Itrakonazol

Mój partner i ja byliśmy przepisywani na tiberal i itrakonazol. Partner ma pracę związaną z prowadzeniem samochodu. Czy może brać te leki? Lub potrzebujesz analogów?

Powyższe informacje są przeznaczone dla specjalistów medycznych i farmaceutycznych, nie powinny być używane do leczenia i nie mogą być traktowane jako oficjalne. Najbardziej dokładne informacje o preparacie zawarte są w instrukcji dołączonej do opakowania przez producenta. Żadne informacje zamieszczone na tej lub innej stronie naszej witryny nie mogą zastąpić osobistego odwołania do specjalisty.
Zwróć uwagę na określone daty wprowadzania informacji, informacje mogą być nieaktualne.

Itrakonazol (itrakonazol)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Nazwa substancji łacińskiej Itraconazole

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Itrakonazol

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Substancje charakterystyczne Itrakonazol

Środek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych triazolu. Biały lub lekko żółty proszek. Nierozpuszczalny w wodzie, bardzo dobrze rozpuszczalny w alkoholach, łatwo rozpuszczalny w dichlorometanie. Lipofilowy, współczynnik podziału (oktanol / woda przy pH 8,1) - 5,66. Masa cząsteczkowa - 705,64.

Farmakologia

Badania in vitro wykazały, że itrakonazol hamuje zależną od cytochromu P450 syntezę ergosterolu, istotnego składnika błony komórkowej grzybów.

Aktywny wobec grzybów skórnych (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzybów drożdżopodobnych Candida spp. (w tym C.albicans, C.glabrata, C.krusei), grzyby pleśniowe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, stosując kawałek kremu, stosując krem)

Biodostępność itrakonazolu wynosi od 40 do 100%, w zależności od postaci dawkowania i warunków podawania.

Farmakokinetykę itrakonazolu po podaniu dożylnym i jego bezwzględną biodostępność po podaniu jako roztwór badano w randomizowanym badaniu krzyżowym u 6 zdrowych ochotników płci męskiej; Obserwowana biodostępność przy przyjmowaniu roztworu w środku wynosiła 55%. Biodostępność była wyższa przy przyjmowaniu roztworu na pusty żołądek: u 27 zdrowych ochotników płci męskiej, wartości AUC _{0–24 godz} w stanie równowagi przy przyjmowaniu na pusty żołądek wynosił 131 ± 30% obserwowanego po przyjęciu po posiłku.

Biodostępność itrakonazolu w kapsułkach jest maksymalna przy przyjmowaniu kapsułek bezpośrednio po gęstym posiłku. W badaniu przekrojowym u 6 zdrowych ochotników płci męskiej, którzy otrzymywali itrakonazol w kapsułkach w pojedynczej dawce 100 mg natychmiast po obfitym posiłku lub bez niego, C_max wynosił odpowiednio 132 ± 67 ng / ml i 38 ± 20 ng / ml. Wchłanianie itrakonazolu na pusty żołądek jest zmienne i zależy od poziomu kwasowości wewnątrzżołądkowej (achlorhydria względna lub bezwzględna). Nastąpił spadek biodostępności u pacjentów z AIDS, a także u ochotników, którzy otrzymali supresory wydzielania żołądkowego (na przykład H₂-leki przeciwhistaminowe) i zwiększone wchłanianie - podczas przyjmowania itrakonazolu w kapsułkach jednocześnie z koksem. W przekrojowym badaniu z udziałem 18 pacjentów z AIDS wykazano, że przyjmując 200 mg itrakonazolu na pusty żołądek jednocześnie z koksem (w porównaniu do przyjmowania takiej samej ilości wody) wartości AUC _0–24 zwiększono o 75 ± 121%, C_max zwiększono o 95 ± 128%.

C_max osiągane w ciągu 3-4 godzin, stężenie równowagi w osoczu (z powołaniem 100-200 mg 1-2 razy dziennie) - w ciągu 15 dni i (3-4 godziny po ostatniej dawce): 0,4 µg / ml (przy przyjmowaniu 100 mg 1 raz dziennie), 1,1 µg / ml lub 2 µg / ml (200 mg 1 lub 2 razy dziennie). Wiązanie z białkami osocza - 99,8% (itrakonazol), 99,5% (hydroksyitrakonazol). Wnika do tkanek i narządów (w tym pochwy) zawartych w sekrecie gruczołów łojowych i potowych. Gromadzi się w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych (stężenie itrakonazolu w tych tkankach jest 2-3 razy wyższe niż w osoczu. Stężenia w tkankach zawierających keratynę, szczególnie w skórze, są 4 razy wyższe niż w osoczu. Itrakonazol znajduje się w keratynie paznokci już 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po 3-miesięcznym cyklu leczenia, w skórze przez 2-4 tygodnie po 4-tygodniowej dawce Słabo przechodzi przez BBB Biotransformowany w wątrobie (głównie z CYP3A4) z tworzeniem dużej liczby metabolitów, w tym czynnych (hydroksyitrakonazol), wydalanych przez nerki (mniej niż 0,03% w postaci niezmienionej, około 40% - w postaci nieaktywnych metabolitów) oraz z kałem (3-18% w postaci niezmienionej). U pacjentów z niewydolnością nerek biodostępność jest nieznacznie zmniejszona w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek U pacjentów z marskością wątroby T jest zwiększone._1/2.

Zmniejszona kurczliwość serca

Po dożylnym podaniu itrakonazolu znieczulonym psom obserwowano zależne od dawki ujemne działanie inotropowe. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, dożylne wstrzyknięcie itrakonazolu spowodowało przejściowe, bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory (zmiany te zniknęły przed następnym wlewem - po 12 godzinach).

Stosowanie itrakonazolu

Grzybice skóry, błony śluzowej jamy ustnej i oczu; grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity, grzyby drożdżowe i pleśniowe; kandydoza z uszkodzeniem skóry i błon śluzowych, w tym kandydoza sromu i pochwy; łupież pstry; grzybice układowe, w tym aspergiloza (z opornością lub słabą tolerancją na amfoterycynę B), kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), histoplazmoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, blastomikoza.

Przeciwwskazania

Przewlekła niewydolność serca

Itrakonazol (kapsułki) nie powinien być stosowany w leczeniu grzybicy paznokci u pacjentów z objawami dysfunkcji komór, takich jak przewlekła niewydolność serca (CHF), w tym w anamnezie. Jeśli objawy CHF pojawią się podczas leczenia, należy przerwać leczenie itrakonazolem.

Źródła informacji

Ograniczenia w korzystaniu z

Przewlekła niewydolność serca, w tym w historii (stosowanie jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko), marskość wątroby, niewydolność nerek, wiek dzieci (nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie w okresie ciąży jest dozwolone tylko w przypadku grzybic układowych w przypadkach, gdy spodziewany efekt przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Kategoria działania na płód FDA - C.

Matki karmiące piersią powinny odmówić karmienia piersią (itrakonazol przenika do mleka matki).

Działania niepożądane itrakonazolu

Ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność, nudności, ból brzucha, jadłowstręt, wymioty, zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, w bardzo rzadkich przypadkach - ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym. przypadek ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, zmęczenie, senność.

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): nadciśnienie tętnicze. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem itrakonazolu.

Ze strony układu moczowo-płciowego: bolesne miesiączkowanie, zespół obrzęku, albuminuria, barwienie moczu w ciemnym kolorze.

Reakcje alergiczne: świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.

Inne: łysienie, hipokaliemia, obrzęk płuc, obniżone libido, impotencja.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu w leczeniu itrakonazolem odnotowano przypadki niewydolności serca, w tym niewydolność serca lewej komory, tachykardia.

Źródło informacji

Interakcja

Niezgodne z terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, lowastatyną, doustnymi postaciami midazolamu i triazolamu. Wzmacnia i / lub przedłuża działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (w tym warfaryny), cyklosporyny, digoksyny, metyloprednizolonu, winkrystyny, blokerów kanału wapniowego. Ryfampicyna i fenytoina zmniejszają biodostępność itrakonazolu, inhibitory cytochromu CYP3A4 (rytonawir, indynawir, klarytromycyna) zwiększają jego biodostępność. Leki zobojętniające kwas zmniejszają wchłanianie itrakonazolu (odstęp między nimi powinien wynosić co najmniej 2 godziny).

Interakcja z zolpidemem

Wyniki randomizowanego, podwójnie zaślepionego, przekrojowego badania interakcji itrakonazolu (200 mg raz na dobę przez 4 dni) z pojedynczą dawką zolpidemu (10 mg) przyjmowanego 5 godzin po ostatniej dawce itrakonazolu u 10 zdrowych ochotników wykazały, że AUC zolpidemu wzrosło o 34 % Nie zaobserwowano znaczącej zmiany w farmakodynamicznym działaniu zolpidemu.

Źródło informacji

W połączeniu z zastosowaniem itrakonazolu do podawania doustnego z tikagrelorem, a także u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek lub wątroby w leczeniu kolchicyny, telitromycyny i solifenacyny, stężenie tych leków w osoczu krwi wzrasta. Łączne stosowanie jest przeciwwskazane.

Źródła informacji

Przedawkowanie

Objawy: nasilone działania niepożądane.

Leczenie: płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe. Nie usuwane podczas hemodializy. Nie ma konkretnego antidotum.

Droga podania

Substancje ostrożności Itrakonazol

U pacjentów z upośledzoną odpornością (AIDS, stan po przeszczepie narządów, neutropenia) może być konieczne zwiększenie dawki (ze względu na zmniejszenie biodostępności itrakonazolu).

Przepisując pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca, konieczna jest indywidualna ocena równowagi korzyści i ryzyka, biorąc pod uwagę takie czynniki, jak: powaga wskazań, schemat dawkowania, indywidualne czynniki ryzyka (obecność chorób serca, w tym CHD, choroba zastawek), przewlekłe obturacyjne choroby płuc, nerki porażka Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe zastoinowej niewydolności serca, a także neuropatia, należy przerwać leczenie itrakonazolem.

W procesie leczenia itrakonazolem konieczne jest kontrolowanie funkcji wątroby (zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu). Przy przepisanym zwiększonym poziomie aminotransferaz, jeśli oczekiwany efekt terapii przeważa nad możliwym ryzykiem uszkodzenia wątroby. U pacjentów z marskością wątroby i (lub) z zaburzoną czynnością nerek konieczne jest kontrolowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji przez cały okres leczenia, aż do początku pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

Itrakonazol

Itrakonazol: instrukcje użytkowania i opinie

Nazwa łacińska: Itrakonazol

Kod ATX: J02AC02

Składnik aktywny: Itrakonazol

Producent: Biocom CJSC (Rosja), Atoll (Rosja), Sandoz (Słowenia)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/19/2018

Ceny w aptekach: od 342 rubli.

Itrakonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: rozmiar # 0, twarda żelatyna, w zależności od producenta - z białym korpusem i czerwoną pokrywką, lub z korpusem i pokrywką w kolorze pomarańczowym, lub z przezroczystym żelatynowym korpusem i nieprzezroczystą niebieską pokrywką (1, 3, 4, 5, 6 lub 7 sztuk w blistrach, w kartonowym opakowaniu 1–5 opakowań; po 5 lub 10 sztuk w blistrach, w kartonowym opakowaniu 1–6 lub 10 opakowań; 15 sztuk w blistrach, opakowanie kartonowe 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 lub 100 sztuk w puszkach polimerowych, w opakowaniu kartonowym 1 ANCA).

Składnik aktywny: itrakonazol, w 1 kapsułce - 100 mg.

Skład dodatkowych substancji zmienia się w zależności od producenta leku.

Białe kapsułki z czerwoną czapką:

• składniki pomocnicze: neutralne peletki (kulki cukrowe), glikol propylenowy 20000, powidon K-30, hypromeloza-E5 (HPME-E5), sacharoza, Eudragit E-100 (kopolimer metakrylanu metylu, dimetyloaminoetylu i butylu);
• kapsułka: żelatyna, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu; barwnik ciała - dwutlenek tytanu (E 171); Barwnikami czapki są dwutlenek tytanu (E 171), Ponso 4R (E 124), a zachód słońca jest żółty (E 110).

Kapsułki z futerałem i pokrywką koloru pomarańczowego:

• składniki pomocnicze: granulki cukru, poloksamer 188 (lutrol) mikronizowany, hypromeloza, poloksamer 188 (lutrol);
• kapsułka: żelatyna, woda oczyszczona, dwutlenek tytanu, barwnik zachód słońca żółte.

Kapsułki z przezroczystą żelatyną w naturalnym kolorze i nieprzezroczystą niebieską czapką:

• składniki pomocnicze: granulki cukru (sacharoza, syrop skrobiowy), sacharoza, parahydroksybenzoesan metylu sodu, parahydroksybenzoesan propylu sodu, hypromeloza, metakrylan butylu, metakrylan dimetyloaminoetylu i kopolimer metakrylanu metylu [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsułka: ciało - żelatyna; czapka - żelatyna, dwutlenek tytanu i barwnik indygokarminowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Itrakonazol jest pochodną triazolu, syntetycznego środka przeciwgrzybiczego, którego mechanizm jest spowodowany hamowaniem biosyntezy głównego składnika błony komórkowej, ergosterolu, który bierze udział w utrzymaniu integralności strukturalnej błony. Tak więc, ze względu na upośledzoną syntezę, zmienia się przepuszczalność błony i liza komórek.

Lek jest aktywny przeciwko chorobom zakaźnym wywoływanym przez następujące grzyby: grzyby skórne (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), grzyby drożdżopodobne (Candida spp., W tym C. krusei, C. tropicalis, C. albicans i C. parapsy jak również Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (w tym H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis i wiele innych.

Gatunki Candida, takie jak Candida glabrata, Candida tropicalis i Candida krusei, są najmniej wrażliwe na działanie itrakonazolu.

Itrakonazol nie działa przeciwko następującym grzybom: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Odporność na azole, w tym itrakonazol, rozwija się powoli i jest zwykle wynikiem kilku mutacji genetycznych. Mechanizmy tworzenia oporności obejmują nadekspresję genu ERG11, który koduje enzym 14α-demetylazy, który jest głównym celem azoli, i mutacje punktowe ERG11, które prowadzą do aktywacji systemów transportowych i / lub zmniejszenia wiązania enzymów z azolami, co prowadzi do zwiększonej eliminacji leku.

Istnieją doniesienia o szczepach fumigatów Aspergillus, które są oporne na itrakonazol.

W badaniach odnotowano oporność krzyżową Candida spp. Na grzyby. jednak w przypadku leków z grupy azoli oporność na jeden z leków z tej grupy niekoniecznie oznacza obecność oporności na inne leki z tej samej grupy.

Farmakokinetyka

Przy wielokrotnym stosowaniu itrakonazolu gromadzi się w osoczu krwi. Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) przy przedłużonym spożyciu jest 4-7 razy wyższe niż w pojedynczej dawce. Stężenie równowagi leku zazwyczaj osiąga się w ciągu 15 dni. W przypadku przyjmowania itrakonazolu 1 raz dziennie maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 2 μg / ml.

Po odstawieniu leku stężenie substancji w osoczu krwi zmniejsza się do wartości prawie niewykrywalnej przez 7–14 dni, w zależności od zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia.

Końcowy okres półtrwania: z pojedynczą dawką - 16-28 godzin, z wielokrotnymi dawkami - 34-42 godzin.

Po podaniu doustnym itrakonazol jest szybko wchłaniany. Cmax w osoczu osiąga się po 2–5 godzinach. Bezwzględna biodostępność wynosi około 55%. Maksymalną biodostępność odnotowuje się w przypadku przyjmowania leku bezpośrednio po posiłku.

Komunikacja z białkami osocza (głównie albuminy) wynosi 99,8%. Odnotowano również powinowactwo substancji do lipidów. Objętość dystrybucji ponad 700 litrów. Stężenia w żołądku, nerkach, śledzionie, mięśniach, kościach i płucach są 2-3 razy wyższe niż w osoczu. Stężenie itrakonazolu w tkankach zawierających keratynę (zwłaszcza w skórze), około 4-krotne stężenie w osoczu.

Pomimo faktu, że poziom itrakonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym jest znacznie niższy niż w osoczu, lek wykazał skuteczność przeciwko patogenom obecnym w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Itrakonazol jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4 w wątrobie z wytworzeniem dużej liczby metabolitów, z których głównym jest hydroksyitraconazol - in vitro ma działanie przeciwgrzybicze porównywalne z itrakonazolem, jego stężenie w osoczu przekracza poziom itrakonazolu o około połowę.

Około 35% substancji jest wydalane przez nerki jako nieaktywne metabolity, około 54% przez jelita.

Redystrybucja leku z tkanek zawierających keratynę jest nieznaczna, dlatego jego wydalanie z tych tkanek jest związane z regeneracją naskórka. W skórze, w przeciwieństwie do osocza krwi, stężenie itrakonazolu utrzymuje się przez 2–4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia, aw keratynie paznokcia - przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia.

Ponieważ itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie, po pojedynczej dawce 100 mg średnie maksymalne stężenie u pacjentów z marskością wątroby jest znacznie niższe niż u zdrowych ochotników. Brak informacji na temat długotrwałego stosowania leku w leczeniu przeciwgrzybiczym u pacjentów ze współistniejącą marskością wątroby.

Informacje dotyczące stosowania itrakonazolu w doustnej postaci dawkowania w leczeniu pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek są ograniczone. Dializa nie wpływa na klirens i okres półtrwania itrakonazolu lub hydroksyitrakonazolu.

Wskazania do użycia

Itrakonazol - lek do leczenia zakażeń wywołanych przez podatne patogeny:

• grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity i / lub grzyby drożdżopodobne;
• zmiany skórne i błony śluzowe: kandydoza błony śluzowej jamy ustnej; kandydoza sromu i pochwy; grzybica; grzybicze zapalenie rogówki; łupież pstry;
• układowe grzybice: sporotrychoza; histoplazmoza; układowa aspergiloza i kandydoza; parakokcydioidomikoza; blastomikoza; kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych); inne rzadkie grzybice układowe lub tropikalne.

Przeciwwskazania

• nietolerancja fruktozy, niedobór sacharazy / izomaltozy, złe wchłanianie glukozy i galaktozy;
• przewlekła niewydolność serca, w tym historia (z wyjątkiem bardzo niebezpiecznych lub zagrażających życiu zakażeń);
• ciąża i karmienie piersią;
• dzieci do 3 lat;
• jednoczesne stosowanie midazolamu (doustnie), triazolamu, nisoldypiny, eletryptanu, substratów izoenzymu CYP3A4, alkaloidów sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina, ergometryna, metylergometryna);
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Przeciwwskazania względne (warunki / sytuacje wymagające ostrożności):

• poważne naruszenia wątroby i nerek;
• nadwrażliwość na inne leki z grupy azoli;
• dzieci i starość;
• jednoczesne stosowanie leków, które mogą zmienić stężenie itrakonazolu w osoczu krwi i środki, których stężenie w osoczu może się zmieniać pod wpływem itrakonazolu.

Instrukcja użytkowania Itrakonazol: metoda i dawkowanie

Kapsułki należy przyjmować doustnie, połykając w całości, natychmiast po posiłku.

Leczenie grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity i / lub pleśnie i grzyby drożdżopodobne można przeprowadzić według jednego z dwóch schematów:

1. Ciągła terapia uszkodzeń płytki paznokciowej, w tym tych z paznokciami na rękach: 200 mg na dobę przez 3 miesiące.
2. Terapia pulsacyjna: 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień, a następnie 3-tygodniowa przerwa. W przypadku uszkodzenia płytek paznokciowych na rękach przeprowadza się 2 takie kursy, jeśli paznokcie na stopach są uszkodzone (z gwoździami lub bez na rękach) - 3 kursy.

Można ocenić wynik leczenia 6–9 miesięcy po zakończeniu kursu terapeutycznego, co wiąże się z wolniejszym, w porównaniu z osoczem, usunięciem itrakonazolu z płytki paznokcia.

Instrukcje dotyczące dawkowania ze zmianami skórnymi i błonami śluzowymi:

• kandydoza błony śluzowej jamy ustnej: 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;
• kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2 lub 1 raz dziennie odpowiednio przez 1 lub 3 dni;
• grzybica skóry gładkiej skóry: 100 lub 200 mg raz dziennie, odpowiednio w ciągu 15 lub 7 dni;
• grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni, w zależności od rozwoju dodatniej dynamiki leczenia, można dostosować czas trwania terapii;
• łupież versicolor: 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;
• uszkodzenia wysoko zrogowaciałych obszarów skóry (ręce i stopy): 200 mg 2 razy dziennie lub 100 mg 1 raz dziennie w ciągu 7 lub 30 dni.

W przypadku upośledzenia odporności (w przypadku przeszczepionych narządów, neutropenii lub AIDS) biodostępność itrakonazolu może się zmniejszyć, co wymaga dwukrotnego zwiększenia dawki.

Możliwe jest oszacowanie wyniku leczenia w ciągu 2-4 tygodni po zakończeniu kursu terapeutycznego, co wiąże się z wolniejszym, w porównaniu z osoczem, usunięciem itrakonazolu ze skóry.

Dozowanie leku dla grzybic układowych i średni czas trwania leczenia (można go dostosować w zależności od skuteczności terapii):

• aspergiloza: 200 mg 1 raz dziennie przez 2–5 miesięcy. Jeśli infekcja jest inwazyjna lub rozsiana, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
• kandydoza: 100 lub 200 mg 1 raz dziennie w kursie od 3 tygodni do 7 miesięcy. Jeśli choroba jest inwazyjna lub rozsiana, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
• blastomikoza: dawka jest ustalana indywidualnie i może wynosić od 100 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie, czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy;
• chromomikoza: 100 lub 200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;
• histoplazmoza: 200 mg 1 lub 2 razy dziennie przez 8 miesięcy;
• parakokcydioidomikoza: 100 mg 1 raz dziennie w ciągu 6 miesięcy *;
• sporotrychoza: 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące;
• kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych **: 200 mg 2 razy dziennie, czas trwania leczenia - 2-12 miesięcy;
• kryptokokoza **: 200 mg 1 raz dziennie, przebieg terapii wynosi od 2 do 12 miesięcy.

* Brak danych dotyczących skuteczności tej dawki w leczeniu paracoccidioidomycosis u pacjentów z AIDS.

** W przypadku kryptokokozy ośrodkowego układu nerwowego u wszystkich pacjentów, kryptokokozy i kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z obniżoną odpornością, itrakonazol stosuje się tylko wtedy, gdy leki pierwszego rzutu były nieskuteczne lub nie mogły być przepisane z pewnych powodów.

Efekty uboczne

Rozkład działań niepożądanych według częstości występowania: bardzo często - ≥ 1/10, często - od ≥ 1/100 do

Itrakonazol

Opis na dzień 28.04.2015

• Nazwa łacińska: Itrakonazol
• Kod ATC: J02AC02
• Składnik aktywny: Itrakonazol
• Producent: Biocom CJSC (Rosja), Atoll (Rosja), Sandoz (Słowenia)

Skład

Kapsułka zawiera aktywny składnik Itrakonazol 100 mg

Dodatkowe składniki: żelatyna, barwnik, dwutlenek tytanu.

Formularz wydania

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwgrzybiczy.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancją czynną jest pochodna triazolu. Produkowany syntetycznie, ma szeroki zakres efektów.

Mechanizm przeciwgrzybiczy opiera się na tłumieniu produkcji, syntezie ergosterolu w komórce grzyba. Aktywny przeciwko grzybom pleśniowym, grzybom skórnym, grzybom drożdżowym.

Skuteczność terapii przeciwgrzybiczej oceniana jest miesiąc po zakończeniu leczenia (z grzybicami). W przypadku grzybicy paznokci skuteczność ocenia się jako zmianę płytki paznokcia (6–9 miesięcy).

Wskazania do użycia

Itrakonazol w kapsułkach jest przewidziany dla wielobarwnych porostów, grzybicy, rogówki, grzybic układowych, kandydozy jamy ustnej, kandydozy sromu i pochwy, kryptokokozy, aspergilozy układowej, histaplazmozy, parakokcydiozy, sporotrychozy, zrębu, masstas, hysteroglasmozy, parakokcydiozy, sporotrychozy, zrębu, plastokokozy, parokokcydozy, sporotrychozy, zrębu, plastokokozy, aspergilozy, zrębu, plastokokozy, aspergilozy, zrogowacenia, plastokokozy, aspergilozy.

Przeciwwskazania

Itrakonazol nie jest przepisywany z jednoczesnym stosowaniem midosolamu, triazolamu, nisoldpiny, alkaloidów sporyszu, substratów izoenzymu CYP3A4, nietolerancji.

Lek nie jest zalecany do karmienia piersią, podczas ciąży ciążowej.

Efekty uboczne

Itrakonazol może powodować reakcje alergiczne, małopłytkowość, chorobę posurowiczą, leukopenię, reakcje rzekomoanafilaktyczne, hipertriglicerydemię, hipokaliemię.

Układ nerwowy: hiperstezja, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Układ oddechowy: obrzęk płuc.

Przewód pokarmowy: biegunka, zaburzenia dyspeptyczne, hepatotoksyczność, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, wymioty, zaparcia, zapalenie wątroby, zaburzenia smaku, hiperbilirubinemia, ból w nadbrzuszu.

Narządy zmysłów: szum w uszach, ciągła głuchota, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie.

Być może rozwój bóle stawów, bóle mięśni, nietrzymanie moczu, częstomocz, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk.

Itrakonazol w tabletkach, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Jest w środku, pożądany czas przyjęcia - po posiłkach.

Kandydoza pochwy i pochwy: dwa razy dziennie, 200 mg lub 3 dni, 200 mg raz na dobę.

Grzybica skórna: 7 dni w dawce 200 mg na dobę lub 15 dni w dawce 100 mg raz na dobę.

Łupież pstry: 7 dni, 200 mg dziennie.

Kandydoza jamy ustnej: 15 dni, 100 mg na dobę.

W przypadku grzybic na płytkach skóry rąk terapię przeciwgrzybiczą przeprowadza się dwukrotnie w odstępie trzech tygodni. Eliminacja płytek paznokciowych i skóry jest powolna.

Instrukcje dotyczące stosowania itrakonazolu w aspergilozie układowej: 2-5 miesięcy, 200 mg na dobę.

Przedawkowanie

Sprawy nie są naprawiane.

Interakcja

Wchłanianie leku jest zaburzone z jednoczesnym przyjmowaniem leków, które zmniejszają kwasowość soku żołądkowego. Fenytoina, ryfampicyna, ryfambutyna i inne induktory izoenzymu CYP3A4 osłabiają biodostępność środka przeciwgrzybiczego. Inhibitory tego enzymu mają przeciwny efekt. Przy jednoczesnym powołaniu BCCA, leków przeciwnowotworowych (trimetreksat, docetaksel, busulfan, alkaloidy barwinka), leków immunosupresyjnych (syrolimus, takrolimus), GCS, digoksyny, pośrednich leków przeciwzakrzepowych, należy zachować ostrożność.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Nie więcej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

Zapobieganie reinfekcji polega na jednoczesnym leczeniu przeciwgrzybiczym wszystkich kontaktujących się partnerów seksualnych, ostrożnym przestrzeganiu zasad higieny osobistej. Leczenie przeciwgrzybicze polega na abstynencji od aktywności seksualnej w trakcie terapii.

Jeśli po zakończeniu leczenia przeciwgrzybiczego objawy choroby utrzymują się, przeprowadza się powtórne badanie mikrobiologiczne w celu potwierdzenia prawidłowości rozpoznania. W ciężkiej neutropenii itrakonazol jest przepisywany z powodu nieskuteczności leczenia pierwszego rzutu.

W przypadku wykrycia czynników ryzyka CHF (wyraźny obrzęk, zastawkowa choroba serca, choroba wieńcowa, ciężka patologia płuc, POChP) leczenie przeciwgrzybicze zostaje przerwane. Stosowanie leku przeciwgrzybiczego może powodować głuchotę (formy przejściowe i trwałe).

Analogi Itrakonazol

Analogami są leki: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzje dla Itrakonazol

Skuteczny środek na grzybice, kandydozę i leczenie przeciwgrzybicze.

Według opinii dotyczących itrakonazolu pozostawionego przez pacjentów, lek może powodować działania niepożądane.

Cena itrakonazolu, gdzie kupić

Cena itrakonazolu w tabletkach 100 mg wynosi 340-420 rubli za numer opakowania 14.

Można kupić lek na Ukrainie, na przykład w Charkowie w cenie 110-480 UAH za podobne opakowanie, w zależności od producenta.

Itrakonazol

1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.

Syntetyczny środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum. Pochodna triazolu. Tłumi syntezę błony komórkowej ergosterolu u grzybów. Aktywny wobec dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzybów drożdżowych Candida spp. (farby, na przykład farb, Candy albicans, Candida parapsilosis), pleśni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, o szczegółach obaw firm Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektóre szczepy mogą być oporne: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Skuteczność leczenia ocenia się po 2-4 tygodniach po zaprzestaniu leczenia (w przypadku grzybic), po 6-9 miesiącach w przypadku grzybicy paznokci (gdy zmieniają się paznokcie).

Całkowicie wchłonięty z przewodu pokarmowego (GIT). Przyjmowanie itrakonazolu w kapsułkach bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność. Przyjmowanie go w postaci roztworu na pusty żołądek prowadzi do wyższej szybkości osiągania C_max i wyższa wartość stężenia fazy równowagi (Css) w porównaniu z odbiorem po jedzeniu (o 25%).

Czas dotrzeć do C_max przy przyjmowaniu kapsułek - około 3-4 godzin Css przy przyjmowaniu 100 mg leku 1 raz dziennie - 0,4 µg / ml; przy przyjmowaniu 200 mg 1 raz dziennie -1,1 µg / ml, 200 mg 2 razy dziennie - 2 µg / ml.

Czas dotrzeć do C_max podczas przyjmowania roztworu - około 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek i 5 godzin po jedzeniu. Czas wystąpienia Css w osoczu przy długotrwałym stosowaniu wynosi 1-2 tygodnie. Komunikacja z białkami osocza - 99,8%.

Wnika dobrze do tkanek i narządów (w tym błony śluzowej pochwy) i jest zawarty w wydzielinach gruczołów łojowych i potowych. Stężenie itrakonazolu w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych jest 2-3 razy większe od stężenia w osoczu; w tkaninach zawierających keratynę - 4 razy. Stężenie terapeutyczne itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci osiąga się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Niskie stężenia są określane w gruczołach łojowych i potowych skóry. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnych metabolitów, w tym hydroksyitraconazolu. Jest inhibitorem izoenzymów CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Usuwanie z osocza jest dwufazowe: przez nerki przez 1 tydzień (35% w postaci metabolitów, 0,03% w postaci niezmienionej) i przez jelito (3-18% bez zmian). T_1/2 - 1-1,5 dni. Nie usuwane podczas dializy.

Kandydoza pochwy i pochwy; grzybica, łuszczyca, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, rogówki; grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity lub grzyby drożdżopodobne; Grzybice układowe - aspergiloza ogólnoustrojowa lub kandydoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) u osób z obniżoną odpornością i kryptokokoza ośrodkowego układu nerwowego, niezależnie od stanu odporności, z niepowodzeniem terapii pierwszego rzutu; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrychoza, paracoccidioidosis; inne rzadkie grzybice układowe i tropikalne.

Nadwrażliwość, przewlekła niewydolność serca, w tym w historii (z wyjątkiem leczenia stanów zagrażających życiu); jednoczesne stosowanie substratów izoenzymu CYP3A4 przedłużających odstęp QT (astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylometadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, certnidol, terfenadyna); Inhibitory reduktazy HMG-CoA, metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (lowastatyna, simvestatyna); jednoczesne doustne podawanie triazolamu i midazolamu, alkaloidów sporyszu (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metylergotamina), nisoldypina, eletryptan; ciąża, laktacja.

Z ostrożnością. Niewydolność nerek i wątroby, neuropatia obwodowa, czynniki ryzyka: przewlekła niewydolność serca (choroba niedokrwienna serca, uszkodzenie zastawek serca, ciężka choroba płuc, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc, stany związane z zespołem obrzękowym), utrata słuchu, jednoczesny odbiór blokerów wolne kanały wapniowe, dzieci i starość.

W środku Zaraz po posiłku. Kapsułki są połykane w całości.

Usuwanie leku Itrakonazol ze skóry i tkanki paznokcia jest wolniejszy niż z osocza. Zatem optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiąga się po 2-4 tygodniach od zakończenia leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci. Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia:

- z kandydozą sromu i pochwy - 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni;

- z grzybicą - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;

- zmiany skórne obszarów silnie zrogowaciałych (dermatofitoza stóp i rąk) - 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni;

- z porostem łupieżu - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;

- w przypadku kandydozy błony śluzowej jamy ustnej - 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach osoby z obniżoną odpornością mogą zmniejszać biodostępność itrakonazolu, co czasami wymaga podwojenia dawki);

- w przypadku rogówki rogówki - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej);

- z grzybicą paznokci - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs;

- z porażką paznokci (niezależnie od obecności porażki paznokci na rękach) spędzić 3 kursy w odstępie 3 tygodni. Z pokonaniem gwoździ tylko na rękach spędzasz 2 kursy w odstępie 3 tygodni;

- eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci jest powolna; optymalna odpowiedź kliniczna w przypadku grzybicy jest uzyskiwana 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, grzybica paznokci - 6-9 miesięcy;

- z ogólnoustrojową aspergilozą - 200 mg / dobę przez 2-5 miesięcy; wraz z postępem i rozsiewem choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;

- Z kandydozą układową - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy, wraz z postępem i rozsiewem choroby, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;

- z układową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg 1 raz dziennie przez 2-12 miesięcy. Z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych - 200 mg 2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy;

- leczenie histoplazmozy rozpoczyna się 200 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca 200 mg 2 razy dziennie przez 8 miesięcy;

- z blastomikozą - 100 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 6 miesięcy;

- ze sporotrychozą - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące;

- z paracoccidioidosis - 100 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;

- z chromomikozą -100-200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;

- dzieci są przepisywane, jeśli spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność (nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, utrata apetytu), ból brzucha.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenia wątroby, w bardzo rzadkich przypadkach przy stosowaniu itrakonazolu, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne i alergiczne.

Ze strony skóry: w bardzo rzadkich przypadkach - wysiękowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło.

Inne: zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia, zespół obrzękowy, przewlekła niewydolność serca i obrzęk płuc.

Brak danych. W razie przypadkowego przedawkowania należy podjąć działania wspomagające. Podczas pierwszej godziny przepłukać żołądek i, jeśli to konieczne, przepisać węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest wydalany przez hemodializę. Nie ma konkretnego antidotum.

1. Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułki.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Zbadano interakcję itrakonazolu z ryfampicyną, ryfabutyną i fenytoiną, które są silnymi induktorami izoenzymu CYP3A4. Badanie wykazało, że w tych przypadkach niedostępność itrakonazolu i piroksnitrakonazolu jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, nie jest zalecane. Badania interakcji z innymi induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, nie zostały przeprowadzone, jednak można założyć podobne wyniki.

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez izoenzym CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, w tym skutki uboczne. Przed rozpoczęciem jednoczesnego przyjmowania leków należy skonsultować się z lekarzem w sprawie szlaków metabolicznych tego leku, wskazanych w instrukcjach do stosowania medycznego. Po zakończeniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu
zmniejszać się stopniowo w zależności od dawki i czasu trwania. Należy to wziąć pod uwagę podczas omawiania wpływu itrakonazolu na migrację jednocześnie stosowanych leków.

Przykładami takich leków są:

Leki, których nie można przepisać jednocześnie z itrakonazolem:

- terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, lewacetylometadol, sertindol - łączne stosowanie tych leków z itrakonazolem może powodować wzrost stężenia tych substancji w żołądku i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT, aw rzadkich przypadkach - występowanie migotania przedsionków w żołądku i torsade des pointes);

- inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak symwastatyna i lowastatyna;

- doustny midazolam i triazolam;

- alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metylergometryna;

- „powolni” antagoniści kanału wapniowego - oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych ze wspólnym szlakiem metabolicznym obejmującym izoenzym CYP3A4, powolni antagoniści kanału wapniowego mogą mieć ujemny efekt inotropowy, który zwiększa się podczas przyjmowania itrakonazolu.

Leki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężeń w osoczu, efektów, skutków ubocznych. W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem należy zmniejszyć dawkę tych leków, jeśli to konieczne.

- inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir;

- niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy róży Vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- blokery CYP3A4 zależne od izoenzymu „wolnych” kanałów wapniowych, takie jak pochodne werapamilu i dihydropirydyny;

- Niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (znany również jako rapamycyna);

- Niektóre izoenzym CYP3A4 metabolizują inhibitory reduktazy HMG-CoA, takie jak atorwastatyna;

- niektóre glikokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon;

- inne leki: dgoxin, karbamazepina, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam do podawania dożylnego, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrina, repaglinid.

Nie wykryto interakcji między itrakonazolem a zydowudyną i fluwastatyną. Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.

4. Wpływ na wiązanie z białkami osocza.

Badania in vitro wykazały brak interakcji między itrakonazolem a lekami, takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna po związaniu z białkami osocza.

- Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące itrakonazol, należy stosować niezawodne metody antykoncepcji w trakcie leczenia aż do pierwszej miesiączki po jego zakończeniu.

- Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemny efekt inotropowy. Jednocześnie przyjmując itrakonazol i antagonistów kanału wapniowego, które mogą mieć taki sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem itrakonazolu. Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z obecnością choroby w wywiadzie, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie równowagi między korzyściami a ryzykiem należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak powaga wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka wystąpienia przewlekłej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak choroba wieńcowa lub zmiany zastawkowe; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjne zmiany płucne; niewydolność nerek lub inne choroby związane z obrzękiem. Tacy pacjenci muszą być informowani o objawach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawiają, należy przerwać przyjmowanie itrakonazolu.

- Przy niskiej kwasowości żołądka: w tym stanie następuje przerwanie wchłaniania itrakonazolu z kapsułek. Pacjentom przyjmującym leki zobojętniające kwas (na przykład wodorotlenek glinu) zaleca się ich stosowanie nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu kapsułek Itraconazole. Pacjenci z achlorhydrią lub stosujący blokery N₁ receptory histaminy i inhibitory pompy protonowej, zaleca się przyjmowanie itrakonazolu w postaci kapsułek z napojami zawierającymi colę.

- W bardzo rzadkich przypadkach, gdy stosowano itrakonazol, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby. W większości przypadków obserwowano to u pacjentów, którzy już mieli chorobę wątroby, u pacjentów z innymi poważnymi chorobami, którzy otrzymywali leczenie układowe itrakonazolem, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie wykazywali oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków wystąpiło w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących leczenie itrakonazolem. Pacjentów należy ostrzec o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku objawów sugerujących wystąpienie zapalenia wątroby, a mianowicie: anoreksyny, nudności, wymiotów, osłabienia, bólu brzucha i ciemnego moczu. W przypadku pojawienia się takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i przeprowadzenie badania czynności wątroby. Pacjenci z podwyższonym stężeniem enzymów wątrobowych lub chorób wątroby w fazie aktywnej lub gdy toksyczne uszkodzenie wątroby jest tolerowane podczas przyjmowania innych leków, nie powinni być leczeni itrakonazolem, chyba że spodziewane korzyści usprawiedliwiają ryzyko uszkodzenia wątroby. W tych przypadkach konieczne jest kontrolowanie stężenia enzymów „wątrobowych” podczas leczenia.

- Zaburzenia czynności wątroby: itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby pełny okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

- Zaburzenia czynności nerek: Ponieważ pacjenci z niewydolnością nerek mają nieznacznie wydłużony całkowity okres półtrwania itrakonazolu, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

- Pacjenci z niedoborem odporności: biodostępność itrakonazalu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub poddawanymi operacji przeszczepienia narządu.

- Pacjenci z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, które stanowią zagrożenie dla życia: ze względu na właściwości farmakokinetyczne itrakonazol w postaci kapsułek nie jest zalecany do rozpoczynania leczenia grzybic układowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów.

- Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę przepisywania opieki podtrzymującej pacjentom z AIDS, którzy wcześniej otrzymywali leczenie z powodu ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych, takich jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno oponowa, jak i oponowa), u których występuje ryzyko nawrotu.

- Dane kliniczne dotyczące stosowania kapsułek itrakonazolu w praktyce pediatrycznej są ograniczone. Itrakonazolu w kapsułkach nie należy podawać dzieciom, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

- Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, która może być związana z podawaniem kapsułek itrakonazolu.

- Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z urządzeniami. Itrakonazol może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych urządzeń, które wymagają zwiększonej uwagi podczas pracy.