Zastrzyki z heparyny: instrukcje użytkowania

Rozwiązanie in / in i p / do wprowadzenia bezbarwnego lub jasnożółtego.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy - 9 mg, chlorek sodu - 3,4 mg, woda d / i do 1 ml.

5 ml - ampułki (5) - pakuje karton.
5 ml - butelki (5) - pakuje karton.
5 ml - ampułki (10) - pakuje karton.
5 ml - butelki (10) - pakuje karton.
5 ml - ampułki (50) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml butelki (50) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - ampułki (100) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml butelki (100) - pudełka kartonowe (dla szpitali).

Roztwór do iv i p / do wprowadzenia przejrzystego, bezbarwnego lub jasnożółtego roztworu.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy 9 mg, chlorek sodu 3,4 mg, woda d / i do 1 ml.

5 ml - szklane butelki (1) - pakuje karton.
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - butelki szklane (5) - opakowania konturowe (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - butelki szklane (5) - opakowania konturowe (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - ampułki szklane (5) - opakowania konturowe (1) - opakowania kartonowe.
5 ml - ampułki szklane (5) - opakowania konturowe (2) - opakowania kartonowe.
5 ml - szklane butelki (5) - pakuje karton z wkładką oddzielającą.
5 ml - szklane butelki (10) - pakuje tekturę z wkładką oddzielającą.
5 ml - szklane ampułki (5) - opakowania kartonowe z wkładką oddzielającą.
5 ml - szklane ampułki (10) - opakowania kartonowe z wkładką oddzielającą.
5 ml - szklane butelki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (10) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - butelki szklane (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (20) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (10) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
5 ml - szklane ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (20) - pudełka kartonowe (dla szpitali).

Mechanizm działania heparyny sodowej opiera się głównie na jej wiązaniu z antytrombiną III, która jest naturalnym inhibitorem aktywowanych czynników krzepnięcia krwi IIa (trombina), IXa, Xa, XIa i XIIa. Heparyna sodowa jest związana przez antytrombinę III i powoduje zmiany konformacyjne w jej cząsteczce. W wyniku tego przyspiesza się wiązanie antytrombiny III z czynnikami krzepnięcia IIa (trombina), IXa, Xa, XIa i XIIa, a ich aktywność enzymatyczna jest blokowana. Wiązanie heparyny sodowej z antytrombiną III ma charakter elektrostatyczny i w dużej mierze zależy od długości i składu cząsteczki (aby związać heparynę sodową z antytrombiną III, wymagana jest sekwencja penta-sacharydowa zawierająca glukozaminę 3-O-siarczanową).

Zdolność heparyny sodowej w połączeniu z antytrombiną III do hamowania czynników krzepnięcia IIa (trombina) i Xa ma największe znaczenie. Stosunek aktywności heparyny sodowej w stosunku do czynnika Xa do jej aktywności w stosunku do czynnika IIa wynosi 0,9-1,1. Heparyna sodowa zmniejsza lepkość krwi, zmniejsza przepuszczalność naczyń, stymulowana przez bradykininę, histaminę i inne czynniki endogenne, a tym samym zapobiega rozwojowi stazy. Heparyna sodowa jest zdolna do sorpcji na powierzchni błon śródbłonkowych i komórek krwi, zwiększając ich ładunek ujemny, co zapobiega adhezji i agregacji płytek. Heparyna sodowa spowalnia hiperplazję mięśni gładkich, aktywuje lipazę lipoproteinową, a zatem ma działanie obniżające poziom lipidów i zapobiega rozwojowi miażdżycy.

Heparyna sodowa wiąże niektóre składniki układu dopełniacza, zmniejszając jego aktywność, zapobiega współpracy limfocytów i tworzeniu immunoglobulin, wiąże histaminę, serotoninę (to znaczy ma działanie przeciwalergiczne). Heparyna sodowa zwiększa przepływ krwi przez nerki, zwiększa naczyniowy opór mózgu, zmniejsza aktywność hialuronidazy w mózgu, zmniejsza aktywność surfaktantów w płucach, hamuje nadmierną syntezę aldosteronu w korze nadnerczy, wiąże adrenalinę, moduluje odpowiedź jajników na bodźce hormonalne, zwiększa aktywność hormonu przytarczyc. W wyniku interakcji z enzymami heparyna sodowa może zwiększać aktywność hydroksylazy tyrozynowej mózgu, pepsynogenu, polimerazy DNA i zmniejszać aktywność ATPazy miozyny, kinazy pirogronianowej, polimerazy PNK, pepsyny. Znaczenie kliniczne tych działań heparyny sodowej pozostaje niepewne i nie jest dobrze poznane.

W ostrym zespole wieńcowym bez przetrwałego podtekstu odcinka ST w EKG (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez podgrupy odcinka ST), heparyna sodowa w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego i śmiertelności. W zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST na EKG heparyna sodowa jest skuteczna w pierwotnej przezskórnej rewaskularyzacji wieńcowej w połączeniu z inhibitorami receptora glikoproteiny IIb / IIIa oraz w terapii trombolitycznej ze streptokinazą (zwiększenie częstości rewaskularyzacji).

W dużych dawkach heparyna sodowa jest skuteczna w zakrzepicy zatorowej płuc i zakrzepicy żylnej, w małych dawkach jest skuteczna w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, w tym po operacjach chirurgicznych.

Po podaniu dożylnym działanie leku pojawia się niemal natychmiast, nie później niż 10-15 minut i trwa krótko - 3-6 godzin Po podaniu podskórnym działanie leku zaczyna się powoli - po 40-60 minutach, ale trwa 8 godzin, Deficyt antytrombiny III w osoczu krwi lub w miejscu zakrzepicy może zmniejszyć aikoagulyantny wpływ heparyny sodowej.

Maksymalne stężenie (C_max) po podaniu dożylnym osiąga się niemal natychmiast, po podaniu podskórnym - w ciągu 2-4 godzin.

Komunikacja z białkami osocza - do 95%, objętość dystrybucji jest bardzo mała - 0,06 l / kg (nie opuszcza łożyska naczyniowego z powodu silnego wiązania z białkami osocza). Nie przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Intensywnie wychwytywany przez komórki śródbłonka i komórki jednojądrzastego układu makrofagów (komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego) jest skoncentrowany w wątrobie i śledzionie.

Metabolizowany w wątrobie z udziałem N-desulfamidazy i heparynazy płytek, który bierze udział w metabolizmie heparyny w późniejszych etapach. Udział w metabolizmie czynnika płytkowego IV (czynnika antyheparynowego), jak również wiązanie heparyny sodowej z układem makrofagów, wyjaśnia szybką biologiczną inaktywację i krótki czas działania. Odsiarczone cząsteczki pod wpływem endoglikozydazy nerek są przekształcane w fragmenty o niskiej masie cząsteczkowej. TT_1/2 trwa 1-6 godzin (średnio 1,5 godziny); wzrasta wraz z otyłością, niewydolnością wątroby i / lub nerek; zmniejsza się z zakrzepem zatorowym płuc, zakażeniami, nowotworami złośliwymi.

Wydalane przez nerki, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, i tylko po wprowadzeniu wysokich dawek może wydalać (do 50%) w postaci niezmienionej. Nie jest wyświetlany przez hemodializę.

- profilaktyka i leczenie zakrzepicy żylnej (w tym zakrzepica żył powierzchownych i głębokich kończyn dolnych, zakrzepica żył nerkowych) i zatorowość płucna;

- zapobieganie i leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych związanych z migotaniem przedsionków;

- zapobieganie i leczenie obwodowych zatorów tętniczych (w tym związanych z chorobą serca mitralnego);

- leczenie ostrych i przewlekłych koagulopatii konsumpcyjnych (w tym stadium I DIC);

- ostry zespół wieńcowy bez utrzymującego się uniesienia odcinka ST na EKG (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST na EKG);

- zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: z leczeniem trombolitycznym, z pierwotną przezskórną rewaskularyzacją wieńcową (angioplastyka balonowa ze stentowaniem lub bez) i przy wysokim ryzyku zakrzepicy tętniczej lub żylnej i zatorowości;

- zapobieganie i leczenie mikrozakrzepów i zaburzeń mikrokrążenia, w tym z hemolitycznym zespołem przymusowym, kłębuszkowym zapaleniem nerek (w tym toczniowym zapaleniem nerek) iz wymuszoną diurezą;

- zapobieganie krzepnięciu krwi podczas transfuzji krwi, w pozaustrojowych systemach krążenia (krążenie pozaustrojowe podczas operacji serca, hemosorbcja, cytapereza) i hemodializa;

- przetwarzanie obwodowych cewników żylnych.

- nadwrażliwość na heparynę sodową i inne składniki leku;

- historię indukowanej heparyną trombocytopenii (z zakrzepicą lub bez) lub obecnie;

- krwawienie (z wyjątkiem przypadków, gdy korzyści heparyny sodowej przewyższają potencjalne ryzyko);

- okres ciąży i karmienia piersią.

Pacjenci z poliwalentnymi alergiami (w tym astmą oskrzelową).

W stanach patologicznych związanych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, takich jak:

- choroby układu sercowo-naczyniowego: ostre i podostre infekcyjne zapalenie wsierdzia, ciężkie niekontrolowane nadciśnienie, rozwarstwienie aorty, tętniak mózgu;

- erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia narządów przewodu pokarmowego, żylaki przełyku z marskością wątroby i innymi chorobami, przedłużone stosowanie drenów żołądkowych i jelitowych, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, hemoroidy;

- choroby narządów krwiotwórczych i układu limfatycznego: białaczka, hemofilia, małopłytkowość, skaza krwotoczna;

- choroby OUN: udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu;

- wrodzony niedobór antytrombiny III i terapia zastępcza lekami antytrombinowymi III (aby zmniejszyć ryzyko krwawienia, należy stosować mniejsze dawki heparyny).

Inne fizjologiczne i patologiczne stany: okres miesiączki, groźna aborcja, wczesny okres poporodowy, ciężka choroba wątroby z upośledzoną funkcją białkowo-syntetyczną, przewlekła niewydolność nerek, niedawno poddana operacji na oczach, mózgu lub rdzeniu kręgowym, ostatnio wykonana nakłucie kręgosłupa (lędźwiowego) lub znieczulenie zewnątrzoponowe, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, zapalenie naczyń, dzieci w wieku poniżej 3 lat (zawarty w nich alkohol benzylowy może powodować klasycznie i reakcje anafilaktyczne), zaawansowany wiek (ponad 60 lat, a zwłaszcza kobiety).

Heparynę podaje się podskórnie, dożylnie, w bolusie lub w kroplówce.

Heparynę przepisuje się jako ciągły wlew dożylny lub regularny zastrzyk dożylny, a także podskórnie (w brzuch). Heparyny nie należy podawać domięśniowo.

Zwykłym miejscem wstrzyknięć podskórnych jest przednio-boczna ściana brzucha (w wyjątkowych przypadkach jest ona wkładana w górne ramię lub udo), za pomocą cienkiej igły, którą należy włożyć głęboko, prostopadle do fałdy skóry między kciukiem a palcem wskazującym, aż do końca wstrzyknięcia. rozwiązanie. Należy za każdym razem zmieniać miejsca wstrzyknięcia (aby uniknąć powstawania krwiaka). Pierwsze wstrzyknięcie należy wykonać 1-2 godziny przed rozpoczęciem operacji; w okresie pooperacyjnym - wejść w ciągu 7-10 dni, a jeśli to konieczne - dłużej. Początkowa dawka heparyny, podawana w celach terapeutycznych, wynosi zwykle 5000 IU i jest podawana dożylnie, po czym kontynuuje się leczenie, stosując wstrzyknięcia podskórne lub wlewy dożylne.

Dawki podtrzymujące są określane w zależności od sposobu użycia:

- przy ciągłym wlewie dożylnym podaje się 1000-2000 IU / h każda (24000-48000 MG / dzień), rozcieńczając heparynę 0,9% roztworem chlorku sodu:

- przy regularnych wstrzyknięciach dożylnych przepisuje się od 5000 do 10 000 jm heparyny co 4-6 godzin:

- po podaniu podskórnym podaje się je co 12 godzin do 15 000-20000 IU lub co 8 godzin do 8 000-10000 IU.

Przed wprowadzeniem każdej dawki konieczne jest przeprowadzenie badania czasu krzepnięcia krwi i / lub czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (LPTT) w celu skorygowania kolejnej dawki.

Po podaniu dożylnym dawki heparyny dobiera się tak, aby APTT był 1,5-2,5 razy większy niż kontrola. Działanie przeciwzakrzepowe heparyny uważa się za optymalne, jeśli czas krzepnięcia krwi wydłuża się o 2-3 razy w porównaniu z wartością normalną. Czas APTT i czasu trombiny wzrasta 2-krotnie (z możliwością ciągłej kontroli APTT).

Przy podskórnym podawaniu małych dawek (5000 IU 2-3 razy dziennie), nie jest konieczne regularne kontrolowanie APTT w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepliny, ponieważ nieznacznie wzrasta.

Ciągły wlew dożylny jest najskuteczniejszym sposobem stosowania heparyny, lepszym niż regularne (okresowe) zastrzyki, ponieważ zapewnia bardziej stabilną hipokoagulację i rzadziej powoduje krwawienie.

Stosowanie heparyny sodowej w szczególnych sytuacjach klinicznych.

Pierwotna przezskórna angioplastyka wieńcowa w ostrym zespole wieńcowym bez uniesienia odcinka ST iw zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: heparyna sodowa jest podawana dożylnie w dawce bolusowej 70-100 IU / kg (chyba że planowane jest zastosowanie inhibitorów glikoproteiny IIb / IIla) lub dawki 50 -60 MG / kg (w przypadku stosowania razem z inhibitorami glikoprotein receptorów IIb / IIla).

Leczenie trombolityczne w zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: heparyna sodowa jest podawana dożylnie w dawce bolusowej 60 IU / kt (maksymalna dawka 4000 ME), a następnie wlew dożylny w dawce 12 IU / kg (nie więcej niż 1000 IU / h) przez 24 48 h. Docelowy poziom APTT wynosi 50-70 s, czyli 1,5-2,0 razy więcej niż norma; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 i 24 h po rozpoczęciu terapii.

Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym po zabiegach chirurgicznych z zastosowaniem niskich dawek heparyny sodowej: heparyna sodowa jest wstrzykiwana podskórnie, głęboko w fałd skóry brzusznej. Dawka początkowa wynosi 5000 mg 2 godziny przed rozpoczęciem operacji. W okresie pooperacyjnym - 5000 ME co 8-12 godzin przez 7 dni lub do momentu pełnego przywrócenia mobilności pacjenta (w zależności od tego, co nastąpi wcześniej). W przypadku stosowania niskiej dawki heparyny sodowej w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym, nie jest konieczne kontrolowanie APTT.

Zastosowanie w chirurgii sercowo-naczyniowej podczas operacji z użyciem krążenia pozaustrojowego: początkowa dawka heparyny sodowej wynosi co najmniej 150 jm / kg. Następnie wstrzykuje się heparynę sodową przez ciągłą ipfuzję dożylną z szybkością 15-25 kropli / min przy 30 000 IU na 1 litr roztworu do infuzji. Całkowita dawka wynosi zwykle 300 IU / kg (jeśli przewidywany czas trwania operacji jest krótszy niż 60 minut) lub 400 IU / kg (jeśli przewidywany czas trwania operacji wynosi 60 minut lub więcej).

Wniosek o hemodializę: początkowa dawka heparyny sodowej wynosi 25-30 IU / kg (lub 10 000 IU) dożylnie w bolusie, a następnie ciągła infuzja heparyny sodowej 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu z szybkością 1500-2000 IU / h (chyba że inaczej wskazane w instrukcji systemów do hemodializy).

Stosowanie heparyny sodowej w pediatrii: nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań nad stosowaniem heparyny sodowej u dzieci. Przedstawione zalecenia opierają się na doświadczeniu klinicznym: dawka początkowa wynosi 75-100 jm / kg bolusa dożylnego przez 10 minut, dawka podtrzymująca: dzieci w wieku 1-3 miesięcy - 25-30 jm / kg / h (800 jm / kg / dzień), dzieci w wieku 4-12 miesięcy - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / dzień), dzieci w wieku powyżej 1 roku -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / dzień) dożylnie.

Dawka heparyny sodowej powinna być dobrana z uwzględnieniem wskaźników krzepnięcia krwi (docelowy poziom APTT 60-85 sek.).

Czas trwania leczenia zależy od wskazań i metody aplikacji. W przypadku podawania dożylnego optymalny czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni, po którym kontynuuje się leczenie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (zaleca się podawanie doustnych leków przeciwzakrzepowych począwszy od 1 dnia leczenia heparyną sodu lub od 5 do 7 dni, a stosowanie heparyny sodowej należy przerwać na 4-5 dni łącznie) terapia). Przy rozległej zakrzepicy żył biodrowo-udowych wskazane jest prowadzenie dłuższych kuracji heparyną.

Reakcje alergiczne: przekrwienie skóry, gorączka lekowa, pokrzywka, nieżyt nosa, świąd i uczucie ciepła w podeszwach, skurcz biorów, zapaść, wstrząs anafilaktyczny.

Krwawienie: typowe - z przewodu pokarmowego i dróg moczowych, w miejscu wstrzyknięcia, w miejscach pod ciśnieniem, z ran chirurgicznych; krwotoki w różnych narządach (w tym nadnercza, ciałko żółte, przestrzeń zaotrzewnowa).

Miejscowe reakcje: ból, przekrwienie, krwiak i owrzodzenie w miejscu wstrzyknięcia, krwawienie.

Inne potencjalne działania niepożądane to zawroty głowy, bóle głowy, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka, bóle stawów, podwyższone ciśnienie krwi i eozynofilia.

Na początku leczenia heparyną czasami można zauważyć przejściową małopłytkowość z liczbą płytek krwi w zakresie od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / L. Zazwyczaj sytuacja ta nie prowadzi do rozwoju powikłań i można kontynuować leczenie heparyną. W rzadkich przypadkach może wystąpić ciężka trombocytopenia (zespół powstawania białej skrzepliny), czasem ze skutkiem śmiertelnym. Powikłanie to należy założyć w przypadku spadku liczby płytek krwi poniżej 80 × 10 9 / l lub ponad 50% poziomu początkowego, wprowadzenie heparyny w takich przypadkach jest pilnie wstrzymane.

U pacjentów z ciężką małopłytkowością może wystąpić koagulopatia konsumpcyjna (zmniejszenie zapasów fibrynogenu).

Na tle indukowanej heparyną trombocytopenii: martwica skóry, zakrzepica tętnicza, której towarzyszy rozwój zgorzeli, zawał mięśnia sercowego, udar. Przy długotrwałym stosowaniu: osteoporoza, spontaniczne złamania kości, zwapnienia tkanek miękkich, hipoaldosteronizm, przejściowe łysienie, priapizm.

Zmiany w parametrach biochemicznych krwi można zaobserwować podczas leczenia heparyną (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, wolnych kwasów tłuszczowych i tyroksyny w osoczu krwi; hiperkaliemia; nawracająca hiperlipidemia z powodu odstawienia heparyny: fałszywy wzrost stężenia glukozy we krwi i fałszywie dodatni wynik testu bromosulfaleinowego).

Objawy: objawy krwawienia.

Leczenie: w przypadku małych krwawień spowodowanych przedawkowaniem heparyny, wystarczy przerwać jej stosowanie. W przypadku rozległego krwawienia nadmiar nadmiaru jest neutralizowany siarczanem protaminy (1 mg siarczanu protaminy na 100 IU heparyny sodowej). 1% (10 mg / ml) roztworu siarczanu protaminy wstrzykuje się bardzo powoli dożylnie. Co 10 minut nie można wprowadzić więcej niż 50 mg (5 ml) siarczanu protaminy. Biorąc pod uwagę szybki metabolizm heparyny sodowej, wymagana dawka siarczanu protaminy zmniejsza się z czasem. Aby obliczyć wymaganą dawkę siarczanu protaminy, możemy założyć, że T_1/2 Sól sodowa heparyny wynosi 30 minut. Podczas stosowania siarczanu protaminy obserwowano ciężkie reakcje anafilaktyczne ze skutkiem śmiertelnym, a zatem lek należy podawać tylko w warunkach separacji, wyposażonych w celu zapewnienia opieki medycznej w nagłych wypadkach w przypadku wstrząsu anafilaktycznego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcje farmaceutyczne: Roztwór soli sodowej heparyny jest zgodny tylko z 0,9% roztworem chlorku sodu.

Roztwór heparyny nie jest zgodny z poniższym kanamycyna, metycylina sodowa, netilmycyna, opioidy, oksytetracyklina, polimyksyna B, promazyna, prometazyna, streptomycyna, sulfafurazol, dietanoloamina, tetracyklina, tobramycyna, Emulsje efalotina, tsefaloridinom, wankomycyna, winblastyna, nikardypina, tłuszcz.

Interakcja farmakokinetyczna: heparyna sodowa wypiera fenytoinę, chinidynę, propranolol i pochodne benzodiazepin z miejsc wiązania do białek osocza, co może prowadzić do zwiększenia działania farmakologicznego tych leków. Heparyna sodowa jest wiązana i inaktywowana przez siarczan protaminy, polipeptydy o odczynie zasadowym, jak również trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Interakcja farmakodynamiczna: działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej jest zwiększone podczas stosowania z innymi lekami, które wpływają na hemostazę, w tym z lekami przeciwpłytkowymi (As) diklofenak), glikokortykosteroidy i dekstran, co powoduje zwiększone ryzyko krwawienia. Ponadto działanie przeciwzakrzepowe soli sodowej heparyny można zwiększyć w połączeniu z hydroksychlorochiną, kwasem etakrynowym, lekami cytotoksycznymi, cefamundolem, kwasem walproinowym, propylotiouracylem.

Działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej jest zmniejszone, gdy stosuje się ją równocześnie z ACTH, lekami przeciwhistaminowymi, kwasem askorbinowym, alkaloidami sporyszu, nikotyną, nitrogliceryną, glikozydami nasercowymi, tyroksyną, tetracykliną i chininą.

Heparyna sodowa może zmniejszać działanie farmakologiczne hormonu adrenokortykotropowego, glikokortykosteroidów i insuliny.

W szpitalu zaleca się leczenie dużymi dawkami.

Kontrolę liczby płytek krwi należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, w pierwszym dniu leczenia iw krótkich odstępach czasu przez cały okres podawania heparyny sodowej, zwłaszcza między 6 a 14 dniem po rozpoczęciu leczenia. Powinien natychmiast przerwać leczenie ostrym spadkiem liczby płytek krwi.

Gwałtowny spadek liczby płytek krwi wymaga dalszych badań w celu identyfikacji indukowanej heparyną małopłytkowości immunologicznej. Jeśli taki istnieje, należy poinformować pacjenta, że ​​w przyszłości nie powinien otrzymywać heparyny (nawet heparyny o niskiej masie cząsteczkowej). Jeśli istnieje wysokie prawdopodobieństwo indukowanej heparyną małopłytkowości immunologicznej. Heparynę należy natychmiast wycofać. W rozwoju indukowanej przez geiarynę małopłytkowości immunologicznej u pacjentów otrzymujących heparynę w chorobie zakrzepowo-zatorowej lub w przypadku powikłań zakrzepowo-zatorowych należy stosować inne leki przeciwzakrzepowe.

Pacjenci z indukowaną heparyną immunologiczną trombocytopenią (zespół białego skrzepliny) nie powinni być poddawani hemodializie z heparynizacją. W razie potrzeby powinni stosować alternatywne metody leczenia niewydolności nerek. Aby uniknąć przedawkowania, konieczne jest ciągłe monitorowanie objawów klinicznych wskazujących na możliwe krwawienie (krwawienie z błony śluzowej, krwiomocz itp.). U pacjentów bez odpowiedzi na heparynę lub wymagających wysokich dawek heparyny konieczne jest kontrolowanie poziomu antytrombiny III. Stosowanie leków zawierających alkohol benzylowy jako środek konserwujący u noworodków (zwłaszcza u wcześniaków iu dzieci ze zmniejszoną masą ciała) może prowadzić do poważnych zdarzeń niepożądanych (depresja ośrodkowego układu nerwowego, kwasica metaboliczna, duszność oddechowa) i śmierć. Dlatego u noworodków i dzieci poniżej 1. roku życia należy stosować preparaty heparyny sodowej, które nie zawierają konserwantów.

Oporność na heparynę sodową jest często obserwowana w przypadku gorączki, zakrzepicy, zakrzepowego zapalenia żył, chorób zakaźnych, zawału mięśnia sercowego, nowotworów złośliwych, a także po interwencjach chirurgicznych i niedoborze antytrombiny III. W takich sytuacjach wymagane jest dokładniejsze monitorowanie laboratoryjne (kontrola APTT). U kobiet w wieku powyżej 60 lat heparyna może nasilać krwawienia, dlatego należy zmniejszyć dawkę heparyny sodowej u tych pacjentów.

Podczas stosowania heparyny sodowej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy regularnie monitorować ciśnienie krwi.

Przed rozpoczęciem leczenia heparyną sodową należy zawsze badać koagulogram, z wyjątkiem stosowania niskich dawek.

Pacjenci, którzy zostaną przeniesieni na doustne leczenie przeciwzakrzepowe, powinni kontynuować podawanie heparyny sodowej do czasu, gdy wyniki czasu krzepnięcia krwi i APTT będą w zakresie terapeutycznym.

Zastrzyki domięśniowe są przeciwwskazane. Jeśli to możliwe, należy unikać biopsji nakłucia, infiltracji i znieczulenia zewnątrzoponowego oraz diagnostycznych nakłuć lędźwiowych za pomocą heparyny sodowej.

Jeśli wystąpi masywne krwawienie, należy odstawić heparynę i zbadać wskaźniki koagulogramu. Jeśli wyniki analizy mieszczą się w normalnym zakresie, prawdopodobieństwo rozwoju krwawienia w ciągu dnia z powodu stosowania heparyny jest minimalne.

Zmiany w koagulogramie normalizują się po odstawieniu heparyny.

Roztwór heparyny może przybrać żółty odcień, który nie zmienia jego aktywności ani tolerancji.

Do rozcieńczania leku za pomocą tylko 0,9% roztworu chlorku sodu!

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów wymagających dużej koncentracji uwagi

Nie przeprowadzono badań nad wpływem heparyny na zdolność prowadzenia pojazdów i angażowania się w potencjalnie niebezpieczne działania.

Sól heparyny nie przenika przez barierę łożyskową. Do chwili obecnej nie ma danych wskazujących na możliwość wystąpienia wad rozwojowych płodu z powodu stosowania heparyny sodowej w czasie ciąży: nie ma również wyników doświadczeń na zwierzętach, które wskazywałyby na zarodek lub działanie fetotoksyczne soli sodowej heparyny. Istnieją jednak dowody na zwiększone ryzyko porodu przedwczesnego i samoistnych poronień związanych z krwawieniem. Konieczne jest rozważenie prawdopodobieństwa powikłań podczas stosowania heparyny sodowej u kobiet w ciąży z chorobami współistniejącymi, a także u kobiet w ciąży otrzymujących dodatkowe leczenie.

Codzienne stosowanie wysokich dawek heparyny sodowej przez ponad 3 miesiące może zwiększyć ryzyko osteoporozy u kobiet w ciąży. Dlatego ciągłe stosowanie wysokich dawek heparyny sodowej nie powinno przekraczać 3 miesięcy.

Nie należy stosować znieczulenia zewnątrzoponowego u kobiet w ciąży poddawanych terapii przeciwzakrzepowej. Leczenie przeciwzakrzepowe jest przeciwwskazane, jeśli istnieje ryzyko krwawienia, na przykład z powodu groźnej aborcji.

Heparyna sodowa nie przenika do mleka kobiecego.

Codzienne stosowanie wysokich dawek heparyny sodowej przez ponad 3 miesiące może zwiększyć ryzyko osteoporozy u kobiet karmiących piersią.

Jeśli to konieczne, należy użyć w tych okresach, należy użyć innych preparatów heparyny sodowej, które nie zawierają alkoholu benzylowego jako substancji pomocniczej.

Heparyna: funkcje i instrukcje użytkowania

Heparyna jest lekiem należącym do bezpośrednio działających antykoagulantów. Ostrzega o zwiększonym krzepnięciu krwi i tworzeniu się skrzepów krwi. W połączeniu z fibrolizyną heparyna zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi, które blokują naczynia krwionośne. Najbezpieczniejszą formą uwalniania heparyny jest roztwór do wstrzykiwań. Przy odpowiednim użyciu można zapobiec skutkom ubocznym, których nie można uniknąć przy podawaniu doustnym.

Skład i zasada działania

Głównym składnikiem aktywnym leku jest heparyna sodowa. Substancja jest antykoagulantem działania bezpośredniego. Wpływa bezpośrednio na czynniki prowadzące do krzepnięcia krwi. Docierając do zmiany, heparyna ma szereg efektów terapeutycznych:

• blokuje biosyntezę trombiny - tworzenie złożonych związków opartych na trombinie;
• minimalizuje przyleganie płytek krwi, dzięki czemu krew przestaje pogrubiać;
• hamuje działanie hialuronidazy - enzymu, który bierze udział w utrzymywaniu przepuszczalności tkanki;
• stymuluje fibrynolityczne właściwości krwi, dzięki czemu skrzepy rozpuszczają się naturalnie;
• poprawia przepływ krwi w sercu;
• obniża stężenie cholesterolu we krwi;
• sprawia, że ​​kolor lipemicznej plazmy jest zapalnikiem;
• zwiększa aktywność lipazy lipoproteinowej;
• tłumi odporność i pomaga radzić sobie z chorobami autoimmunologicznymi (patologie, w których organizm rozpoznaje własne tkanki jako obce i walczy z nimi);
• zapobiega odrzuceniu przez organizm przeszczepionych narządów.

Działanie przeciwzakrzepowe heparyny w postaci roztworu do wstrzykiwań rozpoczyna się niemal natychmiast po podaniu środka do żołądka lub pod skórę w innym miejscu. Efekt jest jednak krótkotrwały i nie przekracza 5 godzin. Po podaniu podskórnym działanie heparyny występuje po 60 minutach i trwa do 12 godzin.

Wskazania do użycia

Narzędzie jest przepisywane przez lekarzy w celu wyeliminowania naruszeń, które opierają się na nadmiernym krzepnięciu krwi i tworzeniu się skrzepów krwi. Obejmują one:

• zawał mięśnia sercowego;
• żylaki;
• zakrzepica głównych żył i tętnic;
• zakrzepowe hemoroidy;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• okres powrotu do zdrowia po operacji naczyń krwionośnych i serca;
• wykorzystanie aparatu do utrzymania krążenia krwi.

Narzędzie jest często używane podczas badań laboratoryjnych, aby zapobiec krzepnięciu krwi. Lek jest przepisywany w połączeniu z lekami fibrynolitycznymi przeznaczonymi do rozpuszczania skrzepów krwi.

Przeciwwskazania

Podawanie dożylne lub domięśniowe znacząco ogranicza listę możliwych działań niepożądanych. Mimo to, heparyna ma wiele przeciwwskazań:

• choroby charakteryzujące się opóźnionym krzepnięciem krwi;
• zwiększone krwawienie i przepuszczalność naczyń;
• krwawienie wewnętrzne;
• ciężkie zaburzenia w wątrobie i nerkach;
• zapalenie komór i przedsionków;
• tętniak;
• podostre bakteryjne zapalenie wsierdzia;
• przewlekła lub ostra białaczka;
• nowotwory złośliwe;
• ucisk tworzenia krwi w szpiku kostnym i zmniejszenie stężenia hemoglobiny w osoczu krwi;
• zgorzel żylna.

Przed zastosowaniem heparyny w brzuchu, ramionach lub pośladkach zalecamy poddanie się badaniu lekarskiemu i wykluczenie możliwych przeciwwskazań.

Zastrzyki z heparyny: instrukcje użytkowania

Dawkowanie oznacza iniekcje określane indywidualnie w zależności od choroby i jej nasilenia. Z reguły zastrzyk wykonuje lekarz lub specjalnie przeszkolona osoba. W ostrym zawale mięśnia sercowego pomoc medyczna jest świadczona bezpośrednio na miejscu, nawet zanim pacjent zostanie przetransportowany do placówki medycznej.

Początkowa dawka heparyny - 15 t-20 ton. jednostki. W szpitalu pacjentowi podaje się 40 ton jednostek dziennie przez 6 dni. Dawka jest podzielona na 4 zastrzyki, podczas każdego zabiegu lekarz musi wprowadzić 4-10 ton jednostek. Odstęp między wstrzyknięciem heparyny wynosi 4 godziny.

To ważne! Ważny niuans - śledzenie czasu krzepnięcia krwi. Wraz z wprowadzeniem leku powinien być 2 razy wyższy niż normalne wskaźniki. Czas krzepnięcia krwi należy ustalić nie mniej niż 1 raz w ciągu 2 dni.

Odstawienie narkotyków nie powinno być nagłe. Dawka jest stopniowo zmniejszana o 2500 lub 5 ton jednostek podczas każdego wstrzyknięcia. Nie jest konieczne zwiększanie odstępu między wstrzyknięciami roztworu. Od trzeciego dnia leczenia do kursu terapeutycznego wprowadza się pośrednie antykoagulanty. Jeśli pacjent czuje się dobrze, w 4-5 dniu zaleca się stosowanie tylko pośrednich antykoagulantów do leczenia.

W przypadku zakrzepicy żylnej i obwodowej dawka wynosi 20-30 tysięcy jednostek leku (wstrzykniętego do żyły). Od drugiego dnia dawka wzrasta do 60-80 tysięcy jednostek. Przebieg leczenia określa lekarz.

Efekty uboczne

Jeśli pacjent przyjmuje Heparynę dożylnie przez długi czas, może wystąpić szereg działań niepożądanych:

• reakcje alergiczne: zaczerwienienie skóry, wysypki, przypominające oparzenie pokrzywy, ciężkie pieczenie i swędzenie, pojawienie się wydzieliny z błony śluzowej nosa, gorączka, zapaść i skurcz oskrzeli. W niektórych przypadkach możliwy wstrząs anafilaktyczny. Jest to poważny stan, który wymaga natychmiastowej pomocy medycznej;
• krwawienie wewnętrzne z przewodu pokarmowego, dróg moczowych i różnych narządów. Krwotoki są możliwe w obszarach, w których urządzenie zostało wprowadzone;
• reakcje skórne: ból, zaczerwienienie i nagromadzenie krwi w obszarze podawania;
• obniżenie poziomu płytek krwi;
• gwałtowny wzrost eozynofili;
• zmniejszone rezerwy fibrynogenu u pacjentów z ciężką małopłytkowością;
• ból głowy i zawroty głowy, ból stawów;
• nudności, wymioty, luźne i częste stolce, brak apetytu;
• zwiększyć ciśnienie krwi.

U pacjentów z trombocytopenią niektóre części skóry mogą ulec obumieraniu, tworzą się zakrzepy krwi w tętnicach i powstawaniu gangreny, udar i zawał mięśnia sercowego. Jeśli lek jest stosowany przez długi czas, działania niepożądane to: kruche kości, brak wapnia w tkankach miękkich, odwracalne łysienie.

Specjalne instrukcje

Przy stosowaniu dużych dawek heparyny, wstrzyknięcia najlepiej wykonywać w warunkach szpitalnych. Przed rozpoczęciem leczenia sprawdza się liczbę płytek krwi. W pierwszych i kolejnych dniach leczenia ich liczba powinna być stale monitorowana, aby śledzić postępy i zapobiegać małopłytkowości. Jeśli pacjent ma drastycznie zmniejszoną liczbę płytek krwi, leczenie zostaje przerwane.

Dla kobiet w wieku powyżej 60 lat przypisano zmniejszoną dawkę heparyny. W przeciwnym razie doprowadzi to do znacznej utraty krwi. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ciśnienie krwi musi być stale monitorowane.

Przed podaniem heparyna jest rozcieńczana w roztworze chlorku sodu (0,9%). W niektórych przypadkach heparyna może przybrać żółtawy odcień, ale nie zmienia to jej właściwości ani tolerancji.

Koszt heparyny

Heparynę w ampułkach można kupić od 73 rubli. Przechowywać w temperaturze 15-25 stopni. Okres ważności - do 4 lat. Analogi obejmują: Lioton 1000, Hepatrombin, Heparoid.

Heparyna

Opis od 4 sierpnia 2016 r

• Nazwa łacińska: heparyna
• Kod ATC: C05BA03
• Składnik aktywny: sól sodowa heparyny (sól sodowa heparyny)
• Producent: Sintez OAO, Zakład Produkcji Instrumentów Murom, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Biofabryka Armaviru, Slavic Pharmacy FC LLC, Moskiewska Fabryka Dokrewna (Rosja), Belmedpreparaty RUP (Republika Białorusi)

Skład

Roztwór do wstrzykiwań zawiera sól sodową heparyny w stężeniu 5 000 jednostek / ml. Jako składniki pomocnicze leku należą chlorek sodu, alkohol benzylowy, woda d / i.

1 gram żelu zawiera 1 000 jednostek heparyny sodowej, a także składniki pomocnicze: 96% etanol, karbomer, dimetylosulfotlenek, glikol propylenowy, dietanoloamina, metyl i propyloparaben (dodatki E 218, E 216), olej lawendowy i woda oczyszczona.

Formularz wydania

• Żel do użytku zewnętrznego 1 tys. Jednostek / g (kod ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Roztwór d / i 5 000 jednostek / ml, 1 i 2 ml w ampułkach nr 10, 2 i 5 ml w ampułkach nr 5 i 5 ml w butelkach nr 1 i nr 5.

Działanie farmakologiczne

Grupa farmakologiczna: leki przeciwzakrzepowe.

Grupa leku Heparyna, wytwarzana w postaci żelu: środki do leczenia chorób CAS.

Grupa leku Heparyna, wytwarzana w postaci do wstrzykiwań: leki wpływające na tworzenie krwi i krwi.

Heparyna sodowa zawarta w preparacie ma działanie przeciwzakrzepowe, spowalnia agregację i adhezję leukocytów, płytek krwi i erytrocytów; zmniejsza skurcz ściany i przepuszczalność naczyń; pomaga poprawić krążenie oboczne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Co to jest heparyna?

Heparyna (INN: heparyna) to kwaśny mukopolisacharyd o Mr około 16 kDa. Działający bezpośrednio antykoagulant spowalniający tworzenie fibryny.

Formuła brutto heparyny to C12H19NO20S3.

Farmakodynamika

Mechanizm działania heparyny opiera się głównie na jego wiązaniu z AT III (jego kofaktorem plazmy). Jako fizjologiczny antykoagulant wzmacnia zdolność AT III do tłumienia aktywowanych czynników krzepnięcia (w szczególności IXa, Xa, XIa, XIIa).

Stosowana w wysokich stężeniach heparyna hamuje również aktywność trombiny.

Pomija aktywowany czynnik X, który bierze udział w wewnętrznym i zewnętrznym układzie krzepnięcia krwi.

Efekt ujawnia się, gdy stosuje się znacznie mniejsze dawki heparyny niż jest to wymagane do hamowania aktywności czynnika krzepnięcia II (trombiny), co sprzyja tworzeniu fibryny z fibrynogenu białka osocza.

Jest to uzasadnienie dla stosowania małych dawek heparyny (podskórnie) do celów profilaktycznych i dużych dawek do leczenia.

Heparyna nie jest fibrynolityczna (tj. Zdolna do rozpuszczania skrzepów krwi), ale może zmniejszyć rozmiar skrzepu krwi i zatrzymać jego wzrost. Tak więc skrzeplina jest częściowo rozpuszczana przez działanie enzymów fibrynolitycznych pochodzenia naturalnego.

Tłumi aktywność enzymu hialuronidazy, pomaga zmniejszyć aktywność środka powierzchniowo czynnego w płucach.

Zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego, ostrej zakrzepicy tętnic mięśnia sercowego i nagłej śmierci. W małych dawkach jest skuteczny w zapobieganiu ŻChZZ, w dużych dawkach w zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej.

Niedobór AT III w miejscu zakrzepicy lub osocza może zmniejszyć nasilenie działania przeciwzakrzepowego leku

Środek stosowany miejscowo ma miejscowe działanie przeciwzapalne, przeciwzakrzepowe i umiarkowane działanie przeciwzapalne.

Promuje aktywację właściwości fibrynolitycznych krwi, hamuje aktywność hialuronidazy, blokuje tworzenie trombiny. Stopniowo uwalniany z żelu i przechodzący przez skórę, heparyna pomaga zmniejszyć stan zapalny i działa przeciwzakrzepowo.

Jednocześnie pacjent poprawia mikrokrążenie i aktywuje metabolizm tkanek, aw rezultacie przyspiesza resorpcję skrzepów krwi i krwiaków, a także zmniejsza obrzęk tkanek.

Farmakokinetyka

Przy zastosowaniu zewnętrznym absorpcja jest znikoma.

Po wstrzyknięciu TCmax - 4-5 godzin. Do 95% substancji jest w stanie związanym z białkami osocza, Vp - 0,06 l / kg (substancja nie opuszcza łożyska naczyniowego z powodu silnego wiązania z białkami osocza).

Przez barierę łożyskową i do mleka matki nie przenika.

Metabolizowany w wątrobie. Substancja charakteryzuje się szybką inaktywacją biologiczną i krótkim czasem działania, co tłumaczy udział czynnika antyheparynowego w jego biotransformacji i wiązaniu heparyny z systemem makrofagów.

T1 / 2 - 30-60 minut. Wydalane przez nerki. W postaci niezmienionej do 50% substancji można wyeliminować tylko wtedy, gdy stosowane są wysokie dawki. Przez hemodializę nie jest wyświetlana.

Wskazania do użycia

Wskazania do stosowania żelu

Żel heparyny stosuje się w leczeniu i profilaktyce zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych, zapalenia żył (po wstrzyknięciu i po wlewie), zapalenia naczyń chłonnych, powierzchownej periflebity, słoniowatości, miejscowych nacieków, stłuczeń, obrzęków i urazów (w tym mięśni, stawów, ścięgien), powierzchownego zapalenia sutka, obrzęku skóry, obrzęku, obrzęku, obrzęku skóry, obrzęku, obrzęku, obrzęku, obrzęku skóry, obrzęku, obrzęku, obrzęku i zapalenia skóry;

Wskazania do użycia rozwiązania

Wstrzyknięcia heparyny są przepisywane w celu zakrzepicy żył głębokich, tętnic sercowych, żył nerkowych, zatorowości płucnej, zakrzepowego zapalenia żył, migotania przedsionków (w tym, jeśli zaburzeniu rytmu serca towarzyszy embolizacja), niestabilnej dusznicy bolesnej, DIC, ostrego MI, choroby zastawki mitralnej i terapii zapobiegawczej. ), bakteryjne zapalenie wsierdzia, zespół hemolityczny, zapalenie nerek tocznia, zapalenie kłębuszków nerkowych, do zapobiegania i leczenia zakrzepicy mikrozakrzepowej i zaburzeń mikrokrążenia.

W celach profilaktycznych lek stosuje się w trakcie zabiegów chirurgicznych, w których stosuje się pozaustrojowe metody krążenia krwi podczas cytaperezy, dializy otrzewnowej, hemodializy, wymuszonej diurezy, hemosorpcji podczas mycia cewników żylnych.

Wraz z wprowadzeniem heparyny w / w krzepnięciu krwi następuje niemal natychmiastowe spowolnienie, z wprowadzeniem mięśnia - po 15-30 minutach, wraz z wprowadzeniem pod skórę - po 20-60 minutach, przy zastosowaniu metody inhalacji, efekt jest najbardziej widoczny po dniu.

Przeciwwskazania

Maści zawierające heparynę (heparyna, heparyna-Akrigel 1000 itp.) Są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na zawarte w nich składniki, jak również w chorobach, którym towarzyszą wrzodziejąco-nekrotyczne procesy i urazy, którym towarzyszą naruszenia integralności skóry.

Ostrożnie żel (maść) Heparyna powinna być stosowana do małopłytkowości i zwiększonej skłonności do krwawienia.

Przeciwwskazania do stosowania postaci leku do wstrzykiwań:

• nadwrażliwość;
• choroby związane ze zwiększonym krwawieniem (zapalenie naczyń, hemofilia itp.);
• krwawienie;
• rozwarstwienie aorty, tętniak wewnątrzczaszkowy;
• zespół antyfosfolipidowy;
• urazowe uszkodzenie mózgu;
• udar krwotoczny;
• niekontrolowane nadciśnienie;
• marskość wątroby, której towarzyszą zmiany patologiczne w żyłach przełyku;
• zagrożone poronienie;
• miesiączka;
• ciąża;
• poród (w tym niedawny);
• okres laktacji;
• erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia żołądka i jelit;
• wcześniejsze interwencje chirurgiczne na gruczole krokowym, mózgu, oczach, drogach żółciowych i wątrobie, a także stan po nakłuciu lędźwiowym.

Środkom ostrożności należy podawać zastrzyki heparyny pacjentom z poliwalentnymi alergiami (w tym astmą oskrzelową), cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, aktywną gruźlicą, zapaleniem wsierdzia i osierdzia, przewlekłą niewydolnością nerek, niewydolnością wątroby; pacjenci, którzy mają przejść zabiegi stomatologiczne lub radioterapię; osoby powyżej 60 lat (zwłaszcza kobiety); kobiety używające wkładki wewnątrzmacicznej.

Efekty uboczne

Heparyna stosowana zewnętrznie może powodować zaczerwienienie skóry i reakcje nadwrażliwości.

Wraz z wprowadzeniem rozwiązania możliwe są:

• Reakcje nadwrażliwości (gorączka lekowa, zaczerwienienie skóry, nieżyt nosa, uczucie gorąca w podeszwach, pokrzywka, świąd, zapaść, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny).
• Bóle głowy, zawroty głowy, biegunka, utrata apetytu, nudności, wymioty;
• Trombocytopenia (około 6% pacjentów), czasami (rzadko) - z śmiertelnym skutkiem. Małopłytkowości indukowanej heparyną (HIT) towarzyszą: zakrzepica tętnicza, martwica skóry i zgorzel, udar, zawał mięśnia sercowego. W przypadku ciężkiego HIT (gdy liczba płytek krwi zmniejszy się o połowę z początkowej liczby lub poniżej 100 tysięcy / μl), wprowadzenie heparyny należy natychmiast przerwać.
• Reakcje miejscowe (krwiak, przekrwienie, ból, owrzodzenie, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, krwawienie).
• Krwawienie Typowe są: - z dróg moczowych i przewodu pokarmowego, w obszarach, które są pod ciśnieniem, w miejscu wstrzyknięcia, z ran chirurgicznych. Możliwe są również krwotoki w różnych narządach wewnętrznych: w przestrzeni zaotrzewnowej, ciałku żółtym, nadnerczach itp.

Na tle długotrwałego stosowania heparyny, nadchodzącego łysienia, osteoporozy, hipoaldosteronizmu, zwapnia się tkanki miękkie, występują spontaniczne złamania kości i zwiększa się aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Instrukcje dotyczące stosowania heparyny (metoda i dawkowanie)

Zastrzyki z heparyny, instrukcje użycia, zwłaszcza wprowadzenie

Heparyna w ampułkach jest zalecana jako:

• regularne zastrzyki do żyły;
• ciągły wlew;
• podskórnie (zastrzyki w żołądku).

W celach profilaktycznych heparyna sodowa jest wstrzykiwana podskórnie w dawce 5000 IU / dzień, utrzymując przez 8-12 godzin pomiędzy wstrzyknięciami (aby zapobiec zakrzepicy, pacjentowi podaje się 2 p / dzień z 1 ml roztworu pod skórą brzucha).

W celach terapeutycznych roztwór podaje się we wlewie dożylnym (sposób podawania - infuzja kroplowa). Dawka - 15 IU / kg / h (to znaczy dorosły o średniej masie ciała zalecanej 1 000 IU / h).

Aby uzyskać szybki efekt przeciwzakrzepowy, 1 ml roztworu wstrzykuje się pacjentowi dożylnie tuż przed infuzją. Jeśli wprowadzenie do żyły z jakiegoś powodu jest niemożliwe, lek jest wstrzykiwany pod skórę 4 p. / Dzień. na 2 ml.

Najwyższa dzienna dawka wynosi 60–80 tysięcy jm. Heparyna w określonej dawce dłuższej niż 10 dni jest dozwolona tylko w wyjątkowych przypadkach.

Dzieci wstrzykiwały roztwór do kroplówki żyły. Dawkę dobiera się w zależności od wieku: w wieku od 1 do 3 miesięcy dawka dzienna wynosi 800 jm / kg, od 4 miesięcy do roku - 700 jm / kg, dzieciom powyżej 6 lat przepisuje się (pod kontrolą APTT) 500 jm / kg / dni

Technika wprowadzenia heparyny, przygotowanie do manipulacji i wprowadzenie rozwiązania

Podskórne wstrzyknięcia wykonuje się z reguły w przednio-boczną ścianę brzucha (jeśli nie jest to możliwe, dopuszcza się wstrzykiwanie leku w górną część uda / ramię).

Do wstrzykiwań użyć cienkiej igły.

Pierwsze wstrzyknięcie wykonuje się 1-2 godziny przed rozpoczęciem operacji; w okresie pooperacyjnym lek nadal podaje się przez 7-10 dni (jeśli jest taka potrzeba - dłużej).

Leczenie rozpoczyna się od wstrzyknięcia strumienia do żyły 5 tys. IU heparyny, po czym roztwór podaje się dalej w infuzji dożylnej (0,9% roztwór NaCl w celu rozcieńczenia leku).

Dawki podtrzymujące są obliczane w zależności od metody aplikacji.

Podawanie heparyny jest następujące:

• Na 15-20 minut przed wstrzyknięciem stosuje się zimno w miejscu wstrzyknięcia w obszarze brzucha (zmniejszy to prawdopodobieństwo powstawania siniaków).
• Procedura jest wykonywana zgodnie z zasadami aseptyki.
• Igła jest wkładana w podstawę fałdy (fałd jest utrzymywany między kciukiem a palcem wskazującym do końca wstrzyknięcia leku) pod kątem 90 °.
• Przesunięcie końcówki igły po włożeniu lub odciągnięcie tłoka jest niemożliwe. W przeciwnym razie możliwe jest uszkodzenie tkanki i powstawanie krwiaka.
• Roztwór należy wstrzykiwać powoli (aby zmniejszyć ból i uniknąć uszkodzenia tkanki).
• Igła jest łatwo usuwana z tego samego kąta, pod którym została włożona.
• Nie jest konieczne wycieranie skóry, lekkie wstrzyknięcie miejsca wstrzyknięcia i lekkie naciśnięcie sterylnym suchym tamponem (tampon utrzymuje się przez 30-60 sekund).
• Zaleca się zastępowanie miejsc anatomicznych do iniekcji. Miejsca, w których wstrzyknięcia są podawane w ciągu tygodnia, powinny znajdować się w odległości 2,5 cm od siebie.

Heparyna maść, instrukcje użytkowania

Żel jest stosowany jako czynnik zewnętrzny. Zastosuj go na dotkniętym obszarze od 1 do 3 p. / Dzień. Pojedyncza dawka - długość kolumny od 3 do 10 cm.

W zakrzepicy żył hemoroidalnych lek stosuje się doodbytniczo.

Impregnowany wacikami żelowymi nakłada się na zapalne węzły i mocuje się bandażem. Waciki nasączone żelem wkłada się do odbytu. Leczenie trwa zwykle 3-4 dni.

Kiedy owrzodzenie maści dolnej części nogi jest ostrożnie nakładane na stan zapalny skóry wokół owrzodzenia.

Wielość zastosowań - 2-3 p. / Dzień. Leczenie trwa aż do zaniku zapalenia. Zazwyczaj kurs trwa od 3 do 7 dni. O potrzebie dłuższego kursu decyduje lekarz.

Inne maści zawierające heparynę stosuje się w podobny sposób (na przykład instrukcje dla Heparyny-Akrigel 1000 praktycznie nie różnią się od instrukcji dla żelu heparyny lub żelu Lioton 1000).

W leczeniu hemoroidów (zewnętrznych i wewnętrznych), złamań odbytu, zakrzepowego zapalenia żył odbytu, jak również łagodzenia świądu i eliminacji egzemy w odbycie, jako alternatywę dla maści heparyny, można stosować hemoroidy (np. Hepatrombinę G).

Dodatkowe informacje

Heparyna jest dostępna tylko w postaci roztworu, maści lub żelu (żel, w przeciwieństwie do maści, zawiera większą ilość składnika aktywnego i jest lepiej wchłaniany przez skórę).

Tabletki heparyny nie są wytwarzane, ponieważ heparyna praktycznie nie jest wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Przedawkowanie

Objawami przedawkowania do podawania pozajelitowego są krwawienia o różnym nasileniu.

Leczenie: w przypadku małych krwawień, wywołanych przedawkowaniem leku, wystarczy przerwać jego stosowanie. Jeśli krwawienie jest rozległe, siarczan protaminy (1 mg na 100 IU heparyny) stosuje się do neutralizacji nadmiaru heparyny.

Należy pamiętać, że heparyna jest szybko wyświetlana. Tak więc, jeśli siarczan protaminy jest przepisywany 30 minut po poprzedniej dawce heparyny, należy podać ją w połowie dawki; najwyższa dawka siarczanu protaminy wynosi 50 mg.

Przez hemodializę nie jest wyświetlana.

Przypadki przedawkowania przy zewnętrznym wykorzystaniu funduszy nie są opisane. Ze względu na niskie wchłanianie ogólnoustrojowe leku, przedawkowanie uważa się za mało prawdopodobne. Przy długotrwałym stosowaniu na rozległych powierzchniach możliwe są powikłania krwotoczne.

Leczenie: usunięcie leku, jeśli to konieczne, użycie jednoprocentowego roztworu siarczanu protaminy (antagonisty heparyny).

Interakcja

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, pośrednie antykoagulanty, antybiotyki zmniejszające tworzenie witaminy K, mikroflora jelitowa, NLPZ, dipirydamol, ASA i inne środki zmniejszające agregację płytek zwiększają działanie heparyny.

Przyczynić się do osłabienia działania: glikozydy nasercowe, alkaloidy sporyszu, fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, nikotyna, etakryn i kwasy nikotynowe, nitrogliceryna (we wstępie), ACTH, tetracykliny, aminokwasy alkaliczne i polipeptydy, tyroksyna, protamina.

Nie można mieszać roztworu w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Gdy stosuje się miejscowo, działanie przeciwzakrzepowe leku zwiększa się podczas stosowania żelu w połączeniu ze środkami przeciwpłytkowymi, NLPZ, antykoagulantami. Tetracyklina, tyroksyny, nikotyna i leki przeciwhistaminowe zmniejszają działanie heparyny.

Warunki sprzedaży

Żel jest środkiem dostarczania bez recepty, potrzebny jest przepis na zakup roztworu.

Przepis na Heparynę po łacinie (przykład):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. W / w 25 000 ED wstępnie rozcieńczyć zawartość butelki w izotonicznym roztworze NaCl.

Warunki przechowywania

Ampułki z roztworem należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Żel należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze poniżej 25 ° C Termin ważności po otwarciu - 28 dni.

Okres trwałości

Specjalne instrukcje

Ze względu na ryzyko krwiaków w miejscu wstrzyknięcia nie należy wstrzykiwać roztworu do mięśnia.

Roztwór może nabrać żółtawego odcienia, który nie wpływa na jego aktywność lub tolerancję.

W powołaniu leku do celów leczniczych, dawkę należy wybrać biorąc pod uwagę wartość APTT.

W okresie leczenia lekiem nie powinno być biopsji narządów, a inne leki należy wstrzykiwać do leku

Do rozcieńczania roztworu można stosować tylko 0,9% roztwór NaCl.

Żel nie powinien być nakładany na błony śluzowe i otwarte rany. Ponadto nie jest stosowany w obecności ropnych procesów. Nie zaleca się stosowania maści w DVT.

Niefrakcjonowana heparyna

Heparyna o średniej masie cząsteczkowej 12-16 tysięcy daltonów, która jest izolowana z płuca bydlęcego lub błony śluzowej przewodu jelitowego świń, nazywana jest niefrakcjonowaną. Jest on stosowany w produkcji leków o działaniu miejscowym i ogólnoustrojowym (maści i roztwory zawierające heparynę do podawania pozajelitowego).

Lek, oddziałując z AT III (pośrednio), hamuje główny enzym układu krzepnięcia krwi, jak również inne czynniki krzepnięcia, a to z kolei prowadzi do działania przeciwzakrzepowego i przeciwzakrzepowego.

Endogenną heparynę w ludzkim ciele można znaleźć w mięśniach, błonie śluzowej jelit i płucach. Zgodnie ze swoją strukturą jest to mieszanina frakcji glikozaminoglikanów, które składają się z reszt sulfatydowych D-glukozaminy i kwasu D-glukuronowego o masie cząsteczkowej od 2 do 50 tysięcy daltonów.

Frakcjonowana heparyna

Frakcjonowane (o niskiej masie cząsteczkowej) heparyny otrzymuje się przez depolimeryzację enzymatyczną lub chemiczną niefrakcjonowanej. Taka heparyna składa się z polisacharydów o średniej masie cząsteczkowej 4-7 tysięcy daltonów.

NMH charakteryzują się słabymi środkami przeciwzakrzepowymi i wysoce skutecznymi środkami przeciwzakrzepowymi o działaniu bezpośrednim. Działanie takich leków ma na celu kompensację procesów nadkrzepliwości.

NMG zaczyna działać natychmiast po podaniu, podczas gdy jego działanie przeciwzakrzepowe jest wyraźne i przedłużone (lek podaje się tylko 1 p. / Dzień).

Klasyfikacja heparyn o niskiej masie cząsteczkowej:

• leki stosowane w zapobieganiu zakrzepicy / chorobie zakrzepowo-zatorowej (Clivarina, Troparin itp.);
• leki stosowane w leczeniu niestabilnej dusznicy bolesnej i zawału mięśnia sercowego bez patologicznej fali Q, zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej, ostrej DVT, zatorowości płucnej (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• leki stosowane w leczeniu ciężkiej zakrzepicy żylnej (Fraxiparin Forte);
• leki stosowane w celu zapobiegania zakrzepicy krzepnięcia podczas hemofiltracji i hemodializy (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Analogi

Analogi żelu: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Ogólna postać do wstrzykiwania: Heparyna J, Heparyna-Ferein, Heparyna-Sandoz.

Leki o ścisłym mechanizmie działania: tabletki - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; roztwór - Angioflux, Hemapaksan, Antytrombina III, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Roztwór heparyny nie jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. Jednak pomimo faktu, że aktywny składnik leku nie przenika do mleka, jego stosowanie u matek karmiących w niektórych przypadkach doprowadziło do szybkiego (w ciągu 2-4 tygodni) rozwoju osteoporozy i uszkodzenia kręgosłupa.

Wykonalność wniosku powinna być ustalana indywidualnie, z uwzględnieniem stosunku ryzyka dla płodu / korzyści dla matki.

Dane dotyczące stosowania żelu w czasie ciąży i laktacji nie są dostępne.

Recenzje

Heparyna jest skutecznym i dobrze zbadanym środkiem przeciwzakrzepowym, którego mechanizm działania polega na tłumieniu aktywności trombiny, która katalizuje biotransformację fibrynogenu do fibryny oraz szereg innych reakcji w układzie hemostazy.

Najczęściej w Internecie omawiane jest zewnętrzne zastosowanie leku w postaci żelu i maści. Przeglądy maści i żeli zawierających heparynę (w szczególności recenzje Heparin Akrigel 1000) są zdecydowanie pozytywne: takie leki naprawdę pomagają w powstawaniu siniaków, zakrzepowego zapalenia żył i hemoroidów, a także usuwają dobrze zlokalizowane nacieki.

Cena heparyny

Średnia cena zastrzyków heparyny w ukraińskich aptekach wynosi od 180 do 226 UAH (5 ml ampułek, nr 5). Kup maść heparyny może być średnio 35 UAH. Cena Heparin Akrigel 1000 na Ukrainie wynosi około 250 UAH.

W rosyjskich aptekach heparynę sodową w ampułkach można kupić za 360-550 rubli, cena żelu heparyny wynosi 260-300 rubli.