Ketokonazol (Ketokonazol)

10 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.

Środek przeciwgrzybiczy. Ma działanie grzybobójcze i fungistatyczne. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu i zmianie składu lipidów błony. Jest aktywny przeciwko patogenowi wielokolorowego pozbawionego Malassezia furfur, czynnikom wywołującym kilka grzybicy (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), czynnikom wywołującym kandydozę (Candida) i czynnikom grzybic układowych (Cryptococcus).

Aktywny także wobec ziarniaków Gram-dodatnich: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazol jest słabym dwuzasadowym związkiem, który rozpuszcza się i wchłania w kwaśnym środowisku. C_max Osocze ketokonazolu wynosi około 3,5 μg / ml i osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po pojedynczej dawce doustnej 200 mg podczas posiłku. Biodostępność ketokonazolu jest maksymalna w przypadku przyjmowania z jedzeniem. Wchłanianie ketokonazolu jest zmniejszone u pacjentów z niską kwasowością soku żołądkowego, na przykład przyjmujących leki zobojętniające sok żołądkowy, takie jak wodorotlenek glinu, i leki przeciwwydzielnicze, takie jak blokery histaminy H.₂-receptory i inhibitory pompy protonowej, a także u pacjentów z achlorhydrią spowodowaną chorobą.

Wiązanie z białkami osocza, głównie z frakcją albuminy, wynosi 99%. Ketokonazol jest szeroko rozpowszechniony w tkankach, ale tylko niewielka część leku przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego ketokonazol jest metabolizowany w wątrobie, tworząc dużą liczbę nieaktywnych metabolitów.

Badania in vitro wykazały, że izoenzym CYP3A4 bierze udział w metabolizmie ketokonazolu. Główne szlaki metabolizmu to utlenianie i rozszczepianie pierścieni imidazolowych i piperazynowych, oksydacyjna O-dealkilacja i aromatyczna hydroksylacja. Ketokonazol nie jest induktorem własnego metabolizmu. Usuwanie z osocza jest dwufazowe: w ciągu pierwszych 10 godzin T_1/2 sprawia, że ​​2 godziny, w kolejnych - 8 godzin.

Około 13% jest wydalane z moczem, z czego 2–4% pozostaje niezmienione. Wydalany głównie z żółcią w przewodzie pokarmowym, a około 57% jest wydalane z kałem.

Do użytku zewnętrznego: leczenie i zapobieganie zmianom grzybiczym skóry głowy; grzybica gładka skóra; pachwina sportowca; dłoń i stopa sportowca, kandydoza skóry.

Do stosowania miejscowego: leczenie ostrej i przewlekłej nawracającej kandydozy pochwy; zapobieganie infekcjom grzybiczym pochwy przy niskiej oporności organizmu i na tle leczenia środkami przeciwbakteryjnymi i innymi lekami, które naruszają normalną mikroflorę pochwy.

Do podawania doustnego (z niedostępnością i nietolerancją innych terapii): blastomikoza, kokcydioidomikoza, histoplazmoza, chromomikoza, parakokcydioidomikoza.

Ostre i przewlekłe choroby wątroby, ciąża, laktacja, dzieci poniżej 3 lat, nadwrażliwość na ketokonazol; jednoczesne stosowanie z następującymi substratami izoenzymu CYP3A4 (zwiększenie stężenia tych leków w osoczu, spowodowane przez jednoczesne podawanie z ketokonazolem, może prowadzić do zwiększenia lub przedłużenia zarówno skutków terapeutycznych, jak i ubocznych oraz rozwoju potencjalnie niebezpiecznych efektów, w tym wydłużenia odstępu QT i rozwój komorowych zaburzeń rytmu, takich jak „piruet”): środki przeciwbólowe (lewacetilmetadol, metadon); leki przeciwarytmiczne (disopyramide, dofetilide, dronedaron, chinidyna); leki przeciwrobacze i przeciwpierwotniacze (halofantryna); leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna, terfenadyna); leki do leczenia migreny (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metylergometryna); leki przeciwnowotworowe (irynotekan); leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwlękowe i leki nasenne (lurazidon, midazolam doustnie, pimozyd, sertindol, triazolam); blokery kanału wapniowego (beprydyl, felodypina, lerkanidypina, nisoldypina); leki sercowo-naczyniowe różnych grup (iwabradyna, ranolazyna); leki moczopędne (eplerenon); leki immunosupresyjne (ewerolimus); leki żołądkowo-jelitowe (cyzapryd, domperidon); leki obniżające poziom lipidów (lowastatyna, symwastatyna); inne (kolchicyna w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek).

Do stosowania doustnego u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg - 200–400 mg / dobę. Dzieci o masie ciała poniżej 30 kg - 4-8 mg / kg / dobę. Zażywaj 1 raz dziennie z posiłkami.

W przypadku podawania zewnętrznego i miejscowego schemat dawkowania zależy od wskazań i zastosowanej postaci dawkowania.

Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, senność, drażliwość, bezsenność, lęk, zmęczenie, ogólne osłabienie, odwracalny wzrost ciśnienia śródczaszkowego (na przykład obrzęk nerwów wzrokowych, obrzęk wiosny u małych dzieci).

Ze strony układu pokarmowego: nudności, ból brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby, wymioty, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach, zaburzenia smaku, wzdęcia, przebarwienia języka, toksyczne zapalenie wątroby (zwiększona aktywność
transaminazy wątrobowe lub fosfataza alkaliczna, żółtaczka, ciężka hepatotoksyczność, w tym cholestatyczne zapalenie wątroby, martwica wątroby (biopsja), marskość wątroby, niewydolność wątroby (w tym przypadki przeszczepu i śmierci).

Ze strony metabolizmu: nietolerancja alkoholu, anoreksja, hiperlipidemia, zwiększony apetyt.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów.

Ze strony układu oddechowego: krwawienia z nosa.

Ze strony skóry i tłuszczu podskórnego: łysienie, zapalenie skóry, rumień, rumień wielopostaciowy, świąd, wysypka, kseroderma, uderzenia gorąca, ostra uogólniona krosta, krwawienie, fotouczulenie.

Od układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna.

Ze strony układu hormonalnego: ginekomastia, niewydolność nadnerczy, cykl menstruacyjny, tymczasowe zmniejszenie stężenia testosteronu w osoczu krwi (znormalizowane 24 godziny po podaniu).

Od zmysłów: światłowstręt.

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy.

Układ odpornościowy: wstrząs pseudoanafilaktyczny.

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia erekcji, azoospermia (w dawkach przekraczających terapeutyczne - 200-400 mg / dobę).

Na podstawie wskaźników laboratoryjnych: zmniejszenie liczby małopłytkowości.

Ogólne reakcje: gorączka, obrzęk obwodowy, dreszcze.

Przy jednoczesnym stosowaniu ketokonazolu ze środkami zobojętniającymi kwas (wodorotlenek glinu, blokery histaminy H)₂-receptory, inhibitory pompy protonowej) zmniejsza wchłanianie ketokonazolu z przewodu pokarmowego. W przypadku tych kombinacji należy kontrolować przeciwgrzybiczą aktywność ketokonazolu i, jeśli to konieczne, dostosować jego dawkę.

Przy jednoczesnym stosowaniu ketokonazolu z silnymi induktorami izoenzymu CYP3A4, biodostępność ketokonazolu może być zmniejszona, co może spowodować znaczne zmniejszenie jego skuteczności. Leki te obejmują izoniazyd, ryfabutynę, ryfampicynę, karbamazepinę, fenytoinę, efawirenz, newirapinę. Jeśli nie można uniknąć tych kombinacji, należy monitorować działanie przeciwgrzybicze ketokonazolu i, w razie konieczności, zwiększyć jego dawkę.

Przy jednoczesnym stosowaniu ketokonazolu z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (na przykład lekami przeciwwirusowymi, w tym ramponawirem, fosamprenawirem wzmocnionym rytonawirem i darunawirem oraz wzmocnionym rytonawirem), biodostępność ketokonazolu może być zwiększona. W przypadku tych kombinacji należy monitorować stan pacjenta, aby zidentyfikować objawy zwiększenia intensywności i czasu trwania stężenia ketokonazolu, ketokonazolu w osoczu krwi i, jeśli to konieczne, zmniejszyć jego dawkę.

Przy jednoczesnym stosowaniu ketokonazolu może hamować metabolizm leków za pośrednictwem CYP3A4, a także transport substancji czynnych, z powodu glikoproteiny P. Może to prowadzić do wzrostu stężenia tych leków w osoczu i / lub z aktywnych metabolitów, co powoduje zwiększenie intensywności i czasu trwania działań terapeutycznych lub ubocznych leków stosowanych jednocześnie.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z ketokonazolem następujących leków: tamsulosyna, fentanyl, ryfabutyna, rywaroksaban, karbamazepina, dasatynib, nilotynib, trabektedyna, salmeterol. Jeśli nie można uniknąć tych kombinacji, konieczne jest zapewnienie klinicznego monitorowania stanu pacjenta w celu wykrycia objawów zwiększania intensywności lub czasu trwania działań terapeutycznych i / lub ubocznych, monitorowania stężenia leku w osoczu i, jeśli to konieczne, zmniejszenia dawki odpowiedniego leku lub zawieszenia jego stosowania.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu ketokonazolu lapatynib mrówek, budezonid, cyklezonid, cyklosporyna, deksametazon, flutikazon, metyloprednizolon, sirolimus, takrolimus, temsirolimus, atorwastatyna, reboksetyna, fezoterodyny imidafenatsin sildenafil, solifenacyny, tadalfil, tolterodyna alitretinoina (doustna postać dawkowania) cynakalcetem mozavaptan tolwaptan. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się dokładne monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, aw razie potrzeby kontrolę stężenia leku w osoczu krwi i, jeśli to konieczne, zmniejszenie jego dawki.

W rzadkich przypadkach możliwa jest reakcja podobna do disulfiramu podczas picia alkoholu podczas przyjmowania ketokonazolu.

Stosowanie grzybiczego zapalenia opon mózgowych jest niepraktyczne, ponieważ ketokonazol nie przenika dobrze przez BBB.

Ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, w tym. ketokonazol należy stosować tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści
przekracza możliwe ryzyko.

U pacjentów ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych lub z tolerowanym toksycznym uszkodzeniem wątroby spowodowanym przyjmowaniem innych leków, nie należy stosować ketokonazolu, chyba że spodziewana korzyść uzasadnia ryzyko uszkodzenia wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena czynności wątroby, aby wykluczyć ostre lub przewlekłe choroby. Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, stanu czynnościowego wątroby i
nerki u pacjentów, aby nie przegapić pierwszych objawów hepatotoksyczności. Hepatotoksyczności nie można wykluczyć w pierwszym miesiącu, a nawet w pierwszym tygodniu terapii. Całkowita dawka ketokonazolu jest czynnikiem ryzyka ciężkiej hepatotoksyczności. W związku z tym w okresie leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących leczenie ketokonazolem.

U pacjentów z niewydolnością nadnerczy lub schorzeniami granicznymi na tle narażenia na stres (w tym intensywnych interwencji chirurgicznych, stanów intensywnej opieki), u pacjentów z długim kursem, jeśli podejrzewa się niewydolność nadnerczy, należy monitorować czynność nadnerczy. u ochotników ketokonazol w dawce dobowej 400 mg lub większej spowodował zmniejszenie odpowiedzi kortyzolu na stymulację ACTH.

Jeśli GCS został użyty do leczenia chorób skóry, wówczas ketokonazol przepisywany jest nie wcześniej niż 2 tygodnie po ich odwołaniu.

Spożywanie kwaśnych napojów zwiększa wchłanianie ketokonazolu.

Przeciwwskazany do stosowania w ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Ketokonazol

Opis na dzień 23.04.2016

• Nazwa łacińska: Ketokonazol
• Kod ATX: G01AF11
• Składnik aktywny: Ketokonazol (Ketokonazol)
• Producent: Ultratech India (Indie), Piramal Healthcare (Indie), Aarti Drugs (Indie), Pharmaprim (Republika Mołdawii)

Skład

• 1 gram kremu ketokonazolu zawiera 200 mg leku o tej samej nazwie. Substancje dodatkowe: labrafil M, emulsja 61, nipagina, ciekła parafina, woda.
• W składzie jednej świecy Ketokonazol zawiera 200 mg tej samej nazwy substancji leczniczej. Substancje dodatkowe: półsyntetyczne glicerydy (aż całkowita masa świecy wynosi 2000 mg), butylohydroksyanizol.
• Jedna tabletka leku Ketokonazol zawiera 200 mg tej samej substancji leczniczej. Substancje dodatkowe: laktoza, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu, PVP o niskiej masie cząsteczkowej.

Formularz wydania

• Jednorodny biały krem ​​o żółtawym odcieniu. 10, 15 lub 25 gramów śmietany w aluminiowej tubie, jedna tubka w paczce papieru.
• Białe, cylindryczne czopki dopochwowe z żółtawym odcieniem koloru, w nacięciu, obecność wału powietrza lub wgłębienie w kształcie lejka jest dozwolone. 5 świec w opakowaniu konturowym, 1 opakowanie na komórkę w paczce papieru.
• Białe okrągłe tabletki o żółtawym odcieniu, z serifem krzyżowym z jednej strony. 10 tabletek w blistrze, 1 lub 2 blistry w opakowaniu papierowym.

Działanie farmakologiczne

Działanie przeciwgrzybicze, grzybobójcze, fungistatyczne, antyandrogenne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Ketokonazol jest sztuczną pochodną imidazolu. Ma działanie grzybobójcze i grzybobójcze. Hamuje biosyntezę ergosterolu i zakłóca normalny skład lipidów ściany komórkowej grzybów.

Działa na Epidermophyton floccosum, dermatofity rodzaju Microsporum, Trichophyton, a także na grzyby z rodzaju Pityrosporum i Candida.

Farmakokinetyka kremu

Substancja czynna stosowana miejscowo praktycznie nie podlega absorpcji ogólnoustrojowej, przy długotrwałym stosowaniu we krwi jej zawartość nie jest określona.

Farmakokinetyka świec

Wchłanianie do krążenia ogólnego z użyciem dopochwowym jest bardzo małe.

Farmakokinetyka tabletek

Biodostępność ketokonazolu osiąga najwyższe wartości, gdy jest spożywany z jedzeniem. Jeśli ten stan jest obserwowany, maksymalna zawartość leku we krwi zostaje osiągnięta po 1-2 godzinach. Wchłanianie substancji czynnej jest zmniejszone u osób ze zmniejszoną kwasowością żołądka i achlorhydrią.

Reakcja z białkami krwi sięga 99%. Szeroko rozpowszechniony w narządach i tkankach, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizowany w wątrobie z uwolnieniem dużej liczby nieaktywnych pochodnych. Głównymi drogami biotransformacji są aromatyczne hydroksylowanie, rozszczepianie i utlenianie pierścieni piperazyny i imidazolu, oksydacyjna O-dealkilacja. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin.

Głównie wydalany z żółcią i kałem.

Wskazania do użycia

Wskazania do stosowania kremu ketokonazolowego

• pachwina naskórka;
• grzybica skóry;
• stopa i ręka sportowca;
• łupież pstry;
• kandydoza skóry;
• łojotokowe zapalenie skóry wywołane przez Pityrosporum ovale.

Wskazania do stosowania świec Ketokonazol

• Terapia nawracającej kandydozy pochwy, zarówno ostrej, jak i przewlekłej.
• Zapobieganie rozwojowi zmian grzybiczych w pochwie o zmniejszonej funkcji ochronnej organizmu i na tle terapii środkami przeciwbakteryjnymi i innymi lekami, które zmieniają normalną mikroflorę.

Wskazania do stosowania tabletek Ketokonazolu

• Terapia i zapobieganie grzybicom wywołanym przez wrażliwe mikroorganizmy: zakaźne zmiany chorobowe błon śluzowych przewodu pokarmowego; poważne uszkodzenie skóry, paznokci i włosów (grzybica paznokci, grzybica skóry, versicolor versicolor i inne); nawracający przewlekły charakter Candida z nieskutecznością leczenia miejscowego; grzybica układowa (paracoccidioidomycosis, kandydoza, kokcydioidomikoza, histoplazmoza, blastomikoza).
• Ostrzeżenia o zakażeniach grzybiczych u wyniszczonych pacjentów, w tym z niedoborem odporności.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania kremu

• Nadwrażliwość na składniki leków.
• Naruszenie integralności skóry w obszarach zamierzonego użycia kremu.

Przeciwwskazania do stosowania świec

• Pierwszy trymestr ciąży.
• Nadwrażliwość na składniki leków.
• Wiek poniżej 12 lat.

Świece Ketokonazol stosuje się ostrożnie w okresie laktacji, w drugim i trzecim trymestrze ciąży oraz u dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Przeciwwskazania do stosowania tabletek

• Choroby wątroby o ostrym i przewlekłym charakterze.
• Ciąża lub laktacja.
• Wiek poniżej 3 lat.
• Nadwrażliwość na składniki leków.

Zabrania się wspólnego przyjmowania następujących leków, rozkładających izoenzym CYP3A4 (może zwiększać stężenie tych leków we krwi, co prowadzi do zwiększonych skutków terapeutycznych i ubocznych oraz wydłużania segmentu QT i rozwoju arytmii):

• środki przeciwbólowe (metadon, lewacetilmetadol);
• leki przeciwarytmiczne (dronedaron, disopiramid, dofetylid, chinidyna);
• leki przeciwrobacze i przeciwpierwotniacze (halofantryna);
• leki przeciwhistaminowe (mizolastyna, astemizol, terfenadyna);
• środki do leczenia migreny (ergometrina, ergotamina, dihydroergotamina, metylergometryna);
• środki przeciwnowotworowe (irynotekan);
• blokery kanału wapniowego (lerkanidypina, felodypina, beprydyl, nisoldipina);
• leki przeciwpsychotyczne i nasenne, leki przeciwlękowe (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midazolam, Triazolam);
• leki obniżające poziom lipidów (symwastatyna, lowastatyna);
• środki sercowo-naczyniowe (Ranolazin, Ivabradine);
• leki immunosupresyjne (ewerolimus);
• leki moczopędne (Eplerenon);
• środki żołądkowo-jelitowe (domperydon, cyzapryd);
• inne środki (kolchicyna w leczeniu pacjentów z zaburzeniami wątroby i nerek).

Efekty uboczne

Efekty uboczne po nałożeniu kremu

• Podrażnienie skóry, swędzenie, pieczenie w miejscu podania, wysypka skórna, które znikają natychmiast po odstawieniu kremu.

Efekty uboczne po nałożeniu świec

• Miejscowe reakcje: swędzenie pochwy, podrażnienie błony śluzowej pochwy.
• Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna.

Efekty uboczne po użyciu tabletek

• Reakcje na aktywność nerwową: zawroty głowy, senność, parestezje, bóle głowy, drażliwość, lęk, bezsenność, osłabienie, odwracalne zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego.
• Reakcje metaboliczne: anoreksja, nietolerancja alkoholu, zwiększony apetyt, hiperlipidemia.
• Reakcje trawienne: nudności, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaburzenia czynności wątroby, zaparcia, wymioty, zaburzenia smaku, suchość w ustach, przebarwienia języka, wzdęcia brzucha, toksyczne zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, cholestatyczne zapalenie wątroby, marskość wątroby wątroba, martwica wątroby, niewydolność wątroby.
• Reakcje z układu mięśniowo-szkieletowego: ból mięśni i stawów.
• Reakcje z oddechu: krwawienie z nosa.
• Reakcje skórne: zapalenie skóry, łysienie, rumień, świąd, kseroderma, wysypka, uderzenia gorąca, ostra osutka krostkowa typu uogólnionego, fotouczulenie.
• Reakcje z krążenia krwi: hipotonia ortostatyczna.
• Reakcje z sfery hormonalnej: niedobór funkcji nadnerczy, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, czasowe obniżenie poziomu testosteronu we krwi nie jest wykluczone (liczba ta powraca do normy w ciągu jednego dnia po podaniu).
• Reakcje z danych laboratoryjnych: zmniejszenie liczby małopłytkowości.
• Reakcje z narządów zmysłów: strach przed światłem słonecznym.
• Reakcje ze sfery seksualnej: azoospermia, zaburzenia erekcji.
• Reakcje odpornościowe: pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs pseudoanafilaktyczny.
• Reakcje ogólne: obrzęk obwodowy, gorączka, dreszcze.

Instrukcja stosowania ketokonazolu (metoda i dawkowanie)

Ketokonazol w kremie, instrukcje użytkowania

Podczas leczenia grzybicy skóry, stopy sportowca (stóp, dłoni i okolic pachwinowych), łupieżu i kandydozy skóry, krem ​​z ketokonazolem stosuje się raz dziennie na chore i otaczające tkanki.

Podczas leczenia łojotokowego zapalenia skóry maść nakłada się na żądany obszar do 2 razy dziennie, w zależności od ciężkości choroby. Terapia podtrzymująca dla tej patologii jest przeprowadzana do dwóch razy w tygodniu. Leczenie kontynuuje się przez kilka kolejnych dni po zatrzymaniu objawów choroby lub naprawie negatywnych wyników badania mikologicznego skóry.

Czas trwania leczenia określa lekarz prowadzący. Standardowy czas trwania leczenia kremem dla pachwiny sportowca to 15-30 dni, dla grzybicy skóry - 20-30 dni, dla pitya versicolorhea - 15-20 dni, dla stopy i dłoni sportowca - 30-45 dni, dla łojotokowego zapalenia skóry - 15-30 dni, z kandydozą skórną - 15-20 dni,

Instrukcje dotyczące świec

Świece stosowane dopochwowo. Wstępnie uwalniając świecę z opakowania, wkłada się ją do pochwy tak daleko, jak to możliwe, w pozycji poziomej. Używaj jednej świecy dziennie przez 3-5 dni, w zależności od ciężkości choroby.
W leczeniu przewlekłej kandydozy leczenie prowadzi się przez 10 dni z zachowaniem wskazanej częstości podawania.

Ketokonazol w tabletkach, instrukcje użytkowania

Tabletki ketokonazolu podaje się doustnie podczas przyjmowania pokarmu.

Dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg i dorosłym zaleca się przyjmowanie 200 mg leku raz na dobę. Czas trwania zabiegu dla porostów wynosi 10 dni, z kandydozą skóry i jamy ustnej - 15-20 dni, z grzybicą paznokci - od 6 miesięcy do roku, z grzybicą - do 30 dni, z grzybicami ogólnoustrojowymi - 30-60 dni.

Jeśli nie ma znaczących pozytywnych zmian w przebiegu choroby podczas stosowania leku (200 mg na dobę), wówczas dzienna dawka może wzrosnąć do 400 mg.

W leczeniu kandydozy pochwy dawka wynosi 400 mg na dobę, a czas trwania leczenia wynosi 5 dni. Aby zapobiec zakażeniom grzybiczym u dorosłych pacjentów, przepisuje się 400 mg leku na dobę.

Przedawkowanie

Przedawkowanie podczas stosowania kremu lub świec

Ponieważ te formy uwalniania leku nie docierają do ogólnoustrojowego przepływu krwi, pojawienie się objawów przedawkowania jest mało prawdopodobne.

W przypadku połknięcia kremu lub czopka należy wykonać płukanie żołądka i rozpocząć leczenie objawowe.

Przedawkowanie tabletek

W przypadku przedawkowania tabletek oczekuje się zwiększenia działań niepożądanych. Leczenie przedawkowania: płukanie żołądka, prowadzenie terapii objawowej.

Interakcja

Po zastosowaniu zgodnie ze wskazówkami świecy i kremu (maści), ketokonazol prawie nie jest wchłaniany do krążenia ogólnego i interakcja z innymi lekami jest mało prawdopodobna.

Możliwe interakcje z lekami podczas przyjmowania tabletek

Połączone stosowanie ketokonazolu z lekami zobojętniającymi (bloker receptora H2-histaminy, wodorotlenek glinu, inhibitory pompy protonowej) zmniejsza wchłanianie pierwszego z jelit. W przypadku tych kombinacji konieczne jest monitorowanie skuteczności leczenia lekiem i, jeśli to konieczne, korygowanie jego dawek.

Połączone stosowanie ketokonazolu z silnymi aktywatorami izoenzymu CYP3A4 (ryfabutyna, izoniazyd, efawirenz, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, newirapina) nie wyklucza zmniejszenia biodostępności pierwszego, co może skutkować znacznym zmniejszeniem jego skuteczności. Jeśli nie można uniknąć tych kombinacji, konieczne jest monitorowanie skuteczności opisanego preparatu i, jeśli to konieczne, zwiększenie jego dawki.

W przypadku stosowania ketokonazolu razem z substancjami hamującymi izoenzym CYP3A4 (leki przeciwwirusowe i inne leki), ketokonazol może zwiększać jego biodostępność. W przypadku tych kombinacji konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta, aby zidentyfikować oznaki zwiększonego działania ketokonazolu i, jeśli to konieczne, zmniejszyć jego dawkę.

Przy jednoczesnym stosowaniu tabletki Ketokonazol może blokować transformację leków za pośrednictwem CYP3A4, a także transport substancji spowodowanych przez glikoproteinę P. Prowadzi to do wzrostu stężenia tych leków we krwi, co z kolei powoduje zwiększenie ich skutków terapeutycznych lub ubocznych.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z Ketokonazolem następujących leków: Fentanyl, Tamsulosin, Rifabutin, Karbamazepina, Rivaroxaban, Dazatinib, Trabektdin, Nilotinib, Sulmeterol.

Konieczne jest stosowanie tabletek alkaloidy barwinka, buspiron, arypiprazol, midazolam, brotizolam, haloperidol Perospiron, Ramelteron, kwetiapina, risperidon, indinawir, marawiroku, nadolol, sakwinawir, aliskiren, werapamil, budezonid, aprepitant Cyclospora Cyklezonid, deksametazon, metyloprednizolon, flutikazon, takrolimus, sirolimus, atorwastatyna, temsyrolimusem reboksetyna, Imidafenatsin fezoterodyna, solifenacyny, Mozavaptan sildenafil, Tadalfil, tolterodyna cynakalcet alitretinoiny tolwaptan.

Warunki sprzedaży

Lek jest sprzedawany na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze 15-25 stopni Celsjusza. Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

Specjalne instrukcje

Krem nie jest przeznaczony do stosowania w praktyce okulistycznej, zaleca się również unikanie kontaktu z oczami.

Przy nakładaniu kremu bezpośrednio po długotrwałym stosowaniu zewnętrznych glikokortykosteroidów nie wyklucza się podrażnienia skóry, dla którego zaleca się kontynuowanie leczenia lokalnymi glikokortykosteroidami rano, a wieczorem nałożenie kremu z ketokonazolem. W ciągu następnych 3 tygodni konieczne jest obniżenie dawki kortykosteroidu, aż do całkowitego anulowania.

W przypadku zakażenia grzybiczego skóry głowy może być bardziej korzystne zastosowanie szamponu Ketoconazole.

W bardzo rzadkich przypadkach użycie świec może wywołać lokalną alergię zewnętrznych narządów płciowych partnera.

Aby zmniejszyć ryzyko nawrotu choroby przy stosowaniu świec, zaleca się jednoczesne prowadzenie terapii z partnerem seksualnym.

Zastosowanie świec może zmniejszyć niezawodność antykoncepcji barierowej.

Stosowanie tabletek w postaci leku nie jest właściwe w leczeniu grzybiczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, ponieważ ketokonazol nie przechodzi przez barierę krew-mózg słabo.

Ze względu na wysokie ryzyko hepatotoksyczności tabletki leku należy stosować tylko w szczególnych przypadkach ze wskazaniami i na podstawie recepty.
Przed rozpoczęciem leczenia pigułkami należy ocenić poziom czynności wątroby, aby wykluczyć choroby, aw trakcie terapii należy regularnie monitorować parametry krwi, stan nerek, nadnerczy i wątroby, aby nie przegapić objawów hepatotoksyczności.

W przypadku stosowania glikokortykosteroidów w leczeniu chorób skóry, tabletki Ketokonazol są przepisywane tylko 14 dni po ich anulowaniu.

Akceptacja napojów kwaśnych zwiększa wchłanianie ketokonazolu.

Lek Ketokonazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Analogi

Analogi Ketokonazolu: Dermazol, Ketokonazol DS, Mykozoral, Ketokonazol Szampon, Mycoket, Ketoconazole-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Dla dzieci

Świece nie są używane u dzieci poniżej 12 lat.

W leczeniu dzieci o masie ciała 15–30 kg dzienna dawka wynosi 100 mg, aw leczeniu dzieci o masie ciała powyżej 30 kg stosuje się dawki dla dorosłych. Aby zapobiec zakażeniom grzybiczym u dzieci, lek jest przepisywany w dawce 4–8 mg / kg masy ciała na dobę.

Tabletki nie są stosowane u dzieci poniżej 3 lat.

Z alkoholem

Podczas picia alkoholu podczas leczenia lekiem nie wyklucza się rozwoju reakcji podobnej do disulfiramu i zwiększenia hepatotoksyczności, dlatego należy unikać takich epizodów.

Podczas ciąży i laktacji

Krem można używać we wszystkich określonych okresach.

Świece są zabronione w pierwszym trymestrze ciąży, w pozostałych dwóch trymestrach możliwe jest stosowanie tej formy uwalniania leku ze szczególną ostrożnością.

Tablety nie mogą być używane we wszystkich określonych okresach.

Recenzje ketokonazolu

Recenzje maści (kremów) i świec z ketokonazolem charakteryzują je po pozytywnej stronie. Rzadkie przypadki działań niepożądanych podczas ich stosowania. Recenzje szamponu z ketokonazolem charakteryzują go jeszcze lepszą stroną w leczeniu zakażeń grzybiczych owłosionych części ciała.

Pigułki o tej samej nazwie są wybierane niezwykle rzadko ze względu na ich wysoką zdolność do wywoływania skutków ubocznych, dlatego niemożliwe jest skompletowanie pełnego obrazu skuteczności tej formy uwolnienia środków na podstawie recenzji.

Cena ketokonazolu, gdzie kupić

Cena maści Ketokonazolu 15 g w Rosji wynosi 60-100 rubli. Na Ukrainie krem ​​w tym pakiecie można kupić średnio za 20 hrywien. Dla porównania w Rosji cena szamponu z ketokonazolem 100 ml, w zależności od producenta, waha się od 175 do 300 rubli, a na Ukrainie - od 30 do 60 hrywien.

Cena świec ketokonazolowych w standardowych opakowaniach w Rosji wynosi średnio 400 rubli, na Ukrainie ich średnia cena wynosi 32-40 hrywien.

Cena tabletek ketokonazolu numer 10 w Rosji sięga 125 rubli.

Jak stosować lek ketokonazol z pleśniawki?

Ketokonazol jest grupą środków przeciwbakteryjnych. Lek ten jest oferowany w różnych formach, co zapewnia łatwość użycia w różnych warunkach. Dawkowanie określa lekarz, ponieważ lek ten jest stosowany w wielu chorobach skóry, narządów wewnętrznych, a we wszystkich przypadkach leczenie odbywa się według różnych schematów. Należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania. W trakcie terapii ciało powinno być monitorowane, ponieważ może wystąpić negatywna reakcja.

Formy wydania i kompozycji

Producent - Altfarm (Rosja). Lek o tej samej nazwie jest dostępny na Ukrainie. Ketokonazol jest oferowany w różnych postaciach: czynniki zewnętrzne (maść, szampon, krem), leki ogólnoustrojowe (tabletki, czopki dopochwowe). Aktywny składnik środka przeciwgrzybiczego Ketokonazol jest substancją o tej samej nazwie (pochodna imidazolu). Związki pomocnicze różnią się, co wpływa na formę uwalniania leku.

Pigułki

Główna substancja zawarta w ilości 200 mg. Dodatkowo związki obejmują:

• laktoza;
• koloidalny dwutlenek krzemu;
• stearynian magnezu;
• Powidon.

Lek w postaci tabletek służy do uszkadzania tkanek narządów wewnętrznych, skóry, skóry głowy.

Lek w tej postaci jest stosowany do uszkadzania tkanek narządów wewnętrznych, skóry, skóry głowy. To narzędzie działa w kompleksie.

Czopki dopochwowe

Świece ketokonazolowe są przeznaczone do wkładania do pochwy. Z ich pomocą przeprowadza się leczenie kandydozy sromu (pleśniawki) i innych chorób, którym towarzyszy grzybica. Ilość głównego związku wynosi 400 mg. Elementy pomocnicze:

• butylohydroksyanizol;
• półsyntetyczne glicerydy.

Krem do użytku zewnętrznego

Zawartość substancji czynnej w składzie leku - 20 mg. Lek w tej formie obejmuje:

• glikol propylenowy;
• alkohol cetostearylowy;
• oktylododekanol, gliceryna;
• bezwodny siarczyn sodu;
• parahydroksybenzoesan metylu;
• parahydroksybenzoesan propylu.

Celem kremu Ketokonazol jest eliminacja objawów grzyba zewnętrznej powłoki.

Szampon

Ilość substancji czynnej w kompozycji wynosi 21 mg / g. Elementy pomocnicze:

• dioleinian makrogolu metylodekstryny;
• hydrolizat kolagenu;
• kokoyl dietanoloamid;
• imidova;
• laurylosiarczan sodu;
• wodorotlenek sodu;
• chlorek sodu;
• laurylosulfobursztynian sodu;
• kwas solny;
• smaki;
• barwnik czerwony uroczy.

Szampon ketokonazolowy ma 2 recepty - leczenie łupieżu, a także jest stosowany w celu wyeliminowania objawów grzybiczych uszkodzeń skóry głowy.

Szampon Ketoconazole 2 spotkanie - leczenie łupieżu i eliminacja objawów grzybiczych uszkodzeń skóry głowy.

Działanie farmakologiczne

Ketokonazol charakteryzuje się właściwościami grzybobójczymi i grzybobójczymi. Główną funkcją leku jest tłumienie aktywności wielu substancji, które zwiększają intensywność syntezy szkodliwych mikroorganizmów w ścianie komórkowej. Ponadto zwiększa się przepuszczalność ściany, co prowadzi do zmniejszenia żywotności czynników negatywnych.

Inną farmakologiczną właściwością leku jest hamowanie procesu wytwarzania androgenów. Narzędzie jest skuteczne w leczeniu zależnych od hormonów form onkologii prostaty u mężczyzn.

Zaletą Ketokonazolu jest wchłanianie ogólnoustrojowe. Podczas stosowania tabletek maksymalne stężenie składników w osoczu krwi osiągane jest dopiero po 2 godzinach. Należy zauważyć, że aktywny związek jest w stanie przeniknąć przez rdzeń kręgowy. Główny składnik jest wyświetlany po 4 dniach. W tym przypadku 70% leku jest wydalane w postaci nieaktywnych metabolitów. Podczas nakładania kremu na dotknięty obszar substancja nie wchodzi do układu krążenia.

Co to jest przepisany lek?

Głównym kierunkiem stosowania ketokonazolu jest leczenie powierzchownych i ogólnoustrojowych grzybic. Stany patologiczne, w których lek jest przepisywany w różnych formach:

• zapalenie skóry, rozwinięte na tle grzybiczych zmian skórnych;
• łojotok;
• porost;
• grzyb paznokci;
• kandydoza pochwy;
• choroby grzybicze narządów wzroku;
• objawy kandydozy w jamie ustnej;
• grzybica pęcherza moczowego, przewodu pokarmowego itp.

Narzędzie to można wykorzystać do zapobiegania rozwojowi chorób grzybiczych. Jest to zalecane, gdy występuje niewielka odporność organizmu na działanie szkodliwych mikroorganizmów.

Przeciwwskazania

Stany patologiczne, w których ketokonazol nie jest zalecany:

• zaburzenia czynności wątroby i nerek;
• dzieci do 2 lat;
• rozwój negatywnej reakcji na składniki narzędzia.

Środki ostrożności

Zwróć uwagę na potrzebę ostrożnego stosowania ketokonazolu z naruszeniem funkcji kory nadnerczy, przysadki mózgowej. Podczas terapii lekowej małoletni pacjenci powinni również monitorować stan ciała. Jeśli osoba niedawno zażyła glikokortykosteroidy, leczenie grzybic powłoki może rozpocząć się nie wcześniej niż 2 tygodnie po zniesieniu GCS.

Dawkowanie i administracja

Tabletki ketokonazolu przyjmuje się raz na dobę. Czas trwania leczenia i dawkę określa lekarz na podstawie rodzaju choroby, stanu pacjenta, obecności innych stanów patologicznych. Zasady aplikacji w różnych przypadkach:

• w przypadku chorób grzybiczych osłon zewnętrznych, dzienna ilość leku wynosi 200 mg, czas trwania kursu waha się od 2 do 8 tygodni;
• W leczeniu grzybicy paznokci należy przyjmować 2 tabletki przez pierwsze 2 tygodnie, a następnie przez 4-6 tygodni należy pić 1 tabletkę;
• W leczeniu grzybicy narządów wzroku zaleca się przyjmowanie 1 tabletki dziennie (200 mg);
• Aby zapobiec lekarzowi, może przepisać 200 mg leku na dobę.

Dawki ketokonazolu w leczeniu dzieci różnią się: jeśli pacjent waży nie więcej niż 20 kg, 50 mg przepisuje się 1 raz dziennie; o masie od 20 do 40 kg zaleca się 100 mg (dzienna ilość). Krem leczy obszar dotknięty chorobą również 1 raz dziennie, ale ważne jest, aby pokryć strefę zdrową w promieniu do 2 cm. Przebieg terapii może wynosić 2-6 tygodni, na co wpływ ma rodzaj choroby i etap jej rozwoju. Jeśli potrzebujesz leczyć łojotok, lek przyjmuje się 1-2 razy dziennie. W tym przypadku kurs jest znacznie krótszy: 2-4 tygodnie.

Czas trwania leczenia i dawkę określa lekarz na podstawie rodzaju choroby, stanu pacjenta, obecności innych stanów patologicznych.

Zabieg na drozd

Można stosować tabletki ketokonazolu i czopki. W przewlekłej i ogólnoustrojowej kandydozie schemat leczenia jest inny. Tak więc przy długotrwałej grzybicy pochwa jest przyjmowana 200 mg 1 raz dziennie przez 4-6 tygodni. W leczeniu grzybicy układowej dawkę zmienia się: 400 mg 2 razy dziennie przez 2 tygodnie, następnie 200 mg 1 raz na 4-6 tygodni.

Dodatkowo używane czopki. Dzienna dawka - 1 świeca. Czas trwania kursu: 3-5 dni. W przewlekłej kandydozie kurs trwa dłużej - 10 dni.

Podczas leczenia pleśniawki za pomocą czopków Ketokonazol, kurs trwa 5 dni z dzienną dawką 1 świecy.

Efekty uboczne

Podczas leczenia chorób grzybiczych mogą wystąpić różne negatywne reakcje, w tym:

1. Naruszenie układu nerwowego - objawia się lękiem panicznym, bólem głowy, zawrotami głowy, szybką pobudliwością, osłabieniem ciała. Może wystąpić senność. Z tych powodów prowadzenie pojazdu w okresie leczenia nie powinno być.
2. Problemy w układzie pokarmowym: nieprawidłowy stolec, nudności, wymioty, wzdęcia, zaburzenia czynności wątroby, zmiana koloru języka.
3. Apetyt znacznie wzrasta lub wręcz przeciwnie, pojawia się anoreksja.
4. Mięśnie, bóle stawów.
5. Krwawienie z nosa.
6. Wysypka skórna, rumień, zapalenie skóry, świąd.
7. Niedociśnienie.
8. Pokrzywka
9. Osłabienie erekcji u mężczyzn, zaburzenia miesiączkowania u kobiet.
10. Miejscowe reakcje w pochwie: podrażnienie, swędzenie, pieczenie.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ketokonazolu nie można stosować podczas porodu i laktacji. Wynika to z ryzyka dla rozwoju dziecka związanego z wysoką wchłanialnością tabletek. Jednakże lek w postaci kremu jest stosowany, jeśli prawdopodobne korzyści przewyższają możliwe szkody.

Kilka przydatnych wskazówek

Aby przyspieszyć powrót do zdrowia, zaleca się picie tabletek Ketokonazolu. Podawanie doustne zwiększa biodostępność leku. Ponadto konieczna jest ocena stanu funkcjonalnego wątroby i nerek, dla których przeprowadzanych jest szereg badań. W chorobach tych narządów konieczne jest regularne monitorowanie wzorca krwi obwodowej.

Aby uniknąć rozprzestrzeniania się grzybicy lub rozwoju nawrotu, partner seksualny musi również przejść cykl leczenia. Akceptacja napojów kwaśnych zwiększa wchłanianie składnika aktywnego.

Aby przyspieszyć regenerację, zaleca się pić pigułki. Podawanie doustne zwiększa biodostępność leku.

Interakcje leków z ketokonazolem

Połącz ten lek powinien być, z ostrożnością, biorąc pod uwagę formę uwolnienia. Na przykład czopki nie oddziałują z innymi środkami, ponieważ charakteryzują się niską absorpcją.

Z innymi aktywnymi składnikami

Tabletki są słabo połączone z lekami zobojętniającymi kwas. W rezultacie zmniejsza się nasiąkliwość aktywnego składnika. Stosowanie leku wraz z induktorami izoenzymu CYP3A4 (na przykład ryfampicyna, fenytoina itp.) Jest przyczyną zmniejszenia jego skuteczności.

Czopki nie oddziałują z innymi środkami, ponieważ charakteryzują się niską absorpcją.

Stosowanie wielu leków i danego środka wymaga stałego monitorowania składu krwi i ogólnego stanu ciała. W takim przypadku wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia efektów ubocznych. Ogranicz odbiór wielu funduszy, w tym Tamsulosin, Fentanyl, Rifabutin, Rivaroxaban, Karbamazepina, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterol

Kompatybilność z alkoholem

Rzadko występuje reakcja podobna do disulfiramu podczas leczenia grzybicy z jednoczesnym stosowaniem substancji zawierających alkohol.

W rzadkich przypadkach lek może wywołać reakcje podobne do disulfiramu przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu.

Analogi ketokonazolu

Substytuty ketokonazolu wybiera się na podstawie składu, dawki składników aktywnych. Weź pod uwagę skutki uboczne, przeciwwskazania. I nie zawsze pełnoprawny substytut staje się narzędziem zawierającym te same składniki. Skuteczne często są leki, które różnią się składem, ale charakteryzują się podobną zasadą działania.

Perkhotal (więcej na ten temat tutaj) jest skutecznym odpowiednikiem. Jest oferowany w postaci szamponu, zawiera tę samą substancję w kompozycji. Jest aktywny przeciwko różnym gatunkom grzybów. Składnik aktywny jest inhibitorem syntezy ergosterolu grzybowego. Narzędzie jest przepisane dla łojotoku, grzybic głowy, łupieżu, łupieżu.

Substytuty ketokonazolu wybiera się na podstawie składu, dawki składników aktywnych.

Przeciwwskazania wskazywały na karmienie piersią, ciążę i nadwrażliwość na substancję czynną. Podczas przetwarzania konieczne jest pokrycie nie tylko bolesnego obszaru, ale także zdrowej skóry wokół strefy dotkniętej grzybicą. Kurs trwa 4-8 tygodni w zależności od rodzaju choroby. W rezultacie może czasami wystąpić swędzenie, podrażnienie powłoki, pieczenie, łysienie.

Livarol to kolejny analog. Jest wytwarzany w postaci czopków do wprowadzenia do pochwy. Narzędzie ma identyczny skład. Dawka substancji czynnej pozostaje niezmieniona. Livarol tworzy skład lipidowy błon czynników negatywnych, dodatkowo hamuje syntezę ergosterolu. Lek jest przeznaczony do leczenia ostrej i przewlekłej kandydozy. Jest stosowany w zapobieganiu grzybicy pochwy.

Tego narzędzia nie wolno używać w okresie noszenia dziecka, karmienia piersią, z pozorem negatywnej reakcji na składniki w jego składzie. Przebieg leczenia nie może przekraczać 10 dni. Dokładne terminy są określane przez lekarza i zależą od stanu ciała pacjenta.