi. Dlatego leki mają minimalne skutki uboczne, nie powodują krwawienia i są szeroko stosowane w praktyce klinicznej.
Główni przedstawiciele tej grupy leków:
Lekarze zdecydowanie nie zalecają jednoczesnego stosowania kilku rodzajów leków przeciwzakrzepowych - wpływ leków z tego nie wzrasta, a ryzyko powikłań wzrasta. Zaleca się rozpoczęcie leczenia zastrzykami, płynnie przechodząc do postaci tabletki.
Leki te selektywnie hamują CA bez wpływu na angiotensynę III. Leki mają działanie fibrynolityczne, zmniejszają powstawanie opadów we krwi, a także zmniejszają stężenie tłuszczu.
Klasyczni przedstawiciele tej grupy:
Działanie substancji czynnej ma na celu zmniejszenie powstawania skrzepów krwi. W leczeniu chorób stosuje się dwie grupy leków:
Pośrednie antykoagulanty działają na wątrobę, po czym inicjowane są złożone mechanizmy wpływające na aktywność enzymów krzepnięcia krwi. Najbardziej popularne to: leki przeciwzakrzepowe Fenilin i Kumaryna.
Efekt terapeutyczny pośrednich antykoagulantów, w przeciwieństwie do leków o bezpośrednim wpływie, obserwuje się po kilku godzinach - w tym celu konieczne jest ich gromadzenie w komórkach wątroby. Nie można powiedzieć, że byłyby to najlepsze antykoagulanty w tabletkach - ale leczenie można przeprowadzić w domu.
Zabrania się przyjmowania większości leków z alkoholem - alkohol zwiększa efekt terapeutyczny, powodując ryzyko krwawienia i innych działań niepożądanych.
Niedawno naukowcy starali się opracować nowe leki o lepszej skuteczności, których działanie będzie ukierunkowane bezpośrednio na blokowanie niezbędnych enzymów powodujących chorobę. Ważnym celem jest tworzenie leków z minimalnymi skutkami ubocznymi, które można leczyć niezależnie zarówno dla dorosłych, jak i dzieci.
Ostatnio nowe doustne antykoagulanty w postaci tabletek zyskały dużą popularność. Leki te obejmują:
Leki są bezpośrednimi antykoagulantami - wpływają na płytki krwi i ich enzymy. Przygotowania do działań pośrednich nie są obecnie opracowywane.
Najczęstszym powikłaniem jest zatrucie, które może być spowodowane naruszeniem dawki leku lub w wyniku jego stosowania z napojami alkoholowymi.
W tej sytuacji należy pilnie podjąć następujące działania:
Lekarz zbada pacjenta, jeśli to konieczne, umieści zakraplacz z solą fizjologiczną lub witaminą K, co spowoduje odwrotny skutek. Jeśli stan pacjenta jest ciężki, wymagana będzie hospitalizacja i transfuzja osocza.
Leki przeciwzakrzepowe to doskonałe leki stosowane w leczeniu większości chorób krwi i układu sercowo-naczyniowego. Leki mogą działać bezpośrednio poprzez hamowanie aktywności płytek krwi lub pośrednio przez wątrobę. Warto być ostrożnym przy ich przyjmowaniu - przestrzegać dawkowania, nie łączyć terapii z alkoholem i nie wykonywać w czasie ciąży lub podczas karmienia piersią. Jeśli występują oznaki zatrucia, skonsultuj się z lekarzem.
Problemy z aktywnością serca i układem naczyniowym często występują u ludzi. W profilaktyce leczenie tych patologii wytwarza leki - antykoagulanty. Co to jest, jak i jak je wykorzystać, ujawnia się dalej.
Antykoagulanty nazywane są lekami, które pełnią funkcję upłynniania osocza. Pomagają zapobiegać powstawaniu węzłów zakrzepowych, minimalizują występowanie zawału serca, udaru, a także powstawanie blokad żylnych i tętniczych.
Należy zauważyć, że wcześniej utworzone skrzepy krwi nie są resorbowane za pomocą takich leków.
Leki są dobrze tolerowane, wspierają zdrowie ludzi, którzy mają sztuczne zastawki serca lub nierówne bicie serca. Jeśli pacjent cierpi na atak serca lub ma inną chorobę serca (kardiomiopatię), przepisano mu również leki przeciwzakrzepowe.
Działanie takich funduszy ma na celu zmniejszenie zdolności krwi do krzepnięcia (krzepnięcia), a mianowicie, pod ich wpływem zmniejsza prawdopodobieństwo zakrzepów, które mogą blokować przejście stawów naczyniowych. W wyniku leczenia ryzyko zawału serca lub udaru jest zminimalizowane.
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest, specyfika ich stosowania są opisane poniżej) są podzielone na grupy:
Pierwsza grupa jest podzielona na:
Ta grupa farmaceutyków dzieli się na:
Jeśli pacjent ma predyspozycje do zmniejszenia tych substancji, istnieje szansa, że może on tworzyć zakrzepicę.
Grupa naturalnych leków pierwotnych:
Leki grupowe zawierają we wzorze następujące substancje czynne:
Wraz z rozwojem poważnych chorób w krwioobiegu powstają inhibitory gatunków immunologicznych, działających jako swoiste przeciwciała. Takie ciała mają zapobiegać koagulacji.
Należą do nich inhibitory VII, IX silni. W przebiegu chorób autoimmunologicznych w krwiobiegu pojawia się patologiczny typ białek. Mają właściwości przeciwbakteryjne i przytłaczający wpływ na czynniki krzepnięcia (II, V, Xa).
Leki zmniejszają syntezę tromboksanu i są przeznaczone do zapobiegania udarowi i zawałowi serca, które mogą wynikać z tworzenia sklejonych skrzepów krwi.
Aspiryna jest najczęstszym i najkorzystniejszym antyagregantem. Często pacjenci, którzy doświadczyli napadu, mają przepisaną aspirynę. Blokuje tworzenie skondensowanych formacji krwi w tętnicach wieńcowych. Po konsultacji ze specjalistą medycznym możliwe jest stosowanie tego środka w małych dawkach (w profilaktyce).
Pacjentom, którzy doznali udaru i wymiany zastawki serca, przepisuje się ADP (inhibitory receptora difosforanu adenozyny). Lek ten wstrzykuje się do żyły i zapobiega tworzeniu się skrzepów, które mogą zatykać naczynia.
Preparaty na zakrzepicę:
Podobnie jak inne leki, leki przeciwpłytkowe mają szereg działań niepożądanych:
Przy takich manifestacjach pacjent musi udać się do specjalisty medycznego, aby ponownie przypisać leki.
Istnieją również działania niepożądane, w których konieczne jest całkowite zaprzestanie przyjmowania leku:
Niektórzy pacjenci mają przepisane leki przeciwpłytkowe na całe życie, więc powinni systematycznie pobierać krew, aby sprawdzić krzepnięcie.
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i zasada wpływu funduszy na organizm opisany w artykule) są niezbędne dla wielu chorób. Według statystyk większość z nich ma szereg ograniczeń i skutków ubocznych. Ale producenci eliminują wszystkie negatywne aspekty, dzięki czemu uwalniają nowe i ulepszone środki nowej generacji.
Wszelkie antykoagulanty mają zarówno pozytywne, jak i negatywne strony. Naukowcy przeprowadzają dodatkowe badania laboratoryjne leków w celu dalszego opracowania uniwersalnych środków zaradczych na zakrzepicę oraz pokrewne i choroby. Takie leki są opracowywane dla młodszych pacjentów (dzieci) i dla tych, którzy mają przeciwwskazania do ich stosowania.
Zalety nowoczesnych leków:
Wady PNP:
Na liście PUP znajduje się niewielka ilość środków, ponieważ większość z nich znajduje się w fazie testowej. Jednym z nowych produktów jest Dabigatran, lek o niskiej masie cząsteczkowej (inhibitor trombiny). Lekarze często przepisują go na blokady żylne (w celach profilaktycznych).
Kolejne 2 PNP, które są łatwo tolerowane przez pacjentów, to Apixaban, Rivaroxaban. Ich zaletą jest to, że podczas terapii terapeutycznej nie ma potrzeby pobierania krwi dla ryzyka zaburzeń krzepnięcia. Nie reagują na inne stosowane leki, co jest ich zaletą. Można także zapobiec atakom udarów i arytmii.
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest, a zasada ich działania jest omówiona w artykule w celach informacyjnych, więc samoleczenie jest przez nich zabronione) można podzielić na 2 główne podgrupy.
Są to:
Leki są dobrze wchłaniane przez ściany żołądka i są ostatecznie wydalane z moczem.
Głównym i najczęstszym przedstawicielem leków działających bezpośrednio jest heparyna. Jego skład obejmuje siarczanowane glikozoaminoglikany o różnej wielkości. Ma niską biodostępność.
Lek oddziałuje z dużą liczbą innych składników wytwarzanych przez organizm:
Leczenie tym lekiem nie zapewnia pełnej ochrony przed zakrzepicą. Jeśli zakrzep już się pojawił i znajduje się na blaszce miażdżycowej, to heparyna nie jest w stanie na nią działać.
Leki heparyny (tabletki doustne i maści do użytku zewnętrznego:
Leki przeciwzakrzepowe (co to jest i jak wpływają na organizm można znaleźć dalej) z grupy oligopeptydów wpływają na aktywność trombiny. Są to silne inhibitory, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Aktywne składniki urządzeń medycznych łączą się z czynnikami krzepnięcia krwi, zmieniając położenie ich atomów.
Niektóre narkotyki z grupy:
Środki te są wykorzystywane do zapobiegania:
Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej mają podwyższony próg biodostępności i działanie przeciwzakrzepowe. W procesie ich stosowania istnieje ryzyko powstawania komplikacji hemoroidalnych. Składniki leków mają tendencję do szybkiego wchłaniania i długiego wydalania.
Leki w tej podgrupie całkowicie eliminują czynniki przyczyniające się do nieprawidłowego krzepnięcia krwi.
Zwiększają syntezę trombiny i nie mają poważnego wpływu na pojemność ścian naczyń. Leki pomagają poprawić właściwości reologiczne przepływu krwi, a także mają pozytywny wpływ na dopływ krwi do wszystkich narządów, co prowadzi do stabilnego stanu ich funkcji.
Nazwy leków o niskiej masie cząsteczkowej heparyny:
Głównym przedstawicielem tej grupy jest „Grudin”. Jego skład zawiera białko, które jest ekstrahowane ze śliny pijawki (medycznej). Jest inhibitorem trombiny o bezpośrednim działaniu.
Girudin ma analogi (Girugen, Girulog). Przyczyniają się do zachowania życia pacjentów cierpiących na choroby serca. Leki te mają wiele zalet w porównaniu z grupą heparyny. Środki mają przedłużony efekt.
Producenci zaczynają wydawać formy podawania doustnego. Ograniczenia w korzystaniu z tych funduszy mogą wynikać wyłącznie z kategorii cenowej.
„Lepirudyna” (lek rekombinowany) blokuje trombinę i jest przepisywana do celów profilaktycznych przed zakrzepicą. Lek jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, wykonuje jej blokowanie. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego lub uniknięcia operacji serca z powodu dusznicy bolesnej.
Leki w tej grupie mają pewne podobieństwa z grupą heparyny, mają także działanie przeciwzakrzepowe. W ich składzie znajduje się substancja wytwarzana w ślinie pijawek - hirudyna. Wiąże się z trombiną i nieodwracalnie ją eliminuje. Ponadto lek częściowo wpływa na inne czynniki wpływające na krzepnięcie krwi.
Fundusze oparte na hirudinie:
Wszystkie leki są jeszcze nie tak dawno w sprzedaży, więc doświadczenie ich stosowania jest niewielkie.
Antykoagulanty (co opisano powyżej w artykule) działania pośredniego scharakteryzowano w poniższej tabeli:
Narzędzie zmniejsza zawartość tłuszczu w krwiobiegu, zwiększając przepuszczalność ścian naczyń.
Leki (leki przeciwzakrzepowe) działanie bezpośrednie:
W ramach leczenia i profilaktyki specjaliści medyczni przepisują takie leki, jak:
Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane, jeśli istnieje ryzyko zakrzepicy i jeśli:
W niektórych przypadkach leki są przepisywane jako zapobieganie i leczenie:
Przed przyjęciem leków przeciwzakrzepowych pacjent musi przejść serię testów.
Leki są przeciwwskazane w:
Leki mogą powodować następujące problemy u pacjentów:
Ponieważ leki przeciwzakrzepowe wpływają na krzepnięcie krwi, krwawienie może wystąpić, jeśli zasady przyjmowania nie są przestrzegane (częściej są to krwotoki wewnętrzne). Zabrania się samoleczenia, należy skontaktować się ze specjalistą medycznym, który wyda szczegółowe zalecenia. Z aptek takie leki sprzedawane są bez specjalisty medycznego.
Projekt artykułu: Oleg Lozinsky
Leki przeciwzakrzepowe: leki, mechanizm działania i główne wskazania: