Flukonazol - instrukcje użytkowania

Środek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Jest selektywnym inhibitorem syntezy steroli w komórce grzybów. Flukonazol ma wysoką specyficzność wobec enzymów grzybowych zależnych od cytochromu P450.

Flukonazol jest aktywny u grzybic oportunistycznych, w tym. spowodowane przez Candida spp., w tym uogólnioną kandydozę u zwierząt z obniżoną odpornością; Cryptococcus neoformans, w tym infekcje wewnątrzczaszkowe; Microsporum spp. i Trychoptyton spp.

Aktywny w modelach endemicznych grzybic u zwierząt, w tym zakażeń wywołanych przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, w tym zakażenia wewnątrzczaszkowe, oraz Histoplasma capsulatum u zwierząt o normalnej i obniżonej odporności.

Skład i forma uwalniania

Flukonazol jest dostępny w 50, 100 i 150 mg w postaci tabletek powlekanych, 1, 2 lub 7 sztuk w opakowaniu.

• Skład leku w postaci kapsułek zawiera aktywny składnik flukonazol. Kapsułki zawierają również dodatkowe składniki: skrobię ziemniaczaną, poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej, stearynian wapnia lub stearynian magnezu.
• Tabletki flukonazolu zawierają podobny składnik czynny, jak również laurylosiarczan sodu jako dodatkowy składnik.

Grupa kliniczno-farmakologiczna: lek przeciwgrzybiczy.

Działanie farmakologiczne

Flukonazol, przedstawiciel klasy triazolowych środków przeciwgrzybiczych, jest silnym selektywnym inhibitorem enzymu grzybowego 14-a-demetylazy. Ponadto flukonazol zapobiega przejściu lanosterolu na ergosterol, który jest głównym składnikiem błon komórkowych grzybów.

Lek jest skuteczny w przypadku grzybic oportunistycznych, w tym grzybiczych wywołanych przez Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Aktywność flukonazolu wykazano również w modelach grzybic endemicznych, w tym zakażeń wywołanych przez Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.

Warto jednak zauważyć, że na przykład blastomycetes, histoplasmas, paracoccidioid i sporotrix są mniej wrażliwe na flukonazol niż na inne azole.

Do czego służy flukonazol?

Określono następujące wskazania do stosowania leku:

1. Kandydoza narządów płciowych: kandydoza pochwy (nawracająca ostra i przewlekła); profilaktyczne stosowanie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie); kandydal balanitis.
2. Kandydoza błon śluzowych, w tym jama ustna i gardło (w tym zanikowa kandydoza jamy ustnej związana z noszeniem protez), przełyk, nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna, kandyduria; zapobieganie nawrotom pacjentów z AIDS z kandydozą jamy ustnej i gardła.
3. Zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, które są podatne na takie zakażenia w wyniku chemioterapii cytostatykami lub radioterapią.
4. Grzybice skóry, w tym grzybice stóp, ciała, pachwiny; łupież (varicolored) versicolor, grzybica paznokci i zakażenia drożdżakowe skóry. Grzybice endemiczne głębokie, w tym kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza, sporotrychoza i histoplazmoza u pacjentów z prawidłową odpornością.
5. Uogólniona kandydoza, w tym kandydemia, rozsiana kandydoza i inne formy inwazyjnych zakażeń drożdżakowych (zakażenia otrzewnej, wsierdzia, oczu, dróg oddechowych i dróg moczowych). Leczenie można przeprowadzić u pacjentów z nowotworami złośliwymi, pacjentami na oddziałach intensywnej terapii, pacjentami poddawanymi kursowi leczenia cytostatycznego lub immunosupresyjnego, a także w obecności innych czynników predysponujących do rozwoju kandydozy.
6. Kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i inne lokalizacje tej infekcji (w tym płuca, skóra), zarówno u pacjentów z prawidłową odpowiedzią immunologiczną, jak iu pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (w tym u pacjentów z AIDS, w przeszczepie narządów ); Lek może być stosowany do zapobiegania zakażeniom kryptokokowym u pacjentów z AIDS.

Przeciwwskazania

Istnieją takie przeciwwskazania do stosowania tego leku:

1. Jednoczesne stosowanie z astemizolem lub terfenadyną (na tle ciągłej terapii flukonazolem w dawce 400 mg na dobę), a także innymi lekami przedłużającymi odstęp QT;
2. Nadwrażliwość na składniki leku, jak również na inne leki przeciwgrzybicze z grupy azoli w historii.
3. Wiek do 4 lat (dla kapsułek);
4. Ciąża i laktacja;
5. Okres laktacji (w przypadku roztworu do infuzji).

Flukonazol jest przepisywany ostrożnie w następujących warunkach / chorobach:

1. Niewydolność wątroby;
2. Niewydolność nerek (w przypadku roztworu do infuzji);
3. Jednoczesne stosowanie z lekami potencjalnie hepatotoksycznymi (na kapsułki);
4. Jednoczesne stosowanie flukonazolu w dawce dobowej do 400 mg z terfenadyną (roztwór do infuzji);
5. Pojawienie się wysypki u pacjentów z powierzchownym zakażeniem grzybiczym i układowymi / inwazyjnymi zakażeniami grzybiczymi podczas leczenia;
6. Potencjalnie proarytmiczne stany u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (zaburzenie równowagi elektrolitowej, organiczna choroba serca, jednoczesne stosowanie z lekami powodującymi zaburzenia rytmu serca, jednoczesne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego, ryfabutyny i innych induktorów cytochromu P450).

Interakcja z narkotykami

Przeciwwskazane stosowanie z cyzaprydem, terfenadyną (gdy dawka flukonazolu wynosi 0,4 g na dobę i więcej), astemizolem, pimozydem, chinidyną, erytromycyną.

W przypadku jednoczesnego stosowania z tofacitinibem może być konieczne dostosowanie dawki drugiego.

Wpływ substancji / leków na flukonazol w skojarzeniu (należy zachować ostrożność, jeśli to konieczne, może być konieczna korekta ich dawek):

• hydrochlorotiazyd: znacząco zwiększa stężenie w osoczu;
• ryfampicyna: zmniejsza AUC i czas trwania jej okresu półtrwania.

Wpływ flukonazolu na substancje / leki przy jednoczesnym stosowaniu (należy zachować ostrożność, w razie potrzeby może być wymagana korekta ich dawek):

• Alfentanil: zmniejsza klirens i objętość dystrybucji, wydłuża okres półtrwania;
• nortryptylina, amitryptylina: zwiększa ich działanie;
• leki przeciwzakrzepowe: wydłużają czas protrombinowy, co może przyczyniać się do rozwoju krwawienia (melena, krwiomocz, krwawienie z nosa i przewodu pokarmowego, krwiak);
• karbamazepina: hamuje jej metabolizm i znacząco zwiększa stężenie w surowicy;
• blokery kanału wapniowego: zwiększają ich ekspozycję ogólnoustrojową;
• cyklosporyna: powoli zwiększa swoje stężenie u pacjentów z przeszczepioną nerką;
• fentanyl: czas jego eliminacji jest znacznie wydłużony, co może powodować depresję czynności oddechowej;
• halofantryna: może zwiększać stężenie w osoczu we krwi;
• losartan: hamuje metabolizm do aktywnego metabolitu (E-3174);
• niesteroidowe leki przeciwzapalne: zwiększa Cmax i AUC;
• celekoksyb: znacząco zwiększa jego Cmax i AUC;
• inne niesteroidowe leki przeciwzapalne metabolizowane przez izoenzym CYP2C9 (diklofenak, meloksykam, lornoksykam, naproksen): mogą zwiększyć ekspozycję ogólnoustrojową;
• doustne środki antykoncepcyjne: zwiększają AUC;
• fenytoina: zwiększa jej stężenie;
• prednizon: może zwiększać metabolizm poprzez zwiększenie aktywności izoenzymu CYP3A4, co powoduje rozwój ostrej niewydolności nadnerczy u pacjentów po przeszczepieniu wątroby;
• ryfabutyna: może zwiększyć stężenie w surowicy do 80%;
• sakwinawir: znacząco zwiększa AUC i Cmax i zmniejsza jego klirens;
• syrolimus: zwiększa stężenie w osoczu krwi;
• leki sulfonylomocznikowe: wydłużają okres półtrwania;
• takrolimus: zwiększa stężenie w surowicy do 5 razy;
• zydowudyna, worykonazol: znacząco zwiększa Cmax i AUC.

Przy jednorazowym użyciu flukonazolu (0,8 g) i azytromycyny (1,2 g) nie stwierdzono wyraźnych interakcji farmakokinetycznych.

Stosowanie flukonazolu w skojarzeniu z amfoterycyną B:

• w przypadku zakażenia ogólnoustrojowego wywołanego przez Candida albicans, któremu towarzyszy niewielki addytywny efekt przeciwgrzybiczy;
• w przypadku zakażenia wewnątrzczaszkowego spowodowanego przez Cryptococcus neoformans nie było interakcji;
• z zakażeniem ogólnoustrojowym spowodowanym przez Aspergillus fumigatus - zaobserwowano antagonizm.

Efekty uboczne

Podczas leczenia pacjenta mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• ból brzucha, biegunka;
• ból głowy;
• nudności, wzdęcia;
• wysypka skórna;
• działanie hepatotoksyczne;
• reakcje anafilaktyczne.

Jak pić lek z objawami takich efektów i czy kontynuować leczenie, należy indywidualnie skonsultować się z lekarzem.

Instrukcje użytkowania

Dawkę do podawania wewnętrznego przepisuje się zgodnie ze wskazaniami, schematem leczenia i obrazem klinicznym. Wymagane badanie lekarskie.

1. W przypadku zakażeń dawka początkowa wynosi 400 mg, a następnie 200 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 400 mg na dobę. Czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego.
2. W przypadku zakażeń kryptokokowych dawka początkowa wynosi 400 mg leku Flukonazol, a następnie raz dziennie, 200-400 mg podczas całego cyklu leczenia. Termin leczenia zakażeń kryptokokowych zależy od osiągniętego efektu przeciwgrzybiczego, przy kryptokokowym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, przebieg leczenia trwa do 6-8 tygodni.
3. W przypadku kandydozy jamy ustnej i gardła należy przyjmować 50-100 mg raz na dobę przez jeden do dwóch tygodni (jeśli to konieczne, przedłużyć przebieg leczenia).
4. W przypadku zanikowej kandydozy jamy ustnej, która jest spowodowana noszeniem protez, Flukonazol należy przyjmować w dawce 50 mg na dobę przez 2 tygodnie, jednocześnie przepisując preparaty antyseptyczne do leczenia protez.
5. W przypadku grzybic skóry (w tym grzybic stóp, ciała, pachwin i zakażeń drożdżakowych), dawka wynosi 150 mg 1 raz w tygodniu lub 50 mg 1 raz / dobę. Czas trwania leczenia wynosi 2-4 tygodnie, z grzybicami stóp - do 6 tygodni.
6. W przypadku opryszczki łupieżu zalecana dawka wynosi 50 mg 1 raz na dobę przez 2-4 tygodnie.
7. W przypadku grzybicy paznokci zalecana dawka wynosi 150 mg raz w tygodniu. Leczenie należy kontynuować do momentu, gdy niezakażony paznokieć wyrośnie. Zwykle odrastanie paznokci na palcach rąk i nóg zajmuje odpowiednio 3-6 miesięcy i 6-12 miesięcy.
8. W przypadku grzybic głębokich endemicznych może być konieczne zastosowanie leku w dawce 200-400 mg do 2 lat. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie i wynosi od 11 do 24 miesięcy dla kokcydioidomikozy, od 2 do 17 miesięcy dla parakokcydioidomikozy, od 1 do 16 miesięcy dla sporotrychozy i od 3 do 17 miesięcy dla histoplazmozy.
9. Kandydoza pochwy (pleśniawka) - jedna dawka 150 mg.

Aby zapobiec nawrotom, lek można przepisywać raz w miesiącu w dawce 150 mg. Czas trwania terapii jest ustalany indywidualnie i może wynosić od 4 do 12 miesięcy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest niepraktyczne, z wyjątkiem ciężkich lub zagrażających życiu form zakażeń grzybiczych, gdy potencjalne korzyści ze stosowania flukonazolu dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu.

Ponieważ stężenie flukonazolu w mleku matki i osoczu jest takie samo, przeciwwskazane jest stosowanie leku w okresie laktacji.

Użyj w dzieciństwie

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 4 lat.

Specjalne instrukcje

Kapsułki, pigułki

Farmakoterapia jest kontynuowana aż do wystąpienia remisji klinicznej i hematologicznej. Przedwczesne wycofanie leczenia prowadzi do nawrotu.

W rzadkich przypadkach stosowaniu flukonazolu towarzyszyły toksyczne zmiany w wątrobie, w tym śmierć, głównie na tle poważnych chorób towarzyszących. Przy skutkach hepatotoksycznych związanych ze stosowaniem leku nie było widocznej zależności ich rozwoju od całkowitej stosowanej dawki dobowej, czasu trwania leczenia, płci i wieku pacjenta. Zazwyczaj działanie hepatotoksyczne było odwracalne, objawy ustąpiły po odstawieniu leku. Należy pamiętać, że wraz z pojawieniem się klinicznych objawów uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z przyjmowaniem flukonazolu, terapia zostaje przerwana.

Pacjenci z AIDS w leczeniu wielu leków mają większą skłonność do występowania ciężkich reakcji skórnych. Lek jest anulowany w przypadkach, gdy wysypka rozwija się z powierzchowną infekcją grzybiczą i uważa się ją za zdecydowanie związaną z flukonazolem. Pacjenci z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi powinni podlegać ścisłemu nadzorowi medycznemu, gdy wystąpi wysypka, a gdy wystąpi rumień wielopostaciowy lub zmiany pęcherzowe, lek zostanie anulowany.

Rozwiązanie

Istnieją doniesienia o rozwoju nadkażenia związanego ze szczepami Candida innymi niż Candida albicans, często z naturalną odpornością na flukonazol (Candida krusei). W takich przypadkach może być wymagane alternatywne leczenie przeciwgrzybicze.

Roztwór flukonazolu jest zgodny z Hartmannem, roztworem Ringera, 4,2% roztworem wodorowęglanu sodu, 0,9% roztworem chlorku sodu, 20% roztworem dekstrozy, aminofusyną, roztworem chlorku potasu w dekstrozie. Wraz z jednym z tych rozwiązań lek można wstrzykiwać do systemu infuzyjnego. Nie zaleca się mieszania roztworu z innymi lekami.

Ponieważ dowody skuteczności leku w leczeniu innych typów grzybic endemicznych (histoplazmozy, sporotrychozy i parakokcydioidomikozy) są ograniczone, niemożliwe jest określenie konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Zaleca się ostrożność podczas terapii skojarzonej z lekami o wąskim profilu terapeutycznym, metabolizowanym przez izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2C9.

Pacjenci podczas leczenia pojazdów mechanicznych muszą być ostrożni.

Analogi

Analogi flukonazolu są produktami o podobnym składniku aktywnym. Cena analogów zależy od producenta, formy uwalniania leku. Istnieje wiele analogów tego leku: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada itp.

Średnia cena FLUKONAZOLE w aptekach (Moskwa) wynosi 10 rubli.

Warunki przechowywania

Flukonazol należy przechowywać w temperaturze pokojowej w miejscu chronionym przed światłem słonecznym. Przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem należy dokładnie przestudiować instrukcje dotyczące flukonazolu.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest zatwierdzony do stosowania jako środek OTC.

Zestaw pierwszej pomocy domowej

Flukonazol - lek przeciwgrzybiczy

FLUKANAZOL

Instrukcje dotyczące stosowania leku, ceny, analogów

Nazwa leku: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Nazwa międzynarodowa: flukonazol (flukonazol)
KFG: lek przeciwgrzybiczy
Właściciel reg. Tożsamość: HEXAL AG (Niemcy)

Nazwa leku: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Właściciel reg. certyfikaty: NIZHFARM OAO (Rosja)

FORMA DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE:

Środek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych triazolu. Hamuje syntezę ergosterolu, naruszając przepuszczalność ściany komórkowej. Aktywny wobec Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Flukonazol jest dobrze wchłaniany po spożyciu. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Biodostępność wynosi 90%. Flukonazol jest szeroko rozpowszechniony w tkankach i narządach organizmu. Jego stężenia w mleku matki, płynie stawowym, ślinie, plwocinie, wydzielinie z pochwy i płynie otrzewnowym są podobne do stężeń w osoczu krwi. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50-90% poziomu w osoczu krwi, niezależnie od obecności zapalenia opon mózgowych. W warstwie rogowej naskórka, naskórku, skórze właściwej i płynie potowym stężenia osiągają wartości większe niż stężenia w osoczu. T_1/2 wynosi 30 godzin, wydalany przez nerki; 80% podanej dawki - bez zmian.

Kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), kandydoza układowa, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z obniżoną odpornością (w tym pacjentów z AIDS). Grzybice skóry, w tym grzybice stóp, ciała, pachwiny; łupież pstry; grzybica paznokci. Grzybice endemiczne głębokie, w tym kokcydioidomikoza, parakokcydikoza, sporotrychoza i histoplazmoza u pacjentów z prawidłową odpornością.

Indywidualny. Zaprojektowane do podawania doustnego i / lub spożycia. W zależności od zeznań, dzienna dawka wynosi 50-400 mg, częstotliwość stosowania wynosi 1 raz dziennie. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zmniejszyć dawkę flukonazolu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, ból brzucha, biegunka, wzdęcia. CNS: ból głowy, zawroty głowy. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, reakcje anafilaktyczne.

Ciąża, wiek dzieci do 1 roku, nadwrażliwość na flukonazol i związki triazolowe.

CIĄŻA I LAKTACJA

Flukonazol jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży. Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie karmienia piersią powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Flukonazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Terapię można rozpocząć przed wynikami siewu i innymi badaniami laboratoryjnymi. Jednak terapia przeciwinfekcyjna musi być odpowiednio dostosowana, gdy wyniki tych badań staną się znane.

Przy jednoczesnym stosowaniu z antykoagulantami kumarynowymi zaobserwowano wzrost czasu protrombinowego. Flukonazol zwiększa okres półtrwania doustnych leków hipoglikemizujących - pochodnych sulfonylomocznika (chlorpropanidu, glibenklamidu, glipizydu, tolbutamidu) u zdrowych ludzi. Dozwolone jest jednoczesne stosowanie flukonazolu i doustnych leków hipoglikemizujących u pacjentów z cukrzycą, ale lekarz powinien być świadomy możliwości wystąpienia hipoglikemii. Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną odnotowuje się skrócenie okresu półtrwania flukonazolu.

FLUKANAZOL

◊ Kapsułki wielkości nr 1, korpus i czapka niebieska; zawartość kapsułek jest granulowanym proszkiem o białym lub białym kolorze z lekko żółtawym odcieniem.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana 129 mg, poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej 18 mg, stearynian magnezu lub stearynian wapnia 3 mg.

Skład kruszarki i korpusu kapsułki: dwutlenek tytanu 1%, indigotyna (E132) 0,1333%, żelatyna do 100%.

1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.

◊ Rozmiar kapsułki №3, białe ciało, niebieska czapka; zawartość kapsułek jest granulowanym proszkiem o białym lub białym kolorze z lekko żółtawym odcieniem.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana 43 mg, poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej 6 mg, stearynian magnezu lub stearynian wapnia 1 mg.

Skład korpusu kapsułki: dwutlenek tytanu 2%, żelatyna do 100%.
Skład czapki kapsułki: dwutlenek tytanu 1%, indigotyna (E132) 0,1333%, żelatyna do 100%.

7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.

Środek przeciwgrzybiczy ma wysoce specyficzny efekt, hamujący aktywność enzymów grzybów, zależnych od cytochromu P450. Blokuje konwersję lanosterolu z komórek grzybów do ergosterolu; zwiększa przepuszczalność błony komórkowej, narusza jej wzrost i replikację.

Flukonazol, będąc wysoce selektywny dla grzybów cytochromu P450, prawie nie hamuje tych enzymów w organizmie człowieka (w porównaniu z itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem i ketokonazolem, w mniejszym stopniu, hamuje zależne od cytochromu P450 procesy oksydacyjne w ludzkich mikrosomach wątroby). Nie posiada aktywności antyandrogennej.

Aktywny u grzybic oportunistycznych, w tym spowodowane przez candida spp. (w tym uogólnione postacie kandydozy w obecności immunosupresji), Cryptococcus neoformans i Coccidioides immitis (w tym zapalenie opon mózgowych i zapalenie mózgu), Microsporum spp. i Trichophyton spp; z endemicznymi grzybicami wywołanymi przez Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (w tym immunosupresję).

Po podaniu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany, przyjmowanie pokarmu nie wpływa na szybkość wchłaniania flukonazolu, jego biodostępność wynosi 90%. Czas C_max po spożyciu, na czczo, 150 mg leku wynosi 0,5-1,5 godziny i stanowi 90% stężenia w osoczu po podaniu dożylnym w dawce 2,5-3,5 mg / l. T_1/2 Flukonazol wynosi 30 godzin, wiązanie z białkami osocza - 11-12%. Stężenie w osoczu jest bezpośrednio zależne od dawki. 90% poziom stężenia równowagi osiąga się przez 4-5 dni leczenia lekiem (gdy zażywa się 1 raz dziennie).

Wprowadzenie dawki „wstrząsu” (pierwszego dnia), która jest 2 razy wyższa niż zwykła dawka dzienna, umożliwia osiągnięcie poziomu stężenia odpowiadającego 90% stężenia równowagi do drugiego dnia.

Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych. Stężenie substancji czynnej w mleku matki, płynie stawowym, ślinie, plwocinie i płynie otrzewnowym jest podobne do stężenia w osoczu krwi. Stałe wartości w wydzielinie pochwowej osiągane są 8 godzin po spożyciu i utrzymywane są na tym poziomie przez co najmniej 24 h. Flukonazol przenika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF), z grzybiczym zapaleniem opon mózgowych, stężenie w CSF wynosi około 85% jego poziomu w osoczu. W płynie potowym osiąga się stężenie naskórka i warstwy rogowej naskórka (akumulacja selektywna) przekraczające stężenia w surowicy. Po spożyciu 150 mg w dniu 7 stężenie w warstwie rogowej skóry wynosi 23,4 µg / g, a 1 tydzień po przyjęciu drugiej dawki - 7,1 µg / g; stężenie w paznokciach po 4 miesiącach stosowania w dawce 150 mg raz w tygodniu wynosi 4,05 µg / g u zdrowych i 1,8 µg / g w dotkniętych paznokciami. V_d zbliżanie się do całkowitej zawartości wody w organizmie. Jest inhibitorem izoenzymu CYP2C9 w wątrobie. Wydalane głównie przez nerki (80% - bez zmian, 11% - w postaci metabolitów). Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny (CK). Nie wykryto metabolitów flukonazolu we krwi obwodowej. Farmakokinetyka flukonazolu zależy w znacznym stopniu od stanu czynnościowego nerek, podczas gdy między T jest odwrotna zależność_1/2 i klirens kreatyniny. Po hemodializie przez 3 godziny stężenie flukonazolu w osoczu zmniejsza się o 50%.

- kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i inne lokalizacje tej infekcji (w tym płuca, skóra), zarówno u pacjentów z prawidłową odpowiedzią immunologiczną, jak iu pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (w tym u pacjentów z AIDS, podczas przeszczepu) organy); lek może być stosowany do zapobiegania zakażeniom kryptokokowym u pacjentów z AIDS;

- uogólniona kandydoza, w tym kandydemia, rozsiana kandydoza i inne formy inwazyjnych zakażeń kandydatów (zakażenia otrzewnej, wsierdzia, oczu, dróg oddechowych i dróg moczowych). Leczenie można przeprowadzić u pacjentów z nowotworami złośliwymi, pacjentami na oddziałach intensywnej terapii, pacjentami poddawanymi kursowi leczenia cytostatycznego lub immunosupresyjnego, a także w obecności innych czynników predysponujących do rozwoju kandydozy;

- kandydoza błon śluzowych, w tym jamy ustnej i gardła (w tym zanikowa kandydoza jamy ustnej związana z noszeniem protez), przełyk, nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna, kandyduria, kandydoza skóry; zapobieganie nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS;

- kandydoza narządów płciowych: kandydoza pochwy (nawracające ostre i przewlekłe), zastosowanie profilaktyczne w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie);

- zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, które są predysponowane do takich zakażeń w wyniku chemioterapii cytostatykami lub radioterapią;

- grzybice skóry, w tym grzybice stóp, ciała, pachwiny;

- łuskowaty (versicolor versicolor) versicolor;

- głębokie grzybice endemiczne, w tym kokcydiomoza i histoplazmoza, u pacjentów z prawidłową odpornością.

- nadwrażliwość na lek (w tym na inne azolowe leki przeciwgrzybicze w historii);

- jednoczesne podawanie terfenadyny (na tle ciągłego podawania flukonazolu w dawce 400 mg / dobę lub więcej) lub astemizolu, a także innych leków wydłużających odstęp QT;

- wiek dzieci do 4 lat.

Niewydolność wątroby i (lub) nerek, pojawienie się wysypki na tle stosowania flukonazolu u pacjentów z grzybicą powierzchniową i inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, jednoczesne podawanie potencjalnie hepatotoksycznych leków, potencjalnie proarytmiczne stany u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organiczna choroba serca, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednoczesne podawanie leków powodujących zaburzenia rytmu serca), ciąża.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 15 lat (masa ciała powyżej 50 kg) w przypadku kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i zakażeń kryptokokowych w innych miejscach pierwszego dnia są zwykle przepisywani 400 mg (8 kapsułek 50 mg), a następnie kontynuują leczenie w dawce 200 mg (4 kapsułki po 50 mg każda ) - 400 mg (8 kapsułek 50 mg) 1 raz / dobę. Czas trwania leczenia zakażeń kryptokokowych zależy od skuteczności klinicznej potwierdzonej badaniem mikologicznym; w przypadku kryptokokowego zapalenia opon mózgowych leczenie powinno trwać co najmniej 6-8 tygodni.

Aby zapobiec nawrotowi kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia podstawowego flukonazol jest przepisywany w dawce 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) na dobę przez długi okres czasu.

W przypadku kandydemii, rozsianej kandydozy i innych inwazyjnych zakażeń drożdżakami, w ciągu pierwszych 24 godzin dawka wynosi 400 mg (8 kapsułek po 50 mg), a następnie 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) na dobę. Przy niewystarczającej skuteczności klinicznej dawkę leku można zwiększyć do 400 mg (8 kapsułek po 50 mg) na dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej leku (100% zalecanej dawki).

Gdy QA wynosi od 11 do 50 ml / min, stosuje się 50% zalecanej dawki lub zwykłą dawkę 1 raz na 2 dni.

Flukonazol podaje się pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w następujący sposób.

Flukonazol

Opis od 3 września 2015 r

• Nazwa łacińska: Flukonazolum
• Kod ATX: J02AC01
• Składnik aktywny: flukonazol (flukonazol)
• Producent: Obolensky, VERTEX, Biocom CJSC, Ozone LLC, Sotex Farm Firma, Barnaul Medicinal Plant, East Farm (Rosja), Zdrowie, Astrafarm (Ukraina), Hemofarm (Serbia), Replek Pharm Ltd Skopje (Republika Macedonii), Glenmark Generics Ltd, Hetero Drugs, Mantena Laboratories (Indie)

Skład Flukonazol

Skład leku w postaci kapsułek zawiera aktywny składnik flukonazol. Kapsułki zawierają również dodatkowe składniki: skrobię ziemniaczaną, poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej, stearynian wapnia lub stearynian magnezu.

Tabletki flukonazolu zawierają podobny składnik czynny, jak również laurylosiarczan sodu jako dodatkowy składnik.

Formularz wydania

Ten lek jest dostępny w kapsułkach Flukonazol 150 mg, 50 mg, 100 mg. Są to kapsułki koloru niebieskiego, w którym znajduje się biały lub żółtawy granulowany proszek. Zawarte w blistrach, które są umieszczane w kartonach. Produkowane są również tabletki flukonazolu, syrop, żel, czopki, roztwór do podawania flukonazolu IV.

Działanie farmakologiczne

Streszczenie zawiera informacje, że lek działa jako środek przeciwgrzybiczy, hamując w szczególności syntezę steroli grzybowych. Należy do klasy związków triazolowych.

Istnieje specyficzny wpływ na enzymy grzybów, które zależą od cytochromu P450. Substancja czynna wykazuje aktywność wobec różnych szczepów Candida spp. (w tym skuteczne w kandydozie trzewnej), Cryptococcus neoformans (w tym skuteczne w zakażeniach wewnątrzczaszkowych), Trichophytum spp, Microsporum spp. Ponadto lek jest aktywny przeciwko mikroorganizmom, które są czynnikami wywołującymi grzybice endemiczne: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Narzędzie zawiesza transformację komórek grzybów w ergosterol lanosterol. Pod jej wpływem wzrasta przepuszczalność błony komórkowej, proces jej wzrostu i replikacji jest zahamowany. Wysoce selektywny dla grzybów cytochromu P450, ale w ludzkim ciele prawie nie hamuje tych enzymów. Aktywność antyandrogenna nie jest widoczna.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

Wikipedia pokazuje, że po podaniu doustnym środek jest aktywnie wchłaniany w przewodzie pokarmowym człowieka. W osoczu stężenie substancji czynnej wynosi ponad 90% poziomu, co odnotowuje się w przypadku stosowania dożylnej drogi podawania. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie substancji, więc nie ma znaczenia, jak się ją przyjmuje, przed posiłkami lub po. Po zażyciu leku najwyższe stężenie we krwi następuje po 0,5-1,5 godziny. Okres półtrwania krwi wynosi 30 godzin. Oznacza to, że możesz wziąć lek raz dziennie. W kandydozie pochwy wystarczająca jest pojedyncza dawka leku, dla której stosowana jest jedna tabletka lub inna postać leku.

11–12% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Kiedy lek zaczyna działać, zależy od schematu leczenia. Jeśli lek przyjmuje się raz na dobę, to w czwartym lub piątym dniu obserwuje się stabilne stężenie aktywnego składnika we krwi ludzkiej (90% osób). Jeśli w pierwszym dniu leczenia pacjentowi podaje się podwójną dawkę dobową, ten efekt obserwuje się drugiego dnia leczenia.

Wnika w ciało we wszystkich płynach. Wydalany z organizmu przez nerki, około 80% jest wydalany w postaci niezmienionej.

Wskazania do użycia

Określono następujące wskazania do stosowania leku:

• choroby zakaźne wywołane przez Candida (rozsiana kandydoza, uogólniona kandydoza, inne formy inwazyjnej kandydozy;
• kandydoza błony śluzowej (w tym gardła, jamy ustnej, przełyku);
• Kandyduria;
• przewlekła atroficzna i śluzowata kandydoza jamy ustnej (rozwija się u osób z protezami);
• nieinwazyjne infekcje oskrzelowo-płucne;
• kandydoza narządów płciowych (kandydoza pochwy w ostrej postaci iz nawrotami);
• zapobieganie nawrotom kandydozy pochwy (jeśli choroba rozwija się trzy razy w roku), drożdżakowe zapalenie jelita grubego;
• zakażenie kryptokokowe, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych;
• grzybica paznokci;
• grzybica skóry (w tym grzybice ciała, stóp, pachwiny);
• łupież pstry;
• głębokie endemiczne grzybice;
• zapobieganie rozwojowi zakażeń grzybiczych u osób, które przeszły cytostatykę lub radioterapię.

Przeciwwskazania

Istnieją takie przeciwwskazania do stosowania tego leku:

• przejaw wysokiej wrażliwości na flukonazol lub związki azolowe, które w strukturze chemicznej są zbliżone do flukonazolu;
• jednoczesne stosowanie terfenadyny, jeśli pacjent otrzymuje dawkę flukonazolu 400 mg na dobę lub więcej;
• przyjmowanie astemizolu jednocześnie z innymi lekami zwiększającymi odstęp QT;
• wiek do 4 lat.

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności wątroby, w tym niewydolności nerek, z pojawieniem się wysypki u osób cierpiących na powierzchowne zakażenie grzybicze, z potencjalnie proarytmicznymi stanami u osób z czynnikami ryzyka (organiczna choroba serca, leki, prowokujące rozwój arytmii, zaburzenia równowagi elektrolitowej). Jak w tym przypadku przyjmować flukonazol, zdecydowanie należy zapytać specjalistę.

Efekty uboczne

Podczas leczenia pacjenta mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• ból brzucha, biegunka;
• ból głowy;
• nudności, wzdęcia;
• wysypka skórna;
• działanie hepatotoksyczne;
• reakcje anafilaktyczne.

Jak pić lek z objawami takich efektów i czy kontynuować leczenie, należy indywidualnie skonsultować się z lekarzem.

Instrukcja użycia Flukonazol (metoda i dawkowanie)

Lek jest przepisywany do podawania doustnego (kapsułki Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tabletki) lub do podawania dożylnego. Istnieją także inne formy leków, których aktywnym składnikiem jest flukonazol - świece, maść.

Roztwór podaje się infuzyjnie z szybkością nieprzekraczającą 10 ml na minutę.

Tabletki flukonazolu, instrukcje użytkowania

Dawka leku zależy od choroby i jej nasilenia.

Pacjenci z rozsianą kandydozą, 400-1 mg kandydemii pierwszego dnia, a następnie dawkę należy zmniejszyć do 200 mg. Wykazano, że dzieci w celu leczenia uogólnionej kandydozy przyjmują 6–12 mg dziennie na 1 kg masy ciała.

Pacjenci z kandydozą jamy ustnej i gardła powinni otrzymywać od 50 mg do 100 mg flukonazolu raz na dobę, okres leczenia wynosi 1-2 tygodnie.

Osoby cierpiące na zanikową kandydozę błony śluzowej jamy ustnej, wykazane w dawce 50 mg raz na dobę. Zabieg łączy się z wykorzystaniem lokalnych środków do leczenia protez. W leczeniu innych zakażeń drożdżakowych błon śluzowych przepisuje się 50–100 mg na dobę, okres leczenia wynosi od 14 do 30 dni.

W celu zapobiegania rozwojowi nawrotów kandydozy jamy ustnej i gardła u osób z AIDS, raz w tygodniu podaje się 150 mg. Jeśli u dzieci rozwija się kandydoza błony śluzowej, dawkę należy przyjmować z szybkością 3 mg leku na kg masy ciała na dobę. Pierwszego dnia możesz podać dziecku podwójną dawkę.

Pacjenci z zakażeniami kryptokokowymi i kryptokokowym zapaleniem opon mózgowych są zwykle przepisywani 200–400 mg na dobę. Pierwszego dnia wskazano 400 mg leku. Czas trwania leczenia może wynosić od 6 do 8 tygodni. Dzieciom przepisuje się dawkę 6–12 mg na 1 kg masy ciała na dobę.

Osobom cierpiącym na zakaźne choroby skóry zaleca się przepisywanie 150 mg raz w tygodniu lub picie 50 mg raz na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 2-4 tygodnie. Dla mężczyzn i kobiet z grzybicą stóp czasami wymagana jest dłuższa terapia - do 6 tygodni.

Pacjentom ze świerzbem zaleca się przyjmowanie 300 mg raz w tygodniu, okres leczenia wynosi 2 tygodnie. W zależności od nasilenia objawów lekarz może przepisać kolejną dawkę flukonazolu w trzecim tygodniu. Możliwe jest zastosowanie innego schematu leczenia - 50 mg raz na dobę, okres leczenia wynosi od dwóch do czterech tygodni.

Pacjenci z grzybicą paznokci przepisują 150 mg raz w tygodniu. Terapię należy kontynuować do momentu, w którym u zdrowego paznokcia dojdzie do zdrowego.

Ludzie cierpiący na głęboką grzybicę endemiczną czasami przechodzą długi okres leczenia lekiem, który może trwać do dwóch lat. Dawka na dzień wynosi 200-400 mg.

Instrukcje dotyczące stosowania flukonazolu w przypadku pleśniawki stanowią, że gdy kandydoza pochwy jest pojedynczą dawką leku, jej dawka wynosi 150 mg.

Z reguły flukonazol do pleśniawki jest skuteczny po pojedynczej dawce. Ale bardziej szczegółowo o tym, jak przyjmować flukonazol w celu uzyskania pleśniawki, należy poinformować lekarza po indywidualnej konsultacji. Przed ustaleniem, jak wypić lekarstwo na pleśniawkę z drozdem, specjalista bierze pod uwagę przyczyny choroby i indywidualne cechy jej przebiegu. W przewlekłym pleśniawce lek Fluconazole Teva lub inne rodzaje leku są przepisywane w celu zapobiegania nawrotom w dawce 150 mg raz w miesiącu. Konieczne jest zastosowanie środków przez 4-12 miesięcy. W celu zapobiegania, kapsułki podaje się w dawce 50–400 mg raz na dobę, w zależności od tego, jak wysokie jest ryzyko choroby. Dzieci z pleśniawki Flukonazol w postaci tabletek podaje się w dawce 3-12 mg leku na 1 kg masy ciała na dobę. Ile środków do picia zależy od ciężkości zakażenia.

Przy balanitis schemat leczenia u mężczyzn jest następujący: lek należy przyjmować jednorazowo w dawce 150 mg.

Niektórzy pacjenci pytają, czy mogą pić z miesięcznymi tabletkami lub kapsułkami. Według specjalisty można przyjmować flukonazol w dowolnym momencie, niezależnie od cyklu miesięcznego. Ile leku pomaga, zależy od intensywności objawów choroby.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania u pacjenta mogą wystąpić nudności, biegunka, wymioty, aw przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić drgawki. Istnieją dowody na pojedyncze przejawy halucynacji. W przypadku przedawkowania stosuje się wymuszoną diurezę, wykonuje się płukanie żołądka i hemodializę. Stosuje się również leczenie objawowe.

Interakcja

Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest, aby wiedzieć nie tylko, dlaczego Fluconazol w tabletkach i innych formach pomaga, ale także o interakcji leków z innymi lekami.

W przypadku jednoczesnego podawania warfaryny czas protrombinowy flukonazolu wydłuża się.

Jednocześnie przyjmując hipoglikemizujące środki doustne należące do grupy pochodnych sulfonylomocznika, zwiększa się okres półtrwania flukonazolu. W rezultacie istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii.

Przy jednoczesnym podawaniu fenytoiny obserwuje się klinicznie istotny wzrost stężenia fenytoiny.

Przy jednoczesnym wielokrotnym stosowaniu hydrochlorotiazydu, zwiększenie stężenia flukonazolu we krwi. Nie musisz zmieniać dawki.

Przy jednoczesnym leczeniu ryfampicyną AUC zmniejsza się o 25%. Okres półtrwania jest również zmniejszony o 20%. W niektórych przypadkach lekarz decyduje o zwiększeniu dawki.

W leczeniu flukonazolem zaleca się kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi.

Jeśli jednocześnie pacjent otrzymuje wysokie dawki teofiliny, ważne jest rozważenie prawdopodobieństwa przedawkowania teofiliny.

Przeciwwskazane jest przyjmowanie na dobę w dawce większej niż 400 mg w skojarzeniu z terfenadyną.

Przy jednoczesnym podawaniu cyzaprydu mogą pojawić się negatywne skutki uboczne naczyń i serca, w szczególności napady częstoskurczu komorowego.

Jeśli flukonazol i zydowudyna są połączone, lekarz powinien obserwować pacjenta, ponieważ działania niepożądane zydowudyny mogą się nasilać.

Jeśli jednocześnie zostanie przepisane leczenie astemizolem, cyzaprydem, takrolimusem, ryfabutyną lub jakimikolwiek innymi lekami metabolizowanymi przez układ cytochromu P450, stężenie tych leków może wzrosnąć.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny lub leków zobojętniających kwas nie wpływa na wchłanianie flukonazolu.

Warunki sprzedaży

W aptekach sprzedawanych na receptę specjalista wydaje receptę po łacinie.

Warunki przechowywania

Świece flukonazolowe, maść flukonazolowa, krem, tabletki i kapsułki należy przechowywać w ciemnym miejscu, leki należy chronić przed promieniami słonecznymi.

Okres trwałości

Specjalne instrukcje

Jeśli w trakcie leczenia dochodzi do naruszenia wątroby, ważne jest, aby monitorować lekarza. Jeśli występują oznaki uszkodzenia wątroby, należy przerwać przyjmowanie leku.

Stosując lek miejscowo u mężczyzn i kobiet, należy zauważyć, że osoby z AIDS mają różne reakcje skórne.

Należy wziąć pod uwagę nie tylko ilość flukonazolu, ale także fakt, że nawrót może się rozwinąć, jeśli leczenie zostanie przerwane przedwcześnie. Dlatego ważne jest pełne wypełnienie zaleconego schematu leczenia. Ważne jest, aby wziąć to pod uwagę przy stosowaniu Flukonazolu w przypadku grzyba paznokci, ponieważ opinie na temat grzyba paznokci wskazują, że jeśli leczenie zostanie przedwcześnie przerwane, choroba może nawrócić.

Dla wielu pacjentów pojawia się pytanie, czy Flukonazol jest antybiotykiem, czy nie. Należy pamiętać, że jest to środek przeciwgrzybiczy, a nie antybiotyk.

To, czy możliwe jest przyjmowanie tego leku przez mężczyzn, zależy od diagnozy. Flukonazol dla mężczyzn przepisanych na zakażenia grzybicze, należy go przyjmować dokładnie zgodnie z zaleconym schematem.

Analogi flukonazolu

Analogi flukonazolu są produktami o podobnym składniku aktywnym. Cena analogów zależy od producenta, formy uwalniania leku. Istnieje wiele analogów tego leku: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada itp.

Co jest lepsze: Flukonazol lub Diflucan?

Często pacjenci porównują dwa leki o działaniu przeciwgrzybiczym - flukonazol i diflukan. Jaka jest różnica między tymi lekami? Oba leki opierają się na substancji czynnej flukonazol. Diflucan jest dostępny w postaci tabletek 50 mg, 100 mg, 150 mg, a także w innych formach. Ale cena Diflucan jest znacznie wyższa.

Flucostat lub Flukonazol - co jest lepsze?

Mówiąc o tym, jak Flucostat różni się od Flukonazolu, należy zauważyć, że oba preparaty zawierają tę samą substancję czynną. Flucostat jest droższym lekiem. Jaka jest różnica między tymi lekami, a którą najlepiej przepisać w konkretnym przypadku, określa specjalista. Z reguły flukonazol jest przepisywany częściej, jeśli jest to konieczne, w profilaktyce pacjentów z rakiem po radioterapii i chemioterapii.

Flukonazol lub Nystatyna - co jest lepsze?

Nystatyna jest lekiem przeciwgrzybiczym, antybiotyk aktywny przeciwko bakteriom jest szczery. Pod wpływem Nystatyny zakłóca się przepuszczalność błony komórkowej grzybów, co przyczynia się do naruszenia ich wzrostu i rozmnażania. Który lek preferować w konkretnym przypadku zależy od diagnozy i recepty lekarza.

Dla dzieci

Instrukcje wskazują, że lek jest przepisywany dzieciom po osiągnięciu wieku 5 lat. Dawkowanie dla dzieci określa się w zależności od choroby. Z reguły określa się ją w tempie 6-12 mg na 1 kg masy ciała dziecka. Dla dzieci poniżej 5 roku życia leki są przepisywane ściśle według wskazań i pod nadzorem specjalisty.

Flukonazol i alkohol

Omawiając zgodność z alkoholem, flukonazol, lekarze nie zalecają picia alkoholu w procesie leczenia. Ta kombinacja jest bardzo niebezpieczna dla wątroby. Ponadto alkohol w procesie leczenia może wywołać rozwój nieprzyjemnych skutków ubocznych z przewodu pokarmowego, naczyń krwionośnych, serca.

Flukonazol podczas ciąży i laktacji

Flukonazol jest rzadko przepisywany w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze iw 2. trymestrze ciąży. Jedynymi wyjątkami są przypadki, gdy u kobiety rozpoznano ciężką infekcję grzybiczą. Podczas laktacji lek nie jest przepisywany, ponieważ substancja przenika do mleka matki.

Recenzje flukonazolu

Ze względu na wysoką aktywność grzybobójczą tego leku, opinie pacjentów i opinie lekarzy na temat flukonazolu są w większości pozytywne. Pacjenci, pozostawiając recenzje Fluconazole Teva, a także recenzje Fluconazole Stada na forach, piszą, że lek pomaga szybko i skutecznie wyeliminować objawy chorób grzybowych. Użytkownicy wspominają, że tabletki są stosunkowo niedrogie, ale jednocześnie pozwalają całkowicie pozbyć się grzyba paznokci i innych nieprzyjemnych chorób. Jednocześnie w niektórych przypadkach wystarczy jednorazowo przyjąć flukonazol w dawce 150 mg, aby całkowicie przezwyciężyć objawy choroby.

Bardzo często kobiety piszą pozytywne recenzje o flukonazolu na pleśniawki. Zauważono, że lek nie tylko eliminuje pleśniawki, ale także pomaga zapobiegać nawrotom choroby.

Cena flukonazolu, gdzie kupić

Cena tabletek flukonazolu zależy od opakowania i producenta. Kup Fluconazol w Moskwie może być w cenie od 20 do 170 rubli. Kapsułki 150 mg (w opakowaniu po 1 szt.) Można kupić średnio za 30 rubli. Kapsułki 50 mg można kupić w cenie 30 rubli (w opakowaniu po 7 sztuk). Koszt Fluconazole Teva wynosi 150 mg - 150-170 rubli za opakowanie. (1 szt.).

Cena flukonazolu na Ukrainie (Odessa, Kijów itp.) - 17-20 hrywien (kapsułki 100 mg, 7 szt.). Cena flukonazolu 150 mg w Charkowie, w Zaporożu, w Dniepropietrowsku itp. - średnio 10 hrywien (w opakowaniu 1 szt.). Tabletki 150 mg można kupić na Ukrainie średnio po 20 hrywien.

Ile kosztuje tablet z drozda w Kazachstanie, na Białorusi, zależy od producenta opakowania. W Mińsku kapsułki 150 mg można kupić w cenie 10 000–103,000 rubli, w zależności od liczby tabletek w opakowaniu.

Ile są inne formy uwalniania leku z flukonazolem (świece, maść, krem) również zależy od producenta.

Flukonazol: instrukcje użytkowania

Kapsułki flukonazolu stanowią kliniczną i farmakologiczną grupę leków przeciwgrzybiczych. Są one stosowane w leczeniu różnych zakażeń grzybiczych wywołanych przez patogeny wrażliwe na substancję czynną leku.

Opis postaci dawkowania, składu

Kapsułki flukonazolu mają czapkę i korpus w kolorze białym. Głównym składnikiem aktywnym leku jest flukonazol, jego zawartość w pojedynczej kapsułce wynosi 150 mg (kapsułki są również dostępne w dawce głównego składnika aktywnego 50 mg). Skład kapsułek zawiera dodatkowe składniki dodatkowe, które obejmują:

• Koloidalny dwutlenek krzemu.
• Stearynian magnezu.
• Skrobia wstępnie żelowana.
• Laurylofosforan sodu.
• Laktoza jednowodna.

Kapsułka flukonazolu pakowana jest w blister w ilości 1 lub 2 sztuk. Opakowanie kartonowe zawiera jeden blister z odpowiednią liczbą kapsułek, a także instrukcję użycia.

Efekty terapeutyczne, farmakokinetyka

Flukonazol jest bardzo aktywny w hamowaniu wzrostu i reprodukcji komórek grzybów. Mechanizm działania polega na blokowaniu aktywności enzymów, które są funkcjonalnymi i strukturalnymi składnikami systemu cytochromu P450. Działanie to jest wysoce specyficzne tylko w odniesieniu do grzybów, podczas gdy układ komórek ludzkich cytochromu P450 nie jest zmieniony. Flukonazol wykazuje wyraźną aktywność przeciwko grzybom z rodzaju Candida, mikosporom, kryptokokom, trihofitonovowi, histoplazmie.

Po zażyciu kapsułki Flukonazol wewnątrz substancji czynnej jest dość dobrze i szybko wchłaniany do krążenia ogólnego. Jest równomiernie rozłożony w tkankach, jest dobrze nagromadzony w warstwie rogowej skóry i jej przydatkach, jest metabolizowany w wątrobie, tworząc nieaktywne produkty rozpadu, które są głównie wydalane z moczem.

Wskazania do użycia

Istnieje wiele medycznych wskazań do przyjmowania kapsułek Fluconazole, które obejmują zakażenia grzybicze wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• Zakażenie kryptokokowe, w tym specyficzne uszkodzenie wyściółki mózgu (kryptokokowe zapalenie opon mózgowych) u pacjentów z niedoborem odporności lub z normalnym stanem odporności funkcjonalnej.
• Ciężka kandydoza z uogólnieniem procesu zakaźnego i uszkodzeniem znacznej ilości tkanki (błony śluzowe różnych narządów, skóry, otrzewnej, wsierdzia, oczu, dróg oddechowych i dróg moczowych). W większości przypadków infekcja rozwija się na tle wyraźnego spadku aktywności funkcjonalnej układu odpornościowego w nowotworach złośliwych, leczenia cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi, a także u pacjentów, którzy od dawna przebywają na oddziale intensywnej terapii.
• Zlokalizowana kandydoza, która rozwija się na błonach śluzowych jamy ustnej i górnego przewodu pokarmowego, na strukturach układu moczowo-płciowego - lek w postaci dawkowania do stosowania ogólnoustrojowego jest stosowany w przypadku niewystarczającej skuteczności maści lub kremu do stosowania miejscowego.
• Grzybica skórna, która jest zlokalizowana na skórze stóp, tułowiu, okolicy pachwinowej.
• Pityriasis (varicolored) versicolor.
• Zmiany grzybicze płytki paznokciowej (grzybica paznokci).
• Głębokie endemiczne grzybice, które mogą obejmować parakokcydioidomikozę, kokcydiozę, histoplazmozę u pacjentów z prawidłową odpornością funkcjonalną.

Lek jest również stosowany w celu zapobiegania rozwojowi zakażenia grzybiczego u pacjentów z normalną lub upośledzoną odpornością.

Przeciwwskazania do stosowania

Przeciwwskazania medyczne do stosowania kapsułek Fluconazole to procesy patologiczne i fizjologiczne w ciele pacjenta, które obejmują:

• Jednoczesne podawanie leku terfinadin, astemizolu, a także innych leków, które prowadzą do wydłużenia odstępu QT na elektrokardiogramie (szczególnie w przypadku kapsułek Fluconazolu w dawce dobowej przekraczającej 400 mg).
• Wiek dzieci do 4 lat.
• Indywidualna nietolerancja głównego składnika aktywnego lub dodatkowych substancji tego leku.

Z ostrożnością lek jest stosowany w przypadku współistniejącej niewydolności wątroby lub nerek, wysypki skórnej u pacjentów z uogólnionymi ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, jednoczesnym stosowaniem leku w dawce dobowej poniżej 400 mg z terfenadyną, przewlekłym alkoholizmem, w przypadku leków o działaniu hepatotoksycznym, i także u pacjentów z wysokim ryzykiem arytmii (zaburzenia rytmu i tętna) na tle organicznej choroby serca, równowaga elektrolitów w organizmie. Również ostrożnie lek jest stosowany u kobiet w ciąży. Przed przepisaniem kapsułek Fluconazol lekarz jest przekonany, że nie ma przeciwwskazań dla pacjenta.

Sposób użycia, dawkowanie

Kapsułki flukonazolu są przeznaczone do podawania doustnego. Nie są żute i spłukiwane wystarczającą ilością płynu. Dawkowanie i schemat leku zależy od wskazań medycznych:

• Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 15 lat - pierwszego dnia lek jest przepisywany w dawce 400 mg na dobę, a następnie przenoszony do dawki podtrzymującej 200 mg na dobę.
• Zapobieganie zaostrzeniu kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, w szczególności na tle AIDS - po ukończeniu kursu podstawowej terapii mającego na celu maksymalne zniszczenie czynnika wywołującego chorobę, lek podaje się w dawce dobowej 200 mg.
• Uogólniona kandydoza - w pierwszych dniach przepisuje się 400 mg na dobę, następnie zmienia się na 200 mg na dobę. W przypadku braku wystarczającego efektu terapeutycznego, ponownie przełączyć na dawkę 400 mg.
• Kandydoza, zlokalizowana na błonie śluzowej jamy ustnej, przełyk - 150 mg 1 raz dziennie od 14 do 28 dni (w zależności od szybkości, z jaką uzyskuje się wynik terapeutyczny).
• Kandydoza pochwy u kobiet (pleśniawka) - 150 mg raz, w celu zapobiegania zaostrzeniu po 1 miesiącu, lek się powtarza. Czasami, przy niewystarczającej skuteczności i przewlekłym przebiegu tej postaci kandydozy, lekarz określa indywidualnie dawkowanie i sposób podawania, w tym czas trwania terapii.
• Zapobieganie kandydozie o różnej lokalizacji - dawkowanie ustalane jest indywidualnie przez lekarza, może wahać się od 50 do 400 mg na dobę.
• Łupież versicolor - 300 mg dziennie raz w tygodniu przez 3 tygodnie, schemat ten, jeśli to konieczne, może zostać skorygowany przez lekarza prowadzącego.
• Grzybica skórna, w tym uszkodzenie skóry stóp - 150 mg 1 raz w tygodniu przez 3-4 tygodnie.
• Grzybica paznokci - 150 mg raz w tygodniu, leczenie jest kontynuowane aż do całkowitej wymiany płytki paznokcia, w razie potrzeby można ją powtórzyć.
• Grzybice endemiczne głębokie - dawka leku waha się od 200 do 400 mg dziennie, czas trwania leczenia może osiągnąć 24 miesiące.

Sposób stosowania kapsułek Flukonazol u dzieci ma pewne podobieństwa z dorosłymi. Ważnym warunkiem jest uniknięcie przekroczenia dawki 400 mg na dobę. W większości przypadków sposób podawania, dawkowanie i czas trwania leczenia ustalane są indywidualnie przez lekarza.

Efekty uboczne

Na tle przyjmowania kapsułek Flukonazol może wywoływać negatywne skutki uboczne z różnych narządów i układów:

• Układ pokarmowy - zmniejszony apetyt, zmiany smaku, bóle brzucha, nudności, któremu towarzyszą okresowe wymioty, wzdęcia (wzdęcia), zaburzenia czynności wątroby z rozwojem żółtaczki, zwiększona aktywność enzymów ALT, AST, fosfataza alkaliczna (wskaźniki uszkodzenia hepatocytów, a także naruszenia odpływu żółci).
• Układ nerwowy - ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek.
• Krew i czerwony szpik kostny - zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość), leukocytów (leukopenia), granulocytów (agranulocytoza), neutrofili (neutropenia) we krwi.
• Układ sercowo-naczyniowy - wydłużenie czasu trwania odstępu QT, zmniejszenie rytmu serca w postaci trzepotania lub mrugania.
• Reakcje alergiczne - wysypka skórna, toksyczna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy wysiękowy, reakcje anafilaktoidalne (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny).

Bardzo rzadko, po rozpoczęciu podawania leku, włosy (łysienie) mogą wypaść, poziom cholesterolu i triglicerydów wzrasta, stężenie jonów potasu we krwi zmniejsza się, a aktywność funkcjonalna nerek jest zaburzona. Pojawienie się oznak rozwoju negatywnych reakcji patologicznych jest podstawą do zniesienia leku.

Cechy użytkowania

Przed przepisaniem kapsułek Fluconazole lekarz musi przeczytać instrukcje i wziąć pod uwagę szereg cech prawidłowego stosowania leku:

• Podczas terapii ważne jest, aby okresowo przeprowadzać kliniczne i laboratoryjne monitorowanie czynnościowej czynności wątroby i nerek, a także stanu krwi obwodowej.
• Przebieg terapii należy przeprowadzić przed kliniczną i laboratoryjną poprawą, ponieważ przedwczesne zakończenie stosowania tego leku może prowadzić do zaostrzenia (nawrotu) procesu patologicznego.
• Bardzo rzadko, na tle stosowania leku, rozwinęła się hepatatonikoza (śmierć komórek wątroby) z powodu efektów toksycznych.
• Podczas przyjmowania kapsułek flukonazolu u pacjentów ze współistniejącym AIDS może wystąpić wysypka niezwiązana z zakażeniem grzybiczym. W tym przypadku lek zostanie anulowany.
• Ze szczególną ostrożnością lek ten należy stosować w połączeniu z innymi lekami aktywnie metabolizowanymi w wątrobie.
• Aktywny składnik kapsułek Flukonazol może wchodzić w interakcje ze znaczną ilością leków pochodzących z innych grup klinicznych i farmakologicznych, dlatego należy ostrzec lekarza o ich możliwym zastosowaniu.
• Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią, z wyjątkiem leczenia stanów zagrażających życiu.
• Aktywny składnik tego leku nie wpływa bezpośrednio na stan funkcjonalny układu nerwowego, szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność osoby do koncentracji.

W sieci aptek kapsułki Fluconazole są dostępne na receptę. Aby uniknąć rozwoju negatywnych reakcji, a także skutków zdrowotnych, nie zaleca się przyjmowania ich samodzielnie bez odpowiedniej recepty.

Przedawkowanie

Jeśli zalecana dawka terapeutyczna kapsułek flukonazolu zostanie znacznie przekroczona, mogą wystąpić omamy i zachowania paranoidalne. W tym przypadku mycie żołądka, jelit, sorbentów jelitowych. Jeśli to konieczne, dożylny wlew roztworów soli z diuretykami (wymuszona diureza) jest przepisywany w szpitalu medycznym, który zmniejsza stężenie leku we krwi o 50%.

Analogi kapsułek Fluconazole

Podobne w składzie i działaniu terapeutycznym kapsułek Flukonazolu są Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.

Właściwe przechowywanie

Okres przechowywania kapsułek flukonazolu wynosi 2 lata. Ważne jest, aby przechowywać je w oryginalnym opakowaniu fabrycznym, w ciemnym, suchym, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze powietrza od +15 do + 25 ° C.

Cena flukonazolu

Średni koszt kapsułek flukonazolu 150 mg w aptekach w Moskwie zależy od ich ilości w opakowaniu:

• 1 kapsułka - 28-31 rubli.
• 2 kapsułki - 48-53 rubli.