Naklofen - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 50 mg i 100 mg CP, kapsułki 75 mg Duo and Protect, czopki doodbytnicze, żel lub maść, zastrzyki w ampułkach) leku do leczenia zapalenia stawów u dorosłych, dzieci i podczas ciąży

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Naklofen. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Naklofen w ich praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi Naklofen w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób zapalnych stawów i bólu u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i karmienia piersią.

Naklofen - jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Głównym mechanizmem jego działania jest masowe hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy 1 i 2 (TSOG1 i TSOG2). co prowadzi do zakłócenia metabolizmu kwasu arachidonowego, zmniejszonej syntezy prostaglandyn. prostacyklina i tromboksan.

Najbardziej skuteczny w przypadku bólu zapalnego. W chorobach reumatycznych przeciwzapalne i przeciwbólowe działanie diklofenaku (składnika aktywnego leku Naklofen) przyczynia się do znacznego zmniejszenia nasilenia bólu, sztywności porannej i obrzęku stawów, co poprawia stan funkcjonalny stawu. W przypadku urazów w okresie pooperacyjnym diklofenak zmniejsza ból i obrzęk zapalny. Podobnie jak wszystkie NLPZ, diklofenak ma działanie przeciwpłytkowe. W dawkach terapeutycznych diklofenak praktycznie nie wpływa na czas krwawienia. W przypadku długotrwałego leczenia działanie przeciwbólowe diklofenaku nie jest zmniejszone.

Skład

Substancje pomocnicze zawierające diklofenak sodu +.

Dylofenak dietyloamina + Diklofenak sodu + substancje pomocnicze (żel Naklofen).

Diklofenak sodu + lansoprazol + substancje pomocnicze (Naklofen Protect).

Farmakokinetyka

Naklofen aktywnie penetruje płyn maziowy, gdzie osiąga 60-70% stężeń w surowicy. Po 3-6 godzinach po podaniu domięśniowym stężenie substancji czynnej i metabolitów w płynie maziowym jest wyższe niż w surowicy. Diklofenak z płynu maziowego jest wydalany szybciej niż z surowicy. Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez hydroksylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanem. Około 70% diklofenaku jest wydalane przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Tylko 1% leku jest wydalany w postaci niezmienionej, reszta metabolitów - przez jelita. Pacjenci w podeszłym wieku mają parametry farmakokinetyczne bez istotnych zmian.

Wskazania

Choroby, dla których wymagany jest szybki efekt przeciwzapalny lub przeciwbólowy:

• zapalne i degeneracyjne choroby układu mięśniowo-szkieletowego: reumatoidalne zapalenie stawów, łuszczycowe zapalenie, młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa), ostre dnawe zapalenie stawów, chorobę Reitera, reumatyczne tkanek miękkich, chorobę zwyrodnieniową stawów obwodowych i kręgosłupa, w tym zespół korzeniowego, zapalenie ścięgna, zapalenie okołostawowe, zapalenie kaletki, zapalenie mięśni, zapalenie błony maziowej;
• zespół bólowy o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym: nerwobóle, bóle mięśni, lumboischialgia, zespół bólu pourazowego, któremu towarzyszy stan zapalny, ból pooperacyjny, ból głowy, migrena, algodimenorrhea, zapalenie przydatków, zapalenie odbytnicy, ból zęba, nerka i kolka żółtaczkowa.

Naklofen jest przeznaczony do leczenia objawowego i nie wpływa na postęp choroby.

Formy wydania

Tabletki, powlekane dojelitowo 50 mg.

Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu (Naklofen Duo).

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych (ukłucie w ampułkach do wstrzykiwań).

Czopki doodbytnicze 50 mg.

Żel do stosowania miejscowego 1% (czasami błędnie nazywany maścią lub kremem).

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (Naklofen Protect).

Tabletki o przedłużonym działaniu, powlekane 100 mg (Naklofen CP).

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Wewnątrz, bez żucia, podczas lub po posiłku, zmywanie niewielką ilością wody.

Dorośli i młodzież w wieku 15 lat (o masie ciała powyżej 45 kg) - 50 mg 2-3 razy dziennie. Po osiągnięciu optymalnego efektu terapeutycznego dawkę stopniowo zmniejsza się i przenosi do leczenia podtrzymującego w dawce 100 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg.

Kapsułki Naklofen Duo

Lek przyjmuje się doustnie. Kapsułkę należy połykać w całości, popijając wodą pod koniec lub po posiłku, zazwyczaj rano.

Mianowany indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie choroby. Dorosłym przepisuje się zazwyczaj 75 mg (1 kapsułka) 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg.

Domięśniowo. Pojedyncza dawka dla dorosłych - 75 mg (1 ampułka). W razie potrzeby ponowne wprowadzenie jest możliwe, ale nie wcześniej niż po 12 godzinach (u pacjentów z kolką nerkową lek można ponownie podać po 30 minutach). Podczas stosowania innych postaci dawkowania diklofenak nie powinien przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg.

Czas stosowania wynosi nie więcej niż 2 dni, jeśli to konieczne, następnie przeniesiony na doustne lub doodbytnicze stosowanie diklofenaku.

Nie można mieszać roztworu Naklofen z innymi lekami w jednej strzykawce.

Prosto. Gdy pacjenci są słabo tolerowani przez doustne postacie diklofenaku, Naklofen można podawać doodbytniczo w postaci czopków w odpowiednich dawkach. Podczas łączenia kilku postaci dawkowania (oprócz doustnego podawania leku) należy pamiętać, że dzienna dawka diklofenaku nie powinna przekraczać 150 mg.

Dla dorosłych dawka początkowa wynosi 100-150 mg na dobę (1 czopek, 2-3 razy dziennie), w zależności od ciężkości choroby. Dla młodzieży w wieku 15 lat i starszej zaleca się 1 czopek nie więcej niż 2 razy dziennie. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 100 mg na dobę (1 czopek, 2 razy dziennie).

Należy użyć minimalnej skutecznej dawki najniższego możliwego kursu.

Na zewnątrz. Dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, pasek żelu o długości 5-10 cm nakłada się na dotknięty obszar i delikatnie wciera w skórę 2-3 razy dziennie. W przypadku dzieci w wieku od 6 do 12 lat pasek nie większy niż 3 cm jest nakładany nie więcej niż 2 razy dziennie. Podczas stosowania leku przez ponad 10 dni należy skonsultować się z lekarzem.

Zestaw przeznaczony jest do łącznego odbioru dwóch rodzajów kapsułek. Oddzielne stosowanie kapsułek diklofenaku jest możliwe tylko przy braku wrzodziejących zmian w żołądku i / lub dwunastnicy i ryzyku jego rozwoju.

Wewnątrz, zmywanie niewielką ilością płynu, podczas lub bezpośrednio po posiłku. Dawka początkowa - 1 kapsułka (75 mg) 1 raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 kapsułki / dobę (150 mg). W przypadku ciężkiego zespołu bólowego możliwe jest natychmiastowe przyjęcie dziennej dawki leku (2 kapsułki 1 raz dziennie). W przypadku erozyjnych i wrzodziejących uszkodzeń błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy należy ograniczyć się do przyjmowania 1 kapsułki (75 mg) na dobę przez nie więcej niż 8 tygodni.

Wewnątrz, całkowicie, najlepiej rano, przed jedzeniem.

Dawka początkowa wynosi 15 mg na dobę (1 kapsułka). Maksymalna dawka wynosi 30 mg na dobę (2 kapsułki). W przypadku erozyjnych i wrzodziejących zmian w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy należy stosować 30 mg na dobę (2 kapsułki). Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby.

Jeśli nie można połknąć całej kapsułki, należy ją otworzyć, wymieszać zawartość z niewielką ilością soku jabłkowego i połknąć ją bez żucia.

Te same działania są możliwe, jeśli substancja jest wstrzykiwana przez sondę nosowo-żołądkową. Czas trwania dawki 30 mg na dobę (2 kapsułki) wynosi nie więcej niż 8 tygodni. Dawka 15 mg na dobę (1 kapsułka) może być stosowana przez okres do 12 miesięcy.

Efekty uboczne

• ból w nadbrzuszu;
• nudności, wymioty;
• biegunka, zaparcie;
• niestrawność;
• wzdęcia;
• anoreksja;
• zapalenie żołądka;
• zapalenie odbytnicy;
• krwawienie z przewodu pokarmowego (wymioty z krwią, melena, biegunka zmieszana z krwią);
• wrzody żołądkowo-jelitowe (z lub bez krwawienia lub perforacji);
• zapalenie wątroby;
• żółtaczka;
• zapalenie jamy ustnej;
• zapalenie języka;
• suche błony śluzowe (w tym usta);
• uszkodzenie przełyku;
• przepuklinowe zwężenia jelit (niespecyficzne krwotoczne zapalenie jelita grubego, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna);
• zapalenie trzustki;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• senność;
• zaburzenia pamięci;
• drgawki;
• niepokój;
• aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
• dezorientacja;
• depresja;
• bezsenność;
• nocne koszmary;
• drażliwość;
• zaburzenia psychiczne;
• zawroty głowy;
• niewyraźne widzenie (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie);
• uszkodzenie słuchu;
• szum w uszach;
• naruszenie doznań smakowych;
• ostra niewydolność nerek;
• krwiomocz;
• białkomocz;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• martwica brodawek;
• małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna, agranulocytoza;
• reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, w tym wyraźne zmniejszenie ciśnienia krwi (BP) i wstrząs
• obrzęk naczynioruchowy (w tym twarz);
• bicie serca, extrasystole;
• ból w klatce piersiowej;
• zwiększone ciśnienie krwi;
• zapalenie naczyń;
• niewydolność serca;
• zawał mięśnia sercowego;
• kaszel;
• astma oskrzelowa (w tym duszność);
• zapalenie płuc;
• obrzęk krtani;
• wysypka skórna;
• pokrzywka;
• erupcje pęcherzowe;
• egzema, w tym zespół wielopostaciowy i Stevensa-Johnsona;
• Zespół Lyella;
• złuszczające zapalenie skóry;
• swędzenie;
• wypadanie włosów;
• fotouczulenie;
• plamica, w tym alergiczny.

Przeciwwskazania

• okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
• erozyjne i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy, aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
• choroba zapalna jelit, w ostrej fazie (UC, choroba Crohna);
• krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienie i upośledzona hemostaza;
• ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min), w tym potwierdzona hiperkaliemia, postępująca choroba nerek;
• niewyrównana niewydolność serca;
• ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
• 3 trymestr ciąży, okres karmienia piersią;
• ograniczenia i przeciwwskazania dla dzieci (patrz instrukcje poniżej);
• nadwrażliwość na diklofenak; z danymi anamnestycznymi na temat ataku niedrożności oskrzeli, nieżytu nosa, pokrzywki po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ (całkowity lub niepełny zespół nietolerancji kwasu acetylosalicylowego - zapalenie zatok przynosowych, pokrzywka, polipy śluzówki nosa, astma).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie leku Naklofen u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Diklofenak nie jest zalecany do stosowania w ostatnim trymestrze ciąży.

Pomimo tego, że diklofenak znajduje się w mleku matki w małych ilościach, nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią.

Stosuj u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 15 lat. Roztwór do podawania domięśniowego, kapsułki Duo i Protect, tabletki CP - przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Żel można stosować ostrożnie u dzieci po 6 latach.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku.

Specjalne instrukcje

Aby szybko osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny, zażywaj lek 30 minut przed posiłkiem. W innych przypadkach należy przyjmować przed, w trakcie lub po posiłku całkowicie, popijając dużą ilością wody.

Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanego rozwoju przewodu pokarmowego, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przy możliwie najkrótszym przebiegu.

Środki ostrożności powinny stosować lek Naklofen z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna z powodu możliwego zaostrzenia choroby.

Przy długotrwałym stosowaniu diklofenaku możliwe jest, choć w rzadkich przypadkach, rozwój poważnych reakcji hepatotoksycznych, dlatego zaleca się regularne badanie funkcji wątroby.

Ze względu na ważną rolę prostaglandyn w utrzymywaniu nerkowego przepływu krwi, należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z niewydolnością serca lub nerek, a także w leczeniu osób starszych przyjmujących leki moczopędne i pacjentów, u których z jakiegoś powodu zmniejsza się objętość krwi krążącej, po poważnej operacji). Jeśli diklofenak jest przepisywany w takich przypadkach, zaleca się monitorowanie czynności nerek jako środka zapobiegawczego.

Naklofen należy stosować u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, porfirią, padaczką, a także u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe lub fibrynolityczne.

Podczas długotrwałej terapii konieczne jest monitorowanie obrazu krwi obwodowej w celu przeanalizowania kału dla krwi utajonej.

Ze względu na negatywny wpływ na płodność kobietom, które chcą zajść w ciążę, nie zaleca się stosowania leku. U pacjentów z niepłodnością (w tym poddawanych badaniu) zaleca się anulowanie leku.

Pacjenci przyjmujący lek powinni powstrzymać się od picia alkoholu.

W chorobach zakaźnych przeciwzapalne i przeciwgorączkowe działanie diklofenaku sodu może maskować objawy tych chorób.

Wpływ na zdolność do zarządzania transportem samochodowym i pracy z mechanizmami

W okresie leczenia szybkość reakcji psychicznych i ruchowych może się zmniejszyć, dlatego konieczne jest powstrzymanie się od podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji i szybkości psychomotorycznej.

Interakcja z narkotykami

Zwiększa stężenie digoksyny, metotreksatu, litu i cyklosporyny w osoczu.

Zmniejsza działanie leków moczopędnych, na tle leków moczopędnych oszczędzających potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii; na tle leków przeciwzakrzepowych leki przeciwpłytkowe i trombolityczne (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) zwiększają ryzyko krwawienia (zwykle przewodu pokarmowego).

Zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i leków nasennych. Zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych innych NLPZ i glikokortykosteroidów (krwawienie z przewodu pokarmowego), toksyczności metotreksatu i nefrotoksyczności cyklosporyny.

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi. Jednoczesne stosowanie z paracetamolem zwiększa ryzyko rozwoju nefrotoksycznego działania diklofenaku.

Zmniejsza działanie leków hipoglikemicznych.

Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, kwas walproinowy i plykamycyna zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Preparaty cyklosporyny i złota zwiększają działanie Naklofenu na syntezę prostaglandyn w nerkach, co objawia się wzrostem nefrotoksyczności. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Jednoczesne spotkanie z preparatami zawierającymi etanol (alkohol), kolchicynę, kortykotropinę i ziele dziurawca zwiększa ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym. Leki powodujące fotouczulenie zwiększają działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie ultrafioletowe. Leki, które blokują wydzielanie kanalikowe, zwiększają stężenie diklofenaku w osoczu, zwiększając tym samym jego toksyczność.

Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów - ryzyko napadów.

Analogi leku Naklofen

Analogi strukturalne substancji czynnej:

• Artrex;
• Veral;
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diclogene;
• Diclomax;
• Diklomelan;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dichloran;
• Dlorium;
• Diklofen;
• Diklofenak;
• Diklofenakol;
• Diphen;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Diklofenak sodowy;
• Ortofen;
• Orthofer;
• Orthoflex;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavek;
• Revodina opóźnia;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SwissJet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Zastrzyki Naklofen: instrukcje użytkowania

Skład

3 ml roztworu (1 ampułka) zawiera:

Składnik aktywny: sól sodowa diklofenaku 75 mg.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, glikol propylenowy, wodorosiarczyn sodu, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty roztwór, prawie bez wtrąceń mechanicznych.

Działanie farmakologiczne

Diklofenak jest niesteroidowym środkiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Hamuje aktywność cyklooksygenazy, a tym samym syntezę prostaglandyn. Podczas leczenia diklofenakiem obserwuje się spadek stężenia prostaglandyn w moczu, śluzu żołądka i płynie maziowym.

Lek jest stosowany w leczeniu wszystkich postaci chorób reumatycznych, a także w celu zmniejszenia bólu różnego pochodzenia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doodbytniczym diklofenak jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu rozwija się w ciągu 1 godziny. Jedzenie nie wpływa na poziom diklofenaku w osoczu krwi.

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu pół godziny. Ponad 99% diklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami.

Diklofenak wchodzi do płynu maziowego, gdzie osiąga stężenie od 60 do 70% wartości w osoczu. Po okresie od 3 do 6 godzin stężenie substancji czynnej i jej metabolitów w płynie maziowym jest wyższe niż w osoczu. Diklofenak jest wolniej wydalany z płynu maziowego niż z osocza. Metabolizm i wydalanie.

Biologiczny okres półtrwania (T1 / 2) wynosi 1-2 h. Przy łagodnym stopniu zaburzeń czynności nerek lub wątroby pozostaje niezmieniony.

Diklofenak jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez hydroksylację i metoksylację.

Około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Tylko 1% diklofenaku jest wydalany w postaci niezmienionej. Pozostała część metabolitów jest wydalana z żółcią i kałem.

U pacjentów w podeszłym wieku wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku nie zmienia się znacząco.

Wskazania do użycia

Choroby, dla których wymagane są szybkie działanie przeciwzapalne i / lub przeciwbólowe:

> zapalne choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów, seronegatywne zapalenie stawów kręgosłupa, młodzieńcze zapalenie stawów i zapalenie stawów o innej etiologii;

> zwyrodnieniowe reumatyzm układu mięśniowo-szkieletowego (artroza, spondyloza);

> mikrokrystaliczne zapalenie stawów (dnawe zapalenie stawów, pseudo-dnawe zapalenie stawów);

> Wprowadzę stały reumatyzm: zapalenie okołostawowe, zapalenie kaletki, zapalenie mięśni, zapalenie ścięgna, zapalenie błony maziowej;

> inne choroby zapalne układu mięśniowo-szkieletowego, którym towarzyszy ból.

Jako lek przeciwbólowy Naklofen jest stosowany w urazach tkanek miękkich, w stomatologii, po zabiegach chirurgicznych, w ciężkich atakach migreny, a także w kolce nerkowej lub żółciowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak lub inne składniki leku, salicylany lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawiające się astmą oskrzelową, pokrzywką lub nieżytem nosa.

Wrzodziejące zmiany żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Ciężka niewydolność serca.

Ciąża i laktacja

Pomimo tego, że diklofenak nie ma działania teratogennego, stosowanie u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Diklofenak nie jest zalecany do stosowania w ostatnim trymestrze ciąży i podczas karmienia piersią.

Dawkowanie i podawanie

Po wyrażeniu bólu - 75 mg (3 ml) raz lub dwa razy dziennie domięśniowo. Jak najszybciej powinieneś kontynuować leczenie innymi postaciami leku (tabletki powlekane dojelitowo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, czopki).

W przypadku kolki nerkowej, jeśli to konieczne, wielokrotne domięśniowe podanie 75 mg Naklofenu jest możliwe po 30 minutach.

Ta postać dawkowania nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci.

Nie zaleca się mieszania leku z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Efekty uboczne

Podobnie jak inne leki, Naklofen może powodować działania niepożądane.

Częstość występowania działań niepożądanych jest podzielona: bardzo często - ponad 1/10 (10%); częste - ponad 1/100, ale mniej niż 1/10 (ponad 1%, ale mniej niż 10%); rzadko - ponad 1/1000, ale mniej niż 1/100 (ponad 0,1%, ale mniej niż 1%); rzadko - ponad 1/10000, ale mniej niż 1/1000 (ponad 0,01%, ale mniej niż 0,1%); bardzo rzadko - mniej niż 1/10000 (mniej niż 0,01%).

Z przewodu pokarmowego

Najczęstsze działania niepożądane leku: nudności, biegunka, zaparcia, skurcze żołądka, niestrawność, wzdęcia.

Bardzo często (20% pacjentów): zmiany chorobowe, głównie górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Często (1% pacjentów otrzymujących lek przez 3-6 miesięcy): krwawienie, wrzody, perforacje.

W niektórych przypadkach występują zmiany w dolnym odcinku przewodu pokarmowego, w tym niespecyficzne krwotoczne zapalenie jelita grubego, nawrót lub zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroba Crohna.

Od strony centralnego układu nerwowego

Często (1-9% pacjentów): ból głowy i zawroty głowy.

Nie często (mniej niż 1% pacjentów): zawroty głowy, depresja, bezsenność, zmęczenie, lęk, drażliwość, senność.

Ze strony nerek -

Nie często (mniej niż 1% pacjentów): niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek lub krwiomocz.

W niektórych przypadkach: śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych lub białkomocz.

Zmiany w wątrobie

Nie często (mniej niż 1% pacjentów): żółtaczka, bezobjawowe zapalenie wątroby, ostre zapalenie wątroby, przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, martwica komórek wątrobowych, cholestaza.

W niektórych przypadkach: piorunujące (natychmiastowe) zapalenie wątroby.

Reakcje skórne i nadwrażliwości

Często (1-3% pacjentów): może wystąpić wysypka lub wysypka.

Nie często (mniej niż 1% pacjentów): świąd lub pokrzywka.

W niektórych przypadkach: nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne (skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny).

Od układu sercowo-naczyniowego

Obrzęk, nadciśnienie i niewydolność serca.

Na podstawie danych klinicznych i danych epidemiologicznych można założyć, że stosowanie diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas, jest związane z niewielkim wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (na przykład ryzyko zawału mięśnia sercowego lub udaru).

Od strony organów krwiotwórczych

W niektórych przypadkach: niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza.

Pacjenci powinni poinformować lekarza o wystąpieniu działań niepożądanych lub objawów im podobnych.

Przedawkowanie

Objawy: mogą wystąpić nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, zawroty głowy, szum w uszach i drażliwość, krwotok, melena, zaburzenia świadomości, depresja oddechowa, drgawki i niewydolność nerek.

Leczenie: objawowe. Nie ma konkretnego antidotum. Wymuszona diureza, hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja z innymi lekami

Pacjenci powinni poinformować lekarza o wszelkich lekach, w tym o lekach, które przyjmują.

Połączone stosowanie Naklofenu i:

> lit lub digoksyna - może prowadzić do zwiększenia ich stężenia w osoczu krwi;

> niektóre leki moczopędne, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne - zmniejszają działanie moczopędne;

> leki moczopędne oszczędzające potas - mogą zwiększać zawartość potasu we krwi;

> kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne - zwiększa ryzyko działań niepożądanych;

> cyklosporyna - zwiększa nefrotoksyczność cyklosporyny;

> metotreksat - zwiększa toksyczność metotreksatu;

> leki przeciwnadciśnieniowe - zmniejszają ich skuteczność.

Diklofenak zwykle nie wpływa na aktywność leków przeciwcukrzycowych do podawania doustnego.

Funkcje aplikacji

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i wyposażenia Nie ustalono wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych maszyn.

Środki ostrożności

Podczas leczenia diklofenakiem pacjenci z chorobami górnego odcinka przewodu pokarmowego w historii powinni być uważnie obserwowani przez lekarza prowadzącego. Zaleca się łączne stosowanie leków przeciwwrzodowych. Z ostrożnością należy stosować lek na wrzodziejące zapalenie jelita grubego i chorobę Crohna z powodu możliwego zaostrzenia choroby.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, w przypadkach zaburzeń krzepnięcia krwi, u pacjentów z padaczką, porfirią lub u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi lub fibrynolitycznymi.

Przy długotrwałym stosowaniu diklofenaku możliwe jest, choć w rzadkich przypadkach, wystąpienie poważnych reakcji hepatotoksycznych, dlatego zaleca się regularne badanie czynności wątroby.

W chorobach zakaźnych działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe diklofenaku może maskować objawy tych chorób.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i / lub łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca wymagają uważnego monitorowania ze względu na możliwy rozwój zatrzymywania płynów w organizmie i obrzęk podczas leczenia nieselektywnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Na podstawie danych klinicznych i danych epidemiologicznych można założyć, że stosowanie diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas, jest związane z niewielkim wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (na przykład ryzyko zawału mięśnia sercowego lub udaru).

Szczególną ostrożność należy zachować przepisując lek pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, chorobą wieńcową, chorobami naczyń obwodowych i / lub chorobami naczyń mózgowych. Przed długotrwałym podawaniem leku pacjentom z czynnikami ryzyka rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych (na przykład nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) należy przeprowadzić dokładną analizę.

Skutki uboczne leku można zmniejszyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres niezbędny do złagodzenia objawów. Osoby w podeszłym wieku muszą również przypisać najniższą skuteczną dawkę Naklofenu.

Informacje pomocnicze

Alkohol benzylowy jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci poniżej 3 lat.

U osób podatnych, zwłaszcza z astmą i alergiami w wywiadzie, pirosiarczyn może powodować reakcje typu alergicznego, w tym objawy reakcji anafilaktycznej i skurczu oskrzeli.

Formularz wydania

Roztwór do wstrzykiwań 75 mg w 3 ml ampułkach.

5 ampułek w plastikowym blistrze.

1 blister w kartonowym pudełku wraz z instrukcją użytkowania.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

Nie używaj później niż data podana na opakowaniu.

NAKLOFEN

Roztwór do iniekcji i / m jest przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy, bez widocznych zanieczyszczeń mechanicznych.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, glikol propylenowy, disiarczyn sodu, wodorotlenek sodu, woda d / i.

3 ml - ampułki (5) - pęcherze (1) - pakuje tekturę.
3 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe palety (1) - opakowania kartonowe.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Głównym mechanizmem jego działania jest masowe hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy 1 i 2 (TSOG1 i TSOG2). co prowadzi do zakłócenia metabolizmu kwasu arachndonowego, zmniejszonej syntezy prostaglandyn. prostacyklina i tromboksan.

Najbardziej skuteczny w przypadku bólu zapalnego. W chorobach reumatycznych działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku znacznie zmniejsza nasilenie bólu, sztywność poranną, obrzęk stawów, co poprawia stan funkcjonalny stawu. W przypadku urazów w okresie pooperacyjnym diklofenak zmniejsza ból i obrzęk zapalny. Podobnie jak wszystkie NLPZ, diklofenak ma działanie przeciwpłytkowe. W dawkach terapeutycznych diklofenak praktycznie nie wpływa na czas krwawienia. W przypadku długotrwałego leczenia działanie przeciwbólowe diklofenaku nie jest zmniejszone.

TC_max z domięśniowym zastrzykiem 75 mg - 15-30 minut. Komunikacja z białkami osocza, głównie z albuminą - 99%. Diklofenak aktywnie penetruje płyn maziowy, gdzie osiąga 60-70% stężeń w surowicy. 3-6 godzin po podaniu i / m stężenie substancji czynnej i metabolitów w płynie maziowym jest wyższe niż w surowicy. Diklofenak z płynu maziowego jest wydalany szybciej niż z surowicy. 50% leku jest metabolizowane podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez hydroksylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanem.

T_1/2 to 1-2 godziny. W przypadku dysfunkcji płucnej wątroby lub nerek T_1/2 pozostaje bez zmian. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min) wydalanie metabolitów żółci jest zwiększone, podczas gdy nie obserwuje się wzrostu ich stężenia we krwi. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się.

Około 70% diklofenaku jest wydalane przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Tylko 1% leku jest wydalany w postaci niezmienionej, reszta metabolitów - przez jelita.

Pacjenci w podeszłym wieku mają parametry farmakokinetyczne bez istotnych zmian.

Choroby, dla których wymagany jest szybki efekt przeciwzapalny lub przeciwbólowy:

- zapalne i degeneracyjne choroby układu mięśniowo-szkieletowego: reumatoidalne zapalenie stawów, artropatia łuszczycowa, młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa), ostre dnawe zapalenie stawów, chorobę Reitera, reumatyczne tkanki miękkiej, choroba zwyrodnieniowa stawów i kręgosłupa, obwodowych oraz osiowe zespół, zapalenie ścięgna, zapalenie okołostawowe, zapalenie kaletki, zapalenie mięśni, zapalenie błony maziowej;

- zespół bólu o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym: nerwobóle, bóle mięśni, lumboischialgia, zespół bólu pourazowego, któremu towarzyszy stan zapalny, ból pooperacyjny, ból głowy, migrena, algodimenorrhea, zapalenie przydatków, zapalenie odbytnicy, ból zęba, nerka i kolka żółtaczkowa.

Diklofenak jest przeznaczony do leczenia objawowego i nie ma na niego wpływu postęp choroby.

- okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;

- erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy, aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;

- choroby zapalne jelit (w tym NUC, choroba Crohna) w ostrej fazie;

- krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienie i upośledzona hemostaza;

- ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;

- ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), w tym potwierdzona hiperkaliemia, postępująca choroba nerek;

- ucisk hematopoezy szpiku kostnego,

- III trymestr ciąży, okres karmienia piersią;

- wiek dzieci (do 18 lat);

- nadwrażliwość (w tym na inne NLPZ), całkowite lub niepełne połączenie astmy oskrzelowej, nawracająca polipowatość błony śluzowej nosa i zatok przynosowych oraz nietolerancja na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ (w tym w historii).

Ostrożnie: choroba wieńcowa serca, choroby naczyń mózgowych, dyslipidemia / hiperlipidemia, cukrzyca, choroba tętnic obwodowych, palenie tytoniu, klirens kreatyniny 30-60 ml / min; dane anamnestyczne dotyczące rozwoju wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym, obecności zakażenia Helicobacter pylori, długotrwałego stosowania NLPZ, częstego spożywania alkoholu, ciężkich chorób somatycznych, indukowanej porfirii, padaczki, zapalenia uchyłków, ogólnoustrojowych chorób tkanki łącznej, znacznego zmniejszenia BCC (w tym po rozległym zabiegu chirurgicznym interwencje), pacjenci w podeszłym wieku (w tym przyjmujący leki moczopędne, osłabieni pacjenci i przy niskiej masie ciała), ciąża (I-II trymestr), leczenie skojarzone I następujące leki: antykoagulanty (na przykład warfaryna), antyagregaty (na przykład kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), doustne glikokortykosteroidy (na przykład prednizolon), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (na przykład citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, serralina);

Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanego rozwoju przewodu pokarmowego, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przy minimalnym możliwym przebiegu.

Domięśniowo. Pojedyncza dawka dla dorosłych - 75 mg (1 ampułka). W razie potrzeby ponowne wprowadzenie jest możliwe, ale nie wcześniej niż po 12 godzinach (u pacjentów z kolką nerkową lek można ponownie podać po 30 minutach). W przypadku stosowania innych postaci dawkowania diklofenaku nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej -150 mg.

Czas stosowania wynosi nie więcej niż 2 dni, jeśli to konieczne, następnie przeniesiony na doustne lub doodbytnicze stosowanie diklofenaku.

Nie można mieszać roztworu Naklofen z innymi lekami w jednej strzykawce.

Często - 1-10%; czasem 0,1–1%; rzadko 0,01–0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%, w tym niektóre przypadki.

Ze strony układu pokarmowego: często - ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, wzdęcia, jadłowstręt, zwiększona aktywność aminotransferaz; rzadko - zapalenie żołądka, zapalenie odbytnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego (wymioty z krwią, melena, biegunka zmieszana z krwią), wrzody żołądkowo-jelitowe (z lub bez krwawienia lub perforacji), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby; bardzo rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, suche błony śluzowe (w tym jama ustna), erozyjne i wrzodziejące zmiany w przełyku, przepony przypominające zwężenia jelita, niespecyficzne krwotoczne zapalenie jelita grubego, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby.

Ze strony układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy; rzadko, senność; bardzo rzadko - naruszenie wrażliwości, w tym parestezje, zaburzenia pamięci, drżenie, drgawki, lęk, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychiczne.

Od zmysłów: często - zawroty głowy; bardzo rzadko - zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie), utrata słuchu, szum w uszach, zaburzenia smaku.

Ze strony układu moczowego: bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek.

Z boku narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna, agranulocytoza.

Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, w tym wyraźne obniżenie ciśnienia krwi i wstrząsu; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy (w tym twarze).

Od układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko - bicie serca, bicie, ból w klatce piersiowej, zwiększone ciśnienie krwi, zapalenie naczyń, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego.

Ze strony układu oddechowego: rzadko - kaszel, astma oskrzelowa (w tym duszność); bardzo rzadko - zapalenie płuc, obrzęk krtani.

Dla skóry: często - wysypka skórna; rzadko - pokrzywka; bardzo rzadko - wysypka na bulwach, rumień, w tym zespół wielopostaciowy i Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, złuszczające zapalenie skóry, świąd, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, plamica, włącznie. alergiczny.

Inne: w miejscu podania domięśniowego możliwe jest podrażnienie, ból, obrzęk i zaczerwienienie skóry.

Objawy: przy przedawkowaniu pozajelitowym jest mało prawdopodobne. Objawy kliniczne przedawkowania przy podawaniu pozajelitowym są podobne do tych, które można zaobserwować podczas stosowania innych postaci dawkowania: wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szum w uszach, drgawki, podwyższone ciśnienie krwi, depresja
oddychanie; ze znacznym przedawkowaniem - ostra niewydolność nerek, działanie hepatotoksyczne.

Leczenie: leczenie objawowe mające na celu wyeliminowanie wzrostu ciśnienia krwi, zaburzeń czynności nerek, drgawek, podrażnienia przewodu pokarmowego, depresji oddechowej. Wymuszona diureza, hemodializa jest nieskuteczna (istotny związek z białkami i intensywnym metabolizmem).

Zwiększa stężenie digoksyny, metotreksatu, litu i cyklosporyny w osoczu.

Zmniejsza działanie leków moczopędnych, na tle leków moczopędnych oszczędzających potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii; na tle leków przeciwzakrzepowych leki przeciwpłytkowe i trombolityczne (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) zwiększają ryzyko krwawienia (zwykle przewodu pokarmowego).

Zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i leków nasennych.

Zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych innych NLPZ i glikokortykosteroidów (krwawienie z przewodu pokarmowego), toksyczności metotreksatu i nefrotoksyczności cyklosporyny.

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi.

Jednoczesne stosowanie z paracetamolem zwiększa ryzyko rozwoju nefrotoksycznego działania diklofenaku.

Zmniejsza działanie leków hipoglikemicznych.

Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, kwas walproinowy i plykamycyna zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Preparaty cyklosporyny i złota zwiększają wpływ diklofenaku na syntezę prostaglandyn w nerkach, co objawia się wzrostem nefrotoksyczności.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Jednoczesne spotkanie z etanolem, kolchicyną, kortykotropiną i preparatami Hypericum perforatum zwiększa ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Leki powodujące fotouczulenie zwiększają działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie ultrafioletowe.

Leki, które blokują wydzielanie kanalikowe, zwiększają stężenie diklofenaku w osoczu, zwiększając tym samym jego toksyczność.

Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów - ryzyko napadów.

Nie można mieszać roztworu Naklofen z innymi lekami w jednej strzykawce.

Pacjenci powinni informować lekarzy o rozwoju działań niepożądanych.

Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanego rozwoju przewodu pokarmowego, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przy możliwie najkrótszym przebiegu.

Przy długotrwałym stosowaniu diklofenaku możliwe jest, choć w rzadkich przypadkach, rozwój poważnych reakcji hepatotoksycznych, dlatego zaleca się regularne badanie funkcji wątroby.

Ze względu na ważną rolę prostaglandyn w utrzymywaniu nerkowego przepływu krwi, należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z niewydolnością serca lub nerek, a także w leczeniu osób starszych przyjmujących leki moczopędne i pacjentów, u których z jakiegoś powodu zmniejsza się objętość krwi krążącej, po intensywnej operacji). Jeśli diklofenak jest przepisywany w takich przypadkach, zaleca się monitorowanie czynności nerek jako środka zapobiegawczego.

Diklofenak należy stosować u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, porfirią, padaczką, a także u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe lub fibrynolityczne.

Podczas długotrwałej terapii konieczne jest monitorowanie obrazu krwi obwodowej w celu przeanalizowania kału dla krwi utajonej.

Ze względu na negatywny wpływ na płodność kobietom, które chcą zajść w ciążę, nie zaleca się stosowania leku. U pacjentów z niepłodnością (w tym poddawanych badaniu) zaleca się anulowanie leku.

Pacjenci przyjmujący lek powinni powstrzymać się od picia alkoholu.

W chorobach zakaźnych przeciwzapalne i przeciwgorączkowe działanie diklofenaku sodu może maskować objawy tych chorób.

Nie zaleca się mieszania roztworu Naklofen z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Wpływ na zdolność do zarządzania transportem samochodowym i pracy z mechanizmami

W okresie leczenia szybkość reakcji psychicznych i ruchowych może się zmniejszyć, dlatego konieczne jest powstrzymanie się od podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji i szybkości psychomotorycznej.

Stosowanie diklofenaku w I-II trymestrze ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W trzecim trymestrze ciąży i podczas karmienia piersią stosowanie leku Naklofen jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 lat

Przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min), w tym potwierdzona hiperkaliemia, postępująca choroba nerek.

Naklofen

Naklofen: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Naklofen

Kod ATX: M01AV05

Składnik aktywny: diklofenak (diklofenak)

Producent: Krka, Słowenia

Zaktualizuj opis i zdjęcie: 31.07.2017

Ceny w aptekach: od 112 rubli.

Naklofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ).

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Naklofenu:

• Tabletki pokryte powłoczką dojelitową: żółto-brązowe, mają okrągły, lekko dwuwypukły kształt i gładką powierzchnię (10 sztuk w blistrach, w kartonowym opakowaniu 2 blistry);
• Roztwór do podawania domięśniowego (IM): bezbarwny lub żółtawy klarowny płyn (3 ml w ampułkach, 5 sztuk w blistrach, 1 karton w blistrze lub 3 ml w szklanych ampułkach, 5 sztuk w plastiku palety, w wiązce kartonowej 1 paleta);
• Czopki doodbytnicze: w kształcie stożka o jednolitej strukturze wosku o żółtawo-białym lub białym kolorze (5 sztuk w paskach, w kartonowym pakiecie znajdują się 2 paski);
• Żel do użytku zewnętrznego 1%: jednorodna masa biała (60 g w tubkach aluminiowych, w kartonowym opakowaniu 1 tubka).

Aktywny składnik Naklofen - diklofenak sodowy:

• 1 tabletka - 50 mg;
• 1 ml roztworu - 25 mg;
• 1 czopek - 50 mg;
• 1 g żelu - 10 mg, co odpowiada 11,6 mg diklofenaku dietyloaminy.

• Tabletki: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, stearynian magnezu, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu;
• Roztwór: glikol propylenowy, alkohol benzylowy, wodorotlenek sodu, disiarczyn sodu, woda do iniekcji;
• Czopki: stały tłuszcz;
• Żel: dietanoloamina, karbomer, izopropanol, makrogol, olej wazelinowy, glikol propylenowy, cetomakrogol, bezwodny siarczyn sodu, oleinian decylu, woda oczyszczona.

Dodatkowo, jako część powłoki dojelitowej: dwutlenek tytanu, hypromeloza, glikol propylenowy, barwnik żelazowy żółty tlenek (E172), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), akrylan etylu / kopolimer kwasu metakrylowego, talk.

Właściwości farmakologiczne

Naklofen charakteryzuje się działaniem przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym.

Farmakodynamika

Sól sodowa diklofenaku nie selektywnie hamuje aktywność enzymu cyklooksygenazy 1 i 2, co prowadzi do zaburzeń metabolicznych kwasu arachidonowego i zmniejszenia produkcji tromboksanu, prostacykliny i prostaglandyn. Prowadzi to do zmniejszenia stężenia prostaglandyn w płynie maziowym, błonie śluzowej żołądka i moczu. Naklofen wykazuje największą skuteczność podczas ataków zapalnych bólu.

W chorobach reumatycznych diklofenak sodowy ma działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, co znacznie zmniejsza nasilenie bólu, eliminuje sztywność poranną i obrzęk stawów oraz poprawia ich stan funkcjonalny. Aktywny składnik Naklofen pozwala pozbyć się bólu, dyskomfortu i obrzęku zapalnego pochodzenia w urazach iw okresie pooperacyjnym.

Będąc niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), Naklofen charakteryzuje się działaniem przeciwpłytkowym. W zalecanych dawkach praktycznie nie zmienia czasu krwawienia. W przypadku długotrwałego leczenia działanie przeciwbólowe diklofenaku sodu nie zmniejsza się.

Farmakokinetyka

Sól sodowa diklofenaku jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, przyjmowanie pokarmu wydłuża okres półtrwania o 1-4 godziny i zmniejsza maksymalne stężenie substancji we krwi o około 40%. Po spożyciu 50 mg Naklofenu maksymalne stężenie jego substancji czynnej, 1,5 μg / ml, osiąga się po około 2-3 godzinach. Po domięśniowym wstrzyknięciu 75 mg Naklofenu maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 15–30 minut. Zawartość diklofenaku sodu w osoczu charakteryzuje się liniową zależnością od wielkości dawki wprowadzanej do organizmu. Jego wielokrotne podawanie nie prowadzi do zmian w farmakokinetyce leku.

Przy stosowaniu żelu w krążeniu ogólnoustrojowym wchłania się nie więcej niż 6-7% diklofenaku sodu.

Substancja nie wykazuje tendencji do kumulacji, jeśli przestrzegane są zalecenia dotyczące stosowania leku. Jego biodostępność wynosi 50%, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi 99% (głównie z albuminą). Diklofenak sodu przenika do płynu maziowego, w którym jego maksymalna zawartość jest rejestrowana 2–4 ​​godziny później niż w osoczu krwi. Okres półtrwania płynu maziowego wynosi 3–6 godzin (stężenie diklofenaku sodu w płynie maziowym po podaniu Naklofenu po 4–6 godzinach jest wyższe niż w osoczu i utrzymuje się przez 12 godzin). Związek między zawartością diklofenaku sodu w płynie maziowym a kliniczną skutecznością Naklofenu pozostaje niezbadany.

Około 50% diklofenaku sodu jest metabolizowane podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Jego mechanizm polega na pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i koniugacji z kwasem glukuronowym. Układ cytochromu P bierze udział w procesach metabolicznych.₄₅₀ CYP2C9. Metabolity sodowe diklofenaku mają mniejszą aktywność farmakologiczną niż on. Klirens systemowy wynosi 260 ml / min, a objętość dystrybucji osiąga 550 ml / kg. Okres półtrwania osocza wynosi 2 godziny. Około 70% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów, które nie mają aktywności farmakologicznej. Mniej niż 1% diklofenaku sodu jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostała część dawki jest wydalana w postaci metabolitów żółci. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min), stopień wydalania metabolitów z żółcią wzrasta, ale ich stężenie nie wzrasta we krwi.

U pacjentów z wyrównaną marskością wątroby lub przewlekłym zapaleniem wątroby, jak również u pacjentów w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne diklofenaku sodu nie zmieniają się.

Wiadomo, że w małych ilościach diklofenak sodowy przenika do mleka matki.

Wskazania do użycia

Zgodnie z instrukcjami Naklofen jest wskazany do leczenia objawowego, którego celem jest osiągnięcie szybkiego działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego, i nie ma wpływu na postęp choroby.

Wskazania do stosowania tabletek, roztworu i czopków Naklofen:

• Patologie zwyrodnieniowe i zapalne układu mięśniowo-szkieletowego: reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), zapalenie stawów w chorobie Reitera, dnawe zapalenie stawów, reumatyczna tkanka miękka, zapalenie kości i stawów kręgosłupa i sztuka obwodowa, zapalenie stawów u artysty i dnawe zapalenie stawów; zapalenie okołostawowe, zapalenie mięśni, zapalenie błony maziowej, zespół korzeniowy;
• Zespół bólowy o słabym lub umiarkowanym nasileniu ze zmianami pourazowymi (z towarzyszącym zapaleniem), w okresie pooperacyjnym, z kolką żółciową i nerkową, bólami mięśni, nerwobólami, lumboischialgią, jak również w takich stanach jak migrena, ból głowy i ból zęba, zapalenie przydatków, algodismenorrhea.

Ponadto przepisano Naklofen:

• Tabletki: z zapaleniem odbytnicy, zespołem gorączkowym, ciężkim zespołem bólowym na tle zakaźnych i zapalnych schorzeń gardła, ucha, nosa (zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła) w ramach kompleksowej terapii;
• Rozwiązanie: z zapaleniem odbytnicy;
• Żel: dla reumatoidalnego zapalenia stawów, zapalenia kaletki, zapalenia ścięgien i innych zmian reumatycznych tkanek miękkich, choroby zwyrodnieniowej stawów, uszkodzenia mięśni, więzadeł i ścięgien, siniaków, obrzęków tkanek miękkich genezy zapalnej, bolesnych stawów i mięśni, w tym na tle intensywnego wysiłku fizycznego.

Przeciwwskazania

• III trymestr ciąży;
• Zespół nietolerancji kwasu acetylosalicylowego (całkowity lub niekompletny) - astma, pokrzywka, zapalenie zatok przynosowych, polipy śluzówki nosa;
• Nadwrażliwość na NLPZ, diklofenak i składniki leku.

Przeciwwskazania do stosowania tabletek, roztworu i czopków Naklofen:

• Ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
• Ostry etap zapalnej choroby jelit (choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego (UC));
• Nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego, nadżerkowych i wrzodziejących patologii błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy;
• Okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
• Niewyrównana niewydolność serca;
• Zaburzenia hemostatyczne, naczyniowo-mózgowe i inne rodzaje krwawień;
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny (CK) jest mniejszy niż 30 ml / min), w tym postępująca choroba nerek, zdiagnozowana hiperkaliemia;
• Aktywna choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby;
• Okres karmienia piersią.

Czopki, roztwór i tabletki Naklofen zaleca się ostrożnie przepisywać w chorobie niedokrwiennej serca, chorobach naczyń mózgowych, hiperlipidemii lub dyslipidemii, cukrzycy, chorobach tętnic obwodowych, paleniu tytoniu, CC poniżej 60 ml / min; historia wrzodów przewodu pokarmowego (GIT), obecność zakażenia Helicobacter pylori, długotrwałe stosowanie NLPZ, częste spożywanie alkoholu, ciężkie choroby somatyczne; leczenie skojarzone: leki przeciwpłytkowe (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (cytalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), leki przeciwzakrzepowe (w tym warfaryna), glikokortykosteroidy doustne (prednizolon); pacjentów w podeszłym wieku otrzymujących leki moczopędne, w tym osłabionych pacjentów z niską masą ciała.

Ponadto tabletki i roztwór Naklofenu należy stosować ostrożnie u pacjentów z układowymi chorobami tkanki łącznej, padaczką wywołaną porfirią, zapaleniem uchyłków, ze znacznym zmniejszeniem objętości krwi krążącej (BCC), w tym po intensywnej operacji.

Stosowanie diklofenaku w I-II trymestrze ciąży jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych, jeśli oczekiwany efekt kliniczny dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Nie można stosować czopków do hemoroidów, krwawienia z odbytu, urazów lub stanów zapalnych odbytnicy.

Uważaj na wyznaczanie czopków z jednoczesną terapią fibrynolityczną.

Stosowanie żelu jest przeciwwskazane z naruszeniem integralności skóry.

Zaleca się stosowanie ostrożnych żelowych preparatów Naklofen z przewlekłą niewydolnością serca, zaostrzeniem porfirii wątrobowej, erozyjnymi i wrzodziejącymi zmianami w przewodzie pokarmowym, wyraźnymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, zaburzeniami krwawienia (w tym hemofilią, skłonnością do krwawień, wydłużaniem czasu krwawienia), astmą oskrzelową; podczas karmienia piersią i starości.

Naklofen nakłada ograniczenia wiekowe:

• Tabletki: do 15 lat lub o masie ciała poniżej 45 kg;
• Rozwiązanie: do 18 lat;
• Czopki: do 15 lat;
• Żel: do 6 lat.

Instrukcja użytkowania Naklofen: metoda i dawkowanie

• Tabletki: przyjmować doustnie, połykać w całości, popijać wystarczającą ilością wody, podczas lub bezpośrednio po posiłku. Zalecana dawka: na początku leczenia - 1 tabletka 2-3 razy dziennie, ale nie więcej niż 3 tabletki dziennie. Po osiągnięciu optymalnego efektu pacjent zostaje przeniesiony do dawki podtrzymującej 2 tabletki dziennie;
• Roztwór: wprowadza się do / mw pojedynczej dawce 1 ampułki (75 mg). Powtarzane podawanie z ciężką kolką nerkową po 30 minutach, z innymi patologiami dopiero po 12 godzinach. Czas trwania podawania / m roztworu nie powinien przekraczać 2 dni, a następnie pacjent (w razie potrzeby) powinien zostać przeniesiony na przyjęcie tabletek lub zastosowanie czopków. Roztworu Naklofenu nie należy mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami;
• Czopki: pacjenci ze słabą tolerancją na doustne podawanie diklofenaku, lek jest stosowany doodbytniczo. Zalecana dawka: dla dorosłych - 1 czopek 2-3 razy dziennie, spotkanie zależy od ciężkości choroby; pacjenci w wieku 15-18 lat - 1 czopek nie więcej niż 2 razy dziennie. Dawka podtrzymująca - 1 czopek 2 razy dziennie. Minimalna skuteczna dawka powinna być stosowana przez minimalny możliwy okres;
• Żel: nakładany zewnętrznie, nakładając określoną ilość na dotknięty obszar ciała i delikatnie wcierając go w skórę. Dawkowanie ma ograniczenia wiekowe: pacjenci powyżej 12 lat - pojedyncza długość paska żelu wynosi 5-10 cm, zabieg przeprowadza się 2-3 razy dziennie; dzieci od 6 do 12 lat - nie więcej niż 3 cm żelu, 2 razy dziennie. Jeśli to konieczne, stosowanie leku przez ponad 10 dni powinno uzyskać poradę lekarza.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych postaci diklofenaku, całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 150 mg.

Efekty uboczne

Stosowanie roztworu i czopków i tabletek Naklofen może powodować działania niepożądane:

• Układ nerwowy: często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - senność; bardzo rzadko - zaburzenia pamięci, koszmary nocne, zaburzenia wrażliwości (w tym parestezje), drżenie, lęk, drgawki, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, bezsenność, dezorientacja, drażliwość, depresja, zaburzenia psychiczne, aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
• Układ sercowo-naczyniowy: bardzo rzadko - ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, zwiększone ciśnienie krwi (BP), ekstrasystol, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń, niewydolność serca;
• Układ pokarmowy: często - nudności, ból w nadbrzuszu, zwiększona aktywność aminotransferaz, wymioty, niestrawność, biegunka, jadłowstręt, wzdęcia; rzadko - zapalenie odbytnicy, wrzody żołądkowo-jelitowe (z krwawieniem, perforacją lub bez nich), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego (melena, wymioty i / lub biegunka z krwią), nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby; bardzo rzadko - suchość w jamie ustnej i innych błonach śluzowych, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przełyku, zaparcia, zaostrzenie choroby Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego, niespecyficzne krwotoczne zapalenie okrężnicy, piorunujące zapalenie wątroby, zapalenie trzustki;
• Układ moczowy: bardzo rzadko - krwiomocz, ostra niewydolność nerek, białkomocz, zespół nerczycowy, martwica brodawek, śródmiąższowe zapalenie nerek;
• Narządy zmysłów: często - zawroty głowy; bardzo rzadko - szum w uszach, utrata słuchu, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, niewyraźne widzenie), zaburzenia smaku;
• Narządy krwiotwórcze: bardzo rzadko - leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna;
• Układ oddechowy: rzadko - duszność i astma oskrzelowa, kaszel; bardzo rzadko - obrzęk krtani, zapalenie płuc;
• Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne, w tym silne obniżenie ciśnienia krwi i wstrząsu; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy (w tym twarz);
• Skóra: często - wysypka skórna; rzadko - pokrzywka; bardzo rzadko - świąd, pęcherzowe wykwity, złuszczające zapalenie skóry, wyprysk (w tym wyprysk wielopostaciowy i zespół Stevensa-Johnsona), plamica, zespół Lyella, nadwrażliwość na światło, w tym alergia, wypadanie włosów.

Ponadto jest możliwe:

• Rozwiązanie: w miejscu wstrzyknięcia - pojawienie się bólu, podrażnienia, zaczerwienienia i obrzęku skóry;
• Czopki: miejscowe podrażnienie i stan zapalny.

Z zastosowaniem żelu Naklofen rzadko występują efekty uboczne:

• Skóra: zaczerwienienie, pokrzywka, uczucie pieczenia, nadwrażliwość na światło, rumieniowa wysypka skórna, wyprysk, kontaktowe zapalenie skóry w postaci świądu, wykwity grudkowo-pęcherzykowe, złuszczanie skóry, przekrwienie, obrzęk skóry pokryty żelem;
• Reakcje ogólnoustrojowe: obrzęk naczynioruchowy, astma oskrzelowa, ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne, wstrząs.

Przedawkowanie

Po podaniu doustnym lub wstrzyknięciu Naklofenu do organizmu w dużych dawkach, objawy przedawkowania to drgawki, wymioty, szum w uszach, zawroty głowy, biegunka, krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku znacznego przedawkowania może wystąpić ostra niewydolność nerek, jak również hepatotoksyczne działanie leku.

Zaleca się płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, leczenie objawowe mające na celu wyeliminowanie depresji ośrodka oddechowego, zwiększenie ciśnienia krwi, podrażnienie przewodu pokarmowego, drgawki i zaburzenia czynności nerek. Ze względu na znaczące wiązanie diklofenaku sodu z białkami osocza i intensywny metabolizm, hemodializa i wymuszona diureza są uważane za nieskuteczne. Przy zewnętrznym stosowaniu żelu przedawkowanie Naklofenu jest mało prawdopodobne.

Specjalne instrukcje

W niektórych przypadkach, gdy wymagane jest szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego, tabletkę Naklofen można przyjmować 30 minut przed posiłkiem i popijać dużą ilością wody.

Tabletki, czopki i zastrzyki Naklofen powinien być przepisywany w minimalnych skutecznych dawkach i najkrótszym możliwym przebiegu, co zmniejszy ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Pacjenci z historią patologii górnego odcinka przewodu pokarmowego powinni być uważnie obserwowani podczas leczenia preparatem Naklofen.

Diklofenak należy stosować ostrożnie w chorobie Crohna i wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, aby zapobiec zaostrzeniu choroby.

W rzadkich przypadkach przedłużone leczenie diklofenakiem może wywołać silne reakcje hepatotoksyczne, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby.

Ponadto podczas długotrwałego leczenia należy przeprowadzić analizę kału na obecność krwi utajonej i monitorować obraz krwi obwodowej.

Ze względu na wpływ diklofenaku na przepływ krwi przez nerki, leczeniu pacjentów w podeszłym wieku (otrzymujących leki moczopędne), z niewydolnością nerek lub serca, ze zmniejszoną BCC musi towarzyszyć ciągłe monitorowanie czynności nerek.

Zaleca się ostrożność stosowania Naklofen u pacjentów na tle jednoczesnego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych lub fibrinolitikov, z zaburzeniami krzepnięcia krwi, padaczki, porfirii.

Podczas leczenia nie można pić napojów alkoholowych.

Diklofenak ma negatywny wpływ na płodność, dlatego kobietom, które chcą zajść w ciążę lub cierpią na bezpłodność, nie zaleca się przyjmowania leku.

Stosowanie diklofenaku sodu w chorobach zakaźnych może maskować objawy choroby.

Nie należy stosować czopków w połączeniu z innymi NLPZ.

Czopki mogą wpływać na właściwości płytek krwi, ale nie zastępują profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w patologiach układu sercowo-naczyniowego.

Tabletki, czopki i zastrzyki Naklofen może zmniejszać szybkość reakcji motorycznych i psychicznych, a zatem pacjentom zaleca się w okresie stosowania leku porzucić potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają szybkich reakcji psychomotorycznych i zwiększonej uwagi.

Żel nie powinien być nakładany na obszary z zaburzoną integralnością skóry.

Unikaj kontaktu żelu z błonami śluzowymi, oczami lub otwartymi ranami. Stosowanie opatrunków okluzyjnych jest przeciwwskazane.

Należy zachować ostrożność, jeśli konieczne jest zastosowanie dużej dawki żelu na dużych powierzchniach wrażliwej skóry przez długi czas.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi formami diklofenaku wymagane jest ścisłe przestrzeganie maksymalnej całkowitej dawki dobowej.

Podczas leczenia żelem należy unikać długotrwałego wystawienia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.

Zaleca się dokładne umycie rąk po każdym wcieraniu żelu w skórę.

Żel Naklofen nie wpływa na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Interakcja z narkotykami

Ponieważ stosowanie leku Naklofen jest wskazane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego, jednoczesne przyjmowanie innych leków należy rozpocząć po uprzedniej konsultacji ze specjalistą, aby zapobiec rozwojowi działań niepożądanych.

Analogi

Analogi Naklof, Feloran, Fastum żel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Warunki przechowywania

Trzymaj poza zasięgiem dzieci:

• Tabletki - w suchym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C;
• Roztwór i czopki - w temperaturze do 25 ° C;
• Żel - do 30 ° C

Data ważności: tabletki i roztwór - 5 lat, czopki i żel - 4 lata.

Warunki sprzedaży aptek

Tabletki, roztwór i czopki Naklofen na receptę, żel jest uwalniany bez recepty.

Recenzje Naklofen

Według opinii, Naklofen dobrze eliminuje objawy choroby, gdy stosowany zgodnie ze wskazaniami. Wielu pacjentów potwierdza, że ​​szybko i trwale łagodzi ból w procesie leczenia. Działania niepożądane są rzadkie i najczęściej objawiają się nudnościami, problemami ze stolcem i reakcjami alergicznymi (pokrzywka, świąd i podrażnienie skóry). Prawie wszyscy pacjenci lubią niski koszt leku.

Cena Naklofen w aptekach

Obecnie cena Naklofenu jest nieznana, ponieważ nie można go kupić na wolnym rynku. Można jednak kupić jego analogi: na przykład tabletki Diclofenac w cenie 71–80 rubli (za opakowanie zawierające 20 tabletek o dawce 100 mg) lub żel Fastum w cenie 546–585 rubli (za 100 gramową tubkę).