Metotreksat, zastrzyki

Metotreksat jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu raka. Ten produkt farmaceutyczny jest produkowany w Rosji, Austrii i Niemczech. Metotreksat ma trzy postacie dawkowania - tabletki, proszek i ampułki do wstrzykiwań. W tym artykule proponujemy rozważyć instrukcje dotyczące wstrzykiwania metotreksatu.

Metotreksat jest antymetabolitem z grupy strukturalnych analogów kwasu foliowego

Zakres leku

Instrukcje dotyczące stosowania zastrzyków metotreksatu sugerują, że lek ten jest stosowany jako niezależne narzędzie w leczeniu wielu nowotworów. Ten lek jest częścią kompleksowego leczenia raka narządów oddechowych, białaczki, kostniakomięsaka i wielu innych chorób. Ponadto wstrzyknięcia metotreksatu są stosowane w trakcie rehabilitacji po zabiegu usunięcia złośliwych guzów.

Często lek ten jest przepisywany pacjentom z ciężkimi postaciami łuszczycy. W tym przypadku stosuje się minimalne dawki leku, które zwiększają skuteczność leczenia objawowego i fizjoterapeutycznego. W ramach kompleksowego leczenia metotreksat stosuje się w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów.

Roztwór do wstrzykiwań Metotreksat jest zawarty w grupie leków antymetabolitów. Stosowanie leku w raku może spowolnić rozwój komórek nowotworowych. Dzięki zaawansowanym formom łuszczycy, skład leku spowalnia metabolizm międzykomórkowy, przyczyniając się tym samym do odbudowy uszkodzonych tkanek. Działanie to osiąga się dzięki wpływowi kompozycji na jakość układu odpornościowego.

Metotreksat można stosować w połączeniu z lekami o ukierunkowanym działaniu terapeutycznym w leczeniu chorób takich jak choroba Crohna i rak pęcherza moczowego. Dość często rozważany środek jest przepisywany pacjentom z chorobami autoimmunologicznymi. Aby nauczyć się wielu funkcji stosowania tego leku, należy skonsultować się z lekarzem. Ponadto przed użyciem leku zaleca się zapoznanie z listą przeciwwskazań i skutków ubocznych.

Warunki użytkowania

W zależności od producenta forma uwalniania leku jest różna. Niemieccy producenci dostarczają swój produkt na rynek farmaceutyczny w postaci roztworu do wstrzykiwań, wlewanego do jednorazowych strzykawek. Producenci krajowi wytwarzają metotreksat w postaci proszku do samodzielnego przygotowania zastrzyków.

Skład leku można podawać dotętniczo, dożylnie, domięśniowo i dooponowo (bezpośrednio do kanału kręgowego). Czas trwania leczenia wielu chorób zależy od indywidualnych cech organizmu, etapu rozwoju patologii i samopoczucia pacjenta.

Lek ma działanie przeciwnowotworowe (cytostatyczne), działanie immunosupresyjne.

Przeciwwskazania

Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie przeanalizować skład leku i upewnić się, że nie ma nadwrażliwości na aktywny składnik metotreksatu. W przypadku reakcji alergicznej na którykolwiek ze składników tego leku, stosowanie leku jest zabronione.

Powinieneś również powiadomić lekarza o przyjmowanych lekach, suplementach diety i witaminach. Potrzeba tego kroku wyjaśnia fakt, że skład leku w połączeniu z niektórymi lekami może powodować negatywne reakcje z narządów wewnętrznych.

Nie zaleca się stosowania leków z grupy penicylin i antybakteryjnych środków chloramfenylowych w połączeniu z metotreksatem. Ponadto eksperci zdecydowanie odradzają stosowanie leku w połączeniu z fenytoiną, probenecydem, esomeprazolem, safanylamidami i pantoprazolem. Szerszą listę leków zaleca się skonsultować ze specjalistą lub odwiedzić stronę internetową producenta.

Podczas wstępnej konsultacji i wyznaczenia metotreksatu konieczne jest sporządzenie listy wszystkich leków podjętych w celu wybrania odpowiedniej dawki i uzyskania kontroli nad działaniami niepożądanymi leku. Oprócz tych informacji specjalista może potrzebować informacji na temat poziomu kwasu foliowego we krwi.

W trakcie leczenia zaleca się stosowanie barierowych środków antykoncepcyjnych. Metotreksat ma ogromny negatywny wpływ na rozwój płodu. Przyjmowanie leku podczas ciąży może spowodować poród przedwczesny. Eksperci zalecają również odmowę karmienia piersią, na czas trwania leczenia i okres powrotu do zdrowia.

Methotrexate Ebeve, instrukcje użytkowania:

Stosowanie leku może powodować senność i zawroty głowy. Podczas całego cyklu terapii nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani podejmowania innych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi.

Podczas używania leku zabronione jest poddawanie się szczepieniom przeciwko chorobom zakaźnym bez konsultacji ze specjalistą.

Podczas całego przebiegu terapii należy unikać długotrwałego narażenia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Wyjście zaleca się nosić długie rękawy i używać okularów przeciwsłonecznych. U szczytu aktywności słonecznej konieczne jest stosowanie specjalnych kremów kosmetycznych z ochroną przed promieniowaniem ultrafioletowym skóry. Długotrwałe stosowanie metotreksatu zwiększa wrażliwość powierzchni skóry na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.

Aktywnie dzielące się komórki nowotworowe są najbardziej wrażliwe na leki.

Możliwe skutki uboczne

Podczas leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na zdrowie. Długotrwałe stosowanie leku może niekorzystnie wpływać na organizm, zakłócając funkcjonowanie narządów wewnętrznych. Niektóre z działań niepożądanych opisanych poniżej stanowią poważne zagrożenie dla życia. Przed rozpoczęciem leczenia należy skonsultować się ze specjalistą w sprawie możliwych zagrożeń związanych z użyciem roztworu do wstrzykiwań.

W celu kontrolowania skutków ubocznych lekarz prowadzący będzie potrzebował informacji o istniejących chorobach przewlekłych. Pomocne będą również informacje o chorobach, którym towarzyszy gromadzenie się płynu w otrzewnej lub w obszarze płuc. Aby uzyskać pełną kontrolę nad terapią, pracownik służby zdrowia będzie potrzebował informacji na temat stosowanych niehormonalnych leków przeciwzapalnych. Te informacje pozwolą ci dokładnie określić wymaganą dawkę i przypisać prawidłowy schemat. W ten sposób chronisz się przed możliwymi działaniami niepożądanymi metotreksatu.

Stosowanie roztworu do wstrzykiwań może powodować nieregularności w składzie krwi. Aktywne składniki leku, blokujące syntezę niektórych komórek. W związku z tym lekarz prowadzący może potrzebować informacji na temat występowania problemów z komórkami krwi.

Jeśli w trakcie leczenia pacjent odczuwa objawy takie jak ból gardła, gorączka, nasilone osłabienie i inne objawy charakterystyczne dla chorób zakaźnych, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie zastrzyku może prowadzić do nieprawidłowej czynności wątroby. Rozwój tej patologii obserwuje się na tle długotrwałego stosowania leku. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest powiadomienie lekarza prowadzącego o ilości spożywanych napojów alkoholowych i chorobach związanych z tym ciałem. Grupa ryzyka obejmuje starszą grupę wiekową, a także pacjentów z chorobami takimi jak cukrzyca i otyłość.

Metotreksatu nie należy stosować w okresie ciąży

Powyższe działanie niepożądane może również wystąpić na tle jednoczesnego podawania leku z tretynoiną, izotretynoiną i acytretyną. Jeśli pojawią się nudności, zespół chronicznego zmęczenia, brak apetytu i przebarwienia skóry w kierunku żółtych odcieni, należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.

Działanie leku może powodować zaburzenia układu oddechowego. W związku z tym powołanie Metotreksatu, należy powiadomić lekarza o obecności przewlekłych chorób narządów oddechowych. Wraz z pojawieniem się duszności, suchego kaszlu i innych problemów z płucami, należy przerwać przyjmowanie leku. W przypadku chorób, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i wrzód żołądka, stosowanie leku może powodować zaburzenia w pracy narządów układu pokarmowego. Te działania niepożądane przejawiają się w postaci biegunki, krwawienia wewnętrznego i owrzodzenia w jamie ustnej.

Jednym z najbardziej niebezpiecznych skutków ubocznych leku jest ryzyko rozwoju chłoniaka. Ponadto narzędzie to może powodować zagrażającą życiu reakcję alergiczną.

Gdy pierwsze negatywne reakcje pojawią się na tle stosowania roztworu do wstrzykiwań, należy skontaktować się z karetką. Ponieważ metotreksat Ebeve bezpośrednio wpływa na funkcjonowanie układu odpornościowego, lekarz prowadzący potrzebuje informacji o przeszłych chorobach zakaźnych związanych ze zmniejszoną odpornością. Jeśli w trakcie terapii wystąpią objawy zmiany zakaźnej, należy natychmiast zwrócić się o pomoc wykwalifikowaną. Objawy te obejmują gorączkę, wysypkę, duszność lub kaszel.

Stosowanie tego leku w połączeniu z radioterapią znacznie zwiększa ryzyko uszkodzenia skóry, narządów wewnętrznych i tkanek kostnych.
To ważne! Przy wyznaczaniu leku kobietom należy powiadomić lekarza o planowaniu ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się zaliczenie testu. W trakcie leczenia należy zwracać większą uwagę na antykoncepcję. Jeśli jesteś w ciąży w trakcie leczenia, musisz natychmiast skontaktować się z kliniką medyczną.

Skład leku ma wyraźny negatywny wpływ na rozwój płodu, co może powodować przedwczesne narodziny lub śmierć dziecka.

Metotreksat przenika do mleka matki w stężeniach niebezpiecznych dla niemowlęcia.

Objawy, na które należy zwrócić uwagę:

• ból i osłabienie napięcia mięśniowego;
• krwotoki w oczach, pogorszenie percepcji wzrokowej, problemy z widzeniem obwodowym;
• obrzęk kończyn lub twarzy, świąd, trądzik, pokrzywka, obrzęk błony śluzowej jamy ustnej;
• napady nudności, wymiotów i biegunki;
• napady padaczkowe, zaburzenia aparatu przedsionkowego, trudności z
• ruch;
• gorączka, ataki migreny, stały wzrost napięcia mięśni potylicznych;
• utrata przytomności, pamięć i zaburzenia w aparacie mowy;
• łysienie, problemy z oddawaniem moczu, zaburzenia narządów oddechowych.

W przypadku wystąpienia opisanych powyżej działań niepożądanych należy natychmiast powiadomić lekarza prowadzącego. W pierwszych dniach wstrzyknięcia pacjent musi znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza. Niewłaściwe użycie i naruszenie przepisanej dawki może prowadzić do poważnych negatywnych skutków dla zdrowia. Dlatego konieczne jest uważne przestrzeganie zaleceń specjalistów.

Dodatkowe informacje

Stosuj lek powinien być ściśle zgodny z zaleconą dawką. Nie zaleca się stosowania podwójnej dawki leku przy pominięciu jednej z metod wstrzykiwania roztworu.

Przechowywać ampułki Metotreksat powinien znajdować się w specjalnym pojemniku z ciasno dopasowaną pokrywką. Zaleca się przechowywać lek w miejscu niedostępnym dla dzieci, z dala od wilgoci i bezpośredniego światła słonecznego. Nie zaleca się przechowywania leku w zamrażarce lub lodówce. Po upływie terminu ważności lek należy wyrzucić.

Przy pierwszych objawach zatrucia, przedawkowania lub skutków ubocznych należy niezwłocznie skontaktować się z pogotowia ratunkowego. W wielu szczególnych przypadkach stosowanie leku może zakłócić funkcjonowanie narządów wewnętrznych i prowadzić do śmierci.

METOTREKSAT-EBEVE

Roztwór do wstrzykiwań żółty, przezroczysty, wolny od obcych cząstek.

Substancje pomocnicze: wodorotlenek sodu - 1,783 mg, chlorek sodu - 6,9 mg, woda d / i - 988,387 mg.

1 ml - butelki ze szkła bezbarwnego (1) - pakuje karton.
1 ml - ampułki z ciemnego szkła (10) - pęcherze (1) - pakuje tekturę.

Roztwór do wstrzykiwań żółty, przezroczysty, wolny od obcych cząstek.

Substancje pomocnicze: wodorotlenek sodu - 8,915 mg, chlorek sodu - 34,5 mg, woda d / i - 4941,585 mg.

5 ml - butelki bezbarwnego szkła (1) - pakuje karton.
5 ml - ampułki z ciemnego szkła (5) - pęcherze (1) - pakuje tekturę.

Lek przeciwnowotworowy z grupy antymetabolitów - analogi kwasu foliowego. Wraz z lekiem przeciwnowotworowym ma działanie immunosupresyjne.

Hamuje reduktazę dihydrofolianową zaangażowaną w redukcję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego - nośnik fragmentów węgla niezbędnych do syntezy nukleotydów purynowych i ich pochodnych.

Hamuje syntezę, naprawę DNA i mitozę komórek (podczas fazy syntezy). Szczególnie wrażliwy na działanie tkanki metotreksatowej z wysoką proliferacją komórek: tkanka nowotworowa, szpik kostny, komórki nabłonkowe błony śluzowej, komórki embrionalne.

Gdy proliferacja komórek tkanki nowotworowej jest większa niż w większości normalnych tkanek, metotreksat może prowadzić do nieprawidłowego wzrostu nowotworów złośliwych bez nieodwracalnego uszkodzenia normalnej tkanki.

Mechanizm działania reumatoidalnego zapalenia stawów jest nieznany, być może działanie to wynika z immunosupresyjnych właściwości metotreksatu.

U pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów stosowanie metotreksatu zmniejsza objawy stanu zapalnego (ból, obrzęk, sztywność), ale istnieje ograniczona liczba badań dotyczących długotrwałego stosowania metotreksatu (pod względem zdolności do utrzymania remisji w reumatoidalnym zapaleniu stawów).

W łuszczycy tempo wzrostu keratynocytów w płytkach łuszczycowych wzrasta w porównaniu z normalną proliferacją komórek skóry. Ta różnica w proliferacji komórek jest podstawą do stosowania metotreksatu w leczeniu łuszczycy.

Odsysanie i dystrybucja

Kiedy v / m wprowadzenie C_max Metotreksat w osoczu osiąga się w ciągu 30-60 minut. W przypadku pacjentów białaczkowych istnieje duża zmienność międzyosobnicza w zakresie od 1 do 3 godzin.

Po wprowadzeniu / dystrybucji pierwotnej 0,18 l / kg (18% masy ciała). Rozkład dawki nasycenia wynosi około 0,4-0,8 l / kg (40% -80% masy ciała).

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%, głównie z albuminami. Konkurencyjne wytłaczanie jest możliwe przy jednoczesnym stosowaniu z sulfonamidami, salicylanami, tetracyklinami, chloramfenikolami, fenylantyną.

Podczas przyjmowania dawek terapeutycznych metotreksat nie przenika do BBB. Wysokie stężenia metotreksatu w ośrodkowym układzie nerwowym można osiągnąć za pomocą podawania dokanałowego.

Metotreksat podlega metabolizmowi wątrobowemu i wewnątrzkomórkowemu, tworząc farmakologicznie aktywną postać poliglutaminy, która hamuje również syntezę reduktazy dihydrofolianowej i tymidyny. Mała ilość poliglutaminianu metotreksatu może pozostać w tkankach przez długi okres czasu. Zachowanie i przedłużenie aktywnych metabolitów leku zależy od rodzaju komórek, tkanek i guzów.

Średnia T_1/2 w przypadku stosowania metotreksatu w dawce mniejszej niż 30 mg / m2 wynosi 6-7 godzin, u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu, T_1/2 waha się od 8 do 17 godzin.

Od 80 do 90% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe w ciągu 24 h. Nie więcej niż 10% lub mniej podanej dawki jest wydalane z żółcią, a następnie reabsorpcja jelitowa.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W przewlekłej niewydolności nerek obie fazy eliminacji leku można znacznie wydłużyć.

Upośledzona czynność nerek, wyraźne wodobrzusze lub wysięk, a także jednoczesne stosowanie leków, takich jak słabe kwasy organiczne, które również podlegają wydzielaniu kanalikowemu, mogą znacznie zwiększyć stężenie metotreksatu w surowicy. Zgodnie z dystrybucją metotreksatu gromadzi się w wątrobie, nerkach i śledzionie w postaci poliglutaminianów i może pozostawać w tych narządach przez kilka tygodni lub miesięcy.

- ostra białaczka (zwłaszcza warianty limfoblastyczne i mieloblastyczne);

- chłoniaki nieziarnicze, w tym mięsak limfatyczny;

- rak piersi, rak płaskonabłonkowy głowy i szyi, rak płuc, rak skóry, rak szyjki macicy, rak sromu, rak przełyku, rak nerki, rak pęcherza moczowego, rak jąder, rak jajnika, rak prącia, glejak siatkówki, rdzeniak;

- mięsak osteogenny i mięsak tkanek miękkich;

- grzybica grzybów (stadia zaawansowane);

- ciężkie postacie łuszczycy, łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie skórno-mięśniowe, SLE, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (z nieskutecznością standardowej terapii).

- ciężka niewydolność nerek (QC 2 w / v jet raz w tygodniu).

W przypadku białaczki lub chłoniaków 200-500 mg / m 2 pc. We wlewie dożylnym 1 raz w ciągu 2-4 tygodni.

Z neuroleukemią 12 mg / m2 dokanałowo przez 15-30 sekund 1 lub 2 razy w tygodniu.

Podczas leczenia dzieci dawkę dobiera się w zależności od wieku: 6 mg należy przepisać dzieciom w wieku poniżej 1 roku, 8 mg należy podawać dzieciom w wieku 1 roku, 10 mg należy podawać dzieciom w wieku 2 lat, 12 mg należy podawać dzieciom w wieku powyżej 3 lat.

Przed podaniem płyn mózgowo-rdzeniowy należy usunąć w objętości w przybliżeniu równej objętości produktu leczniczego, który ma zostać wprowadzony.

Przy stosowaniu terapii wysokodawkowej, od 2 do 15 g / m2 w postaci 4-6 godzinnej infuzji dożylnej w odstępie 1-5 tygodni z obowiązkowym kolejnym podaniem folinianu wapnia, który zwykle rozpoczyna się 24 godziny po rozpoczęciu wlewu metotreksatu i jest podawany co 6 godzin w dawce 3-40 mg / m2 (zwykle 15 mg / m2) i wyższej, w zależności od stężenia metotreksatu w surowicy przez 48-72 godziny.

W reumatoidalnym zapaleniu stawów dawka początkowa wynosi zwykle 7,5 mg 1 raz w tygodniu, która jest podawana jednocześnie w / w, v / m 2,5 mg co 12 godzin (tylko 3 dawki). Aby osiągnąć optymalny efekt, dawkę tygodniową można zwiększyć, ale nie powinna ona przekraczać 20 mg. Po osiągnięciu optymalnego efektu klinicznego dawkę należy obniżyć do osiągnięcia najniższej skutecznej dawki. Optymalny czas trwania leczenia jest nieznany.

Z łuszczycą w / m lub / w strumieniu w dawkach od 10 do 25 mg na tydzień. Dawka jest zwykle zwiększana stopniowo, gdy osiągnięty zostanie optymalny efekt kliniczny, zmniejszenie dawki rozpoczyna się aż do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki.

W przypadku grzybicy grzybów i / m, 50 mg raz w tygodniu lub 25 mg 2 razy w tygodniu przez kilka tygodni lub miesięcy. Zmniejszenie dawki lub odstawienie leku zależy od odpowiedzi pacjenta i parametrów hematologicznych.

Według WHO działania niepożądane klasyfikuje się według częstości ich rozwoju w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (od ≥1 / 100 do -7 mmol / l).

Przy znacznym przedawkowaniu może być konieczne nawodnienie organizmu i alkalizacja moczu (pH powyżej 7), aby zapobiec wytrącaniu się metotreksatu i / lub jego metabolitów w kanalikach nerkowych. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie poprawiają eliminacji metotreksatu. Intensywna hemodializa przerywana z zastosowaniem dializatorów o wysokiej przepuszczalności („high-flux”) pozwala na skuteczny klirens metotreksatu.

W przypadku przedawkowania po podaniu dokanałowym, należy natychmiast wykonać powtarzające się nakłucia lędźwiowe, aby zapewnić szybki drenaż płynu mózgowo-rdzeniowego, a możliwa jest interwencja neurochirurgiczna z komorową perfuzją lędźwiową. Wszystkie te procedury należy wykonać na tle intensywnej terapii podtrzymującej i ogólnoustrojowego podawania dużych dawek folinianu wapnia.

Prawdopodobieństwo hepatotoksycznego działania metotreksatu wzrasta w przypadku regularnego spożywania alkoholu i jednoczesnego stosowania innych leków hepatotoksycznych.

W terapii skojarzonej z metotreksatem i leflunomidem zwiększa się częstość występowania pancytopenii i działań hepatotoksycznych.

Antybiotyki do podawania doustnego (tetracykliny, chloramfenikol i niewchłanialne antybiotyki o szerokim spektrum działania) mogą zmniejszać wchłanianie metotreksatu w przewodzie pokarmowym i zakłócać krążenie jelitowo-wątrobowe z powodu hamowania mikroflory jelitowej lub hamowania metabolizmu bakteryjnego.

Penicyliny, cyprofloksacyna, cefalotyna, glikopeptydy mogą zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, w wyniku czego jego stężenie w surowicy krwi może wzrosnąć, a działanie toksyczne na układ krwiotwórczy i przewód pokarmowy może wzrosnąć.

Probenecyd, słabe kwasy organiczne (na przykład diuretyki „pętlowe”) i pirazole (fenylobutazon) mogą spowolnić eliminację metotreksatu, w wyniku czego jego stężenie w surowicy krwi może wzrosnąć, a toksyczność hematologiczna może się zwiększyć.

Ryzyko toksycznego działania metotreksatu zwiększa się w przypadku skojarzonego stosowania z NLPZ lub salicylanami.

W przypadku terapii skojarzonej z lekami, które mogą mieć niekorzystny wpływ na szpik kostny (na przykład sulfonamidy, trimetoprim / sulfametoksazol, chloramfenikol, pirymetamina), należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia wyraźniejszych zaburzeń hematologicznych.

W przypadku leczenia skojarzonego z lekami powodującymi niedobór kwasu foliowego (na przykład trimetoprim / sulfametoksazol), toksyczne działanie metotreksatu można zwiększyć.

Jednoczesne stosowanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych i leków obniżających stężenie lipidów (cholestyramina) zwiększa toksyczność metotreksatu.

Dzięki łącznemu stosowaniu leków przeciwreumatycznych (na przykład soli złota, penicylaminy, hydroksychlorochiny, azatiopryny, cyklosporyny) i metotreksatu, działanie toksyczne tego ostatniego nie wzrasta. W przypadku jednoczesnego stosowania sulfasalazyny i metotreksatu, efekt tego ostatniego może być wzmocniony ze względu na hamowanie syntezy kwasu foliowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania metotreksatu i inhibitorów pompy protonowej (na przykład omeprazolu lub pantoprazolu), wydalanie metotreksatu przez nerki może być opóźnione, a pantoprazol może hamować wydalanie nerkowe metabolitu 7-hydroksymetotreksatu, któremu w jednym przypadku towarzyszył rozwój bólów mięśni i drżenia.

W okresie leczenia metotreksatem należy unikać nadmiernego spożywania napojów zawierających kofeinę i teofilinę (kawa, słodkie napoje zawierające kofeinę, czarna herbata). Metotreksat zmniejsza klirens teofiliny.

Należy wziąć pod uwagę interakcję farmakokinetyczną między metotreksatem i flukloksacyliną a lekami przeciwdrgawkowymi (zmniejsza się stężenie metotreksatu we krwi), 5-fluorouracylem (okres półtrwania 5-fluorouracylu wzrasta).

W przypadku wspólnego stosowania z innymi cytostatykami klirens metotreksatu może się zmniejszyć.

Witaminy lub doustne suplementy żelaza zawierające kwas foliowy mogą zmienić odpowiedź na leczenie metotreksatem.

Podczas mieszania roztworów metotreksatu z chlorowodorkiem chlorpromazyny, droperidolu, idarubicyny, chlorowodorku metoklopramidu, heparyny, fosforanu sodu prednizolonu i chlorowodorku prometazyny może wystąpić wytrącanie lub zmętnienie roztworu.

Ze względu na konkurencyjne wiązanie z albuminą surowicy przy jednoczesnym stosowaniu metotreksatu z fenylobutazonem, fenytoiną, można zwiększyć toksyczność metotreksatu.

U kilku pacjentów z łuszczycą lub grzybicą grzybiczą leczonych metotreksatem w połączeniu z terapią PUVA (metoksen i promieniowanie ultrafioletowe) zdiagnozowano raka skóry.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym wprowadzaniu masy erytrocytów i metotreksatu.

Połączenie z radioterapią może zwiększyć ryzyko martwicy tkanek miękkich.

Metotreksat może zmniejszyć odpowiedź immunologiczną na szczepienie. W przypadku jednoczesnego podawania z żywą szczepionką mogą wystąpić poważne reakcje antygenowe.

L-asparaginaza jest antagonistą metotreksatu.

Znieczulenie za pomocą tlenku diazotu może prowadzić do rozwoju nieprzewidywalnej ciężkiej mielosupresji i zapalenia jamy ustnej.

Amiodaron może przyczyniać się do owrzodzenia skóry.

Podawanie pozajelitowe acyklowiru na tle dokanałowego podawania metotreksatu zwiększa ryzyko zaburzeń neurologicznych.

Metotreksat może być przepisywany tylko przez onkologa z doświadczeniem w chemioterapii przeciwnowotworowej. Biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji toksycznych, w tym śmiertelnych, lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta szczegółowo o możliwym ryzyku i koniecznych środkach bezpieczeństwa.

Jeśli u pacjenta wykryta zostanie znaczna ilość płynu w jamach opłucnowych lub wodobrzuszu, przed rozpoczęciem leczenia metotreksatem lub przerwaniem stosowania metotreksatu należy go usunąć przez drenaż.

Pojawienie się objawów toksycznych zmian w układzie pokarmowym, z których najwcześniejsze jest zapalenie jamy ustnej, wymaga czasowego zaprzestania leczenia metotreksatem ze względu na wysokie ryzyko krwotocznego zapalenia jelit i perforacji jelit z śmiertelnym skutkiem w przypadku kontynuacji leczenia.

Podczas leczenia metotreksatem pacjenci powinni być uważnie monitorowani, aby na czas wykryć oznaki możliwych skutków toksycznych i działań niepożądanych. Biorąc pod uwagę ryzyko ciężkich lub nawet śmiertelnych reakcji toksycznych, pacjenci powinni być szczegółowo informowani o możliwych powikłaniach i zalecanych środkach ostrożności.

Przed rozpoczęciem leczenia metotreksatem lub wznowieniem leczenia po przerwie należy wykonać badanie krwi z liczbą leukocytów i liczbą płytek krwi, ocenić aktywność enzymów wątrobowych, stężenie bilirubiny, albuminę w surowicy i badanie rentgenowskie klatki piersiowej i czynnościowe nerek. Jeśli istnieją dowody kliniczne, zaleca się przeprowadzenie badań w celu wykluczenia gruźlicy i zapalenia wątroby.

W procesie leczenia metotreksatem (co miesiąc przez pierwsze 6 miesięcy i co najmniej raz na 3 miesiące, przy wzrastających dawkach, wskazane jest zwiększenie częstotliwości badań) prowadzone są następujące badania:

1. Badanie jamy ustnej i gardła w celu wykrycia zmian w błonach śluzowych.

2. Badanie krwi z definicją formuły leukocytów i liczby płytek krwi. Nawet w konwencjonalnych dawkach terapeutycznych metotreksat może nagle spowodować depresję układu krwiotwórczego. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów lub płytek krwi leczenie metotreksatem zostaje natychmiast przerwane i zaleca się leczenie objawowe. Pacjentów należy pouczyć, aby natychmiast informowali lekarza o wszelkich oznakach i objawach wskazujących na rozwój zakażenia. W przypadku jednoczesnego leczenia lekami hematotoksycznymi (np. Leflunomidem) konieczne jest ścisłe monitorowanie liczby leukocytów i płytek krwi.

3. Funkcjonalne testy czynności wątroby. Szczególną uwagę należy zwrócić na wykrywanie objawów uszkodzenia wątroby. Leczenie metotreksatem nie powinno być rozpoczynane lub powinno być zawieszone w przypadku jakichkolwiek odchyleń w wynikach czynnościowych testów wątrobowych lub biopsji wątroby. Zazwyczaj wskaźniki są znormalizowane w ciągu dwóch tygodni, po czym leczenie można wznowić decyzją lekarza. W przypadku stosowania metotreksatu w stanach reumatologicznych nie ma powodu do przeprowadzenia biopsji wątroby w celu monitorowania działania hepatotoksycznego leku. Podczas leczenia pacjentów z łuszczycą należy ocenić wykonalność biopsji wątroby przed lub w trakcie leczenia metotreksatem, w oparciu o aktualne zalecenia naukowe. Przy takiej ocenie pacjenci powinni być zróżnicowani bez czynników ryzyka i pacjentów zagrożonych (na przykład wcześniej nadużywany alkohol, z utrzymującym się podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych, chorobami wątroby w wywiadzie, wywiadem rodzinnym dotyczącym chorób wątroby, cukrzycą, otyłymi pacjentami, a także który zażywał leki hepatotoksyczne lub kontaktował się z chemikaliami hepatotoksycznymi). W przypadku utrzymującego się zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia metotreksatem.

Ponieważ metotreksat działa toksycznie na wątrobę, w okresie leczenia lekami nie ma potrzeby przepisywania innych leków hepatotoksycznych bez oczywistej potrzeby. Powinieneś również unikać lub znacznie zmniejszać spożycie alkoholu. Szczególnie uważnie monitoruj aktywność enzymów wątrobowych u pacjentów otrzymujących jednocześnie inne leki hepatotoksyczne i hematotoksyczne (w szczególności leflunomid).

4. Funkcjonalne badania nerek i badania moczu. Ponieważ metotreksat jest wydalany głównie przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi, co powoduje ciężkie działania niepożądane. Konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (na przykład pacjentów w podeszłym wieku). Jest to szczególnie ważne w przypadku terapii skojarzonej z lekami, które zmniejszają wydalanie metotreksatu, które mają niekorzystny wpływ na nerki (w szczególności na NLPZ) lub na układ krwiotwórczy. Odwodnienie może również nasilać toksyczne działanie metotreksatu.

5. Badanie układu oddechowego. Konieczne jest dokładne monitorowanie objawów możliwego rozwoju dysfunkcji płuc i, jeśli to konieczne, zalecenie badania czynności płuc. Choroby płuc wymagają szybkiej diagnozy i przerwania leczenia metotreksatem. Pojawienie się odpowiednich objawów w okresie leczenia metotreksatem (szczególnie suchym, nieproduktywnym kaszlem) lub rozwój niespecyficznego zapalenia płuc może wskazywać na potencjalne niebezpieczeństwo uszkodzenia płuc. W takich przypadkach metotreksat jest anulowany i pacjent jest dokładnie badany. Chociaż obraz kliniczny może się różnić, typowy pacjent z chorobą płuc spowodowaną stosowaniem metotreksatu, występuje wzrost temperatury ciała, kaszel z dusznością, hipoksemia i nacieki płucne na zdjęciach rentgenowskich. W diagnostyce różnicowej należy wykluczyć choroby zakaźne. Uszkodzenia płuc można zaobserwować za pomocą dowolnej dawki leczenia metotreksatem.

6. Ponieważ metotreksat wpływa na układ odpornościowy, może zmienić odpowiedź na szczepienie i wpływać na wyniki testów immunologicznych. Należy zachować szczególną ostrożność w leczeniu pacjentów z nieaktywnymi, przewlekłymi zakażeniami (takimi jak półpasiec, gruźlica, wirusowe zapalenie wątroby typu B lub C) z powodu ich możliwej aktywacji. W okresie leczenia metotreksatem nie należy szczepić żywymi szczepionkami.

Zaleca się przerwanie leczenia metotreksatem na tydzień przed zabiegiem i wznowienie jednego lub dwóch tygodni po zabiegu.

Wraz ze wzrostem temperatury ciała (powyżej 38 ° C), eliminacja metotreksatu znacznie spowalnia.

Metotreksat może zwiększać ryzyko rozwoju nowotworów (głównie chłoniaków). Złośliwe chłoniaki mogą również rozwinąć się u pacjentów otrzymujących metotreksat w małej dawce. W takich przypadkach lek jest anulowany. Jeśli nie obserwuje się spontanicznej regresji chłoniaka, przepisuje się leki cytotoksyczne.

Przed rozpoczęciem leczenia metotreksatem-Ebeve należy wykluczyć ciążę. Metotreksat ma działanie embriotoksyczne, przyczynia się do przerwania ciąży i powstawania anomalii płodowych. Terapii metotreksatem towarzyszy zahamowanie spermatogenezy i owogenezy, co może prowadzić do zmniejszenia płodności. Po przerwaniu leczenia metotreksatem objawy te ustępują samoistnie. Podczas leczenia metotreksatem i przez 6 miesięcy po jego zakończeniu zaleca się pacjentom stosowanie środków antykoncepcyjnych. Pacjenci w wieku rozrodczym, jak również ich partnerzy, powinni być informowani o możliwym wpływie metotreksatu na reprodukcję i rozwój.

Zagrażające życiu skutki dokanałowego podawania metotreksatu są dobrze znane, dlatego w każdym indywidualnym przypadku konieczna jest ocena stosunku ryzyka i oczekiwanych korzyści z terapii. Gdy pojawiają się pierwsze objawy poważnych działań niepożądanych, lek zostaje anulowany.

W przypadku terapii wysokodawkowej możliwe jest wytrącanie metotreksatu lub jego metabolitów w kanalikach nerkowych. W takich przypadkach, jako profilaktyka tego powikłania, zaleca się przeprowadzenie terapii infuzyjnej i alkalizację moczu, aż do osiągnięcia pH 6,5-7,0 przez doustne lub dożylne podanie wodorowęglanu sodu (5 tab. 625 mg co 3 godziny) lub acetazolamidu (500 mg doustnie 4 razy / dobę).

Methotrexate-Ebeve nie zawiera żadnych konserwantów, dlatego dozwolony jest tylko jeden wybór leku z pojemnika, a niewykorzystane roztwory muszą zostać usunięte.

Roztwory do infuzji o stężeniu metotreksatu 0,1 mg / ml lub 3 mg / ml przygotowane przez rozcieńczenie Methotrexate-Ebeve 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% roztworem glukozy, 10% roztworem glukozy, a także roztworem mleczanu Ringera są stabilne fizycznie i chemicznie. co najmniej 24 godziny przy przechowywaniu w ciemnym miejscu, w temperaturze 5 ± 3 ° C lub temperaturze pokojowej (20-25 ° C). Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór do infuzji należy podać natychmiast po przygotowaniu.

Methotrexate-Ebeve nie można mieszać z innymi lekami w jednym worku do infuzji lub fiolce.

Podczas obchodzenia się z roztworami metotreksatu należy przestrzegać zasad postępowania z substancjami cytotoksycznymi. Ciężarni pracownicy służby zdrowia nie powinni pracować z lekiem.

Należy zachować ostrożność, aby zapobiec przedostawaniu się metotreksatu do skóry i błon śluzowych. Jeśli lek nadal znajduje się na skórze lub błonach śluzowych, dotknięty obszar jest natychmiast przemywany dużą ilością wody.

Pozostałości leku, wszystkie narzędzia i materiały, które zostały użyte do przygotowania roztworów do infuzji metotreksatu-Ebeve, muszą zostać zniszczone zgodnie ze standardową szpitalną procedurą usuwania odpadów substancji cytotoksycznych, z uwzględnieniem obowiązujących przepisów dotyczących niszczenia odpadów niebezpiecznych.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność, ból głowy i splątanie, należy zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonego stężenia i szybkości psychomotorycznej.

Przyjmowanie metotreksatu w czasie ciąży może powodować poważne wady rozwojowe płodu (14-krotne zwiększenie liczby wad rozwojowych czaszki, układu sercowo-naczyniowego i kończyn), dlatego Metotreksat-Ebeve jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Jeśli ciąża wystąpi podczas leczenia metotreksatem, należy skonsultować się ze specjalistami w sprawie ryzyka działań niepożądanych metotreksatu na płód.

Pacjenci w wieku rozrodczym (zarówno kobiety, jak i mężczyźni) powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne w trakcie i co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu leczenia lekiem Metotrexate-Ebev.

Metotreksat przenika do mleka matki w stężeniach niebezpiecznych dla niemowlęcia. Dlatego w okresie leczenia metotreksatem należy przerwać karmienie piersią.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 20 ml / min).

Z ostrożnością należy stosować lek w przypadku zaburzeń czynności nerek i kamicy nerkowej (w tym historii).

W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby lek należy przyjmować ostrożnie.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Spotkanie i dawkowanie w zastrzykach metotreksatu

W przypadku raka płuc lekarz zdecydowanie zaoferuje pacjentowi leki przeciwnowotworowe. Jeden z najbardziej skutecznych i sprawdzonych leków - Methotrexate Vero. Lek jest wysoce toksyczny, więc musisz go używać prawidłowo. Lekarze uciekają się do tego w najbardziej ekstremalnych przypadkach, gdy guz jest złośliwy. Mianowany w połączeniu z innymi lekami w schemacie chemioterapii lub osobno. Zastanów się, jakie są skutki uboczne leku i jak prawidłowo zastosować wstrzyknięcie metotreksatu w jednym artykule.

Cechy leku

Roztwór metotreksatu ma nazwę łacińską (metotreksat). Odnosi się do grupy antymetabolitów. Ma działanie przeciwnowotworowe. Dostępne w postaci skoncentrowanej substancji do wstrzykiwań domięśniowych i dożylnych, pigułki powlekane. Lek poprawia proces odzyskiwania kwasu diuglyfolowego, bierze udział w przenoszeniu fragmentów węgla podczas syntezy białek. Synteza jest spowolniona, a wzrost spuchniętego guza spowalnia. Lek ma największy wpływ na komórki: nowotwory złośliwe, błony śluzowe przewodu pokarmowego, jamy ustnej i pęcherza moczowego. Walczy z guzem, ale jednocześnie ma działanie immunosupresyjne.

Analogi metotreksatu obejmują leki: Vero Metotrexate, Zexat, Metodzhekt, Metotrexate: Lahema, sód, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Cena leków różni się nieznacznie i zaczyna się od 2000 r. Wyróżniają ich producenci i dodatkowe komponenty. Z najbardziej delikatnych i skutecznych podstawek Vero Metotrexate.

Lek na receptę

Zalecane rozwiązanie metotreksat prawdopodobnie w następujących przypadkach:

• rak: głowa, gruczoły sutkowe, płuca, macica, jajniki, pęcherz moczowy, układ moczowy, przewód pokarmowy, jądro, błona mózgu;
• Białaczka limfoblastyczna;
• Lyphoma Burkitta;
• ostre zapalenie stawów;
• łuszczyca w formie biegowej;
• reumatoidalne zapalenie stawów.

Zalecane rozwiązanie tylko w najbardziej ekstremalnych przypadkach. Ponieważ substancja czynna zabija odporność pacjenta. Zaleca się ograniczenie kontaktu z wirusami i bakteriami podczas przyjmowania leku.

Stan pacjenta pogarsza się, a ciągłe osłabienie i nudności towarzyszą spożyciu.

Przeciwwskazania

Lek jest toksyczny, dlatego ma wiele przeciwwskazań:

• Indywidualna wrażliwość na metotreksat jest prawdziwa;
• HIV;
• ciąża i dziecko karmiące piersią;
• niewydolność nerek i wątroby;
• choroba wirusowa lub bakteryjna;
• kontakt w ciągu 10 dni przed pierwszą szczepionką z pacjentami: ospa wietrzna, opryszczka, odra, świnia, różyczka;
• zapalenie przewodu pokarmowego i błony śluzowej nosa i gardła;
• zmniejszenie krążenia szpiku kostnego.

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie testów na ukryte infekcje bakteryjne i wirusowe. Metotreksat prawdopodobnie zmniejsza odporność, a banalna opryszczka zamienia się w ostrą postać.

Kilka dni przed przyjęciem roztworu należy ograniczyć kontakt z ludźmi, ponieważ okres inkubacji niektórych wirusów i bakterii w organizmie może osiągnąć 1 miesiąc, na przykład zapalenie wątroby.

Możliwe działania niepożądane leku

Ponieważ metotreksat ma zastosowanie do grupy hipertoksycznej, ma wiele skutków ubocznych:

• Od strony krążenia krwi: tydzień po rozpoczęciu leczenia leukopenia staje się bardziej ostra, a produkcja płytek pogarsza się. Zespół znika tydzień po anulowaniu rozwiązania.
• Przewód pokarmowy reaguje na chemioterapię: zmniejszony apetyt, wymioty, zapalenie jamy ustnej w postaci owrzodzeń, nudności, wrzód żołądka, krwawienie w przewodzie pokarmowym, czasami kończące się śmiercią.
• Po stronie naczyń i obszaru nerwowego organizmu: senność, wzrost migreny, pogorszenie wzroku, drgawki z drgawkami, zaburzenia świadomości, utrata koordynacji i czasami postrzeganie przestrzenne jest zaburzone. W przypadku przedawkowania u pacjentów w wieku powyżej 55 lat lub zakażonych chorobą wirusową, ból w okolicy kręgosłupa, omdlenie, wysoka gorączka.
• Od strony układu moczowego i płciowego ciała: zapalenie pęcherza moczowego, niewydolność nerek, poronienie we wczesnym okresie, bezpłodność. Ciąża podczas kursu metotreksatu jest prawdopodobnie niebezpieczna, niewłaściwy rozwój płodu i śmierć płodu.
• Reakcje skóry na ciało: wysypki skórne, świąd, zaczerwienienie, owrzodzenia, trądzik. Pokrywa zmienia kolor na bladoniebieski.
• U osób podatnych na reakcje alergiczne: gorączka, objawy gorączkowe, wysypki i świąd, duszność krótkie ataki.
• Reakcja narządów wzroku: zapalenie spojówek w ostrej postaci, pogorszenie widzenia, z przedawkowaniem - ślepota.
• Narządy układu oddechowego reagują na lek w następujący sposób: zapalenie płuc, zwłóknienie.
• Rytm serca jest zaburzony, możliwe są tamponady i osierdzia.
• Podkreślono inne działania niepożądane: zmniejszenie układu odpornościowego, pogorszenie cukrzycy, zakażenia bakteryjne i wirusowe natychmiast po wejściu do organizmu powodują poważne uszkodzenia, ponieważ układ odpornościowy nie może z nimi walczyć. Każda choroba, grypa lub ostra choroba układu oddechowego natychmiast przechodzi w ostrą postać zapalenia płuc.

Aby złagodzić skutki uboczne, można wybrać tylko prawidłową dawkę leku. Schemat dla każdego pacjenta jest wybierany indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Standardowy schemat stosowania leku

Wstrzykiwany jest roztwór, w zależności od postaci i dawki, dożylnie, domięśniowo i na tabletki.

Tabletki należy przyjmować przed posiłkami, dawkę oblicza lekarz. Zależy to od złożoności choroby, wagi i objętości ciała pacjenta.

Dawka przekraczająca 100 mg na m² ciała pacjenta jest podawana tylko dożylnie w szpitalu. Dla leku prokapyvaniya Vero rozcieńczonego w roztworze z ftalanem wapnia lub 5% deoksstrozy, w stosunku 10 mg na 1 litr. Dawkowanie zastrzyków domięśniowych i dożylnych zależy od rodzaju i złożoności choroby, kategorii wiekowej pacjenta i masy ciała. Rozważ szczegółowe dawkowanie leku w formie tabeli:

Metotreksat - instrukcje stosowania i skład, dawkowanie i działania niepożądane

Instrukcje dotyczące stosowania metotreksatu

Przeciwnowotworowy środek cytostatyczny z grupy antymetabolitów stosuje się w podstawowej terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, aby osiągnąć remisję w chorobach szpiku kostnego, w leczeniu wczesnego stadium łuszczycowego zapalenia stawów. Lek pomaga zmniejszyć intensywność bólu, zatrzymuje proces zapalny zniszczenia stawu, zapobiega podziałowi komórek nowotworowych, tłumi aktywne zapalenie. Lek można przepisać i przed postawieniem dokładnej diagnozy, aby złagodzić pierwsze objawy choroby.

Skład i forma uwalniania

Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek w butelkach po 50 szt., W ampułkach do zastrzyków domięśniowych lub podskórnych 1,5 i 10 ml. Methotrexate-ebeve importowany jest produkowany koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji 5,10 lub 50 ml. Szczegółowy skład każdego formularza wydania jest podany w tabeli:

2,5, 5 lub 10 mg tabletki

celuloza, krzemionka, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, monohydrat laktozy

Ampułki 10 mg w 1 ml

woda do wstrzykiwań, chlorek sodu, wodorotlenek sodu

Koncentrat 100 mg na 1 ml

Działanie farmakologiczne

Działanie przeciwnowotworowe i cytostatyczne leku osiąga się przez spowolnienie naprawy DNA, syntezy i podziału komórek. Tkanki, które mają wysoką zdolność do wzrostu, są wrażliwe na skład: komórki embrionalne, szpik kostny, nabłonek śluzowy i tkanki nowotworowe. Maksymalne stężenie substancji czynnych w osoczu krwi ustala się po 30-60 minutach.

Skład leku rozkłada się na metabolity w wątrobie. Wydalany w 90% nerek z moczem przez cały dzień, pozostałe 10% idzie w parze z żółcią. Średni okres półtrwania wynosi od 6 do 7 godzin, a przyjmowanie dużych dawek - 17 godzin. Ten proces może być nieco opóźniony u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Metabolity mogą gromadzić się w wątrobie, śledzionie, nerkach.

Wskazania do użycia

Zgodnie z instrukcjami, przyjmowanie leku jest wskazane, jeśli pacjent ma procesy, którym towarzyszy zwiększony podział komórek odpornościowych. Metotreksat przepisywany jest dla:

• ostra białaczka limfoblastyczna;
• chłoniak nieziarniczy;
• mięsak limfatyczny;
• ciężkie postacie grzybicy grzybiczej;
• łuszczyca;
• mięsak osteogenny;
• rak skóry, gruczołów sutkowych, przewodu pokarmowego, dróg moczowych;
• łuszczycowe zapalenie stawów;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• toczeń rumieniowaty układowy;
• zapalenie skórno-mięśniowe;
• neuroleukemia;
• guzy trofoblastu.

Dawkowanie i administracja

Lek ten jest zawarty w różnych schematach leków, w związku z czym droga podawania, przebieg terapii i dawkowanie są dobierane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Metotreksat w ampułkach podaje się domięśniowo, dożylnie, dooponowo (pod błoną rdzenia kręgowego) lub dotętniczo. Niewykorzystane roztwory, narzędzia do iniekcji, które miały kontakt z tym lekiem, są niszczone przez spalanie.

Metotreksat w tabletkach

Lek w postaci tabletek należy przyjmować doustnie w całości, bez żucia i zmywania kapsułki wystarczającą ilością wody niegazowanej. Aby uzyskać optymalne wyniki i szybką absorpcję, zaleca się przyjmowanie pigułki na godzinę przed rozpoczęciem posiłku lub półtorej do dwóch godzin po posiłku. Dawki są wybierane zgodnie ze wskaźnikami pacjenta. Instrukcja zaleca na początkowym etapie leczenia stosowanie dawek leku od 7,5 do 16 mg na dobę. W ciężkich przypadkach standardowa dawka dzienna może być natychmiast zwiększona.

Droppery

Wysokie dawki leku, co do zasady, więcej niż 100 mg podaje się we wlewie dożylnym trwającym nie dłużej niż 24 godziny. Aby przyspieszyć ten proces, część dawki przepisanej przez lekarza może być podana jako nagły zastrzyk dożylny. Przy wyborze takiej metody leczenia zaleca się dodatkowo stosowanie folinianu wapnia w celu ochrony prawidłowych tkanek przed toksycznym działaniem metotreksatu-Ebeve.

Terapia ochronna rozpoczyna się 8-24 godziny przed rozpoczęciem podawania głównego leku. Dawki folinianu wapnia określa się w zależności od objętości kroplomierza:

• Po otrzymaniu 100-150 mg przez 12-24 godziny podaje się 150 mg folinianu, następnie kolejne 12-25 mg zastrzyków wapnia lub 15 mg doustnie co 6 godzin przez 2 dni.
• W przypadku leczenia dawkami poniżej 100 mg należy przyjmować 1 kapsułkę folinianu co 6 godzin przez 2-3 dni.

Zastrzyki Metotreksat

Dożylne, domięśniowe lub dotętnicze zastrzyki są przepisywane w przypadku guzów trofoblastycznych, białaczki, reumatoidalnego zapalenia stawów. Przed wprowadzeniem leku usuwa się część płynu mózgowo-rdzeniowego w objętości, w której lek zostanie wstrzyknięty. Po otwarciu ampułki lek pozostaje stabilny przez 24 godziny, po czym lek należy wyrzucić. Zastrzyki dla reumatoidalnego zapalenia stawów przepisuje się 1 raz w tygodniu, podczas gdy lek podaje się tego samego dnia i godziny.

Jak przyjmować metotreksat na reumatoidalne zapalenie stawów

Działanie leku w leczeniu przewlekłego zapalenia stawów jest prawdopodobnie związane z jego zdolnością do tłumienia odporności. Stosowanie tego leku pozwala przywrócić funkcje stawów, zmniejszyć stan zapalny i objawy związane z artrozą - obrzęk, sztywność stawów, silny ból. Nie ma jednolitego schematu stosowania leków.

Aby wyleczyć zapalenie stawów, lekarze zalecają minimalną dawkę 6,5 mg. Następnie po dwóch lub trzech tygodniach leczenia dawkę stopniowo zwiększa się, osiągając 26 mg. Zaleca się dawkowanie w trakcie leczenia, a schemat podawania leku w tabletkach pozostaje taki sam jak w przypadku wstrzyknięć leku raz w tygodniu. Czasami dzienna dawka jest podzielona na dwie lub trzy dawki, które należy wykonywać w odstępach 12-godzinnych.

Efekt leczenia zapalenia stawów i choroby zwyrodnieniowej stawów nie jest osiągany natychmiast, ale 5-6 miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Jeśli efekt kliniczny występuje zbyt wolno, lek łączy się z innymi środkami. Reumatoidalne zapalenie stawów leczy się metotreksatem i kwasem foliowym lub lekiem:

• cyklosporyna;
• leflunomid;
• hydroksychlorochina;
• sulfasalazyna.

Leczenie chłoniaka i białaczki

Lek jest podawany dożylnie, domięśniowo, wewnątrzbrzusznie. Dzieci z rozpoznaniem leków „białaczkowych” lepiej podawać do środka wodę. Dla dorosłych optymalna dawka do wstrzykiwań wynosi 200-500 mg na m2 (powierzchnia ciała). Wstrzyknięcie wykonuje się raz w tygodniu, podobnie jak w przypadku zapalenia stawów lub zapalenia stawów. Czasami przepisywany 2,5-5-10 mg dziennie przez 5 dni. Aktywne składniki wpływają na podział tkanki złośliwej bez szkody dla zdrowych komórek. Stosowanie leku pomaga osiągnąć długoterminową remisję.

Z łuszczycą i grzybicą

W celu leczenia leku w łuszczycy lub grzybicy w przewlekłym stadium pacjent powinien doświadczyć zmiany skórnej o co najmniej 20% i zmniejszenia wrażliwości flory patogennej na inne leki miejscowe lub fotochemię. W przypadku łuszczycy tabletki są przepisywane w dawkach do 25 mg na tydzień. Gdy grzybica grzybicy skóry lub paznokci używa roztworów, które podaje się domięśniowo 50 mg raz.

Leczenie neurolukemii

Metotreksatem podawanym w przypadku neuroleukemii jest wstrzyknięcie lędźwiowe i napromienianie głowy w dawkach do 2400 rad. Lek podaje się 1-2 razy co 7 dni z dawkami 12 mg na m2 powierzchni ciała. W obecności ognisk autoimmunologicznych poza kościami, które wywołują silny zespół bólowy i ściskają okoliczne narządy, przeprowadza się dodatkową miejscową radioterapię z dawkami 500–2500 rad.

Specjalne instrukcje

Lek może być przepisywany tylko przez onkologa, który ma doświadczenie w chemioterapii. Pacjent musi zostać uprzednio powiadomiony o ryzyku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, które mogą prowadzić do niepełnosprawności i śmierci. Jeśli pacjent ma płyn w jamie brzusznej lub opłucnej, należy go usunąć przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli wystąpią objawy zapalenia jamy ustnej, należy zaprzestać stosowania tego leku. Zanim przypiszesz metotreksat, musisz wykonać badania krwi.

Jeśli konieczne jest przeprowadzenie operacji, lek należy odwołać 1 tydzień przed planowaną datą interwencji chirurgicznych i powinien zostać wznowiony po 14 dniach. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o negatywnym wpływie składników leku na płód i zalecić skuteczną antykoncepcję. Podczas leczenia należy zadbać o wykonanie pracy wymagającej dużej koncentracji uwagi.

Podczas ciąży

Lek ten ma właściwości toksyczne, może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży, powodować wrodzone deformacje u dziecka lub śmierć płodu. W sytuacjach, gdy kobieta zaszła w ciążę podczas przyjmowania leku, powinieneś poruszyć kwestię aborcji. Składniki leku mogą gromadzić się w organizmie i przenikać do mleka matki, dlatego w trakcie leczenia konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

W dzieciństwie

W pediatrii lek ten jest przepisywany ostrożnie, gdy ryzyko powikłań bez leczenia przekracza szansę wystąpienia działań niepożądanych. Dawkowanie leku dobierane jest indywidualnie, w zależności od wieku chorego dziecka:

• noworodki i dzieci do 12 miesięcy do 6 mg;
• dzieciom w wieku 1–2 lat należy podawać do 8 mg;
• zaleca się, aby dziecko w wieku 2-3 lat dawało do 10 mg;
• Optymalna dawka dla dzieci powyżej trzeciego roku życia wynosi 12 mg.

Metotreksat i alkohol

Aby zmniejszyć ryzyko uszkodzenia wątroby, nie zaleca się stosowania metotreksatu, alkoholu i leków zwiększających hepatotoksyczność. Zaniedbanie tej zasady może prowadzić do uszkodzenia wątroby i nieprzewidzianych reakcji immunologicznych. Ponadto w czasie leczenia należy porzucić środki tradycyjnej medycyny, które używają alkoholu lub jego pochodnych.

Interakcja z narkotykami

W dniu przyjmowania metotreksatu eksperci zalecają porzucenie tych leków, które łagodzą zapalenie autoimmunologiczne. NSAID można przyjmować we wszystkie pozostałe dni tygodnia. Instrukcje stosowania leku wskazują również następujące kombinacje leków i ich konsekwencje:

• doustna tetracyklina, chloramfenikol zmniejsza wchłanianie;
• Fenylobutazon, diuretyki pętlowe, penicyliny - zwiększają toksyczność leku;
• Chloramfenikol, pirymetamina - negatywnie wpływa na szpik kostny, upośledza funkcję tworzenia krwi;
• leki powodujące niedobór folianu wapnia, niektóre leki obniżające stężenie lipidów i leki przeciwzakrzepowe mogą zwiększać toksyczność;
• podawanie leku w połączeniu z radioterapią zwiększa ryzyko martwicy tkanek miękkich;
• Amiodaron - zwiększa ryzyko owrzodzenia skóry;
• wprowadzenie acyklowiru - przyczynia się do zmian neurologicznych.

Skutki uboczne metotreksatu

Stosowanie leku powoduje wiele negatywnych reakcji z różnych narządów i układów:

• hematopoeza - niedokrwistość, spadek liczby leukocytów, płytek krwi;
• układ nerwowy - szybkie zmęczenie, wahania nastroju, bóle głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, depresja, metaliczny smak w ustach, paraliż;
• narządy wzroku - zapalenie spojówek, podrażnienie błony śluzowej;
• narządy oddechowe - zwłóknienie płuc, astma oskrzelowa, obrzęk płuc, suchy kaszel;
• przewód pokarmowy - zapalenie jamy ustnej, wymioty, jadłowstręt, biegunka;
• układ moczowy - zapalenie pęcherza moczowego, zaburzenia czynności nerek, bezmocz lub skąpomocz;
• powłoki - swędzenie, zapalenie naczyń, martwica tkanek, wrzody, półpasiec, zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne, furunculosis;
• układ sercowo-naczyniowy - krwawienie, tamponada serca, zapalenie naczyń;
• układ rozrodczy - impotencja, zapalenie pochwy, wrzody, zaburzenia miesiączkowania, obniżone libido, wydzielina z pochwy;
• inne objawy - ból mięśni, gorączka, cukrzyca, dysfunkcja móżdżku, zaostrzenie przewlekłych zakażeń.

Przedawkowanie

W przypadku przypadkowego lub celowego spożycia przedawkowania leku, głównym objawem przedawkowania jest upośledzone tworzenie krwi. W takich sytuacjach pilnie podaje się antidotum, folinian wapnia. W takim przypadku wstrzyknięcie należy wykonać nie później niż godzinę. Dawka antidotum powinna być równa lub większa od podanej dawki. W ciężkich przypadkach konieczne jest przeprowadzenie procedury nawodnienia organizmu, w celu odprowadzenia płynu mózgowo-rdzeniowego.

Przeciwwskazania

Nie należy przyjmować tego narzędzia u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby / nerek, u osób ze zdiagnozowaną gruźlicą lub zakażeniem HIV, z wrzodami przewodu pokarmowego. Zabrania się przyjmowania leku w połączeniu z dużymi dawkami kwasu acetylosalicylowego po szczepieniach żywymi szczepionkami. Zalecana jest ostrożność:

• otyłość;
• cukrzyca;
• wirusowe lub bakteryjne choroby zakaźne;
• półpasiec;
• wodobrzusze;
• odra;
• amebiaza;
• ospa wietrzna;
• dna;
• procesy zapalne błony śluzowej jamy ustnej lub narządów przewodu pokarmowego;
• silna skrzepica.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Lek jest uwalniany z aptek tylko na receptę od lekarza. Przechowuj lek w temperaturze od 15 do 25 stopni w miejscu chronionym przed bezpośrednim światłem słonecznym i wilgocią. Okres ważności - 3 lata.

Analogi

W przypadku braku leków w aptece lub identyfikacji nietolerancji na jeden z jego składników, lekarz może przepisać analogi. Mogą to być leki o podobnej strukturze strukturalnej lub działaniu leczniczym. Lista leków-analogów obejmuje następujące leki:

• Evetrex;
• Seksat;
• Vero Metotreksat;
• Emtexat;
• Trexane;
• Metodzhekt;
• Metotab.

Jaka jest różnica Metodzhekta i Metotreksat

Jeśli porównamy te dwa leki w składzie i zasadzie działania na ludzkim ciele, nie ma znaczącej różnicy między lekami. Jednak sądząc po opiniach pacjentów, metotreksat z austriackiej firmy Ebeve ma mniejszą toksyczność i skutki uboczne. Ponadto istnieje niewielka różnica w formie uwalniania tych leków. Tak więc Metodzhekt jest wykonany wyłącznie w postaci przezroczystego roztworu i jest przeznaczony do wstrzykiwania pod skórę, mięśnie lub żyłę. W cenie leków są równe.

Cena metotreksatu

Możesz kupić ten lek w dowolnej aptece stanowej lub prywatnej. Koszt leku zmienia się w zależności od regionu sprzedaży, producenta i formy wydania. Przybliżone ceny leku w Moskwie są podane w tabeli: