Artrozan

Instrukcje użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Artrozan jest niesteroidowym środkiem przeciwzapalnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest wytwarzany w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań domięśniowych.

Każda tabletka Artrozan zawiera:

• 7,5 lub 15 mg meloksykamu;
• Takie substancje pomocnicze: cytrynian sodu, monohydrat laktozy, skrobia ziemniaczana, powidon, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Tabletki 10, 15 i 20 są sprzedawane. w blistrach, które w kartonie mogą być 1, 2, 3 lub 5 sztuk.

W 1 ml roztworu Artrozan zawiera:

• 6 mg meloksykamu;
• Następujące dodatkowe składniki: glicyna, chlorek sodu, poloksamer 188, glikofurol, roztwór wodorotlenku sodu 1M, woda do wstrzykiwania.

Wprowadzono roztwór 2,5 ml w ampułkach, 3 i 5 sztuk. w opakowaniu blistrowym.

Wskazania do użycia

Jak wskazano w instrukcji Artrozan, ten lek przeciwzapalny jest przeznaczony do objawowego leczenia chorób zwyrodnieniowych i zapalnych układu mięśniowo-stawowego, któremu towarzyszy ból. W szczególności jest on przewidziany dla:

• Choroba zwyrodnieniowa stawów;
• Osteochondroza;
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
• Reumatoidalne zapalenie stawów.

Przeciwwskazania

Zgodnie z adnotacją do leku, stosowanie preparatu Artrozan jest przeciwwskazane u:

• Obecność nadwrażliwości na meloksykam lub dowolny składnik pomocniczy;
• Połączenie (nawet niekompletne) astmy, nawracających polipów zatok przynosowych i nosa z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• Niewyrównana niewydolność serca;
• Zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy;
• Choroby zapalne jelit, takie jak choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego w ostrej fazie;
• Aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
• Zaburzenia krzepnięcia krwi, w tym hemofilia;
• Przewlekła niewydolność nerek;
• Postępujące choroby nerek, w tym potwierdzona hiperkaliemia.

Przeciwwskazania do stosowania leku Artrozan to:

• Wiek dzieci (do 18 rocznicy);
• Ciąża;
• Karmienie piersią;
• Wczesny okres pooperacyjny po operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

Artrozan jest przepisywany, ale z wielką starannością i pod stałym nadzorem lekarza, u pacjentów z zaawansowaną historią, w tym:

• Choroba niedokrwienna serca;
• Choroba tętnic obwodowych;
• Zastoinowa niewydolność serca;
• Dyslipidemia lub hiperlipidemia;
• Patologie mózgowo-naczyniowe;
• Przewlekła niewydolność nerek;
• Cukrzyca.

Należy również zachować ostrożność podczas stosowania Artrozan:

• U pacjentów z wrzodziejącymi zmianami w przewodzie pokarmowym;
• W chorobach wywołanych przez bakterię Helicobacter pylori;
• U palaczy;
• W ludziach, którzy nadużywają alkoholu;
• Z poważnymi chorobami somatycznymi.

Ostrożność wymaga długotrwałego stosowania NLPZ podczas jednoczesnego leczenia:

• Leki przeciwpłytkowe (w szczególności klopidogray i kwas acetylosalicylowy);
• Leki przeciwzakrzepowe (np. Warfaryna);
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym sertralina, citalopram, paroksetyna, fluoksetyna);
• Glikokortykosteroidy doustne (w tym prednizon).

Dawkowanie i administracja

Roztwór Artrozan, zgodnie z instrukcjami, zaleca się stosować w ciągu pierwszych 2-3 dni terapii, a następnie przenieść pacjenta do postaci doustnej leku. Jest podawany raz dziennie w dawce 7,5 mg lub 15 mg (w zależności od nasilenia procesu zapalnego i intensywności bólu) głęboko domięśniowo. Dożylne podawanie tego leku jest zabronione!

Tabletki Artrozan należy przyjmować podczas posiłku:

• W reumatoidalnym zapaleniu stawów - w dawce 7,5-15 mg / dobę;
• W chorobie zwyrodnieniowej stawów, osteochondrozie i innych chorobach zwyrodnieniowych i zapalnych układu mięśniowo-stawowego - w dawce dobowej 7,5 mg, z nieskutecznością takiej terapii - 15 mg;
• Z reumatoidalnym zapaleniem stawów - 15 mg dziennie.

Maksymalna dopuszczalna dawka dla pacjentów hemodializowanych, jak również dla osób z ciężką niewydolnością nerek wynosi 7,5 mg.

Efekty uboczne

Zeznania pacjentów świadczą o tym, że Artrozan jest dobrze tolerowany w większości przypadków, ale czasami ma skutki uboczne, takie jak:

• W ponad 1% przypadków: nudności, ból brzucha, wzdęcia, wymioty, biegunka, ból brzucha, zaparcia, niedokrwistość, wysypka skórna, świąd, zawroty głowy, ból głowy, obrzęk obwodowy;
• W ciągu 0,1-1%: odbijanie, przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie przełyku, hiperbilirubinemia, krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzód żołądka lub dwunastnicy, zwiększone stężenie mocznika w surowicy, małopłytkowość, leukopenia, pokrzywka, senność, szmer w uszy, zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, hiperkreatyninemia, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek;
• Mniej niż 0,1%: zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej żołądka, perforacja narządów żołądkowo-jelitowych, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, wysypka pęcherzowa, skurcz oskrzeli, dezorientacja, splątanie, obrzęk naczynioruchowy, labilność emocjonalna, ostra niewydolność nerek, objawy anafilaktoidalne i anafilaktyczne.

Specjalne instrukcje

Podobnie jak wszystkie niesteroidowe leki przeciwzapalne, Artrozan może maskować objawy kliniczne chorób zakaźnych.

Analogi

Analogi substancji czynnych Artrozana to: Amelotex, Movix, M-Kam, Bi-Xikam, Liberium, Matarin, Medsikam, Melbek, Meloks, Meloksikam, Meloflam, Melofleks, Mesipol, Movalis, Mixol-Od, Lem, Mirloks, Movasin, Exen -Sanovel.

Warunki przechowywania

Jeśli przestrzegane są warunki przechowywania zalecane przez producenta - chronione przed światłem słonecznym, suchym i chłodnym (w temperaturze do 25 ºС) miejsce - Okres przechowywania Artrozan wynosi: 3 lata w postaci tabletek, 5 lat w formie rozwiązania.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Zastrzyki Artrozan: instrukcje stosowania leku

Gdy zaostrzenie objawów bólowych lub procesów zapalnych jest często przepisywane i stosowane leki z kategorii niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Zakres tych leków jest dość szeroki, ale najbardziej popularne z nich to: Ibuprofen, Diclofenac, Meloxicam, Artrozan. Jednym z najczęstszych i najbardziej skutecznych leków łagodzących objawy bólu jest lek taki jak Artrozan.

Zawiera środki zaradcze Artrozan

Lek Artrozan należy do kategorii leków przeciwzapalnych, których głównym składnikiem aktywnym jest substancja zwana meloksykamem. Lek jest produkowany w różnych formach, które są:

• postać tabletki o dawce 7,5 i 15 mg;
• w postaci roztworu do wstrzykiwań, które są przeznaczone do wstrzyknięcia domięśniowego;
• w postaci maści i żeli 30 i 50 mg;
• kapsułki doodbytnicze.

Najpopularniejszą formą Artrozanu są zastrzyki do wstrzykiwań. Skład zastrzyków do wstrzykiwań obejmuje następujące rodzaje substancji: meloksykam w ilości 6 mg, eter glikofurylowy, meglumina, woda i sól fizjologiczna. Skład leku Artrozan jest ważny, aby znać tych, którzy są uczuleni na leki. W przypadku uczulenia pacjenta na jedną z powyższych substancji, użycie tego narzędzia jest surowo zabronione.

Wskazania do stosowania zastrzyków

Instrukcje dotyczące stosowania leku Artrozan w postaci zastrzyków stanowią, że konieczne jest stosowanie leku tylko w obecności zwyrodnieniowych dolegliwości stawów, a także w ostrych i przewlekłych dolegliwościach. Ten niesteroidowy środek jest doskonały do ​​łagodzenia bolesnych objawów w przypadku zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, a także w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.

Ważne jest, aby pamiętać, że Artrozan nie ma pozytywnego wpływu na przebieg chorób, ale tylko pomaga wyeliminować zespoły bólowe i procesy zapalne. Często pacjenci mają pytanie, kiedy lepiej stosować Artrozan w postaci zastrzyków?

Artrozan w postaci zastrzyków jest stosowany do wstrzykiwań w wyjątkowych przypadkach, gdy u pacjenta występuje silny i wyraźny ból. Wstrzyknięcie wstrzykuje się domięśniowo, co pozwala szybko i skutecznie zneutralizować, a także łagodzi skurcze bólowe. Narzędzie jest używane zarówno w szpitalu, jak iw domu, gdy chcesz usunąć bolesne skurcze i procesy zapalne. Pacjenci mogą stosować zastrzyki, aby złagodzić ból podczas zapalenia mięśni, a także więzadeł i ścięgien.

Przeciwwskazania

Zastrzyki i tabletki mają identyczne przeciwwskazania, ponieważ mają identyczny mechanizm działania. Główną różnicą między pigułkami a zastrzykami jest skład i zasada działania. Po wstrzyknięciach efekt przeciwbólowy pojawia się niemal natychmiast, podczas gdy tabletki przechodzą długą drogę do wchłaniania przewodu pokarmowego, po czym wchodzą do krwiobiegu i są przenoszone przez całe ciało.

Jeśli dana osoba ma pewne rodzaje chorób i komplikacji, ważne jest, aby zrezygnować z używania leku. Tego typu choroby i komplikacje obejmują:

1. Obecność alergii na meloksykam lub inne składniki leku.
2. Z niewydolnością sercowo-naczyniową.
3. Jeśli istnieją oznaki chorób zapalnych przewodu pokarmowego, takich jak zapalenie jelita grubego i choroba Crohna.
4. W chorobach nerek i wątroby.
5. Podczas przewożenia dziecka w dowolnym momencie, a także podczas karmienia piersią dziecka.
6. Oznaki zwiększonego ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego.

Zabrania się stosowania leków znieczulających i przeciwzapalnych u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Należy zachować ostrożność przy wykorzystywaniu funduszy dla osób powyżej 60 roku życia. Nie należy używać tego narzędzia do leczenia lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, a także glikokortykosteroidami.

Ważne, aby wiedzieć! To narzędzie jest przeciwwskazane w nadużywaniu alkoholu, ponieważ może to prowadzić do rozwoju powikłań atopowych.

Obecność objawów niepożądanych

Lek o nazwie Artrozan ma silne właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne, więc rozwój objawów niepożądanych nie jest wykluczony. Niekorzystne objawy są takie same, jak przy stosowaniu tabletek, oraz przy wprowadzaniu zastrzyków. Skutki uboczne występują w przypadkach, gdy pacjent nie przestrzega dawkowania środków finansowych, a także w przypadku przeciwwskazań. Główne skutki uboczne to:

1. Opóźnienie lub rozluźnienie krzesła.
2. Rozwój odruchów gagowych, a także bolesne skurcze brzucha.
3. Nasilenie wrzodów i zapalenia jelita grubego. Czasami występują objawy krwawienia z przewodu pokarmowego.
4. Wysypka alergiczna i pokrzywka.
5. Zawroty głowy i ból głowy.
6. Pogorszenie samopoczucia.
7. Zmniejszona ostrość widzenia i zapalenie spojówek.
8. Opóźnij i zwiększ oddawanie moczu.

Czasami w miejscu wstrzyknięcia mogą powstawać siniaki, obrzęk i ropnie. W takich przypadkach ważne jest, aby wezwać pogotowie ratunkowe lub udać się do szpitala.

Zastosowanie i dozowanie

Przed użyciem leku Artrozan należy koniecznie przeczytać instrukcje. Instrukcje wskazują zasadę użycia narzędzia, a także wskazania i przeciwwskazania. Zastrzyki powinny być wykonywane przez specjalnie przeszkolone osoby lub personel medyczny. Wraz z wprowadzeniem leku ważne jest przestrzeganie zasad antyseptycznych. Włóż zastrzyk domięśniowo w jeden z pośladków. Lek dożylny jest surowo zabroniony. Po wprowadzeniu do mięśnia pośladkowego, najważniejsze jest, aby się nie spieszyć. Wstrzyknięcie należy podawać powoli, co pozwoli uniknąć bólu, a także łagodzi siniaki.

Artrozan oznacza już 30 minut po wprowadzeniu do mięśnia pośladkowego. Tabletki działają w ciągu 1,5-2 godzin. Lek może być używany nie dłużej niż trzy dni z rzędu, po czym wolno mu przełączyć się na używanie tabletek. Dawkowanie w celu łagodzenia bólu lub zapalenia zależy od czynnika, takiego jak intensywność bólu. Jeśli zażywasz pigułkę, musisz to zrobić podczas posiłku, a następnie spłukać dużą ilością czystej wody. Surowo zabrania się picia wszelkiego rodzaju tabletek z sodą, herbatą lub sokiem, ponieważ może to spowodować poważne zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Tabletek Artrozan nie należy żuć, a gdy wystąpią negatywne reakcje, należy przerwać stosowanie leku.

Analogi leku

Podstawą Artrozan jest substancja, taka jak meloksykam. Analogi Artrozanu, oparte na meloksykamie, są takimi lekami:

Lek Artrozan jest sukcesem, ponieważ jest jednym z najlepszych typów niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Oprócz tego, że środek ma właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne, zapewnia również ochronę błony śluzowej żołądka. Przed użyciem leku należy skonsultować się z lekarzem. Lek można używać bez umówionego spotkania, ale należy przeczytać instrukcje.

Ważne, aby wiedzieć! Mieszanie leku Artrozan z innymi lekami jest surowo zabronione.

Przechowywać Artrozan w ampułkach zalecanych w lodówce, eliminując bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Podczas otwierania ampułek użyj specjalnego szmergla, który znajduje się w zestawie. Przed otwarciem należy dobrze wstrząsnąć ampułką. Koszt preparatu Artrozan w postaci zastrzyków zależy od liczby ampułek w opakowaniu. Pakiety są dwojakiego rodzaju: po 3 sztuki, co kosztuje 250 rubli, a także 10 sztuk po 420 rubli. Koszt może się różnić w zależności od apteki, w której lek jest sprzedawany. Prawidłowo przechowywany okres przechowywania wynosi 5 lat w przypadku wstrzyknięć i 2 lata w przypadku tabletek.

Interakcja z innymi lekami

Artrozan należy stosować ze szczególną ostrożnością i ostrożnością podczas stosowania z takimi lekami, jak:

• antykoagulanty;
• kortykosteroidy;
• środki przeciwpłytkowe.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lekami moczopędnymi wzrasta ryzyko zaostrzenia niewydolności nerek. Niemożliwe jest również jednoczesne stosowanie leków z wysokim ciśnieniem krwi, ponieważ może to niekorzystnie wpływać na ich pozytywne skutki. Ryzyko krwawienia wzrasta, jeśli Artrozan jest stosowany z heparyną i inhibitorami.

Podsumowując, należy zauważyć, że Artrozan, chociaż jest popularnym lekiem na łagodzenie bólu i skurczów, nie jest odpowiedni dla wszystkich. Przede wszystkim należy upewnić się, że narzędzie nie powoduje alergii, a także pomaga skutecznie łagodzić ból.

Artrozan

Instrukcje użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Artrozan jest selektywnym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym w celu zmniejszenia stanu zapalnego i łagodzenia bólu.

Formularz wydania

Lek Artrozan jest dostępny w dwóch postaciach dawkowania:

• Jasnożółte cylindryczne tabletki Artrozan zawierające 7,5 i 15 mg meloksykamu. Substancje pomocnicze - monohydrat laktozy, cytrynian trisodowy, stearynian magnezu, skrobia ziemniaczana, powidon i koloidalny dwutlenek krzemu. 20 tabletek w blistrze;
• Zielonkawo-żółty klarowny roztwór do podawania domięśniowego zawierający 6 mg meloksykamu w 1 ml. W 2,5 ml ampułkach, 3 i 10 ampułek w opakowaniu.

Działanie farmakologiczne Artrozana

Lek Artrozan ma działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i przeciwbólowe.

W porównaniu z nieselektywnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, Artrozan, według opinii, poprawia jakość życia, jeśli potrzebujesz długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych.

Wskazania do stosowania Artrozana

Zgodnie z instrukcjami Artrozan stosuje się jako leczenie objawowe w leczeniu:

• Reumatoidalne zapalenie stawów;
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
• Choroba zwyrodnieniowa stawów;
• Inne choroby zwyrodnieniowe i zapalne, którym towarzyszy ból.

Przeciwwskazania

Instrukcje Artrozan są przeciwwskazane do zastosowania, gdy:

• Zaostrzenie wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy;
• „Aspiryna” astma oskrzelowa;
• Ciężka i wątrobowa niewydolność nerek;
• Nadwrażliwość na substancję czynną - meloksykam lub inne składniki tabletek i roztwór do wstrzykiwań Artrozan.

Laktacja i ciąża są również przeciwwskazaniami do stosowania Artrozan. Zastrzyki nie mają zastosowania w wieku 18 lat, tabletki - do 15 lat.

Dawkowanie i podawanie

Zastrzyki Artrozanom stosowano tylko w pierwszych kilku dniach leczenia raz na dobę, 7,5 lub 15 ml, po czym kontynuowano leczenie tabletkami. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych zaleca się stosowanie leku w minimalnych skutecznych dawkach. Zastrzyki Artrozan należy podawać tylko domięśniowo i nie zaleca się mieszania leku w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Tabletki Artrozan są przyjmowane raz na dobę, najlepiej podczas posiłków. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Dawkowanie zależy od choroby:

• W chorobie zwyrodnieniowej stawów przyjmuje się jedną tabletkę Artrozan 7,5 mg, przy braku efektu, dawkę można podwoić;
• Zalecana dzienna dawka dla reumatoidalnego zapalenia stawów wynosi 15 mg, po poprawie dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg na dobę;
• W spondylartropatii zesztywniającej przyjmowany jest jeden Artrozan 15 mg na dobę.

Zgodnie z instrukcjami dla Artrozan, przedawkowanie może powodować ból w nadbrzuszu, zaburzenia świadomości, nudności, zatrzymanie oddechu, wymioty, ostrą niewydolność nerek i wątroby, asystolia.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku Artrozan z lekami przeciwnadciśnieniowymi, metotreksatem, diuretykami, cyklosporyną, preparatami litu i niektórymi innymi lekami. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego wzrasta wraz z jednoczesnym stosowaniem leku Artrozan z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym kwasem acetylosalicylowym.

Artrozan stosuje się ostrożnie podczas erozyjnych i wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym w historii i na starość.

Efekty uboczne

Artrozan, opinie potwierdzają, mogą powodować różne niepożądane efekty:

• Zaostrzenie astmy i kaszlu;
• Dezorientacja, ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy, dezorientacja i zaburzenia snu;
• Krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, obrzęk, zakażenie dróg moczowych, martwica rdzenia nerkowego, białkomocz, niewydolność nerek;
• Niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia;
• Zwiększone ciśnienie krwi, tachykardia, uczucie pływów;
• Wymioty i nudności, ból brzucha, zapalenie przełyku, zapalenie jamy ustnej, biegunka lub zaparcie, perforacja żołądka lub jelit, suchość w ustach. Znacznie rzadziej Artrozan powoduje meteoryt, zapalenie wątroby, zapalenie jelita grubego i wzrost aktywności enzymów wątrobowych;
• Zapalenie spojówek i niewyraźne widzenie;
• Zwiększona wrażliwość na światło i gorączka;
• Reakcje anafilaktoidalne, wysypka skórna, alergiczne zapalenie naczyń, rumień wielopostaciowy wysiękowy, obrzęk warg i języka, toksyczna martwica naskórka, świąd i pokrzywka.

Warunki przechowywania

Lek Artrozan jest dostępny na receptę, okres ważności roztworu do wstrzykiwań wynosi 5 lat, tabletki - 2 lata.

Artrozan ® (Artrozan)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki: od jasnożółtego do żółtego, okrągłe, płaskie cylindryczne, z fasetą i ryzykowne. Drobne marmurkowanie jest dozwolone.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Artrozan ® - NLPZ, który ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Należy do klasy oksykamów, jest pochodną kwasu enolowego.

Mechanizm działania jest związany z hamowaniem syntezy PG w wyniku selektywnego hamowania aktywności enzymatycznej COX-2, która bierze udział w biosyntezie PG w obszarze zapalenia. Przy podawaniu w wysokich dawkach, długotrwałym stosowaniu i indywidualnych cechach organizmu, selektywność dla COX-2 zmniejsza się. W mniejszym stopniu działa na COX-1, który bierze udział w syntezie PG, chroniąc śluzówkę przewodu pokarmowego i uczestnicząc w regulacji przepływu krwi w nerkach. Ze względu na wskazaną selektywność hamowania aktywności COX-2, lek rzadziej powoduje erozyjne-wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

Farmakokinetyka

Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, całkowita biodostępność - 89%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie zmienia wchłaniania leku. Przy stosowaniu leku w dawkach 7,5 i 15 mg jego stężenie jest proporcjonalne do dawki. C_ss osiągnięty w ciągu 3-5 dni leczenia. Przy długotrwałym stosowaniu leku (ponad 1 rok) stężenia są podobne do obserwowanych po pierwszym osiągnięciu farmakokinetyki w stanie stacjonarnym.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%. Z dawką 7,5 mg C_min tworzy 0,4 mkg / ml, C_max - 1 µg / ml; przy stosowaniu dawki 15 mg C_min - 0,8 µg / ml, C_max - 2 µg / ml. Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, tworząc cztery farmakologicznie nieaktywne pochodne. Główny metabolit, 5'-karboksymeloksykam (60% dawki), powstaje w wyniku utleniania metabolitu pośredniego, 5'-hydroksymetylomeloksykamu, który jest również wydalany, ale w mniejszym stopniu (9% dawki). Badania in vitro wykazały, że izoenzym CYP2C 9 odgrywa ważną rolę w tej przemianie metabolicznej, izoenzym CYP3A 4 4. Peroksydaza bierze udział w tworzeniu dwóch innych metabolitów (stanowiących odpowiednio 16 i 4% dawki), jest różny.

Lek przenika bariery histohematogenne, stężenie w płynie maziowym wynosi 50% C_max w plazmie.

Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min. U osób starszych klirens leku jest zmniejszony. V_d niskie i średnie 11 litrów. Niewydolność wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę meloksykamu.

Wydalane w równych proporcjach z kałem i moczem, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dziennej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, w moczu niezmieniona postać leku występuje tylko w śladowych ilościach. T_1/2 Meloksykam wynosi 15–20 godzin.

Wskazania lek Artrozan ®

Leczenie objawowe następujących stanów i chorób:

zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);

choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-stawowego, którym towarzyszy ból.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na meloksykam lub składniki pomocnicze leku;

rzadkie choroby dziedziczne, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub złe wchłanianie glukozy-galaktozy (jako część laktozy);

niewydolność serca na etapie dekompensacji;

wczesny okres pooperacyjny po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;

pełna lub niepełna kombinacja astmy oskrzelowej, nawracających polipów nosa i zatok przynosowych i nietolerancji na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ (w tym historia);

zaostrzenie wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy;

aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;

nieswoiste zapalenie jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna w ostrej fazie);

krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienie;

ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;

przewlekła niewydolność nerek (u pacjentów nie poddawanych hemodializie (kreatynina Cl poniżej 30 ml / min);

postępująca choroba nerek, w tym potwierdzona hiperkaliemia;

okres karmienia piersią;

wiek dzieci do 15 lat.

Z troską: pacjenci w podeszłym wieku; obecność następujących stanów w historii: choroba wieńcowa serca, zastoinowa niewydolność serca, choroba naczyń mózgowych, dyslipidemia / hiperlipidemia, cukrzyca, choroba naczyń obwodowych, przewlekła niewydolność nerek z kreatyniną Cl 30–60 ml / min; wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym, obecność zakażenia Helicobacter pylori; długotrwałe stosowanie NLPZ; nadużywanie alkoholu; leczenie skojarzone z lekami przeciwzakrzepowymi (na przykład warfaryną), środkami przeciwpłytkowymi (na przykład kwasem acetylosalicylowym, klopidogrelem), doustnymi GCS (na przykład prednizolonem), SSRI (na przykład citalopram, fluoksetyna, sertralina, paroksetyna). Aby zmniejszyć ryzyko zdarzeń niepożądanych z przewodu pokarmowego, należy użyć minimalnej skutecznej dawki najkrótszego możliwego kursu.

Efekty uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się następująco: często (≥1%, ®

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości leku Artrozan ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

ARTROZAN

Rozwiązanie dla wtrysku i / m zielono-żółty kolor, przezroczysty.

Substancje pomocnicze: meglumin - 3,75 mg, poloksamer 188 - 50 mg, tetrahydrofurfuryl makrogol (glikofurol) - 100 mg, glicyna - 5 mg, chlorek sodu - 3 mg, roztwór wodorotlenku sodu 1M - do pH 8,2-8,9, woda d / i - do 1 ml.

2,5 ml - ampułki o pojemności 5 ml (3) - wyprofilowane pakiety komórek (1) - pakuje tekturę.
2,5 ml - ampułki o pojemności 5 ml (5) - wyprofilowane pakiety komórek (2) - opakowania z tektury.

Meloksykam - NLPZ o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Należy do klasy oksykamów, jest pochodną kwasu enolowego.

Mechanizm działania jest związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn w wyniku selektywnego hamowania aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy drugiego typu (COX-2), która bierze udział w biosyntezie prostaglandyn w obszarze zapalenia. Przy podawaniu w wysokich dawkach, długotrwałym stosowaniu i indywidualnych cechach organizmu, selektywność dla COX-2 zmniejsza się. W mniejszym stopniu działa na cyklooksygenazę pierwszego typu (COX-1), która uczestniczy w syntezie prostaglandyn, które chronią błonę śluzową przewodu pokarmowego i uczestniczą w regulacji przepływu krwi w nerkach. Ze względu na wskazaną selektywność hamowania aktywności COX-2, lek rzadziej powoduje erozyjne-wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%. Lek przenika bariery histohematogenne, stężenie w płynie maziowym wynosi 50% C_max w plazmie. Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, tworząc 4 farmakologicznie nieaktywne pochodne.

Główny metabolit, 5'-karboksymeloksykam (60% dawki), powstaje w wyniku utleniania metabolitu pośredniego, 5'-hydroksymetylomeloksykamu, który jest również wydalany, ale w mniejszym stopniu (9% dawki). Badania in vitro wykazały, że izoenzym CYP2C9 odgrywa ważną rolę w tej przemianie metabolicznej, izoenzym CYP3A4 odgrywa dodatkową rolę. Peroksydaza bierze udział w tworzeniu 2 innych metabolitów, stanowiących odpowiednio 16% i 4% dawki leku.

Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min. U osób starszych klirens leku jest zmniejszony. V_d małe i wynosi średnio 11 l. Niewydolność wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę meloksykamu.

Wydalane w równych proporcjach z kałem i moczem, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dziennej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, w moczu niezmieniona postać leku występuje tylko w śladowych ilościach.

Objawowe leczenie chorób zapalnych i zwyrodnieniowych układu mięśniowo-stawowego, któremu towarzyszy ból, w tym:

- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);

- nadwrażliwość na meloksykam lub składniki pomocnicze leku;

- wczesny okres pooperacyjny po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;

- Kompletna lub niekompletna kombinacja astmy, nawracających polipów nosa i zatok przynosowych i nietolerancji na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ; zaostrzenie wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy; aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;

- nieswoiste zapalenie jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna w ostrej fazie);

- krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienie;

- hemofilia i inne zaburzenia krwawienia;

- ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;

- przewlekła niewydolność nerek (u pacjentów nie poddawanych hemodializie (CC poniżej 30 ml / min)); postępująca choroba nerek, w tym potwierdzona hiperkaliemia;

- wiek dzieci do 18 lat;

- okres karmienia piersią.

Z ostrożnością: u pacjentów w podeszłym wieku i z następującymi chorobami w wywiadzie: choroba wieńcowa, zastoinowa niewydolność serca, choroba naczyń mózgowych, choroba tętnic obwodowych, dyslipidemia / hiperlipidemia, cukrzyca, przewlekła niewydolność nerek (CC 30-60 ml / min); wrzodziejące uszkodzenie przewodu pokarmowego, obecność zakażenia Helicobacter pylori, palenie tytoniu, ciężkie choroby somatyczne.

Podczas długotrwałego stosowania NLPZ, nadużywanie alkoholu, jednoczesne leczenie przeciwzakrzepowe (na przykład, warfaryna), środki przeciwpłytkowe (na przykład, aspiryna, klopidogrel) doustne kortykosteroidy (np, prednizon), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (na przykład, citalopram, fluoksetynę, sertralinę, paroksetynę a) lek należy przyjmować ostrożnie.

Aby zmniejszyć ryzyko zdarzeń niepożądanych z przewodu pokarmowego, należy użyć minimalnej dawki skutecznej w krótkim czasie.

Podawanie leku V / m jest pokazane w pierwszych 2-3 dniach leczenia. Dalsze leczenie jest kontynuowane przy użyciu form doustnych (tabletek). Zalecana dawka to 7,5 lub 15 mg 1 raz na dobę, w zależności od intensywności bólu i ciężkości procesu zapalnego. Od potencjalne ryzyko działań niepożądanych zależy od dawki, a czas trwania leczenia powinien być najmniejszą skuteczną dawką i najkrótszym możliwym kursem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg na dobę.

Lek wstrzykuje się przez głębokie wstrzyknięcie domięśniowe. Zawartość ampułek nie powinna być mieszana w tej samej strzykawce z innymi lekami. Leku nie należy podawać w / w.

Ze strony układu pokarmowego: ponad 1% - niestrawność, w tym nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcie, wzdęcia; 0,1-1% - przemijający wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, odbijanie, zapalenie przełyku, wrzód żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego (utajone lub jawne), zapalenie jamy ustnej; mniej niż 0,1% - perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka.

Od strony narządów krwiotwórczych: ponad 1% - niedokrwistość; 0,1-1% - leukopenia, małopłytkowość.

Ze strony skóry: ponad 1% - świąd, wysypka skórna; 0,1-1% - pokrzywka; mniej niż 0,1% - fotouczulenie, wykwity pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, w tym Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Ze strony układu oddechowego: mniej niż 0,1% - skurcz oskrzeli.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ponad 1% - zawroty głowy, ból głowy; 0,1-1% - szum w uszach, senność; mniej niż 0,1% - labilność emocjonalna, dezorientacja, dezorientacja.

Od układu sercowo-naczyniowego: ponad 1% - obrzęk obwodowy; 0,1-1% - podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy.

Z układu moczowego: 0,1-1% - hiperkreatyninemia, zwiększająca stężenie mocznika w surowicy; mniej niż 0,1% - ostra niewydolność nerek; nie ustalono związku z odbiorem meloksykamu - śródmiąższowe zapalenie nerek, albuminuria, krwiomocz.

Ze zmysłów: mniej niż 0,1% - zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie.

Reakcje alergiczne: mniej niż 0,1% - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne.

Objawy: zaburzenia świadomości, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek, niewydolność wątroby, zatrzymanie oddechu, asystolia.

Leczenie: nie ma specyficznych odtrutek i antagonistów. Wymuszona diureza, alkalizacja moczu, hemodializa są nieskuteczne ze względu na wysokie połączenie leku z białkami krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi NLPZ (w tym kwasem acetylosalicylowym) zwiększa ryzyko erozyjnych i wrzodziejących zmian chorobowych oraz krwawienia z przewodu pokarmowego.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć skuteczność tych ostatnich.

Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami litu możliwy jest rozwój kumulacji litu i zwiększenie jego toksycznego działania (zaleca się kontrolowanie stężenia litu we krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu metotreksatu nasila się efekt uboczny tego ostatniego w układzie krwiotwórczym (ryzyko niedokrwistości i leukopenii, okresowa morfologia krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Przy jednoczesnym stosowaniu antykoncepcji wewnątrzmacicznej może zmniejszyć skuteczność tego ostatniego.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych (heparyna, warfaryna), leków trombolitycznych (streptokinaza, fibrynolizyna) i leków przeciwpłytkowych (tiklopidyna, klopidogrel, kwas acetisalicylowy) zwiększa ryzyko krwawienia (konieczne jest okresowe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu klestyraminy przyspieszono usuwanie meloksykamu przez przewód pokarmowy.

W przypadku jednoczesnego stosowania z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny wzrasta ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Lek może zmieniać właściwości płytek krwi, ale nie zastępuje profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach układu krążenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy w wywiadzie oraz pacjentów poddawanych leczeniu przeciwzakrzepowemu. Pacjenci ci mają zwiększone ryzyko chorób erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego.

Należy zachować ostrożność, aby kontrolować codzienną diurezę i czynność nerek podczas stosowania leku u osób w podeszłym wieku i pacjentów ze zmniejszonym BCC i zmniejszoną filtracją kłębuszkową (odwodnienie, przewlekła niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy, klinicznie znacząca choroba nerek, podawanie leków moczopędnych, odwodnienie po poważnym zabiegu chirurgicznym ).

Jeśli wystąpią objawy uszkodzenia wątroby (swędzenie, zażółcenie skóry, nudności, wymioty, ból brzucha, ciemny mocz, uporczywy i znaczący wzrost aktywności aminotransferaz i innych wskaźników czynności wątroby), należy zażyć lek i skontaktować się z lekarzem.

Po dwóch tygodniach stosowania leku konieczne jest kontrolowanie aktywności enzymów wątrobowych.

U pacjentów z niewielkim lub umiarkowanym zmniejszeniem czynności nerek (CC> 30 ml / min), dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pacjenci przyjmujący zarówno leki moczopędne, jak i meloksykam powinni przyjmować wystarczającą ilość płynu.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nadwrażliwość na światło) w procesie leczenia, należy skonsultować się z lekarzem, aby zdecydować, czy zaprzestać przyjmowania leku.

Meloksykam, podobnie jak inne NLPZ, może maskować objawy chorób zakaźnych.

Stosowanie meloksykamu, a także innych leków blokujących syntezę prostaglandyn, może wpływać na płodność, dlatego nie zaleca się stosowania go u kobiet planujących ciążę.

Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi NLPZ.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Stosowanie leku może powodować bóle głowy, zawroty głowy i senność. W przypadku tych zjawisk konieczne jest zrezygnowanie z prowadzenia pojazdów i wykonywanie innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Zastrzyki Artrozan: instrukcje użytkowania

Artrozan jest lekiem z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, selektywnych inhibitorów COX-2.

Formularz wydania, kompozycja

Lek jest dostępny w postaci roztworu do podawania domięśniowego. Aktywnym składnikiem jest substancja meloksykam. 1 ml roztworu zawiera 6 mg meloksykamu.

Zaróbkami są glicyna, wodorotlenek sodu, glikofurol, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Ze względu na selektywne działanie, substancja czynna leku jest najmniej sprzyjająca rozwojowi erozyjnych zmian w żołądku i dwunastnicy.

Efekty farmakologiczne

Aktywny składnik leku pomaga zapewnić działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe.

Wskazania do użycia

Wskazaniem do stosowania zastrzyków Artrozan jest objawowe leczenie następujących chorób zapalnych i zwyrodnieniowych:

• Osteochondroza.
• Zapalenie stawów.
• Choroba zwyrodnieniowa stawów.
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Lek nie ma wpływu na przebieg choroby i tylko przyczynia się do eliminacji bólu i zapalenia.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się stosowania preparatu Artrozan w przypadku wystąpienia indywidualnej nietolerancji na substancje czynne lub pomocnicze leku, niewydolność serca, w okresie zdrowienia po zabiegu chirurgicznym pomostowania tętnic wieńcowych, z astmą oskrzelową i polipowatością zatok przynosowych.

Wśród innych przeciwwskazań znajdują się:

• Indywidualna nietolerancja na leki zawierające aspirynę, a także leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
• Wrzód trawienny żołądka (faza ostra), choroby zapalne przewodu pokarmowego.
• Rozwój krwawienia nieznanego pochodzenia.
• Zaburzenia krwi.
• Rozwój niewydolności nerek i wątroby.

Zastrzyki Artrozan nie może być stosowany podczas porodu i karmienia piersią, a także u pacjentów poniżej 18 lat.

Lek jest stosowany ostrożnie u pacjentów w starszych grupach wiekowych, w historii których występują naruszenia normalnego funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego (niewydolność serca, choroba wieńcowa serca itp.); z cukrzycą, paleniem, ciężkimi chorobami somatycznymi, wrzodem trawiennym, a także podczas diagnozowania Helicobacter pylori.

W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych na błonę śluzową przewodu pokarmowego, lek należy stosować w minimalnej skutecznej dawce przez krótki okres czasu.

Sposób użycia, dawkowanie

Podawanie domięśniowe jest dopuszczalne w ciągu pierwszych kilku dni leczenia. W przyszłości zaleca się przejście na leki doustne (tabletki).

Zalecana dawka dzienna wynosi od 7,5 do 15 mg. Dokładną dawkę i czas trwania leku określa lekarz, biorąc pod uwagę objawy choroby i indywidualne cechy pacjenta.

Pacjenci poddawani hemodializie iw historii których występują poważne naruszenia normalnego funkcjonowania nerek nie powinni przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 7,5 mg.

Nie zaleca się mieszania preparatu Artrozan w jednej strzykawce z lekami innych grup. Podawanie dożylne leku jest niedopuszczalne.

Przedawkowanie narkotyków

W przypadku przedawkowania możliwe jest wystąpienie takich działań niepożądanych: krwawienie z żołądka, nudności, zaburzenia świadomości, wymioty, ból brzucha, zatrzymanie oddechu, niewydolność nerek i wątroby.

Wraz z rozwojem tych reakcji należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane

Stosowanie zastrzyków Artrozan może przyczynić się do rozwoju takich działań niepożądanych: niestrawność, odbijanie, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, tachykardia, zapalenie jamy ustnej, świąd, senność, zawroty głowy, szum w uszach, ból głowy, pokrzywka, zapalenie błony śluzowej żołądka, anafilaksja, obrzęk.

Interakcja z innymi grupami leków

Lek ten należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku stosowania z lekami z grupy leków przeciwzakrzepowych (warfaryna), leków przeciwpłytkowych (Plavix, Clopidogrel), napojów alkoholowych, kortykosteroidów w postaci tabletek (prednizolon), fluoksetyny, paroksetyny.

Artrozan nie powinien być stosowany w połączeniu z innymi lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków z wysokim ciśnieniem krwi może zmniejszyć ich działanie hipotensyjne.

W połączeniu z witaminą K, heparyną, inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i środkami fibrynolitycznymi zwiększa się ryzyko krwawienia.

Dodatkowe instrukcje

Wraz z rozwojem reakcji organizmu, wskazującym na naruszenie normalnego funkcjonowania nerek (świąd i zażółcenie skóry, wymioty, ciemny mocz, ból brzucha), należy natychmiast przerwać stosowanie leków i skonsultować się z lekarzem.

Artrozan może maskować pojawienie się chorób zakaźnych.

Leku tego nie można stosować w profilaktyce zakrzepicy, pomimo jej zdolności do zmniejszania agregacji płytek krwi.

Zastrzyki analogów Artrozan

Następującymi lekami są analogi Artrozan: Melox, Amelotex, Mirlox, Mesipol, Movasin, Movalis. Jeśli musisz wymienić lek, powinieneś najpierw skonsultować się z lekarzem.

Przechowywanie

Przechowywanie zastrzyków Artrozan należy wykonywać w ciemnym miejscu, z dala od bezpośredniego światła słonecznego, z dala od dzieci. Temperatura przechowywania - nie więcej niż 25 stopni.

Cena Artrozanu w ampułkach

Koszt zastrzyków Artrozan w okresie sierpień 2015 r. Jest następujący:

• Roztwór do domięśniowego podawania 6 mg / ml, 3 szt. - 220-230 rubli.
• Roztwór do wstrzyknięcia domięśniowego 6 mg / ml, 10 sztuk. - 380-420 rubli.

Zastrzyki Artrozan: instrukcje użytkowania

Forma dawkowania

Roztwór do domięśniowego podawania 6 mg / ml.

Skład

Jeden ml roztworu zawiera

składnik aktywny: meloksykam - 6 mg

substancje pomocnicze: meglumina, poloksamer 188 (lutrol F68), glikofurol, glicyna, chlorek sodu, 1 M roztwór wodorotlenku sodu, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysta zielono-żółta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna

Niesteroidowe leki przeciwzapalne. Oxycams Meloksykam.

Kod ATH M01AC06

Właściwości farmakologiczne

Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%. Lek przenika przez bariery histohematogenne, stężenie w płynie maziowym wynosi 50% maksymalnego stężenia w osoczu. Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, tworząc cztery farmakologicznie nieaktywne pochodne.

Główny metabolit, 5'-karboksymeloksykam (60% dawki), powstaje w wyniku utleniania metabolitu pośredniego, 5'-hydroksymetylomeloksykamu, który jest również wydalany, ale w mniejszym stopniu (9% dawki). Badania in vitro wykazały, że izoenzym CYP 2C9 odgrywa ważną rolę w tej przemianie metabolicznej, izoenzym CYP 3A4 odgrywa dodatkową rolę. Tworzenie dwóch innych metabolitów (składniki, odpowiednio, 16% i 4% dawki leku), dotyczy peroksydazy, której aktywność prawdopodobnie się zmienia. Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min. U osób starszych klirens leku jest zmniejszony. Objętość dystrybucji jest niska i wynosi średnio 11 litrów. Niewydolność wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę meloksykamu.

Wydalane w równych proporcjach z kałem i moczem, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dziennej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, w moczu niezmieniona postać leku występuje tylko w śladowych ilościach. Okres półtrwania (T½) meloksykamu wynosi od 13 do 25 godzin.

Artrozan® jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe.

Należy do klasy oksykamów, jest pochodną kwasu enolowego.

Mechanizm działania jest związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn w wyniku selektywnego hamowania aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy drugiego typu (COX-2), która bierze udział w biosyntezie prostaglandyn w obszarze zapalenia. Przy podawaniu w wysokich dawkach, długotrwałym stosowaniu i indywidualnych cechach organizmu, selektywność dla COX-2 zmniejsza się. W mniejszym stopniu działa na cyklooksygenazę pierwszego typu (COX-1), która uczestniczy w syntezie prostaglandyn, które chronią błonę śluzową przewodu pokarmowego i uczestniczą w regulacji przepływu krwi w nerkach. Ze względu na wskazaną selektywność hamowania aktywności COX-2, lek rzadziej powoduje erozyjne-wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

Wskazania do użycia

Objawowe i krótkotrwałe leczenie chorób zapalnych i zwyrodnieniowych układu mięśniowo-stawowego, któremu towarzyszy ból, w tym:

- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa)

Dawkowanie i podawanie

Domięśniowe podanie leku jest pokazane w ciągu pierwszych 2-3 dni leczenia.

Dalsze leczenie jest kontynuowane przy użyciu form doustnych (tabletek). Zalecana dawka to 7,5 lub 15 mg 1 raz na dobę, w zależności od intensywności bólu i ciężkości procesu zapalnego. Ponieważ potencjalne ryzyko działań niepożądanych zależy od dawki i czasu trwania leczenia, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę i najkrótszy możliwy kurs.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg na dobę.

Lek wstrzykuje się przez głębokie wstrzyknięcie domięśniowe. Zawartość ampułek nie powinna być mieszana w tej samej strzykawce z innymi lekami. Leku nie można podawać dożylnie.

Efekty uboczne

- leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość

Czynnikiem predysponującym do cytopenii jest jednoczesne stosowanie leków potencjalnie mielotoksycznych, w szczególności metotreksatu.

- wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktoidalne i inne reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego

- zamieszanie, dezorientacja, labilność emocjonalna

- zawroty głowy, ból głowy, senność

- zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie, pojawienie się zasłony przed oczami

- szum w uszach, zawroty głowy

- bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, uczucie przypływu krwi do twarzy

- ostro rozwinięta astma oskrzelowa u podatnych pacjentów

- zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym, zapalenie jelita grubego, perforacja przewodu pokarmowego, utajone lub pozorne krwawienie z przewodu pokarmowego

- nudności, wymioty, odbijanie, ból brzucha, biegunka, zaparcie, wzdęcia.

Krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzody i perforacje mogą być potencjalnie śmiertelne.

- zapalenie wątroby, przemijające zmiany wskaźników czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz lub bilirubiny)

- toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, świąd

- ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zmiany wskaźników czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i / lub mocznika, albuminuria, krwiomocz), trudności w oddawaniu moczu, w tym ostre zatrzymanie moczu

- obrzęk, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ból, ucisk w miejscu wstrzyknięcia

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na meloksykam lub jakikolwiek inny składnik leku

- nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Artrozan® nie powinien być przepisywany pacjentom, którzy w przeszłości przyjmowali kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, aby mieć objawy astmy, polipów nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki.

- nie powinien być przepisywany pacjentom otrzymującym leki przeciwzakrzepowe, z uwagi na możliwe ryzyko krwiaka domięśniowego

- erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka i dwunastnicy / perforacji w ostrej fazie lub niedawno przeniesione

- wrzodziejące zapalenie jelita grubego w ostrej fazie choroby Crohna

- ciężka niewydolność wątroby, choroba wątroby w ostrej fazie

- krwawienie z przewodu pokarmowego, niedawne krwawienie z naczyń mózgowych lub układowe zaburzenia krwawienia

- postępująca choroba nerek, ciężka niewydolność nerek (jeśli hemodializa nie jest wykonywana), klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min

- niewyrównana niewydolność serca

- ból pooperacyjny po pomostowaniu aortalno-wieńcowym (zastosowanie zespoleń omijających)

- dzieci i młodzież do 18 lat

- ciąża i laktacja

Interakcje narkotykowe

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi NLPZ (w tym kwasem acetylosalicylowym) zwiększa ryzyko erozyjnych i wrzodziejących zmian chorobowych oraz krwawienia z przewodu pokarmowego.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć skuteczność tych ostatnich.

Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami litu możliwy jest rozwój kumulacji litu i zwiększenie jego toksycznego działania (zaleca się kontrolowanie stężenia litu we krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu metotreksatu nasila się efekt uboczny tego ostatniego w układzie krwiotwórczym (ryzyko niedokrwistości i leukopenii, okresowa morfologia krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Przy jednoczesnym stosowaniu antykoncepcji wewnątrzmacicznej może zmniejszyć skuteczność tego ostatniego.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych (heparyna, warfaryna), leków trombolitycznych (streptokinaza, fibrynolizyna) i leków przeciwpłytkowych (tiklopidyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy) zwiększa ryzyko krwawienia (okresowe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu klestyraminy przyspieszono usuwanie meloksykamu przez przewód pokarmowy.

W przypadku jednoczesnego stosowania z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny wzrasta ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Specjalne instrukcje

Podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, leczenie w dowolnym momencie może prowadzić do potencjalnie śmiertelnego krwawienia z przewodu pokarmowego, ekspresji lub perforacji, z lub bez obecności niepokojących objawów lub poważnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Konsekwencje takich zaburzeń są zwykle cięższe u osób starszych.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w historii. Pacjenci z objawami żołądkowo-jelitowymi powinni być monitorowani. Artrozan® należy anulować, jeśli wystąpi wrzód trawienny lub krwawienie z przewodu pokarmowego.

W związku ze stosowaniem preparatu Artrozan® rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (niektóre z nich były śmiertelne), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczną martwicę naskórka. Największe ryzyko wystąpienia tych reakcji u pacjentów występuje najwyraźniej na początku terapii, aw większości przypadków reakcja zachodzi w pierwszym miesiącu leczenia. Recepcję leku Artrozan® należy przerwać po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian w błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.

NLPZ mogą zwiększać ryzyko poważnych chorób zakrzepowych układu sercowo-naczyniowego, zawału mięśnia sercowego i udaru, które mogą prowadzić do śmierci. Ryzyko to może wzrosnąć wraz z czasem trwania terapii. Pacjenci z chorobami układu krążenia lub czynnikami ryzyka chorób układu krążenia mogą być narażeni na wysokie ryzyko.

NLPZ hamują syntezę prostaglandyn nerkowych, które odgrywają wspomagającą rolę w utrzymywaniu przepływu krwi w nerkach. U pacjentów ze zmniejszonym przepływem krwi przez nerki i objętością krwi wprowadzenie NLPZ może spowodować ciężką dekompensację nerek; po zakończeniu leczenia NLPZ czynność nerek jest zwykle przywracana do pierwotnego stanu.

Największe ryzyko stanowią osoby starsze, pacjenci z odwodnieniem, zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy i ciężka choroba nerek, pacjenci otrzymujący jednocześnie leki moczopędne, inhibitory ACE lub antagoniści receptora angiotensyny II lub pacjenci, którzy przeszli rozległe zabiegi chirurgiczne. prowadzące do hipowolemii. U takich pacjentów na początku leczenia należy uważnie monitorować czynność nerek, w tym ilość diurezy.

W rzadkich przypadkach NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych, martwicę rdzeniastą nerek lub zespół nerczycowy.

Dawka leku Artrozan® u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie nie powinna przekraczać 7,5 mg.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (tj. U pacjentów z klirensem kreatyniny większym niż 25 ml / min), zmniejszenie dawki nie jest wymagane.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, czasami występuje wzrost poziomu aminotransferaz w surowicy krwi lub innych parametrów czynności wątroby. W większości przypadków efekty te stanowiły nieznaczny wzrost parametrów powyżej wartości normalnych. Jeśli taka anomalia jest znacząca lub trwała, należy przerwać stosowanie preparatu Artrozan® i zbadać pacjenta i obserwować go.

U pacjentów z klinicznie stabilną marskością wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki.

Bolesni lub osłabieni pacjenci mogą być gorzej znosić skutki uboczne, w tym przypadku konieczne jest dokładne monitorowanie. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej narażeni na zaburzenia czynności nerek, wątroby lub serca.

NLPZ mogą powodować zatrzymywanie sodu, potasu i wody oraz zakłócać natriuretyczne działanie leków moczopędnych. W rezultacie pacjenci dotknięci tymi objawami mogą zwiększyć lub pogorszyć niewydolność serca lub nadciśnienie. Zaleca się monitorowanie kliniczne pacjentów zagrożonych.

Meloksykam, podobnie jak inne NLPZ, może maskować objawy podstawowej choroby zakaźnej.

Płodność Stosowanie meloksykamu, a także innych leków hamujących syntezę cyklooksygenazy / prostaglandyn, może wpływać na zdolności rozrodcze i nie jest zalecane dla kobiet planujących ciążę.

Dlatego dla kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są badane z powodu niepłodności, należy rozważyć wycofanie meloksykamu.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i korzystania z mechanizmów. Pacjentów należy jednak poinformować o możliwym objawie działań niepożądanych, takich jak zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie, zawroty głowy, senność i inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych działań niepożądanych, pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i odmówić pracy z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami.

Przedawkowanie

Objawy: zaburzenia świadomości, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewydolność oddechowa, asystolia.

Leczenie: objawowe. Nie ma konkretnych odtrutek.

Formularz zwolnienia i opakowanie

Na 2,5 ml preparatu w ampułkach o pojemności 5 ml z dwoma pierścieniami koloru zielonego i żółtego w górnej części ampułki.

Na 3 lub 5 ampułkach umieścić w opakowaniu blistrowym z folii z polichlorku winylu bez folii.

2 opakowania konturowe po 5 ampułek lub 1 opakowanie konturowe po 3 ampułki wraz z instrukcjami do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w paczce kartonu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C

Trzymaj z dala od dzieci!

Okres trwałości

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu!