Itrakonazol - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (kapsułki lub tabletki 100 mg, maść lub krem) leku do leczenia kandydozy lub pleśniawki, wielobarwnych porostów i innych grzybic u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Itraconazol. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania itrakonazolu w ich praktyce Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi itrakonazolu w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu kandydozy lub pleśniawki, wielobarwnych porostów i innych grzybic u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład leku.

Itrakonazol jest syntetycznym środkiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania. Pochodna triazolu. Tłumi syntezę błony komórkowej ergosterolu u grzybów. Aktywny wobec dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzybów drożdżowych Candida spp. (Candida), w tym Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektóre szczepy mogą być oporne: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Skuteczność leczenia ocenia się po 2-4 tygodniach po zaprzestaniu leczenia (w przypadku grzybic), po 6-9 miesiącach w przypadku grzybicy paznokci (gdy zmieniają się paznokcie).

Skład

Itrakonazol + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Całkowicie wchłonięty z przewodu pokarmowego (GIT). Przyjmowanie itrakonazolu w kapsułkach bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność. Wnika dobrze do tkanek i narządów (w tym błony śluzowej pochwy) i jest zawarty w wydzielinach gruczołów łojowych i potowych. Stężenie itrakonazolu w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych jest 2-3 razy większe od stężenia w osoczu; w tkaninach zawierających keratynę - 4 razy. Stężenie terapeutyczne itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci osiąga się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Niskie stężenia są określane w gruczołach łojowych i potowych skóry. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnych metabolitów, w tym hydroksyitraconazolu. Usuwanie z osocza jest dwufazowe: przez nerki przez 1 tydzień (35% w postaci metabolitów, 0,03% w postaci niezmienionej) i przez jelito (3-18% bez zmian).

Wskazania

• kandydoza sromu i pochwy;
• grzybica;
• łupież pstry;
• kandydoza błony śluzowej jamy ustnej;
• rogówki;
• grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity lub grzyby drożdżopodobne;
• układowa aspergiloza lub kandydoza;
• kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) u osób z obniżoną odpornością i kryptokokoza ośrodkowego układu nerwowego, niezależnie od stanu odporności, z niepowodzeniem terapii pierwszego rzutu;
• histoplazmoza;
• blastomikoza;
• sporotrychoza;
• paracoccidioidosis;
• inne rzadkie grzybice układowe i tropikalne.

Formy wydania

Istnieją inne postacie dawkowania, tabletki, maść lub krem.

Instrukcje użytkowania i schemat

W środku Zaraz po posiłku. Kapsułki są połykane w całości.

Usuwanie leku Itrakonazol ze skóry i tkanki paznokcia jest wolniejszy niż z osocza. Zatem optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiąga się po 2-4 tygodniach od zakończenia leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci. Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia:

• z kandydozą sromu i pochwy - 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni;
• z grzybicą - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;
• zmiany skórne obszarów silnie zrogowaciałych (dermatofitoza stóp i rąk) - 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni;
• z porostem łupieżu - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;
• w przypadku kandydozy błony śluzowej jamy ustnej - 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach osoby z obniżoną odpornością mogą zmniejszać biodostępność itrakonazolu, co czasami wymaga podwojenia dawki);
• z keratomikozą - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej);
• z grzybicą paznokci - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs;
• z porażką paznokci (niezależnie od obecności porażki paznokci na rękach), 3 kursy są prowadzone w odstępie 3 tygodni. Z pokonaniem gwoździ tylko na rękach spędzasz 2 kursy w odstępie 3 tygodni;
• eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci jest powolna; optymalna odpowiedź kliniczna w przypadku grzybicy jest uzyskiwana 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, grzybica paznokci - 6-9 miesięcy;
• z układową aspergilozą - 200 mg dziennie przez 2-5 miesięcy; wraz z postępem i rozsiewem choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
• z kandydozą układową - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy, wraz z postępem i rozsiewem choroby, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
• z układową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg 1 raz dziennie przez 2-12 miesięcy. Gdy kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - 200 mg 2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy;
• leczenie histoplazmozy rozpoczyna się od 200 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 8 miesięcy;
• z blastomikozą, 100 mg raz na dobę, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 6 miesięcy;
• z sporotrychozą - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące;
• z parakokcydioidozą, 100 mg raz dziennie przez 6 miesięcy;
• z chromomikozą -100-200 mg raz dziennie przez 6 miesięcy;
• dzieci są przepisywane, jeśli oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Efekty uboczne

• niestrawność (nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, utrata apetytu);
• ból brzucha;
• zapalenie wątroby;
• ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• neuropatia obwodowa;
• reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne i alergiczne;
• rumień wielopostaciowy wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona);
• wysypka skórna;
• świąd;
• pokrzywka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• łysienie;
• światłoczułość;
• zaburzenia miesiączkowania;
• zespół obrzęku;
• przewlekła niewydolność serca;
• obrzęk płuc.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• przewlekła niewydolność serca, w tym w historii (z wyjątkiem leczenia stanów zagrażających życiu);
• jednoczesne stosowanie substratów izoenzymu CYP3A4 przedłużających odstęp QT (astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylometadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, certnidol, terfenadyna);
• Inhibitory reduktazy HMG-CoA, metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna);
• jednoczesne doustne podawanie triazolamu i midazolamu, alkaloidów sporyszu (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metylergotamina), nisoldypina, eletryptan;
• ciąża;
• okres laktacji.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Przeciwwskazane w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Z troską: zaawansowany wiek.

Stosuj u dzieci

Z troską: wiek dzieci. Dzieci przepisuje się, jeśli spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Specjalne instrukcje

Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące Itrakonazol, należy stosować niezawodne metody antykoncepcji przez cały okres leczenia aż do pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemny efekt inotropowy. Jednocześnie przyjmując itrakonazol i antagonistów kanału wapniowego, które mogą mieć taki sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem itrakonazolu. Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z obecnością choroby w wywiadzie, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie równowagi między korzyściami a ryzykiem należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak powaga wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka wystąpienia przewlekłej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak choroba wieńcowa lub zmiany zastawkowe; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjne zmiany płucne; niewydolność nerek lub inne choroby związane z obrzękiem. Tacy pacjenci muszą być informowani o objawach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawiają, należy przerwać przyjmowanie itrakonazolu.

Przy niskiej kwasowości żołądka: w tym stanie następuje przerwanie wchłaniania itrakonazolu z kapsułek. Pacjentom przyjmującym leki zobojętniające kwas (na przykład wodorotlenek glinu) zaleca się ich stosowanie nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu kapsułek Itraconazole. U pacjentów z achlorhydrią lub blokerami receptora H1 histaminy i inhibitorami pompy protonowej zaleca się przyjmowanie itrakonazolu w postaci kapsułek z napojami zawierającymi colę.

W bardzo rzadkich przypadkach, gdy stosowano itrakonazol, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby. W większości przypadków obserwowano to u pacjentów, którzy już chorowali na wątrobę, u pacjentów z innymi poważnymi chorobami, którzy otrzymywali leczenie układowe itrakonazolem, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie wykazywali oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków wystąpiło w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących leczenie itrakonazolem. Pacjentów należy ostrzec o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów sugerujących wystąpienie zapalenia wątroby, a mianowicie: anoreksji, nudności, wymiotów, osłabienia, bólu brzucha i ciemnego moczu. W przypadku pojawienia się takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i przeprowadzenie badania czynności wątroby. Pacjenci z podwyższonym stężeniem enzymów wątrobowych lub chorób wątroby w fazie aktywnej lub z tolerowanym toksycznym uszkodzeniem wątroby podczas przyjmowania innych leków nie powinni być leczeni itrakonazolem, chyba że spodziewane korzyści uzasadniają ryzyko uszkodzenia wątroby. W tych przypadkach konieczne jest kontrolowanie stężenia enzymów „wątrobowych” podczas leczenia.

Zaburzenia czynności wątroby: itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby pełny okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Zaburzenia czynności nerek: Ponieważ u pacjentów z niewydolnością nerek pełny okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony, zaleca się kontrolowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Pacjenci z niedoborem odporności: Biodostępność itrakonazolu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub poddawanymi przeszczepom narządów.

Pacjenci z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, które stanowią zagrożenie dla życia: ze względu na właściwości farmakokinetyczne itrakonazol w postaci kapsułek nie jest zalecany do rozpoczynania leczenia grzybic układowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów.

Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę przepisywania opieki podtrzymującej pacjentom z AIDS, którzy wcześniej otrzymywali leczenie z powodu ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych, takich jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno oponowa, jak i oponowa), u których występuje ryzyko nawrotu.

Dane kliniczne dotyczące stosowania kapsułek itrakonazolu w praktyce pediatrycznej są ograniczone. Itrakonazolu w kapsułkach nie należy podawać dzieciom, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, która może być związana z podawaniem kapsułek itrakonazolu.

Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z urządzeniami

Itrakonazol może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych urządzeń, które wymagają zwiększonej uwagi podczas pracy.

Interakcja z narkotykami

1. Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułki.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Zbadano interakcję itrakonazolu z ryfampicyną, ryfabutyną i fenytoiną, które są silnymi induktorami izoenzymu CYP3A4. Badanie wykazało, że w tych przypadkach biodostępność itrakonazolu i piroksyetrakonazolu jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, nie jest zalecane. Badania interakcji z innymi induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, nie zostały przeprowadzone, jednak można założyć podobne wyniki.

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez izoenzym CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, w tym skutki uboczne. Przed rozpoczęciem jednoczesnego przyjmowania leków należy skonsultować się z lekarzem w sprawie szlaków metabolicznych tego leku, wskazanych w instrukcjach do stosowania medycznego. Po zakończeniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu

zmniejszać się stopniowo w zależności od dawki i czasu trwania. Należy to wziąć pod uwagę podczas omawiania wpływu itrakonazolu na migrację jednocześnie stosowanych leków.

Przykładami takich leków są:

Leki, których nie można przepisać jednocześnie z itrakonazolem:

• terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetilid, chinidyna, pimozyd, lewacetilmetadol, sertindol - połączone stosowanie tych leków z itrakonazolem może powodować wzrost stężenia tych substancji w osoczu i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT, aw rzadkich przypadkach - wystąpienia migotania przedsionków w żołądkach. des pointes);
• Inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak symwastatyna i lowastatyna;
• midazolam do podawania doustnego i triazolam;
• alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metylergometryna;
• „Powolni” antagoniści kanału wapniowego - oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych ze wspólnym szlakiem metabolicznym obejmującym izoenzym CYP3A4, powolni antagoniści kanału wapniowego mogą mieć ujemny efekt inotropowy, który zwiększa się, gdy jest przyjmowany jednocześnie z itrakonazolem.

Leki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężeń w osoczu, efektów, skutków ubocznych. W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem należy zmniejszyć dawkę tych leków, jeśli to konieczne:

• pośrednie antykoagulanty;
• Inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir;
• niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy róży Vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;
• Blokery metabolizujące „wolne” kanały wapniowe izoenzymu CYP3A4, takie jak werapamil i pochodne dihydropirydyny;
• niektóre środki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (znany również jako rapamycyna);
• niektóre inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak atorwastatyna;
• niektóre glikokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon;
• inne leki: digoksyna, karbamazepina, alfpentanil buspironu, alprazolam, brotiolam, midazolam do podawania dożylnego, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, disopyramid, eletryptan, halofatrina, repaglinid.

Nie wykryto interakcji między itrakonazolem a zydowudyną i fluwastatyną. Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.

4. Wpływ na wiązanie z białkami osocza.

Badania wykazały brak interakcji między itrakonazolem a lekami, takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna po związaniu z białkami osocza.

Analogi leku Itrakonazol

Analogi strukturalne substancji czynnej:

• Irunin;
• Itrazol;
• Itraconazole ratiopharm;
• Itramikol;
• Canditral;
• Miconichol;
• Orungal;
• Orungamin;
• Orunit;
• Rumicosis;
• Technazol.

Analogi na efekt terapeutyczny (środki na leczenie wielobarwnych porostów):

• Akriderm;
• Amyclone;
• Atifin;
• Binafina;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Zalain;
• Imidil;
• Irunin;
• Itrazol;
• Ifenek;
• Kandyd;
• Canison;
• Ketokonazol;
• Keto plus;
• Klotrimazol;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Mykozoral;
• Mycomax;
• Nizoral;
• Nofung;
• Orungal;
• Rumicosis;
• Terbizil;
• Terbix;
• Triderm;
• Flukonazol;
• Flucostat;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungerbin;
• Fungerbin Neo;
• Exifin;
• Exoderil.

Itrakonazol

Opis na dzień 28.04.2015

• Nazwa łacińska: Itrakonazol
• Kod ATC: J02AC02
• Składnik aktywny: Itrakonazol
• Producent: Biocom CJSC (Rosja), Atoll (Rosja), Sandoz (Słowenia)

Skład

Kapsułka zawiera aktywny składnik Itrakonazol 100 mg

Dodatkowe składniki: żelatyna, barwnik, dwutlenek tytanu.

Formularz wydania

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwgrzybiczy.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancją czynną jest pochodna triazolu. Produkowany syntetycznie, ma szeroki zakres efektów.

Mechanizm przeciwgrzybiczy opiera się na tłumieniu produkcji, syntezie ergosterolu w komórce grzyba. Aktywny przeciwko grzybom pleśniowym, grzybom skórnym, grzybom drożdżowym.

Skuteczność terapii przeciwgrzybiczej oceniana jest miesiąc po zakończeniu leczenia (z grzybicami). W przypadku grzybicy paznokci skuteczność ocenia się jako zmianę płytki paznokcia (6–9 miesięcy).

Wskazania do użycia

Itrakonazol w kapsułkach jest przewidziany dla wielobarwnych porostów, grzybicy, rogówki, grzybic układowych, kandydozy jamy ustnej, kandydozy sromu i pochwy, kryptokokozy, aspergilozy układowej, histaplazmozy, parakokcydiozy, sporotrychozy, zrębu, masstas, hysteroglasmozy, parakokcydiozy, sporotrychozy, zrębu, plastokokozy, parokokcydozy, sporotrychozy, zrębu, plastokokozy, aspergilozy, zrębu, plastokokozy, aspergilozy, zrogowacenia, plastokokozy, aspergilozy.

Przeciwwskazania

Itrakonazol nie jest przepisywany z jednoczesnym stosowaniem midosolamu, triazolamu, nisoldpiny, alkaloidów sporyszu, substratów izoenzymu CYP3A4, nietolerancji.

Lek nie jest zalecany do karmienia piersią, podczas ciąży ciążowej.

Efekty uboczne

Itrakonazol może powodować reakcje alergiczne, małopłytkowość, chorobę posurowiczą, leukopenię, reakcje rzekomoanafilaktyczne, hipertriglicerydemię, hipokaliemię.

Układ nerwowy: hiperstezja, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Układ oddechowy: obrzęk płuc.

Przewód pokarmowy: biegunka, zaburzenia dyspeptyczne, hepatotoksyczność, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, wymioty, zaparcia, zapalenie wątroby, zaburzenia smaku, hiperbilirubinemia, ból w nadbrzuszu.

Narządy zmysłów: szum w uszach, ciągła głuchota, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie.

Być może rozwój bóle stawów, bóle mięśni, nietrzymanie moczu, częstomocz, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk.

Itrakonazol w tabletkach, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Jest w środku, pożądany czas przyjęcia - po posiłkach.

Kandydoza pochwy i pochwy: dwa razy dziennie, 200 mg lub 3 dni, 200 mg raz na dobę.

Grzybica skórna: 7 dni w dawce 200 mg na dobę lub 15 dni w dawce 100 mg raz na dobę.

Łupież pstry: 7 dni, 200 mg dziennie.

Kandydoza jamy ustnej: 15 dni, 100 mg na dobę.

W przypadku grzybic na płytkach skóry rąk terapię przeciwgrzybiczą przeprowadza się dwukrotnie w odstępie trzech tygodni. Eliminacja płytek paznokciowych i skóry jest powolna.

Instrukcje dotyczące stosowania itrakonazolu w aspergilozie układowej: 2-5 miesięcy, 200 mg na dobę.

Przedawkowanie

Sprawy nie są naprawiane.

Interakcja

Wchłanianie leku jest zaburzone z jednoczesnym przyjmowaniem leków, które zmniejszają kwasowość soku żołądkowego. Fenytoina, ryfampicyna, ryfambutyna i inne induktory izoenzymu CYP3A4 osłabiają biodostępność środka przeciwgrzybiczego. Inhibitory tego enzymu mają przeciwny efekt. Przy jednoczesnym powołaniu BCCA, leków przeciwnowotworowych (trimetreksat, docetaksel, busulfan, alkaloidy barwinka), leków immunosupresyjnych (syrolimus, takrolimus), GCS, digoksyny, pośrednich leków przeciwzakrzepowych, należy zachować ostrożność.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Nie więcej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

Zapobieganie reinfekcji polega na jednoczesnym leczeniu przeciwgrzybiczym wszystkich kontaktujących się partnerów seksualnych, ostrożnym przestrzeganiu zasad higieny osobistej. Leczenie przeciwgrzybicze polega na abstynencji od aktywności seksualnej w trakcie terapii.

Jeśli po zakończeniu leczenia przeciwgrzybiczego objawy choroby utrzymują się, przeprowadza się powtórne badanie mikrobiologiczne w celu potwierdzenia prawidłowości rozpoznania. W ciężkiej neutropenii itrakonazol jest przepisywany z powodu nieskuteczności leczenia pierwszego rzutu.

W przypadku wykrycia czynników ryzyka CHF (wyraźny obrzęk, zastawkowa choroba serca, choroba wieńcowa, ciężka patologia płuc, POChP) leczenie przeciwgrzybicze zostaje przerwane. Stosowanie leku przeciwgrzybiczego może powodować głuchotę (formy przejściowe i trwałe).

Analogi Itrakonazol

Analogami są leki: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzje dla Itrakonazol

Skuteczny środek na grzybice, kandydozę i leczenie przeciwgrzybicze.

Według opinii dotyczących itrakonazolu pozostawionego przez pacjentów, lek może powodować działania niepożądane.

Cena itrakonazolu, gdzie kupić

Cena itrakonazolu w tabletkach 100 mg wynosi 340-420 rubli za numer opakowania 14.

Można kupić lek na Ukrainie, na przykład w Charkowie w cenie 110-480 UAH za podobne opakowanie, w zależności od producenta.

Itrakonazol: instrukcje użytkowania

Skład

Każda kapsułka zawiera: itrakonazol (w postaci granulek 22,0%) - 100 mg; substancje pomocnicze: hydroksypropylometyloceluloza, sacharoza, eudragit E-100, żelatyna, gliceryna, nipagina, nipazol, glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodu, E 133, E 122.

Opis

Kapsułki są twardą żelatyną, niebiesko-niebieską, numer 0. Zawartość kapsułek to kuliste granulki od prawie białego do beżowego.

Działanie farmakologiczne

Pochodna triazolu, syntetyczny środek przeciwgrzybiczy, który jest aktywny przeciwko szerokiej gamie patogenów. Hamuje syntezę błony komórkowej ergosterolu grzybów. Aktywny wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Grzybów drożdżowych Candida spp. (w tym C. albicans), grzyby pleśniowe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Maksymalną biodostępność odnotowuje się po przyjęciu bezpośrednio po posiłku. Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 3-4 godzinach, a przy długotrwałym stosowaniu stabilne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 1-2 tygodniach.

U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a także u niektórych pacjentów z immunosupresją, biodostępność itrakonazolu może być zmniejszona.

Wskazania do użycia

Grzybica skóry; grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity i / lub drożdże i pleśnie; Kandydomikoza z uszkodzeniem skóry i błon śluzowych, w tym kandydoza sromu i pochwy; łupież pstry; grzybice układowe, w tym układowa aspergiloza i kandydoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), histoplazmoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, blastomikoza; kandydoza trzewna; grzybicze zapalenie rogówki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na itrakonazol lub związki azolowe w jego pobliżu w strukturze chemicznej; jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu, mizolastyny, cyzaprydu, dofetylidu, chinidyny, pimozydu, symwastatyny, lowastatyny, midazolamu, triazolamu.

Dawkowanie i podawanie

Lek jest przyjmowany bez żucia, natychmiast po posiłku.

Gdy kandydozę sromowo-pochwową przyjmuje się w dawce 200 mg 2 razy / dobę przez jeden dzień lub w dawce 200 mg 1 raz / dobę przez 3 dni.

Z porostem łupieżu - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni. W przypadku grzybicy - 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni. W przypadku uszkodzenia tkanek zawierających dużą ilość keratyny, należy przeprowadzić dodatkowe leczenie w tej samej dawce przez 15 dni.

W przypadku kandydozy błony śluzowej jamy ustnej - 100 mg 1 raz na dobę przez 15 dni.

Z grzybiczym zapaleniem rogówki - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni.

Gdy grzybica paznokci jest traktowana jako terapia pulsacyjna lub jako leczenie ciągłe. Jeden cykl terapii pulsacyjnej - 200 mg 2 razy / dobę przez 7 dni. W przypadku zmian na płytkach paznokciowych na nogach przeprowadza się 3 cykle leczenia (lek przyjmuje się przez 1 tydzień, po czym następuje 3-tygodniowa przerwa). Z porażką płytki paznokciowej rąk spędzasz 2 kursy leczenia (przyjmuj lek przez 1 tydzień, a następnie przerwij 3 tygodnie).

Przy ciągłym leczeniu, przyjmuj 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące.

Z aspergilozą układową - 200 mg 1 raz / dobę przez 2-5 miesięcy, w razie potrzeby, zwiększyć dawkę do 200 mg 2 razy / dobę.

W przypadku kandydozy ogólnoustrojowej - 100-200 mg 1 raz na dobę przez okres od 3 tygodni do 7 miesięcy, w razie potrzeby zwiększyć dawkę do 200 mg 2 razy / dobę.

W przypadku kryptokokozy układowej, jeśli nie ma objawów zapalenia opon mózgowych, lek przyjmuje się 200 mg 1 raz dziennie. Z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, 200 mg 2 razy / dobę.

W leczeniu podtrzymującym należy przyjmować 200 mg 1 raz na dobę. Czas trwania leczenia wynosi od 2 miesięcy do 1 roku.

Z histoplazmozą - 200 mg 1-2 razy / dobę przez 8 miesięcy.

Gdy sporotrychoza - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące.

Gdy paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 raz / dzień przez 6 miesięcy.

Gdy chromomikoza - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy.

W blastomikozie od 100 mg 1 raz na dobę do 200 mg 2 razy / dobę przez 6 miesięcy.

Pacjenci z niedoborem odporności mogą wymagać zwiększenia dawki.

Efekty uboczne

Ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, nerwoból, nudności, zaparcia, Ho lestaticheskaya żółtaczka, zapalenie wątroby, zaburzenia miesiączkowania, obrzęki, hipokaliemia, świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa - Johnsona, przewlekła niewydolność serca, obrzęk płuc.

Przedawkowanie

Objawy: Przedawkowaniu towarzyszą nasilone działania niepożądane.

Leczenie: płukanie żołądka (w ciągu 1 godziny po przyjęciu leku), węgiel aktywny. Itrakonazol nie jest wyświetlany podczas dializy, nie ma swoistego antidotum.

Interakcja z innymi lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu itrakonazolu i leków indukujących układy enzymatyczne wątroby (na przykład ryfabutyna, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, izoniazyd), biodostępność itrakonazolu jest znacznie zmniejszona.

Przy jednoczesnym stosowaniu itrakonazolu z inhibitorami cytochromu CYP3A4 (rytonawir, indynawir, klarytromycyna, erytromycyna) zwiększa się biodostępność itrakonazolu.

Z jednoczesnym stosowaniem itrakonazolu z pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi, sakwinawirem, busulfanem, docetakselem, trimetreksatem, antagonistami kanału wapniowego, rapamycyną. takrolimus, digoksyna, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metyloprednizolon, ebastyna, reboksetyna, możliwe jest zmienianie ich poziomów w osoczu, działania farmakologicznego i działań niepożądanych.

Funkcje aplikacji

Na tle leku należy monitorować czynność wątroby. Jeśli wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, które mogą być związane z przyjmowaniem itrakonazolu, lek należy odstawić.

U pacjentów ze zwiększonym poziomem aktywności transaminaz w surowicy lek jest przepisywany tylko w przypadkach, gdy spodziewany efekt leczenia przekracza możliwe ryzyko uszkodzenia wątroby.

U pacjentów z marskością wątroby i (lub) z zaburzoną czynnością nerek lek stosuje się pod kontrolą poziomu itrakonazolu w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosowuje dawkę itrakonazolu.

Pacjentom ze zmniejszoną kwasowością soku żołądkowego zaleca się przyjmowanie leku wraz z gazowaną wodą.

W przypadku neuropatii obwodowej, objawów niewydolności serca, lek należy odstawić.

U dzieci leczenie itrakonazolem przeprowadza się tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapii przekracza możliwe ryzyko działań niepożądanych.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane, z wyjątkiem ciężkich uogólnionych i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych. Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Formularz wydania

Na 7 kapsułek w opakowaniu blistrowym. Na dwóch opakowaniach blistrowych.

Itrakonazol

1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.

Syntetyczny środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum. Pochodna triazolu. Tłumi syntezę błony komórkowej ergosterolu u grzybów. Aktywny wobec dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzybów drożdżowych Candida spp. (farby, na przykład farb, Candy albicans, Candida parapsilosis), pleśni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, o szczegółach obaw firm Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektóre szczepy mogą być oporne: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Skuteczność leczenia ocenia się po 2-4 tygodniach po zaprzestaniu leczenia (w przypadku grzybic), po 6-9 miesiącach w przypadku grzybicy paznokci (gdy zmieniają się paznokcie).

Całkowicie wchłonięty z przewodu pokarmowego (GIT). Przyjmowanie itrakonazolu w kapsułkach bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność. Przyjmowanie go w postaci roztworu na pusty żołądek prowadzi do wyższej szybkości osiągania C_max i wyższa wartość stężenia fazy równowagi (Css) w porównaniu z odbiorem po jedzeniu (o 25%).

Czas dotrzeć do C_max przy przyjmowaniu kapsułek - około 3-4 godzin Css przy przyjmowaniu 100 mg leku 1 raz dziennie - 0,4 µg / ml; przy przyjmowaniu 200 mg 1 raz dziennie -1,1 µg / ml, 200 mg 2 razy dziennie - 2 µg / ml.

Czas dotrzeć do C_max podczas przyjmowania roztworu - około 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek i 5 godzin po jedzeniu. Czas wystąpienia Css w osoczu przy długotrwałym stosowaniu wynosi 1-2 tygodnie. Komunikacja z białkami osocza - 99,8%.

Wnika dobrze do tkanek i narządów (w tym błony śluzowej pochwy) i jest zawarty w wydzielinach gruczołów łojowych i potowych. Stężenie itrakonazolu w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych jest 2-3 razy większe od stężenia w osoczu; w tkaninach zawierających keratynę - 4 razy. Stężenie terapeutyczne itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci osiąga się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Niskie stężenia są określane w gruczołach łojowych i potowych skóry. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnych metabolitów, w tym hydroksyitraconazolu. Jest inhibitorem izoenzymów CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Usuwanie z osocza jest dwufazowe: przez nerki przez 1 tydzień (35% w postaci metabolitów, 0,03% w postaci niezmienionej) i przez jelito (3-18% bez zmian). T_1/2 - 1-1,5 dni. Nie usuwane podczas dializy.

Kandydoza pochwy i pochwy; grzybica, łuszczyca, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, rogówki; grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity lub grzyby drożdżopodobne; Grzybice układowe - aspergiloza ogólnoustrojowa lub kandydoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) u osób z obniżoną odpornością i kryptokokoza ośrodkowego układu nerwowego, niezależnie od stanu odporności, z niepowodzeniem terapii pierwszego rzutu; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrychoza, paracoccidioidosis; inne rzadkie grzybice układowe i tropikalne.

Nadwrażliwość, przewlekła niewydolność serca, w tym w historii (z wyjątkiem leczenia stanów zagrażających życiu); jednoczesne stosowanie substratów izoenzymu CYP3A4 przedłużających odstęp QT (astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylometadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, certnidol, terfenadyna); Inhibitory reduktazy HMG-CoA, metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (lowastatyna, simvestatyna); jednoczesne doustne podawanie triazolamu i midazolamu, alkaloidów sporyszu (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metylergotamina), nisoldypina, eletryptan; ciąża, laktacja.

Z ostrożnością. Niewydolność nerek i wątroby, neuropatia obwodowa, czynniki ryzyka: przewlekła niewydolność serca (choroba niedokrwienna serca, uszkodzenie zastawek serca, ciężka choroba płuc, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc, stany związane z zespołem obrzękowym), utrata słuchu, jednoczesny odbiór blokerów wolne kanały wapniowe, dzieci i starość.

W środku Zaraz po posiłku. Kapsułki są połykane w całości.

Usuwanie leku Itrakonazol ze skóry i tkanki paznokcia jest wolniejszy niż z osocza. Zatem optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiąga się po 2-4 tygodniach od zakończenia leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci. Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia:

- z kandydozą sromu i pochwy - 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni;

- z grzybicą - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;

- zmiany skórne obszarów silnie zrogowaciałych (dermatofitoza stóp i rąk) - 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni;

- z porostem łupieżu - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;

- w przypadku kandydozy błony śluzowej jamy ustnej - 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach osoby z obniżoną odpornością mogą zmniejszać biodostępność itrakonazolu, co czasami wymaga podwojenia dawki);

- w przypadku rogówki rogówki - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej);

- z grzybicą paznokci - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs;

- z porażką paznokci (niezależnie od obecności porażki paznokci na rękach) spędzić 3 kursy w odstępie 3 tygodni. Z pokonaniem gwoździ tylko na rękach spędzasz 2 kursy w odstępie 3 tygodni;

- eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci jest powolna; optymalna odpowiedź kliniczna w przypadku grzybicy jest uzyskiwana 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, grzybica paznokci - 6-9 miesięcy;

- z ogólnoustrojową aspergilozą - 200 mg / dobę przez 2-5 miesięcy; wraz z postępem i rozsiewem choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;

- Z kandydozą układową - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy, wraz z postępem i rozsiewem choroby, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;

- z układową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg 1 raz dziennie przez 2-12 miesięcy. Z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych - 200 mg 2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy;

- leczenie histoplazmozy rozpoczyna się 200 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca 200 mg 2 razy dziennie przez 8 miesięcy;

- z blastomikozą - 100 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 6 miesięcy;

- ze sporotrychozą - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące;

- z paracoccidioidosis - 100 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;

- z chromomikozą -100-200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;

- dzieci są przepisywane, jeśli spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność (nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, utrata apetytu), ból brzucha.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenia wątroby, w bardzo rzadkich przypadkach przy stosowaniu itrakonazolu, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne i alergiczne.

Ze strony skóry: w bardzo rzadkich przypadkach - wysiękowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło.

Inne: zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia, zespół obrzękowy, przewlekła niewydolność serca i obrzęk płuc.

Brak danych. W razie przypadkowego przedawkowania należy podjąć działania wspomagające. Podczas pierwszej godziny przepłukać żołądek i, jeśli to konieczne, przepisać węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest wydalany przez hemodializę. Nie ma konkretnego antidotum.

1. Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułki.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Zbadano interakcję itrakonazolu z ryfampicyną, ryfabutyną i fenytoiną, które są silnymi induktorami izoenzymu CYP3A4. Badanie wykazało, że w tych przypadkach niedostępność itrakonazolu i piroksnitrakonazolu jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, nie jest zalecane. Badania interakcji z innymi induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, nie zostały przeprowadzone, jednak można założyć podobne wyniki.

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez izoenzym CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, w tym skutki uboczne. Przed rozpoczęciem jednoczesnego przyjmowania leków należy skonsultować się z lekarzem w sprawie szlaków metabolicznych tego leku, wskazanych w instrukcjach do stosowania medycznego. Po zakończeniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu
zmniejszać się stopniowo w zależności od dawki i czasu trwania. Należy to wziąć pod uwagę podczas omawiania wpływu itrakonazolu na migrację jednocześnie stosowanych leków.

Przykładami takich leków są:

Leki, których nie można przepisać jednocześnie z itrakonazolem:

- terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, lewacetylometadol, sertindol - łączne stosowanie tych leków z itrakonazolem może powodować wzrost stężenia tych substancji w żołądku i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT, aw rzadkich przypadkach - występowanie migotania przedsionków w żołądku i torsade des pointes);

- inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak symwastatyna i lowastatyna;

- doustny midazolam i triazolam;

- alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metylergometryna;

- „powolni” antagoniści kanału wapniowego - oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych ze wspólnym szlakiem metabolicznym obejmującym izoenzym CYP3A4, powolni antagoniści kanału wapniowego mogą mieć ujemny efekt inotropowy, który zwiększa się podczas przyjmowania itrakonazolu.

Leki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężeń w osoczu, efektów, skutków ubocznych. W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem należy zmniejszyć dawkę tych leków, jeśli to konieczne.

- inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir;

- niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy róży Vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- blokery CYP3A4 zależne od izoenzymu „wolnych” kanałów wapniowych, takie jak pochodne werapamilu i dihydropirydyny;

- Niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (znany również jako rapamycyna);

- Niektóre izoenzym CYP3A4 metabolizują inhibitory reduktazy HMG-CoA, takie jak atorwastatyna;

- niektóre glikokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon;

- inne leki: dgoxin, karbamazepina, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam do podawania dożylnego, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrina, repaglinid.

Nie wykryto interakcji między itrakonazolem a zydowudyną i fluwastatyną. Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.

4. Wpływ na wiązanie z białkami osocza.

Badania in vitro wykazały brak interakcji między itrakonazolem a lekami, takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna po związaniu z białkami osocza.

- Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące itrakonazol, należy stosować niezawodne metody antykoncepcji w trakcie leczenia aż do pierwszej miesiączki po jego zakończeniu.

- Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemny efekt inotropowy. Jednocześnie przyjmując itrakonazol i antagonistów kanału wapniowego, które mogą mieć taki sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem itrakonazolu. Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z obecnością choroby w wywiadzie, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie równowagi między korzyściami a ryzykiem należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak powaga wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka wystąpienia przewlekłej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak choroba wieńcowa lub zmiany zastawkowe; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjne zmiany płucne; niewydolność nerek lub inne choroby związane z obrzękiem. Tacy pacjenci muszą być informowani o objawach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawiają, należy przerwać przyjmowanie itrakonazolu.

- Przy niskiej kwasowości żołądka: w tym stanie następuje przerwanie wchłaniania itrakonazolu z kapsułek. Pacjentom przyjmującym leki zobojętniające kwas (na przykład wodorotlenek glinu) zaleca się ich stosowanie nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu kapsułek Itraconazole. Pacjenci z achlorhydrią lub stosujący blokery N₁ receptory histaminy i inhibitory pompy protonowej, zaleca się przyjmowanie itrakonazolu w postaci kapsułek z napojami zawierającymi colę.

- W bardzo rzadkich przypadkach, gdy stosowano itrakonazol, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby. W większości przypadków obserwowano to u pacjentów, którzy już mieli chorobę wątroby, u pacjentów z innymi poważnymi chorobami, którzy otrzymywali leczenie układowe itrakonazolem, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie wykazywali oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków wystąpiło w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących leczenie itrakonazolem. Pacjentów należy ostrzec o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku objawów sugerujących wystąpienie zapalenia wątroby, a mianowicie: anoreksyny, nudności, wymiotów, osłabienia, bólu brzucha i ciemnego moczu. W przypadku pojawienia się takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i przeprowadzenie badania czynności wątroby. Pacjenci z podwyższonym stężeniem enzymów wątrobowych lub chorób wątroby w fazie aktywnej lub gdy toksyczne uszkodzenie wątroby jest tolerowane podczas przyjmowania innych leków, nie powinni być leczeni itrakonazolem, chyba że spodziewane korzyści usprawiedliwiają ryzyko uszkodzenia wątroby. W tych przypadkach konieczne jest kontrolowanie stężenia enzymów „wątrobowych” podczas leczenia.

- Zaburzenia czynności wątroby: itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby pełny okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

- Zaburzenia czynności nerek: Ponieważ pacjenci z niewydolnością nerek mają nieznacznie wydłużony całkowity okres półtrwania itrakonazolu, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

- Pacjenci z niedoborem odporności: biodostępność itrakonazalu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub poddawanymi operacji przeszczepienia narządu.

- Pacjenci z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, które stanowią zagrożenie dla życia: ze względu na właściwości farmakokinetyczne itrakonazol w postaci kapsułek nie jest zalecany do rozpoczynania leczenia grzybic układowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów.

- Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę przepisywania opieki podtrzymującej pacjentom z AIDS, którzy wcześniej otrzymywali leczenie z powodu ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych, takich jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno oponowa, jak i oponowa), u których występuje ryzyko nawrotu.

- Dane kliniczne dotyczące stosowania kapsułek itrakonazolu w praktyce pediatrycznej są ograniczone. Itrakonazolu w kapsułkach nie należy podawać dzieciom, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

- Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, która może być związana z podawaniem kapsułek itrakonazolu.

- Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z urządzeniami. Itrakonazol może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych urządzeń, które wymagają zwiększonej uwagi podczas pracy.