Allopurinol - instrukcje użytkowania, opinie, analogi i formy uwalniania (tabletki 100 mg i 300 mg Egis) leki do leczenia i zapobiegania dnie moczanowej u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład i interakcja z alkoholem

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Allopurinol. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów medycznych na temat stosowania allopurynolu w ich praktyce Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi allopurynolu w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu i zapobieganiu dnie u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji. Skład i oddziaływanie leku z alkoholem.

Allopurinol jest środkiem, który narusza syntezę kwasu moczowego. Jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w przemianie hipoksantyny w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Wynika to ze zmniejszenia stężenia kwasu moczowego i jego soli w płynach ustrojowych i moczu, co pomaga w rozpuszczaniu istniejących złogów moczu i zapobiega ich powstawaniu w tkankach i nerkach. Allopurinol zwiększa wydalanie hipoksantyny i ksantyny z moczem.

Skład

Substancje pomocnicze allopurynol +.

Farmakokinetyka

Po spożyciu prawie całkowicie (90%) jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany z utworzeniem alloksantyny, która zachowuje zdolność do hamowania oksydazy ksantynowej przez dość długi czas. Około 20% przyjętej dawki jest wydalane przez jelita, reszta - przez nerki.

Wskazania

Choroby z towarzyszącą hiperurykemią (leczenie i zapobieganie):

• dna (pierwotna i wtórna);
• kamica moczowa (z tworzeniem się moczanów).

Hiperurykemia (pierwotna i wtórna) wynikająca z chorób, którym towarzyszy zwiększony rozpad nukleoprotein i wzrost zawartości kwasu moczowego we krwi, w tym z różnymi hematoblastozami (ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa, mięsak limfatyczny itp.), z cytostatyką i radioterapią nowotworów (w tym u dzieci), łuszczycą, rozległymi urazami z powodu zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Niheny), i z masywną terapią glikokortykosteroidami, kiedy z powodu intensywnego rozpadu tkanki ilość puryn we krwi znacznie wzrasta.

Nefropatia moczowa z zaburzeniami czynności nerek (niewydolność nerek).

Nawracające mieszane kamienie nerkowo-wapniowe (w obecności urykozurii).

Formy wydania

Tabletki 100 mg i 300 mg (Egis).

Instrukcje użytkowania i schemat

W środku Lek należy przyjmować po posiłkach z dużą ilością wody. Dzienna objętość moczu powinna być większa niż 2 litry, a reakcja neutralna lub lekko zasadowa z moczem. Dawka dobowa większa niż 300 mg powinna być podzielona na kilka dawek.

Aby zmniejszyć ryzyko możliwych działań niepożądanych, zaleca się rozpoczęcie kursu od dawki 100 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę dzienną można stopniowo zwiększać (monitorując poziom kwasu moczowego w surowicy krwi w odstępie 1-3 tygodni) w krokach co 100 mg, aby osiągnąć pożądany efekt.

Zwykła dawka podtrzymująca 200-600 mg na dobę. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 800 mg.

Pod względem masy ciała można podawać w dawce 2-10 mg / kg dziennie.

Allopurynol należy rozpocząć u pacjentów onkologicznych na 1-2 dni przed rozpoczęciem leczenia przeciwnowotworowego Lek należy podawać codziennie w dawce 600–800 mg przez 2-3 dni, po czym należy kontynuować dawkę podtrzymującą przepisaną na podstawie stężenia kwasu w moczu w surowicy krwi.

W przypadku wtórnej hiperurykemii związanej ze złośliwymi chorobami układu krwionośnego i innych narządów, a także z pewnymi naruszeniami funkcji enzymu, zwykle stosowana dawka dobowa wynosi 10–20 mg / kg masy ciała, w zależności od wielkości guza, liczby obwodowych komórek blastycznych lub stopnia naciekania szpiku kostnego.

Pacjenci w podeszłym wieku, a także z naruszeniem nerek i wątroby

Pacjenci w podeszłym wieku powinni zawsze otrzymywać najmniejszą możliwą klinicznie skuteczną dawkę; zawsze rozważ możliwość zmniejszenia czynności nerek i / lub wątroby.

W zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek i wątroby dawkę należy zmniejszyć, ponieważ w tych warunkach wzrasta ryzyko toksycznych skutków leku.

Efekty uboczne

• swędzenie;
• wysypka plamisto-grudkowa;
• obieranie;
• gorączka;
• limfadenopatia;
• bóle stawów;
• eozynofilia;
• zapalenie naczyń;
• napady padaczkowe;
• wstrząs anafilaktyczny;
• ostry atak dny;
• nudności, wymioty (można ich uniknąć, przyjmując lek po posiłku);
• ból brzucha;
• biegunka;
• zapalenie wątroby;
• małopłytkowość, agranulocytoza i niedokrwistość aplastyczna;
• łysienie;
• ból głowy;
• senność;
• astenia;
• zawroty głowy;
• neuropatia;
• zaćma;
• zaburzenia widzenia.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność nerek;
• pierwotna (idiopatyczna) hemochromatoza (nawet z wywiadem rodzinnym);
• bezobjawowa hiperurykemia;
• ostry atak dny;
• ciąża;
• okres laktacji.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie zidentyfikowano właściwości allopurynolu do wywoływania patologii ludzkiego płodu. Jednakże nie przeprowadzono wystarczających wiarygodnych badań dotyczących stosowania leku podczas ciąży i laktacji u ludzi. Dlatego kobiety w ciąży mogą przyjmować ten lek tylko zgodnie z zaleceniami lekarza i tylko w przypadku braku alternatywy terapeutycznej, gdy choroba stanowi większe ryzyko dla płodu i matki niż allopurinol. Ponieważ allopurinol i oksypurinol przenikają do mleka kobiecego, w okresie karmienia piersią należy powstrzymać się od przyjmowania leku lub zdecydować, czy przerwać karmienie piersią podczas leczenia.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku powinni zawsze otrzymywać najmniejszą możliwą klinicznie skuteczną dawkę; zawsze rozważ możliwość zmniejszenia czynności nerek i / lub wątroby.

W podeszłym wieku stosowanie allopurynolu wymaga starannego nadzoru medycznego.

Stosuj u dzieci

Allopurinol nie powinien być przepisywany dzieciom w wieku poniżej 14 lat, z wyjątkiem przypadków cytostatycznej terapii białaczki i innych chorób złośliwych, a także leczenia zaburzeń enzymatycznych.

Specjalne instrukcje

Allopurynol należy natychmiast odstawić, jeśli pojawią się jakiekolwiek objawy reakcji nadwrażliwości.

Allopurynol nie jest wskazany we wszystkich przypadkach hiperurykemii, która występuje bez objawów klinicznych.

Dzieciom nie należy przepisywać allopurinolu, z wyjątkiem przypadków wtórnej hiperurykemii związanej ze złośliwymi nowotworami układu krwionośnego i innymi lokalizacjami, a także z naruszeniem funkcji enzymów.

W trakcie leczenia należy zapewnić obfite spożycie płynów. Dzienna objętość moczu powinna wynosić co najmniej 2 litry przy obojętnym lub lekko zasadowym pH.

W obecności czynników predysponujących do zmniejszenia czynności nerek (podeszły wiek, podawanie leków moczopędnych, leczenie nadciśnienia tętniczego lub niewydolność serca za pomocą inhibitorów ACE), stosowanie Allopurinolu wymaga uważnej obserwacji medycznej.

Na początku leczenia zaleca się monitorowanie czynności wątroby.

Rozpoczęcie allopurynolu może spowodować ostry atak dny. Aby zapobiec temu atakowi, zaleca się łączenie allopurynolu z niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym lub dzienne spożycie kolchicyny w dawce 0,5-1 mg przez co najmniej 1 miesiąc początkowego okresu leczenia.

Jeśli podczas przyjmowania allopurynolu wystąpi atak dny, lek należy kontynuować w tych samych dawkach, a do leczenia ataku należy zastosować niesteroidowy lek przeciwzapalny lub kolchicynę.

Przy bardzo wysokim poziomie kwasu moczowego (nowotwory złośliwe i ich leczenie, zespół Lescha-Nychena), podawanie allopurynolu może powodować odkładanie ksantyny w tkankach. Ryzyko tego efektu można zmniejszyć, biorąc wystarczającą ilość płynu. W przypadku naruszeń tworzenia krwi zaleca się regularne monitorowanie preparatów krwi. Każda tabletka 100 mg zawiera 5% mg laktozy, co należy wziąć pod uwagę podczas przygotowywania diety dla pacjenta z nietolerancją laktozy. Tabletki 300 mg nie zawierają laktozy.

W okresie przyjmowania allopurynol nie jest dozwolony alkohol.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

W niektórych przypadkach lek może powodować działania niepożądane w postaci senności, zawrotów głowy i zmniejszonej zdolności koncentracji. Dlatego lekarz powinien określić stopień ograniczenia lub zakazu prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami dla każdego pacjenta indywidualnie.

Interakcja z narkotykami

Należy zachować ostrożność podczas łączenia z następującymi produktami:

• 6-merkaptopuryna lub azatiopryna - hamując metabolizm tych leków, allopurynol zwiększa ich toksyczność; dlatego dawki 6-merkaptopuryny i azatiopryny należy zmniejszyć do 1 / 4-1 / 3 normalnego poziomu;
• vidarabine (arabinozyd adeniny) - wydłuża się okres półtrwania tego leku;
• leki cytostatyczne (cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, mechloretamina) - wzrasta ryzyko uszkodzenia narządów krwiotwórczych;
• chlorpropamid - z naruszeniem funkcji nerek zwiększa ryzyko przedłużonej hipoglikemii;
• leki, które zwiększają wydalanie kwasu moczowego w moczu, sulfinpirazon, probenecyd lub wysokie dawki salicylanów, ponieważ zwiększają wydalanie oksypurinolu, a zatem mogą zmniejszać efekt terapeutyczny allopurynolu;
• teofilina i aminofilina, ponieważ stwierdzono zahamowanie ich metabolizmu przez allopurynol, przypuszczalnie za pośrednictwem hamowania enzymu oksydazy ksantynowej;
• cyklosporyna - możliwe jest zwiększenie jej stężenia w osoczu i toksyczności;
• pochodne kumaryny - w niektórych przypadkach możliwe jest zmniejszenie ich działania przeciwzakrzepowego;
• ampicylina i amoksycylina - możesz zwiększyć ryzyko reakcji skórnych.

W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć, nie powinna ona przekraczać 100 mg w klirensie z klirensem poniżej 20 ml / min. Możesz także podać kolejną dawkę 100 mg leku nie codziennie, ale z dłuższym odstępem. Zaleca się monitorowanie poziomu allopurynolu w osoczu. Ten poziom nie powinien przekraczać 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Allopurynol i jego metabolity są wydalane przez hemodializę. W przypadku hemodializy 2-3 razy w tygodniu zaleca się jednorazowe wstrzyknięcie 300-400 mg leku natychmiast po hemodializie, aw dni, w których hemodializa nie jest przeprowadzana, leku nie należy podawać.

Analogi leku Allopurinol

Analogi strukturalne substancji czynnej:

Allopurinol (Allopurinol)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Skład

Działanie farmakologiczne

Dawkowanie i podawanie

Razem dla obu dawek

Wewnątrz, po jedzeniu, picie dużej ilości wody, 1 raz dziennie.

Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg lub obserwuje się objawy nietolerancji z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na kilka dawek.

Dorośli. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych zaleca się stosowanie allopurynolu w dawce początkowej 100 mg raz na dobę. Jeśli ta dawka nie jest wystarczająca do właściwego zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w surowicy, dzienną dawkę leku można stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy upośledzona jest czynność nerek.

Wraz ze wzrostem dawki allopurynolu co 1-3 tygodnie konieczne jest określenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.

Zalecana dawka leku wynosi 100-200 mg / dobę z łagodnym przebiegiem choroby; 300–600 mg / dzień przy umiarkowanym przepływie; 600–900 mg / dobę w ciężkich przypadkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg.

Jeśli obliczenie dawki na podstawie masy ciała pacjenta, dawka allopurynolu powinna wynosić od 2 do 10 mg / kg / dobę.

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat. Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 3 do 10 lat wynosi 5-10 mg / kg / dobę. Jeśli szacowana dawka jest mniejsza niż 100 mg, należy zastosować tabletki allopurynolu 100 mg z ryzykiem. Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 10 do 15 lat wynosi 10–20 mg / kg / dobę. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 400 mg.

Allopurynol jest rzadko stosowany w terapii pediatrycznej. Wyjątkiem są złośliwe choroby onkologiczne (zwłaszcza białaczka) i niektóre zaburzenia enzymatyczne (na przykład zespół Lescha-Nychena).

Zaburzenia czynności nerek. Ponieważ allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, upośledzona czynność nerek może prowadzić do opóźnienia leku i jego metabolitów w organizmie, a następnie wydłużenia T_1/2 związki te pochodzą z osocza krwi.

Allopurinol i jego pochodne są usuwane z organizmu poprzez hemodializę. Jeśli zabiegi hemodializy są przeprowadzane 2-3 razy w tygodniu, wskazane jest określenie konieczności przejścia na schemat leczenia alternatywnego - przyjmowanie 300–400 mg allopurynolu natychmiast po zakończeniu sesji hemodializy (między sesjami hemodializy lek nie jest przyjmowany).

Zalecenia dotyczące monitorowania. Aby dostosować dawkę leku, w optymalnych odstępach czasu należy ocenić stężenie soli kwasu moczowego w surowicy krwi, a także stężenie kwasu moczowego i moczanów w moczu.

Tabletki, 100 mg (opcjonalnie)

Starość Ponieważ nie ma konkretnych danych dotyczących stosowania allopurynolu w populacji pacjentów w podeszłym wieku, do leczenia takich pacjentów lek należy stosować w minimalnej dawce, która zapewnia wystarczające zmniejszenie stężenia kwasu moczowego w surowicy. Szczególną uwagę należy zwrócić na zalecenia dotyczące doboru dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności nerek. W ciężkiej niewydolności nerek zaleca się stosowanie allopurynolu w dawce poniżej 100 mg / dobę lub stosowanie pojedynczych dawek 100 mg w odstępie dłuższym niż jeden dzień.

Jeśli warunki pozwalają na kontrolowanie stężenia oksypurynolu w osoczu krwi, dawkę allopurynolu należy dostosować tak, aby poziom oksypurynolu w osoczu krwi był poniżej 100 µmol / l (15,2 mg / l).

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek połączenie allopurynolu z tiazydowymi lekami moczopędnymi należy wykonywać ze szczególną ostrożnością. Allopurinol należy podawać w najmniej skutecznych dawkach, uważnie monitorując czynność nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć. Na wczesnym etapie terapii zaleca się monitorowanie parametrów laboratoryjnych czynności wątroby.

Stany związane ze wzrostem metabolizmu soli kwasu moczowego (na przykład choroby nowotworowe, zespół Lescha-Niheny). Przed rozpoczęciem leczenia lekami cytotoksycznymi zaleca się skorygowanie istniejącej hiperurykemii i (lub) hiperurykurii allopurynolem. Odpowiednie nawodnienie ma ogromne znaczenie, pomaga utrzymać optymalną diurezę, a także alkalizację moczu, co zwiększa rozpuszczalność kwasu moczowego i jego soli. Dawka allopurynolu powinna być zbliżona do dolnej granicy zalecanego zakresu dawek.

Jeśli zaburzenia czynności nerek są spowodowane rozwojem ostrej nefropatii kwasu moczowego lub innej patologii nerek, leczenie należy kontynuować zgodnie z zaleceniami przedstawionymi powyżej (patrz Zaburzenia czynności nerek). Opisane środki mogą zmniejszyć ryzyko akumulacji ksantyny i kwasu moczowego, co komplikuje przebieg choroby.

Formularz wydania

Tabletki, 100 mg. Na karcie 10. w opakowaniu blistrowym z folii PVC i folii aluminiowej do pakowania. 5 blistrów umieszcza się w stosie kartonu.

Tabletki, 300 mg. Na karcie 10. w opakowaniu blistrowym z folii PVC i folii aluminiowej do pakowania. Na opakowaniach 3 lub 5 blistrowych umieścić w opakowaniu z kartonu.

Producent

JSC „Organic”. 654034, Rosja, Region Kemerowski, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Nazwa organizacji otrzymującej roszczenia od konsumentów: Organika JSC, Rosja.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Allopurinol

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości leku Allopurinol

100 mg tabletki - 5 lat.

300 mg tabletki - 3 lata.

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

ALLOPURINOL

Tabletki białe lub białe o żółtawym odcieniu koloru, okrągłe, płaskie cylindryczne, ryzykowne z jednej strony i sfazowane z obu stron.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 162 mg, skrobia kukurydziana - 75 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 30 mg, powidon K-25 - 24 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 3 mg, stearynian magnezu - 6 mg.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
14 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
14 szt. - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
14 szt. - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
25 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
25 szt. - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
25 szt. - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
10 szt. - banki (1) - pakuje karton.
20 szt. - banki (1) - pakuje karton.
30 sztuk - banki (1) - pakuje karton.
40 szt. - banki (1) - pakuje karton.
50 szt. - banki (1) - pakuje karton.
100 sztuk - banki (1) - pakuje karton.

Środek naruszający syntezę kwasu moczowego. Jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w przemianie hipoksantyny w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Wynika to ze zmniejszenia stężenia kwasu moczowego i jego soli w płynach ustrojowych i moczu, co pomaga w rozpuszczaniu istniejących złogów moczu i zapobiega ich powstawaniu w tkankach i nerkach. Allopurinol zwiększa wydalanie hipoksantyny i ksantyny z moczem.

Po spożyciu prawie całkowicie (90%) jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany z utworzeniem alloksantyny, która zachowuje zdolność do hamowania oksydazy ksantynowej przez dość długi czas. C_max Allopurinol w osoczu krwi osiąga się średnio 1,5 godziny, alloksantyna - 4,5 godziny po podaniu pojedynczej dawki.

T_1/2 allopurinol wynosi 1-2 godziny, alloksantyna - około 15 godzin, około 20% dawki jest wydalane przez jelita, reszta - przez nerki.

Ustaw indywidualnie, pod kontrolą stężenia moczanu i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorośli z spożyciem - 100-900 mg / dobę, w zależności od ciężkości choroby. Częstotliwość przyjęcia 2-4 razy / dzień po posiłku. Dzieci poniżej 15 lat - 10-20 mg / kg / dzień lub 100-400 mg / dzień.

Maksymalne dawki: w przypadku upośledzenia czynności nerek (w tym spowodowane przez nefropatię moczową) - 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki jest możliwe w przypadkach, gdy na tle terapii utrzymuje się zwiększone stężenie moczanów we krwi i moczu.

Od układu sercowo-naczyniowego: w rzadkich przypadkach - nadciśnienie tętnicze, bradykardia.

Ze strony układu pokarmowego: możliwe objawy biegunki (w tym nudności, wymioty), biegunka, przejściowy wzrost aktywności transaminaz w surowicy krwi; rzadko, zapalenie wątroby; w rzadkich przypadkach zapalenie jamy ustnej, nieprawidłowa czynność wątroby (przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej), biegunka.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: w pojedynczych przypadkach - osłabienie, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, ataksja, senność, depresja, śpiączka, niedowład, parestezje, drgawki, neuropatia, zaburzenia widzenia, zaćma, zmiany w brodawce wzrokowej, zaburzenia smaku doznania.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach - małopłytkowość, agranulocytoza i niedokrwistość aplastyczna, leukopenia (najprawdopodobniej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Z układu moczowego: rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek; w pojedynczych przypadkach - obrzęk, mocznica, krwiomocz.

Ze strony układu hormonalnego: w rzadkich przypadkach - bezpłodność, impotencja, ginekomastia, cukrzyca.

Ze strony metabolizmu: w pojedynczych przypadkach - hiperlipidemia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, przekrwienie, świąd; w niektórych przypadkach - limfadenopatia naczynioruchowa, bóle stawów, gorączka, eozynofilia, gorączka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Reakcje dermatologiczne: w pojedynczych przypadkach - furunculosis, łysienie, przebarwienia włosów.

Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu nasila działanie antykoagulantów kumarynowych, arabinozydu adeniny, a także leków hipoglikemicznych (zwłaszcza w przypadku naruszeń czynności nerek).

Wysokodawkowe leki urykozurowe i salicylany zmniejszają aktywność allopurynolu.

Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i cytostatyków działanie mielotoksyczne objawia się częściej niż przy oddzielnym stosowaniu.

Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i azatiopryny lub merkaptopuryny, te ostatnie są kumulowane w organizmie, ponieważ ze względu na hamowanie przez allopurynol aktywności oksydazy ksantynowej, niezbędnej do biotransformacji leków, ich metabolizm i eliminacja spowalniają.

Allopurinol należy stosować ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek (w obu przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki) i niedoczynność tarczycy. W początkowym okresie leczenia allopurynolem konieczna jest systematyczna ocena wskaźników czynności wątroby.

W okresie leczenia allopurynolem dzienna ilość spożywanego płynu musi wynosić co najmniej 2 litry (pod kontrolą diurezy).

Na początku leczenia dny moczanowej może wystąpić zaostrzenie choroby. W celu zapobiegania można stosować NLPZ lub kolchicynę (0,5 mg 3 razy / dobę). Należy pamiętać, że przy odpowiedniej terapii allopurynolem może wystąpić rozpuszczanie dużych kamieni moczowych w miednicy nerkowej i ich późniejsze wejście do moczowodu.

Bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazaniem do stosowania allopurynolu.

U dzieci stosuje się je tylko w przypadku nowotworów złośliwych (zwłaszcza białaczki), a także niektórych zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Niheny).

Aby skorygować hiperurykemię u pacjentów z chorobami nowotworowymi, zaleca się stosowanie allopurynolu przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami. W takich przypadkach należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. Ponadto, aby zmniejszyć ryzyko złogów ksantyny w drogach moczowych, konieczne jest podjęcie działań w celu utrzymania optymalnej diurezy i alkalizacji moczu. Przy jednoczesnym stosowaniu allopurynolu i cytostatyków konieczne jest częstsze monitorowanie wzoru krwi obwodowej.

W okresie przyjmowania allopurynol nie jest dozwolony alkohol.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Należy zachować ostrożność u pacjentów, których aktywność wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

U dzieci stosuje się je tylko w przypadku nowotworów złośliwych (zwłaszcza białaczki), a także niektórych zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Niheny).

Schemat dawkowania jest ustalany indywidualnie, pod kontrolą stężenia moczanów i kwasu moczowego we krwi i moczu: dzieci poniżej 15 roku życia - 10-20 mg / kg / dzień lub 100-400 mg / dzień.

Allopurinol - instrukcje użytkowania

W leczeniu przewlekłej nefropatii allopurynol jest przepisywany w układzie moczowo-płciowym - instrukcje stosowania leku wskazują na jego wpływ na syntezę kwasu moczowego. Ze względu na aktywny skład leku działa skutecznie, przepisywany przez lekarza w celu wyeliminowania problemów z oddawaniem moczu. Przeczytaj jego instrukcje użytkowania.

Tabletki allopurynolu

Klasyfikacja farmakologiczna odnosi się do leku Allopurinol do leków przeciwhipnotyznych i protivogudricheskim działających na funkcję i funkcję układu moczowo-płciowego. Działanie leku opiera się na substancji czynnej allopurinol. Rozpuszcza związki moczanowe w moczu, nie pozwala na powstawanie kamieni w tkankach i nerkach.

Skład

Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek o białym kolorze z płaską powierzchnią, fazą i ryzykiem. Ich skład jest pokazany w tabeli:

Stężenie allopurynolu, mg na 1 pc.

Celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laktoza, hypromeloza

10 sztuk w blistrze, 30 lub 50 sztuk w kartonowym pudełku

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Allopurinol odnosi się do środków, które naruszają syntezę kwasu moczowego. Substancja ta jest strukturalnym analogiem hipoksantyny, hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w metabolizmie hipoksantyny do ksantyny i ksantyny do kwasu moczowego. Z tego powodu powoduje spadek stężenia kwasu moczowego i jego soli w moczu i innych płynach ustrojowych. Jednocześnie istniejące już złogi moczu rozpuszczają się, nie tworzą się w tkankach i nerkach. Spożycie allopurynolu zwiększa wydzielanie hipoksantyny i eliminuje ksantyny z moczu.

W środku tabletki są wchłaniane w 90% z żołądka. Metabolizm występuje wraz z tworzeniem aloksantyny. Maksymalne stężenie we krwi substancji czynnej osiąga po 1,5 godziny alloksantynę - po 4,5 godzinie. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, metabolity - 15 godzin. 20% dawki jest wydalane przez jelita, pozostałe 80% przez nerki z moczem.

Wskazania do użycia

Instrukcje użycia wskazują na obecność następujących wskazań, w których Allopurinol może być podawany pacjentom:

• leczenie i zapobieganie hiperurykemii;
• połączenie hiperurykemii z kamicą nerkową, niewydolnością nerek, nefropatią moczanową;
• nawrót mieszanych kamieni szczawianowo-wapniowych na tle hiperurykurii;
• zwiększone powstawanie moczanu z naruszeniem funkcji enzymów;
• profilaktyka dny moczanowej, ostra nefropatia z cytostatyką i radioterapią guzów, białaczki, całkowity post na czczo.

Jak wziąć allopurinol

Dawkowanie tabletek jest ustalane indywidualnie, zgodnie z instrukcjami. Lekarze monitorują stężenie moczanu i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorosłym przepisuje się 100-900 mg / dobę, podzielone przez 2-4 razy. Tabletki muszą pić po posiłkach. Dzieci poniżej 15 roku życia otrzymują 10–20 mg / kg / dobę lub 100–400 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa allopurynolu w przypadku naruszenia klirensu nerkowego wynosi 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki przepisuje lekarz, utrzymując wysokie stężenie moczanów we krwi i moczu.

Specjalne instrukcje

Sekcja specjalnych instrukcji w instrukcji stosowania powinna być dokładnie zbadana dla wszystkich pacjentów przyjmujących Allopurinol:

• celem leku jest ostrożność z naruszeniem funkcji nerek, nerek, niedoczynności tarczycy, w początkowym okresie leczenia allopurynolem, wydajność wątroby jest oceniany;
• podczas leczenia pacjenci powinni spożywać co najmniej 2 litry wody dziennie, pod kontrolą dziennej diurezy;
• Na początku terapii możliwe jest zaostrzenie dny moczanowej, w celu zapobieżenia stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kolchicyny
• przy odpowiednim leczeniu allopurynolem możliwe jest, że duże kamienie moczowe w miedniczce nerkowej mogą się rozpuścić i dostać się do moczowodu;
• bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazana;
• dla dzieci leki są wskazane w przypadku chorób złośliwych, białaczki, zespołu Lescha-Niheny;
• jeśli pacjenci cierpią na choroby nowotworowe, środek zaradczy stosuje się przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami, aby zmniejszyć ryzyko złogów ksantyny w drogach moczowych, podejmuje się środki w celu wsparcia leków moczopędnych i zasadowej odpowiedzi na mocz;
• Lek wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych, więc prowadzenie pojazdów i mechanizmów kontrolnych podczas leczenia dny jest zabronione.

Allopurinol i alkohol

Zgodnie z instrukcjami stosowania Allopurinolu, w trakcie terapii lekowej alkohol i napoje zawierające alkohol są zabronione. Połączenie etanolu i aktywnego składnika leku prowadzi do zatrucia toksycznego, szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki, zwiększonego ryzyka przedawkowania leków i negatywnych reakcji.

Interakcja z narkotykami

Instrukcje dotyczące stosowania Allopurinolu mówią o interakcjach z innymi lekami:

• wzmacnia działanie dawek leków przeciwzakrzepowych typu kumaryny, adeniny arabinozydowej, środków hipoglikemicznych;
• w połączeniu z lekami cytotoksycznymi nasila działanie mielotoksyczne;
• Leki urykozuryczne i wysokie dawki salicylanów zmniejszają skuteczność leku;
• powoduje wzrost kumulacji azatiopryny, merkaptopuryny.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Instrukcje wskazują na obecność następujących możliwych działań niepożądanych podczas stosowania Allopurinolu:

• nadciśnienie tętnicze, bradykardia;
• nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, zapalenie jamy ustnej;
• osłabienie, zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy, senność;
• depresja, śpiączka, drgawki, niewyraźne widzenie lub smak;
• niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość;
• zapalenie nerek, obrzęk, mocznica, krwiomocz;
• niepłodność, impotencja, ginekomastia (powiększenie piersi), cukrzyca;
• reakcje alergiczne, wysypka skórna, przekrwienie, świąd, bóle stawów, gorączka, gorączka;
• furunculosis, łysienie, hipopigmentacja włosów.

Przedawkowanie 20 g u pacjentów z możliwymi nudnościami, wymiotami, biegunką, zawrotami głowy. Przy długotrwałym przyjmowaniu 200-400 mg na dobę obserwuje się ciężkie zatrucie - reakcje skórne, zapalenie wątroby, gorączkę, zaostrzenie niewydolności nerek. Leczenie odbywa się w miarę pojawienia się objawów, lekarze wykazują odpowiednie nawodnienie, aby wspomóc diurezę. W razie potrzeby przepisywana jest hemodializa, nie ma określonego antidotum.

Przeciwwskazania

Stosowanie Allopurinolu, zgodnie z instrukcjami, jest zabronione w przypadku następujących przeciwwskazań dla pacjentów:

• ciężkie zaburzenia czynności wątroby, nerek, ich niewydolność;
• ciąża, okres karmienia piersią;
• nadwrażliwość na złożone składniki leku;
• ostre ataki dny;
• wiek dzieci.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Okres trwałości leku wynosi pięć lat. Lek jest przechowywany w temperaturze do 25 stopni poza zasięgiem światła, dzieci. Lek jest uwalniany z aptek na receptę.

Allopurinol

Opis od 4 lipca 2015 r

• Nazwa łacińska: Allopurinol
• Kod ATC: M04AA01
• Składnik aktywny: Allopurinol
• Producent: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraina), Organika (Rosja), EGIS PHARMACEUTICALS (Węgry)

Skład

Zawiera substancję czynną allopurinol w ilości 100 lub 300 mg, a także substancje pomocnicze.

Formularz wydania

Tabletki 100 lub 300 mg.

Działanie farmakologiczne

Środek przeciw dnie moczanowej.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Zasada działania opiera się na hamowaniu oksydazy ksantynowej, zapobiegając przejściu hipoksantyny do ksantyny, z której powstaje kwas moczowy. Lek zmniejsza stężenie soli kwasu moczowego, samego kwasu moczowego, w płynnych mediach w organizmie człowieka.

Lek zapobiega tworzeniu się złogów moczanowych w układzie nerkowym, w tkankach ciała, przyczynia się do ich rozpuszczania. Allopurynol poprzez redukcję transformacji hipoksantyny do ksantyny prowadzi do ich lepszego wykorzystania w procesie syntezy nukleotydów do kwasów nukleinowych. Przy akumulacji ksantyn w osoczu normalna wymiana kwasów nukleinowych nie zmienia się, proces wytrącania nie jest zakłócany, a ksantyny nie wytrącają się w osoczu z powodu ich wysokiej rozpuszczalności. Dzięki usunięciu ksantyn w moczu nie zwiększa ryzyka nefroluritiozy.

Wskazania do stosowania Allopurinol

Zastanów się, w jaki sposób lek jest używany.

Lek jest stosowany w chorobach, którym towarzyszy hiperurykemia: choroba nerek, dna moczanowa. Lek jest przepisywany na łuszczycę, radioterapię i cytostatykę guzów, z hiperurykemią, hemablastozą (mięsak limfatyczny, przewlekła białaczka szpikowa, ostra białaczka), z masywną terapią glikokortykosteroidami, z rozległymi urazami pourazowymi (zespół Lescha-Niheny), z naruszeniem purinowa, z zaburzeniami pociągów, z upośledzonymi urazami (zespół Lescha-Niheny), w przypadku naruszenia glikokortykosteroidów, z uszkodzeniami urazowymi (zespół Lescha-Niheny), w przypadku naruszenia glikokortykosteroidów;

Istnieją również następujące wskazówki dotyczące stosowania allopurynolu. Lek jest przepisywany urykozurii z nawracającymi mieszanymi kamieniami nerkowo-wapniowymi, z nefropatią kwasu moczowego z zaburzeniami czynności nerek (niewydolnością nerek).

Przeciwwskazania

Allopurinol nie jest przepisywany w przypadku przewlekłej niewydolności nerek w stadium azotemii, z nietolerancją składnika aktywnego, w czasie ciąży, ostrym atakiem dny moczanowej, hemochromatozą, karmieniem piersią, bezobjawową hiperurykemią.

W przypadku nadciśnienia tętniczego, patologii nerek, w przypadku cukrzycy lek jest przepisywany ostrożnie.

Efekty uboczne

Narządy zmysłów: niedowidzenie, perwersja smaku, zaćma, zaburzenia percepcji wzrokowej, utrata odczuć smakowych, zapalenie spojówek.

Układ nerwowy: senność, depresja, niedowład, zapalenie nerwów, ból głowy, parestezje, neuropatia obwodowa.

Przewód pokarmowy: biegunka, niestrawność, ból w nadbrzuszu, wymioty, nudności, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, hiperbilirubinemia, rzadko ziarniniakowe zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, martwica wątroby.

Układ sercowo-naczyniowy: zapalenie naczyń, bradykardia, podwyższone ciśnienie krwi, zapalenie osierdzia.

Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, miopatia, bóle stawów.

Układ moczowo-płciowy: obrzęk obwodowy, ginekomastia, bezpłodność, krwiomocz, zwiększony mocznik, białkomocz, ostra niewydolność nerek, zmniejszona siła działania, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Narządy hematopoezy: niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna.

Możliwe reakcje alergiczne: rumień wielopostaciowy wysiękowy, pokrzywka, świąd, wysypka, skurcz oskrzeli, złuszczające zapalenie skóry, wypryskowe zapalenie skóry, plamica, toksyczna martwica naskórka, pęcherzowe zapalenie skóry.

Możliwe są również krwawienia z nosa, odwodnienie, łysienie, furunculosis, hipertermia, limfadenopatia, martwicza dławica piersiowa, hiperlipidemia.

Tabletki allopurynolu, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lek jest przyjmowany po posiłkach, wewnątrz. Konieczne jest picie dużej ilości wody. Dawka większa niż 300 mg jest pobierana frakcyjnie. Przebieg i czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby.

Jak przyjmować dnę

W przypadkach łagodnych objawów dny moczanowej zaleca się 200-300 mg leku na dobę. W ciężkiej postaci, w obecności tophus, przepisuje się 400-600 mg dziennie. Dzienna ilość leku może być podzielona na 2 dawki. Dawka ponad 300 mg w leczeniu dny jest pobierana frakcyjnie.

Minimalna skuteczna dawka wynosi 100-200 mg / dzień. Aby zmniejszyć ryzyko zaostrzenia dny, zaleca się rozpoczęcie leczenia od małych dawek: 100 mg na dobę, a następnie zwiększenie dawki 100 mg co tydzień.

Również

W przypadku chemioterapii złośliwych chorób krwi przepisuje się 600-800 mg na dobę przez trzy dni, aby zapobiec nefropatii moczanowej, a picie jest obfite.

Osoby starsze przepisały minimalną dawkę leku Allopurinol.

Dzieciom do 10 lat przepisuje się 5–10 mg na kg masy ciała na dobę. Dla dzieci w wieku 10-15 lat stosuje się dawkę 100-300 mg na dobę.

Instrukcja użytkowania Allopurinol Egis i Allopurinol Sandoz są podobne do powyższej metody dawkowania.

Przedawkowanie

Objawiony skąpomocz, zawroty głowy, wymioty, biegunka, nudności. Zalecana jest dializa otrzewnowa, hemodializa, wymuszona diureza jest skuteczna.

Interakcja

Leki mocznikowe zwiększają klirens nerkowy aktywnego metabolitu, oksypurinolu, w przeciwieństwie do diuretyków tiazydowych, które zwiększają toksyczność i spowalniają klirens nerkowy.

Allopurinol nasila działanie leków hipoglikemicznych, doustnych. Lek hamuje metabolizm, zwiększa stężenie, a tym samym toksyczność metotreksatu, merkaptopuryny, azatiopryny, ksantyn, arabinozydu adeniny. Podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i kolchicyny zwiększa skuteczność leku. Allopurinol wydłuża okres półtrwania antykoagulantów kumarynowych, co prowadzi do zwiększenia efektu hipoprotrombinemicznego.

Częstotliwość rozwoju wysypki skórnej wzrasta wraz z powołaniem amoksycyliny, ampicyliny. Ryzyko rozwoju aplazji szpiku kostnego wzrasta wraz z przyjmowaniem doksorubicyny, cyklofosfamidu, prokarbazyny, bleomycyny. Nagromadzenie żelaza w wątrobie obserwuje się podczas jednoczesnego przyjmowania allopurynolu i preparatów żelaza.

W niewydolności nerek połączenie z inhibitorami ACE prowadzi do zwiększonego ryzyka toksyczności. Nefrotoksyczność obserwuje się w przypadku cyklosporyny. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zmniejszone podczas przyjmowania kwasu etakrynowego, furosemidu, diuretyków tiazydowych, pirazynamidu, tiofosfamidu i leków mocznikowych.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Nie więcej niż trzy lata.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się stosowania allopurynolu u bezobjawowych urykozurii. Odpowiednia terapia może prowadzić do rozpuszczania dużych kamieni moczowych w układzie miseczki i miednicy z dostępem do moczowodu i powstawaniem kolki nerkowej.

Lek dla dzieci przepisywany jest wyłącznie na wrodzoną patologię metabolizmu puryn, z nowotworami złośliwymi. Niedopuszczalne jest rozpoczęcie leczenia przed całkowitym ustąpieniem ataku ostrej dny. W pierwszym miesiącu terapii przepisano leki z grupy NLPZ, kolchicyny. Wraz z rozwojem ostrego ataku dny, do schematu leczenia dodaje się leki przeciwzapalne.

W przypadku nieprawidłowego działania układu wątrobowego, nerek, dawka allopurynolu jest zmniejszona. Lek można łączyć z widarabiną pod nadzorem lekarza, z zachowaniem ostrożności.

Allopurinol i alkohol

Lek nie jest zgodny z alkoholem.

Analogi allopurynolu

Analog strukturalny to Allohexal.

Recenzje Allopurinol

Lek jest skuteczny jako lek na dnę moczanową, obniżający poziom kwasu moczowego i obrzęk, pod warunkiem przestrzegania instrukcji stosowania i przestrzegania diety.

Jednak istnieje również wiele negatywnych opinii na temat Allopurinol-Egis, lek ten w ogóle nie pomógł niektórym ludziom, a ponadto wywołał skutki uboczne.

Cena Allopurinol gdzie kupić

50 tabletek po 100 mg kosztuje około 100 rubli za opakowanie.

Cena Allopurinol-Egis 30 sztuk 300 mg mieści się w przedziale 120-140 rubli.

Jak stosować allopurinol do kamieni nerkowych?

Allopurinol jest grupą leków przeciwhipemicznych. Pod jej wpływem zmniejsza się stężenie kwasu moczowego w płynach biologicznych (krew, mocz). Lek jest przepisywany w różnych stanach patologicznych, którym towarzyszy zmiana wskaźnika tego parametru, na przykład w przypadku dny moczanowej, guzów, kamicy moczowej.

Zaletą leku jest niski koszt. Ponadto należy zwrócić uwagę na niewielką liczbę ograniczeń, których należy użyć. Jednak w przypadku niewłaściwego użycia zwiększa się ryzyko skutków ubocznych z różnych systemów.

Nazwa łacińska

Formy wydania i kompozycji

Proponowany lek w ciemnych szklanych butelkach. Wydanie formularza - pigułki. Ich liczba waha się: 30 i 50 sztuk. Związek o tej samej nazwie jest stosowany jako składnik aktywny w preparacie. Dawka allopurynolu w 1 tabletce może być różna i wynosi 100 i 300 mg. Ponadto kompozycja zawiera również inne substancje, które nie wykazują aktywności hipouricemicznej:

1. monohydrat laktozy;
2. celuloza mikrokrystaliczna;
3. karboksymetyloskrobia sodowa;
4. żelatyna spożywcza;
5. stearynian magnezu;
6. koloidalny dwutlenek krzemu.

Działanie farmakologiczne

Allopurinol ma 2 główne właściwości: zapalenie stawów i hiperurykemię. Zasada działania leku polega na tłumieniu aktywności enzymu oksydazy ksantynowej, pod wpływem której rozwija się stopniowy proces przekształcania hipoksantyny w kwas moczowy przy pośrednim uwalnianiu ksantyny.

Po kontakcie allopurynolu z enzymem oksydazy ksantynowej przekształca się on w oksypurinol, który nie ulega utlenieniu i jest analogiem ksantyny. Biorąc pod uwagę, że lek hamuje działanie tego enzymu, następuje spadek zawartości kwasu moczowego we krwi, moczu.

Ponadto terapia allopurinolem zwiększa stężenie ksantyny i hipoksantyny.

Substancje te są przekształcane w związki podobne do puryn: adenozyna, guanozyna (monofosforany). W rezultacie kwas moczowy zmniejsza się w różnych płynach ustrojowych.

Jednocześnie odnotowuje się zniszczenie złogów moczu składających się z soli sodowych i potasowych kwasu moczowego. Inną właściwością substancji allopurinolu jest zatrzymanie procesów patologicznych: zatrzymanie tworzenia się złogów soli i ich osadów w tkankach i nerkach.

Nieco inaczej lek może działać w innych stanach ciała. Na przykład, jeśli zdiagnozowana zostanie hiperurykemia, ksantyna i hipoksantyna są uwalniane intensywniej i są używane do ponownego tworzenia zasad purynowych. W rezultacie następuje spadek aktywności procesu biosyntezy puryn przez nowy mechanizm sprzężenia zwrotnego.

Farmakokinetyka

Główna substancja w kompozycji ma pożądany efekt przy podawaniu doustnym.

Lek szybko się wchłania. Proces ten rozwija się w górnych jelitach. Przeprowadzając badanie krwi, można wykryć aktywny składnik allopurynolu nie później niż 1 godzinę po przyjęciu pierwszej dawki, czasami szybkość wchłaniania leku jest znacznie wyższa, podczas gdy główna substancja wchodzi do krwi w ciągu pół godziny.

Zaletą narzędzia jest wysoki poziom biodostępności (od 67 do 90%).

Ograniczającą aktywność substancji leczniczej ustala się 90 minut po podaniu allopurynolu. Następnie rozpoczyna się proces zmniejszania jego stężenia w osoczu krwi. Po 6 godzinach substancja czynna nie jest już wykrywana, pozostawiając jedynie jej pozostałości.

Po połknięciu główny składnik ulega transformacji, co powoduje uwalnianie metabolitów. Wykazują one aktywność hipouricemiczną, ale szczyt skuteczności tych związków występuje znacznie później - w ciągu 3-5 godzin. Zaletą metabolitów jest niski współczynnik wydalania, który przyczynia się do wzrostu okresu stosowania leku.

Inną cechą allopurynolu jest niskie wiązanie. Z tego powodu zmiana stężenia białka nie wpływa na klirens leku. Substancja czynna jest rozprowadzana przez tkanki ciała, ale więcej gromadzi się w wątrobie, jelitach. Ze względu na całkowity okres półtrwania allopurynolu i jego metabolitów, uzyskany efekt utrzymuje się przez 1 dzień.

Część głównego składnika w postaci niezmienionej jest usuwana z organizmu podczas wypróżnień (nie więcej niż 20%), nieco mniejsza ilość - podczas oddawania moczu. Reszta substancji jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Wskazania do stosowania Allopurinol

Lek jest zalecany do stosowania w takich przypadkach:

1. stany patologiczne, którym towarzyszy hiperurykemia (wzrost stężenia kwasu moczowego we krwi), ta grupa obejmuje chorobę metaboliczną dny (w postaci przewlekłej przedłużonej remisji) i kamicę moczową, w której powstają moczany;
2. Hiperurykemia: lek może być stosowany w pierwotnej i wtórnej postaci takiego stanu patologicznego, zwłaszcza na tle rozkładu nukleoprotein, z rozwijającym się mięsakiem limfatycznym, białaczką, łuszczycą, urazem, radioterapią nowotworów złośliwych, dysfunkcją enzymów, leczeniem dawkami szokowymi glikokortykosteroidów itp.;
3. choroby nerek, w tym te charakteryzujące się umiarkowanie ciężką postacią: nefropatia, niewydolność funkcji narządu;
4. powstawanie kamieni nerkowych na tle uricosurii.

Przeciwwskazania

Ograniczenia w korzystaniu z leku nieco, obejmują:

1. zaburzenia metaboliczne, którym towarzyszy wzrost zawartości żelaza w tkankach (pierwotnych);
2. nadwrażliwość organizmu na aktywny składnik lub inne substancje w składzie allopurynolu;
3. hiperurykemia, w której nie występują objawy zewnętrzne;
4. dna podczas zaostrzenia;
5. zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, negatywna reakcja na wprowadzenie laktozy do organizmu, spowodowana obecnością laktozy w preparacie.

Uwagi i przeciwwskazania względnej grupy. W tym przypadku lek jest stosowany, ale ze szczególną ostrożnością ze względu na wysokie ryzyko powikłań:

1. zaburzenia serca: niewydolność narządu, nadciśnienie;
2. cukrzyca;
3. starość pacjentów;
4. niedoczynność tarczycy;
5. wiek do 15 lat.

Jak wziąć allopurinol

Lek jest przyjmowany 1 raz dziennie. Uznano za wystarczającą ilość 300 mg. Jeśli negatywne reakcje wystąpią po stronie narządów przewodu pokarmowego, wskazana dawka jest podzielona na kilka dawek. W większości przypadków terapia rozpoczyna się od minimalnej ilości allopurynolu - 100 mg. Następnie zwiększa się zgodnie z potrzebami pacjenta i szybkością eliminacji nieprzyjemnych objawów mocznicy.

Maksymalna ilość substancji czynnej dziennie wynosi 900 mg.

Jeśli terapia jest prowadzona w przypadku poważnych chorób, dawka może wzrosnąć do 600-900 mg. W przypadku patologii z łagodnymi lub umiarkowanymi objawami przepisuje się 300-600 mg na dobę.

Dna

W większości przypadków zaleca się przyjmowanie 200-300 mg substancji dziennie. Jeśli wystąpi ciężki stan patologiczny, ilość leku podwaja się i może osiągnąć 400-600 mg dziennie. Przy wyznaczeniu minimalnej dawki dozwolone jest podzielenie jej na 2 przyjęcia. Duża ilość leku jest pobierana frakcyjnie (3 lub więcej razy dziennie). W zapobieganiu ostrej dnie przepisano 100 mg na dobę.

Z kamieniami w drogach moczowych i nerkach

Biorąc pod uwagę, że lek jest wydalany z organizmu raczej powoli (z rozpoznanymi zaburzeniami nerek), pacjentom w tym przypadku przepisuje się nie więcej niż 100 mg allopurynolu na dobę.

Stosuj u dzieci

Lek stosuje się według wieku:

1. do 10 lat: 10-15 mg / kg masy ciała;
2. od 10 do 15 lat: dawka podwaja się i wynosi 10-20 mg / kg masy ciała.

Jak długo to potrwa

Czas trwania terapii jest ustalany indywidualnie. Przy długotrwałym leczeniu poziom mocznika w płynach biologicznych jest monitorowany co kilka tygodni. I ważniejsze jest badanie krwi.

Przed lub po posiłku

Tabletki należy pić po posiłkach.

Działania niepożądane podczas przyjmowania Allopurinolu

Negatywne objawy występują w zależności od stanu ciała, obecności innych patologii. Niektóre reakcje rozwijają się częściej. Należą do nich wysypka.

Bardziej rzadkie negatywne przejawy:

1. skłonność do rozwoju zakażeń i chorób pasożytniczych, takich jak furunculosis;
2. szereg stanów patologicznych obejmujących zmiany w składzie i właściwościach krwi: leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, małopłytkowość itp.;
3. negatywna reakcja indywidualnej natury, ciężkie objawy (wstrząs anafilaktyczny);
4. bóle stawów;
5. zapalenie naczyń;
6. cukrzyca, zwiększone poziomy lipidów;
7. stany depresyjne;
8. śpiączka;
9. ból głowy;
10. senność;
11. utrata smaku lub zmiana smaku;
12. zakłócenie aktywności ruchowej;
13. neuropatia;
14. zawroty głowy;
15. zaburzenia widzenia;
16. zwiększone ciśnienie krwi;
17. nudności i wymioty;
18. zmiana struktury stolca (stawanie się bardziej płynne);
19. zwiększona chęć do stolca;
20. zapalenie jamy ustnej;
21. ból brzucha;
22. zapalenie wątroby, zmiany stężenia enzymów wątrobowych;
23. obrzęk;
24. osłabienie tkanki mięśniowej;
25. wypadanie włosów lub przebarwienia;
26. zwiększone objawy patologii nerek (krwiomocz, mocznica, niewydolność tego narządu);
27. niepłodność męska;
28. tworzenie kamienia;
29. gorączkowy stan.

Przedawkowanie

W większości przypadków obserwuje się objawy zaburzeń układu nerwowego, takie jak zawroty głowy. Również często mogą wystąpić nudności, wymioty, stolec (rozwija się biegunka). Zasada leczenia opiera się na wymuszonej diurezie. Przy spożyciu dużych dawek środków finansowych zaleca się przeprowadzenie hemodializy, dializy otrzewnowej.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii przeprowadza się badanie laboratoryjne i na podstawie wyników ocenia się główne wskaźniki stanu wątroby.

Podczas całego cyklu leczenia zaleca się przestrzeganie dziennej objętości płynu - co najmniej 2 litry.

Czasami w początkowej fazie terapii nasilają się objawy patologii, ale przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ możliwe jest kontrolowanie stanu organizmu.

Dla dzieci lek ten jest częściej przepisywany na nowotwory złośliwe, którym towarzyszą objawy mocznicy.

Podczas ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania leku na bazie allopurynolu podczas noszenia dziecka.

Jednakże, gdy pojawia się taka potrzeba, przepisuje się ją, ale ze względów zdrowotnych, jeśli ryzyko dla płodu jest mniejsze niż pozytywne działanie leku. Weź pigułki, których potrzebujesz pod nadzorem lekarza.

Laktacja zostaje zakończona, jeśli konieczne jest przeprowadzenie leczenia allopurinolem.

W dzieciństwie

Lek nie jest przepisywany pacjentom poniżej 3 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Jeśli rozwiną się patologie tego narządu, zaleca się zmniejszenie dziennej dawki, ponieważ w tym przypadku okres półtrwania jest znacznie zwiększony.

W ciężkim uszkodzeniu nerek (na etapie azotemii) lek nie jest przepisywany.

Czynnikiem decydującym jest klirens nerkowy - powinien spaść do poziomu 2 ml na minutę.

Z nieprawidłową czynnością wątroby

Lek nie ma zastosowania.

Wpływ na stężenie

W okresie terapii nie zaleca się prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających wysokiego poziomu opieki.

Kompatybilność z alkoholem

Zabrania się spożywania napojów alkoholowych podczas leczenia allopurynolem.

Interakcja z narkotykami

Pod wpływem substancji czynnej rozpatrywanego środka nasila się działanie niektórych antykoagulantów, arabinosydu, adeniny.

W cukrzycy należy pamiętać, że skuteczność leków hipoglikemizujących również wzrasta, co wymaga ponownego obliczenia ich dawki.

Poziom aktywności allopuryny zmniejsza się pod wpływem salicylanów, środków grupy urykozurycznej.

Toksyczność leku zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu z cytostatykami.

Proces akumulacji w ciele takich środków jak allopurynol, azatiopryna jest przyspieszany.

Warunki przechowywania

Butelkę należy chronić przed światłem słonecznym. Dostęp dzieci do tego obiektu jest ograniczony. Normalna temperatura powietrza wynosi do + 30 ° C.

Dopuszczalne jest przechowywanie leku nie dłużej niż 3 lata od daty produkcji (dla tabletek z dawką allopurynolu 300 mg) i 5 lat (dla preparatu o stężeniu substancji czynnej 100 mg).

Warunki sprzedaży aptek

Narzędzie jest receptą.

Czy sprzedają bez recepty?

Koszt: 80-130 rubli, co wpływa na liczbę tabletek w fiolce.

Analogi

Dozwolone są następujące substytuty:

Istnieją również podobne analogi produkowane pod marką innych producentów (na przykład Egis).

Opinie lekarzy

Skatov B.V., urolog, 47 lat, Krasnojarsk

Lek skutecznie eliminuje objawy chorób urykozurycznych. Można go nazwać uniwersalnym, ponieważ przypisuje się go różnym patologiom i nie ma znaczenia, czy uricosuria jest pierwotna czy wtórna.

Glinkina T. A., urolog, 36 lat, Moskwa

Lek jest dość skuteczny, działa szybko. Ma jednak wady, na przykład, wiele negatywnych reakcji, a większość pacjentów ma różne skutki uboczne, nawet przy braku wysokiej wrażliwości organizmu na składniki Allopurinolu. Częściowo pokrywa to minus akceptowalną cenę.

Opinia pacjentów

Veronika, 38 lat, miasto Stary Oskol

Jak efekt przyjmowania leku. Kiedy guzek kości na palcu urazowym był zaogniony, lekarz przepisał ten lek, ponieważ dna została zdiagnozowana. Dzięki Allopurinolowi objawy szybko zniknęły, a leczenie zakończyłem tak szybko, że efekty uboczne po prostu się nie rozwinęły.

Anastasia, 40 lat, Woroneż

Przepisali ten lek na kamicę moczową. Biorąc pod uwagę, że mam również nadczynność tarczycy, cierpiałem na zły kurs. Było wiele skutków ubocznych, musiałem wymienić to narzędzie.