Itrakonazol

Itrakonazol: instrukcje użytkowania i opinie

Nazwa łacińska: Itrakonazol

Kod ATX: J02AC02

Składnik aktywny: Itrakonazol

Producent: Biocom CJSC (Rosja), Atoll (Rosja), Sandoz (Słowenia)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/19/2018

Ceny w aptekach: od 342 rubli.

Itrakonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: rozmiar # 0, twarda żelatyna, w zależności od producenta - z białym korpusem i czerwoną pokrywką, lub z korpusem i pokrywką w kolorze pomarańczowym, lub z przezroczystym żelatynowym korpusem i nieprzezroczystą niebieską pokrywką (1, 3, 4, 5, 6 lub 7 sztuk w blistrach, w kartonowym opakowaniu 1–5 opakowań; po 5 lub 10 sztuk w blistrach, w kartonowym opakowaniu 1–6 lub 10 opakowań; 15 sztuk w blistrach, opakowanie kartonowe 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 lub 100 sztuk w puszkach polimerowych, w opakowaniu kartonowym 1 ANCA).

Składnik aktywny: itrakonazol, w 1 kapsułce - 100 mg.

Skład dodatkowych substancji zmienia się w zależności od producenta leku.

Białe kapsułki z czerwoną czapką:

• składniki pomocnicze: neutralne peletki (kulki cukrowe), glikol propylenowy 20000, powidon K-30, hypromeloza-E5 (HPME-E5), sacharoza, Eudragit E-100 (kopolimer metakrylanu metylu, dimetyloaminoetylu i butylu);
• kapsułka: żelatyna, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu; barwnik ciała - dwutlenek tytanu (E 171); Barwnikami czapki są dwutlenek tytanu (E 171), Ponso 4R (E 124), a zachód słońca jest żółty (E 110).

Kapsułki z futerałem i pokrywką koloru pomarańczowego:

• składniki pomocnicze: granulki cukru, poloksamer 188 (lutrol) mikronizowany, hypromeloza, poloksamer 188 (lutrol);
• kapsułka: żelatyna, woda oczyszczona, dwutlenek tytanu, barwnik zachód słońca żółte.

Kapsułki z przezroczystą żelatyną w naturalnym kolorze i nieprzezroczystą niebieską czapką:

• składniki pomocnicze: granulki cukru (sacharoza, syrop skrobiowy), sacharoza, parahydroksybenzoesan metylu sodu, parahydroksybenzoesan propylu sodu, hypromeloza, metakrylan butylu, metakrylan dimetyloaminoetylu i kopolimer metakrylanu metylu [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsułka: ciało - żelatyna; czapka - żelatyna, dwutlenek tytanu i barwnik indygokarminowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Itrakonazol jest pochodną triazolu, syntetycznego środka przeciwgrzybiczego, którego mechanizm jest spowodowany hamowaniem biosyntezy głównego składnika błony komórkowej, ergosterolu, który bierze udział w utrzymaniu integralności strukturalnej błony. Tak więc, ze względu na upośledzoną syntezę, zmienia się przepuszczalność błony i liza komórek.

Lek jest aktywny przeciwko chorobom zakaźnym wywoływanym przez następujące grzyby: grzyby skórne (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), grzyby drożdżopodobne (Candida spp., W tym C. krusei, C. tropicalis, C. albicans i C. parapsy jak również Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (w tym H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis i wiele innych.

Gatunki Candida, takie jak Candida glabrata, Candida tropicalis i Candida krusei, są najmniej wrażliwe na działanie itrakonazolu.

Itrakonazol nie działa przeciwko następującym grzybom: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Odporność na azole, w tym itrakonazol, rozwija się powoli i jest zwykle wynikiem kilku mutacji genetycznych. Mechanizmy tworzenia oporności obejmują nadekspresję genu ERG11, który koduje enzym 14α-demetylazy, który jest głównym celem azoli, i mutacje punktowe ERG11, które prowadzą do aktywacji systemów transportowych i / lub zmniejszenia wiązania enzymów z azolami, co prowadzi do zwiększonej eliminacji leku.

Istnieją doniesienia o szczepach fumigatów Aspergillus, które są oporne na itrakonazol.

W badaniach odnotowano oporność krzyżową Candida spp. Na grzyby. jednak w przypadku leków z grupy azoli oporność na jeden z leków z tej grupy niekoniecznie oznacza obecność oporności na inne leki z tej samej grupy.

Farmakokinetyka

Przy wielokrotnym stosowaniu itrakonazolu gromadzi się w osoczu krwi. Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) przy przedłużonym spożyciu jest 4-7 razy wyższe niż w pojedynczej dawce. Stężenie równowagi leku zazwyczaj osiąga się w ciągu 15 dni. W przypadku przyjmowania itrakonazolu 1 raz dziennie maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 2 μg / ml.

Po odstawieniu leku stężenie substancji w osoczu krwi zmniejsza się do wartości prawie niewykrywalnej przez 7–14 dni, w zależności od zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia.

Końcowy okres półtrwania: z pojedynczą dawką - 16-28 godzin, z wielokrotnymi dawkami - 34-42 godzin.

Po podaniu doustnym itrakonazol jest szybko wchłaniany. Cmax w osoczu osiąga się po 2–5 godzinach. Bezwzględna biodostępność wynosi około 55%. Maksymalną biodostępność odnotowuje się w przypadku przyjmowania leku bezpośrednio po posiłku.

Komunikacja z białkami osocza (głównie albuminy) wynosi 99,8%. Odnotowano również powinowactwo substancji do lipidów. Objętość dystrybucji ponad 700 litrów. Stężenia w żołądku, nerkach, śledzionie, mięśniach, kościach i płucach są 2-3 razy wyższe niż w osoczu. Stężenie itrakonazolu w tkankach zawierających keratynę (zwłaszcza w skórze), około 4-krotne stężenie w osoczu.

Pomimo faktu, że poziom itrakonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym jest znacznie niższy niż w osoczu, lek wykazał skuteczność przeciwko patogenom obecnym w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Itrakonazol jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4 w wątrobie z wytworzeniem dużej liczby metabolitów, z których głównym jest hydroksyitraconazol - in vitro ma działanie przeciwgrzybicze porównywalne z itrakonazolem, jego stężenie w osoczu przekracza poziom itrakonazolu o około połowę.

Około 35% substancji jest wydalane przez nerki jako nieaktywne metabolity, około 54% przez jelita.

Redystrybucja leku z tkanek zawierających keratynę jest nieznaczna, dlatego jego wydalanie z tych tkanek jest związane z regeneracją naskórka. W skórze, w przeciwieństwie do osocza krwi, stężenie itrakonazolu utrzymuje się przez 2–4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia, aw keratynie paznokcia - przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia.

Ponieważ itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie, po pojedynczej dawce 100 mg średnie maksymalne stężenie u pacjentów z marskością wątroby jest znacznie niższe niż u zdrowych ochotników. Brak informacji na temat długotrwałego stosowania leku w leczeniu przeciwgrzybiczym u pacjentów ze współistniejącą marskością wątroby.

Informacje dotyczące stosowania itrakonazolu w doustnej postaci dawkowania w leczeniu pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek są ograniczone. Dializa nie wpływa na klirens i okres półtrwania itrakonazolu lub hydroksyitrakonazolu.

Wskazania do użycia

Itrakonazol - lek do leczenia zakażeń wywołanych przez podatne patogeny:

• grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity i / lub grzyby drożdżopodobne;
• zmiany skórne i błony śluzowe: kandydoza błony śluzowej jamy ustnej; kandydoza sromu i pochwy; grzybica; grzybicze zapalenie rogówki; łupież pstry;
• układowe grzybice: sporotrychoza; histoplazmoza; układowa aspergiloza i kandydoza; parakokcydioidomikoza; blastomikoza; kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych); inne rzadkie grzybice układowe lub tropikalne.

Przeciwwskazania

• nietolerancja fruktozy, niedobór sacharazy / izomaltozy, złe wchłanianie glukozy i galaktozy;
• przewlekła niewydolność serca, w tym historia (z wyjątkiem bardzo niebezpiecznych lub zagrażających życiu zakażeń);
• ciąża i karmienie piersią;
• dzieci do 3 lat;
• jednoczesne stosowanie midazolamu (doustnie), triazolamu, nisoldypiny, eletryptanu, substratów izoenzymu CYP3A4, alkaloidów sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina, ergometryna, metylergometryna);
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Przeciwwskazania względne (warunki / sytuacje wymagające ostrożności):

• poważne naruszenia wątroby i nerek;
• nadwrażliwość na inne leki z grupy azoli;
• dzieci i starość;
• jednoczesne stosowanie leków, które mogą zmienić stężenie itrakonazolu w osoczu krwi i środki, których stężenie w osoczu może się zmieniać pod wpływem itrakonazolu.

Instrukcja użytkowania Itrakonazol: metoda i dawkowanie

Kapsułki należy przyjmować doustnie, połykając w całości, natychmiast po posiłku.

Leczenie grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity i / lub pleśnie i grzyby drożdżopodobne można przeprowadzić według jednego z dwóch schematów:

1. Ciągła terapia uszkodzeń płytki paznokciowej, w tym tych z paznokciami na rękach: 200 mg na dobę przez 3 miesiące.
2. Terapia pulsacyjna: 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień, a następnie 3-tygodniowa przerwa. W przypadku uszkodzenia płytek paznokciowych na rękach przeprowadza się 2 takie kursy, jeśli paznokcie na stopach są uszkodzone (z gwoździami lub bez na rękach) - 3 kursy.

Można ocenić wynik leczenia 6–9 miesięcy po zakończeniu kursu terapeutycznego, co wiąże się z wolniejszym, w porównaniu z osoczem, usunięciem itrakonazolu z płytki paznokcia.

Instrukcje dotyczące dawkowania ze zmianami skórnymi i błonami śluzowymi:

• kandydoza błony śluzowej jamy ustnej: 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;
• kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2 lub 1 raz dziennie odpowiednio przez 1 lub 3 dni;
• grzybica skóry gładkiej skóry: 100 lub 200 mg raz dziennie, odpowiednio w ciągu 15 lub 7 dni;
• grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni, w zależności od rozwoju dodatniej dynamiki leczenia, można dostosować czas trwania terapii;
• łupież versicolor: 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;
• uszkodzenia wysoko zrogowaciałych obszarów skóry (ręce i stopy): 200 mg 2 razy dziennie lub 100 mg 1 raz dziennie w ciągu 7 lub 30 dni.

W przypadku upośledzenia odporności (w przypadku przeszczepionych narządów, neutropenii lub AIDS) biodostępność itrakonazolu może się zmniejszyć, co wymaga dwukrotnego zwiększenia dawki.

Możliwe jest oszacowanie wyniku leczenia w ciągu 2-4 tygodni po zakończeniu kursu terapeutycznego, co wiąże się z wolniejszym, w porównaniu z osoczem, usunięciem itrakonazolu ze skóry.

Dozowanie leku dla grzybic układowych i średni czas trwania leczenia (można go dostosować w zależności od skuteczności terapii):

• aspergiloza: 200 mg 1 raz dziennie przez 2–5 miesięcy. Jeśli infekcja jest inwazyjna lub rozsiana, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
• kandydoza: 100 lub 200 mg 1 raz dziennie w kursie od 3 tygodni do 7 miesięcy. Jeśli choroba jest inwazyjna lub rozsiana, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
• blastomikoza: dawka jest ustalana indywidualnie i może wynosić od 100 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie, czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy;
• chromomikoza: 100 lub 200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;
• histoplazmoza: 200 mg 1 lub 2 razy dziennie przez 8 miesięcy;
• parakokcydioidomikoza: 100 mg 1 raz dziennie w ciągu 6 miesięcy *;
• sporotrychoza: 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące;
• kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych **: 200 mg 2 razy dziennie, czas trwania leczenia - 2-12 miesięcy;
• kryptokokoza **: 200 mg 1 raz dziennie, przebieg terapii wynosi od 2 do 12 miesięcy.

* Brak danych dotyczących skuteczności tej dawki w leczeniu paracoccidioidomycosis u pacjentów z AIDS.

** W przypadku kryptokokozy ośrodkowego układu nerwowego u wszystkich pacjentów, kryptokokozy i kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z obniżoną odpornością, itrakonazol stosuje się tylko wtedy, gdy leki pierwszego rzutu były nieskuteczne lub nie mogły być przepisane z pewnych powodów.

Efekty uboczne

Rozkład działań niepożądanych według częstości występowania: bardzo często - ≥ 1/10, często - od ≥ 1/100 do

Itrakonazol

Opis na dzień 28.04.2015

• Nazwa łacińska: Itrakonazol
• Kod ATC: J02AC02
• Składnik aktywny: Itrakonazol
• Producent: Biocom CJSC (Rosja), Atoll (Rosja), Sandoz (Słowenia)

Skład

Kapsułka zawiera aktywny składnik Itrakonazol 100 mg

Dodatkowe składniki: żelatyna, barwnik, dwutlenek tytanu.

Formularz wydania

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwgrzybiczy.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancją czynną jest pochodna triazolu. Produkowany syntetycznie, ma szeroki zakres efektów.

Mechanizm przeciwgrzybiczy opiera się na tłumieniu produkcji, syntezie ergosterolu w komórce grzyba. Aktywny przeciwko grzybom pleśniowym, grzybom skórnym, grzybom drożdżowym.

Skuteczność terapii przeciwgrzybiczej oceniana jest miesiąc po zakończeniu leczenia (z grzybicami). W przypadku grzybicy paznokci skuteczność ocenia się jako zmianę płytki paznokcia (6–9 miesięcy).

Wskazania do użycia

Itrakonazol w kapsułkach jest przewidziany dla wielobarwnych porostów, grzybicy, rogówki, grzybic układowych, kandydozy jamy ustnej, kandydozy sromu i pochwy, kryptokokozy, aspergilozy układowej, histaplazmozy, parakokcydiozy, sporotrychozy, zrębu, masstas, hysteroglasmozy, parakokcydiozy, sporotrychozy, zrębu, plastokokozy, parokokcydozy, sporotrychozy, zrębu, plastokokozy, aspergilozy, zrębu, plastokokozy, aspergilozy, zrogowacenia, plastokokozy, aspergilozy.

Przeciwwskazania

Itrakonazol nie jest przepisywany z jednoczesnym stosowaniem midosolamu, triazolamu, nisoldpiny, alkaloidów sporyszu, substratów izoenzymu CYP3A4, nietolerancji.

Lek nie jest zalecany do karmienia piersią, podczas ciąży ciążowej.

Efekty uboczne

Itrakonazol może powodować reakcje alergiczne, małopłytkowość, chorobę posurowiczą, leukopenię, reakcje rzekomoanafilaktyczne, hipertriglicerydemię, hipokaliemię.

Układ nerwowy: hiperstezja, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Układ oddechowy: obrzęk płuc.

Przewód pokarmowy: biegunka, zaburzenia dyspeptyczne, hepatotoksyczność, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, wymioty, zaparcia, zapalenie wątroby, zaburzenia smaku, hiperbilirubinemia, ból w nadbrzuszu.

Narządy zmysłów: szum w uszach, ciągła głuchota, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie.

Być może rozwój bóle stawów, bóle mięśni, nietrzymanie moczu, częstomocz, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk.

Itrakonazol w tabletkach, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Jest w środku, pożądany czas przyjęcia - po posiłkach.

Kandydoza pochwy i pochwy: dwa razy dziennie, 200 mg lub 3 dni, 200 mg raz na dobę.

Grzybica skórna: 7 dni w dawce 200 mg na dobę lub 15 dni w dawce 100 mg raz na dobę.

Łupież pstry: 7 dni, 200 mg dziennie.

Kandydoza jamy ustnej: 15 dni, 100 mg na dobę.

W przypadku grzybic na płytkach skóry rąk terapię przeciwgrzybiczą przeprowadza się dwukrotnie w odstępie trzech tygodni. Eliminacja płytek paznokciowych i skóry jest powolna.

Instrukcje dotyczące stosowania itrakonazolu w aspergilozie układowej: 2-5 miesięcy, 200 mg na dobę.

Przedawkowanie

Sprawy nie są naprawiane.

Interakcja

Wchłanianie leku jest zaburzone z jednoczesnym przyjmowaniem leków, które zmniejszają kwasowość soku żołądkowego. Fenytoina, ryfampicyna, ryfambutyna i inne induktory izoenzymu CYP3A4 osłabiają biodostępność środka przeciwgrzybiczego. Inhibitory tego enzymu mają przeciwny efekt. Przy jednoczesnym powołaniu BCCA, leków przeciwnowotworowych (trimetreksat, docetaksel, busulfan, alkaloidy barwinka), leków immunosupresyjnych (syrolimus, takrolimus), GCS, digoksyny, pośrednich leków przeciwzakrzepowych, należy zachować ostrożność.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Nie więcej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

Zapobieganie reinfekcji polega na jednoczesnym leczeniu przeciwgrzybiczym wszystkich kontaktujących się partnerów seksualnych, ostrożnym przestrzeganiu zasad higieny osobistej. Leczenie przeciwgrzybicze polega na abstynencji od aktywności seksualnej w trakcie terapii.

Jeśli po zakończeniu leczenia przeciwgrzybiczego objawy choroby utrzymują się, przeprowadza się powtórne badanie mikrobiologiczne w celu potwierdzenia prawidłowości rozpoznania. W ciężkiej neutropenii itrakonazol jest przepisywany z powodu nieskuteczności leczenia pierwszego rzutu.

W przypadku wykrycia czynników ryzyka CHF (wyraźny obrzęk, zastawkowa choroba serca, choroba wieńcowa, ciężka patologia płuc, POChP) leczenie przeciwgrzybicze zostaje przerwane. Stosowanie leku przeciwgrzybiczego może powodować głuchotę (formy przejściowe i trwałe).

Analogi Itrakonazol

Analogami są leki: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzje dla Itrakonazol

Skuteczny środek na grzybice, kandydozę i leczenie przeciwgrzybicze.

Według opinii dotyczących itrakonazolu pozostawionego przez pacjentów, lek może powodować działania niepożądane.

Cena itrakonazolu, gdzie kupić

Cena itrakonazolu w tabletkach 100 mg wynosi 340-420 rubli za numer opakowania 14.

Można kupić lek na Ukrainie, na przykład w Charkowie w cenie 110-480 UAH za podobne opakowanie, w zależności od producenta.

Analogowe kapsułki Itrakonazol

Lista analogów: sortowanie według ceny, ocena

Itrakonazol (kapsułki) Ocena: 239

Lista możliwych substytutów leku Itrakonazol

Flukonazol (kapsułki) Ocena: 189 Up

Analogowe tańsze od 342 rubli.

Producent: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rosja);
Formy wydania:

• Kapsułki 150 mg, 1 szt. (Biocom)
• Kapsułki 150 mg, 1 szt. (Kanonpharma)
• Kapsułki 150 mg, 1 szt. (Ozon)
• Kapsułki 150 mg, 2 szt. (Wierzchołek)

Cena flukonazolu w aptekach: od 9 rubli. do 355 rubli. (6663 zdania)
Instrukcje użytkowania

Flukonazol jest obecnie najtańszym analogiem itrakonazolu. Jest również sprzedawany w postaci kapsułek do użytku wewnętrznego, ale zawiera inny składnik aktywny, flukonazol, w możliwej dawce 50 do 150 mg.

Analogowe tańsze od 166 rubli.

Mycoflucan jest lekiem przeciwgrzybiczym pochodzenia indyjskiego. Sprzedawane w opakowaniach po jednej tabletce zawierającej flukonazol. Jest przepisywany w leczeniu chorób grzybiczych błon śluzowych, skóry i paznokci. Więcej informacji można znaleźć w instrukcji obsługi.

Analogowe tańsze od 131 rubli.

Diflazon należy również do grupy leków przeciwgrzybiczych do stosowania ogólnoustrojowego, ale różni się od Itraconazolu pod względem składu. Jest przepisywany do leczenia i zapobiegania zakażeniom grzybiczym wywołanym przez drobnoustroje wrażliwe na flukonazol.

Micomax (kapsułki) Rating: 78 Up

Analogowe tańsze od 63 rubli.

Mikomax - lek przeciwgrzybiczy czeskiej produkcji. Dostępny w kapsułkach na bazie flukonazolu i różni się od „oryginału” składem i dawką składnika aktywnego. Istnieją ograniczenia dotyczące wieku i jednoczesnego przyjmowania leku z innymi lekami.

Analogowe więcej od 12 rubli.

Irunin jest bardzo popularnym lekiem przeciwgrzybiczym o działaniu ogólnoustrojowym. Czas trwania leczenia i dzienna dawka zależy od rodzaju i stadium choroby. W przypadku niepowikłanych zakażeń grzybiczych leczenie trwa 3-7 dni.

Analogowe więcej z 41 rubli.

Pomimo tego, że Itrazol jest produkowany w Rosji, jest znacznie droższy niż itrakonazol, chociaż nie różnią się składem. Jednocześnie Itrazol ma mniej kapsułek w opakowaniu i przy długotrwałym leczeniu będzie mniej korzystny.

Analogowo więcej od 42 rubli.

Rumicoz jest lekiem przeciwgrzybiczym pochodzenia rosyjskiego. Może być sprzedawany w opakowaniach po 6 i 15 kapsułek zawierających itrakonazol w dawce 100 mg. Zgodnie ze wskazaniami do powołania z „oryginału” zasadniczo nie różni się.

Analogowe więcej od 318 rubli.

Canditral to indyjski lek przeciwgrzybiczy oparty na itrakonazolu. Przydzielony wewnątrz po jedzeniu. Nie stosowany w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek ze składników leku, a także u dzieci poniżej 3 lat (na kapsułki).

Analogowo więcej od 771 rubli.

Producent: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazachstan)
Formy wydania:

• Czapki. 100 mg, 15 szt.

Instrukcje użytkowania

Technazol jest sprzedawany w opakowaniach po 15 kapsułek, dlatego kosztuje znacznie więcej niż itrakonazol, chociaż nie różnią się substancją czynną (istnieją różnice w dawkowaniu w kapsułkach). Mianowany infekcjami grzybiczymi paznokci, stóp, gładkiej skóry, błon śluzowych.

Itrakonazol

1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
1 sztuka - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
3 sztuki - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
4 sztuki - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
6 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.

Syntetyczny środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum. Pochodna triazolu. Tłumi syntezę błony komórkowej ergosterolu u grzybów. Aktywny wobec dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzybów drożdżowych Candida spp. (farby, na przykład farb, Candy albicans, Candida parapsilosis), pleśni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, o szczegółach obaw firm Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektóre szczepy mogą być oporne: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Skuteczność leczenia ocenia się po 2-4 tygodniach po zaprzestaniu leczenia (w przypadku grzybic), po 6-9 miesiącach w przypadku grzybicy paznokci (gdy zmieniają się paznokcie).

Całkowicie wchłonięty z przewodu pokarmowego (GIT). Przyjmowanie itrakonazolu w kapsułkach bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność. Przyjmowanie go w postaci roztworu na pusty żołądek prowadzi do wyższej szybkości osiągania C_max i wyższa wartość stężenia fazy równowagi (Css) w porównaniu z odbiorem po jedzeniu (o 25%).

Czas dotrzeć do C_max przy przyjmowaniu kapsułek - około 3-4 godzin Css przy przyjmowaniu 100 mg leku 1 raz dziennie - 0,4 µg / ml; przy przyjmowaniu 200 mg 1 raz dziennie -1,1 µg / ml, 200 mg 2 razy dziennie - 2 µg / ml.

Czas dotrzeć do C_max podczas przyjmowania roztworu - około 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek i 5 godzin po jedzeniu. Czas wystąpienia Css w osoczu przy długotrwałym stosowaniu wynosi 1-2 tygodnie. Komunikacja z białkami osocza - 99,8%.

Wnika dobrze do tkanek i narządów (w tym błony śluzowej pochwy) i jest zawarty w wydzielinach gruczołów łojowych i potowych. Stężenie itrakonazolu w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych jest 2-3 razy większe od stężenia w osoczu; w tkaninach zawierających keratynę - 4 razy. Stężenie terapeutyczne itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci osiąga się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Niskie stężenia są określane w gruczołach łojowych i potowych skóry. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnych metabolitów, w tym hydroksyitraconazolu. Jest inhibitorem izoenzymów CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Usuwanie z osocza jest dwufazowe: przez nerki przez 1 tydzień (35% w postaci metabolitów, 0,03% w postaci niezmienionej) i przez jelito (3-18% bez zmian). T_1/2 - 1-1,5 dni. Nie usuwane podczas dializy.

Kandydoza pochwy i pochwy; grzybica, łuszczyca, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, rogówki; grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity lub grzyby drożdżopodobne; Grzybice układowe - aspergiloza ogólnoustrojowa lub kandydoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) u osób z obniżoną odpornością i kryptokokoza ośrodkowego układu nerwowego, niezależnie od stanu odporności, z niepowodzeniem terapii pierwszego rzutu; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrychoza, paracoccidioidosis; inne rzadkie grzybice układowe i tropikalne.

Nadwrażliwość, przewlekła niewydolność serca, w tym w historii (z wyjątkiem leczenia stanów zagrażających życiu); jednoczesne stosowanie substratów izoenzymu CYP3A4 przedłużających odstęp QT (astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylometadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, certnidol, terfenadyna); Inhibitory reduktazy HMG-CoA, metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (lowastatyna, simvestatyna); jednoczesne doustne podawanie triazolamu i midazolamu, alkaloidów sporyszu (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metylergotamina), nisoldypina, eletryptan; ciąża, laktacja.

Z ostrożnością. Niewydolność nerek i wątroby, neuropatia obwodowa, czynniki ryzyka: przewlekła niewydolność serca (choroba niedokrwienna serca, uszkodzenie zastawek serca, ciężka choroba płuc, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc, stany związane z zespołem obrzękowym), utrata słuchu, jednoczesny odbiór blokerów wolne kanały wapniowe, dzieci i starość.

W środku Zaraz po posiłku. Kapsułki są połykane w całości.

Usuwanie leku Itrakonazol ze skóry i tkanki paznokcia jest wolniejszy niż z osocza. Zatem optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiąga się po 2-4 tygodniach od zakończenia leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci. Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia:

- z kandydozą sromu i pochwy - 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni;

- z grzybicą - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;

- zmiany skórne obszarów silnie zrogowaciałych (dermatofitoza stóp i rąk) - 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni;

- z porostem łupieżu - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;

- w przypadku kandydozy błony śluzowej jamy ustnej - 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach osoby z obniżoną odpornością mogą zmniejszać biodostępność itrakonazolu, co czasami wymaga podwojenia dawki);

- w przypadku rogówki rogówki - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej);

- z grzybicą paznokci - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs;

- z porażką paznokci (niezależnie od obecności porażki paznokci na rękach) spędzić 3 kursy w odstępie 3 tygodni. Z pokonaniem gwoździ tylko na rękach spędzasz 2 kursy w odstępie 3 tygodni;

- eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci jest powolna; optymalna odpowiedź kliniczna w przypadku grzybicy jest uzyskiwana 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, grzybica paznokci - 6-9 miesięcy;

- z ogólnoustrojową aspergilozą - 200 mg / dobę przez 2-5 miesięcy; wraz z postępem i rozsiewem choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;

- Z kandydozą układową - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy, wraz z postępem i rozsiewem choroby, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;

- z układową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg 1 raz dziennie przez 2-12 miesięcy. Z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych - 200 mg 2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy;

- leczenie histoplazmozy rozpoczyna się 200 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca 200 mg 2 razy dziennie przez 8 miesięcy;

- z blastomikozą - 100 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 6 miesięcy;

- ze sporotrychozą - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące;

- z paracoccidioidosis - 100 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;

- z chromomikozą -100-200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;

- dzieci są przepisywane, jeśli spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność (nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, utrata apetytu), ból brzucha.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenia wątroby, w bardzo rzadkich przypadkach przy stosowaniu itrakonazolu, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne i alergiczne.

Ze strony skóry: w bardzo rzadkich przypadkach - wysiękowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło.

Inne: zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia, zespół obrzękowy, przewlekła niewydolność serca i obrzęk płuc.

Brak danych. W razie przypadkowego przedawkowania należy podjąć działania wspomagające. Podczas pierwszej godziny przepłukać żołądek i, jeśli to konieczne, przepisać węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest wydalany przez hemodializę. Nie ma konkretnego antidotum.

1. Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułki.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Zbadano interakcję itrakonazolu z ryfampicyną, ryfabutyną i fenytoiną, które są silnymi induktorami izoenzymu CYP3A4. Badanie wykazało, że w tych przypadkach niedostępność itrakonazolu i piroksnitrakonazolu jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, nie jest zalecane. Badania interakcji z innymi induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, nie zostały przeprowadzone, jednak można założyć podobne wyniki.

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez izoenzym CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, w tym skutki uboczne. Przed rozpoczęciem jednoczesnego przyjmowania leków należy skonsultować się z lekarzem w sprawie szlaków metabolicznych tego leku, wskazanych w instrukcjach do stosowania medycznego. Po zakończeniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu
zmniejszać się stopniowo w zależności od dawki i czasu trwania. Należy to wziąć pod uwagę podczas omawiania wpływu itrakonazolu na migrację jednocześnie stosowanych leków.

Przykładami takich leków są:

Leki, których nie można przepisać jednocześnie z itrakonazolem:

- terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, lewacetylometadol, sertindol - łączne stosowanie tych leków z itrakonazolem może powodować wzrost stężenia tych substancji w żołądku i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT, aw rzadkich przypadkach - występowanie migotania przedsionków w żołądku i torsade des pointes);

- inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak symwastatyna i lowastatyna;

- doustny midazolam i triazolam;

- alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metylergometryna;

- „powolni” antagoniści kanału wapniowego - oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych ze wspólnym szlakiem metabolicznym obejmującym izoenzym CYP3A4, powolni antagoniści kanału wapniowego mogą mieć ujemny efekt inotropowy, który zwiększa się podczas przyjmowania itrakonazolu.

Leki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężeń w osoczu, efektów, skutków ubocznych. W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem należy zmniejszyć dawkę tych leków, jeśli to konieczne.

- inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir;

- niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy róży Vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- blokery CYP3A4 zależne od izoenzymu „wolnych” kanałów wapniowych, takie jak pochodne werapamilu i dihydropirydyny;

- Niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (znany również jako rapamycyna);

- Niektóre izoenzym CYP3A4 metabolizują inhibitory reduktazy HMG-CoA, takie jak atorwastatyna;

- niektóre glikokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon;

- inne leki: dgoxin, karbamazepina, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam do podawania dożylnego, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrina, repaglinid.

Nie wykryto interakcji między itrakonazolem a zydowudyną i fluwastatyną. Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.

4. Wpływ na wiązanie z białkami osocza.

Badania in vitro wykazały brak interakcji między itrakonazolem a lekami, takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna po związaniu z białkami osocza.

- Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące itrakonazol, należy stosować niezawodne metody antykoncepcji w trakcie leczenia aż do pierwszej miesiączki po jego zakończeniu.

- Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemny efekt inotropowy. Jednocześnie przyjmując itrakonazol i antagonistów kanału wapniowego, które mogą mieć taki sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem itrakonazolu. Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z obecnością choroby w wywiadzie, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie równowagi między korzyściami a ryzykiem należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak powaga wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka wystąpienia przewlekłej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak choroba wieńcowa lub zmiany zastawkowe; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjne zmiany płucne; niewydolność nerek lub inne choroby związane z obrzękiem. Tacy pacjenci muszą być informowani o objawach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawiają, należy przerwać przyjmowanie itrakonazolu.

- Przy niskiej kwasowości żołądka: w tym stanie następuje przerwanie wchłaniania itrakonazolu z kapsułek. Pacjentom przyjmującym leki zobojętniające kwas (na przykład wodorotlenek glinu) zaleca się ich stosowanie nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu kapsułek Itraconazole. Pacjenci z achlorhydrią lub stosujący blokery N₁ receptory histaminy i inhibitory pompy protonowej, zaleca się przyjmowanie itrakonazolu w postaci kapsułek z napojami zawierającymi colę.

- W bardzo rzadkich przypadkach, gdy stosowano itrakonazol, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby. W większości przypadków obserwowano to u pacjentów, którzy już mieli chorobę wątroby, u pacjentów z innymi poważnymi chorobami, którzy otrzymywali leczenie układowe itrakonazolem, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie wykazywali oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków wystąpiło w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących leczenie itrakonazolem. Pacjentów należy ostrzec o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku objawów sugerujących wystąpienie zapalenia wątroby, a mianowicie: anoreksyny, nudności, wymiotów, osłabienia, bólu brzucha i ciemnego moczu. W przypadku pojawienia się takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i przeprowadzenie badania czynności wątroby. Pacjenci z podwyższonym stężeniem enzymów wątrobowych lub chorób wątroby w fazie aktywnej lub gdy toksyczne uszkodzenie wątroby jest tolerowane podczas przyjmowania innych leków, nie powinni być leczeni itrakonazolem, chyba że spodziewane korzyści usprawiedliwiają ryzyko uszkodzenia wątroby. W tych przypadkach konieczne jest kontrolowanie stężenia enzymów „wątrobowych” podczas leczenia.

- Zaburzenia czynności wątroby: itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby pełny okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

- Zaburzenia czynności nerek: Ponieważ pacjenci z niewydolnością nerek mają nieznacznie wydłużony całkowity okres półtrwania itrakonazolu, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

- Pacjenci z niedoborem odporności: biodostępność itrakonazalu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub poddawanymi operacji przeszczepienia narządu.

- Pacjenci z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, które stanowią zagrożenie dla życia: ze względu na właściwości farmakokinetyczne itrakonazol w postaci kapsułek nie jest zalecany do rozpoczynania leczenia grzybic układowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów.

- Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę przepisywania opieki podtrzymującej pacjentom z AIDS, którzy wcześniej otrzymywali leczenie z powodu ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych, takich jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno oponowa, jak i oponowa), u których występuje ryzyko nawrotu.

- Dane kliniczne dotyczące stosowania kapsułek itrakonazolu w praktyce pediatrycznej są ograniczone. Itrakonazolu w kapsułkach nie należy podawać dzieciom, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

- Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, która może być związana z podawaniem kapsułek itrakonazolu.

- Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z urządzeniami. Itrakonazol może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych urządzeń, które wymagają zwiększonej uwagi podczas pracy.

Itrakonazol w Błagowieszczeńsku (region Amur)

Formy wydania:

Apteki w pobliżu: Umieść aptekę na mapie

Mapa zawiera adresy i numery telefonów aptek w Błagowieszczeńsku (Region Amur), gdzie można kupić Itrakonazol. Rzeczywista cena w aptece może różnić się od ceny prezentowanej na stronie internetowej. Prosimy o określenie kosztów i dostępności przez telefon.

Apteka internetowa: Umieść aptekę internetową

Dostarczanie itrakonazolu do domu jest zabronione zgodnie z ustawą federalną nr 429 ФЗ z dnia 22 grudnia 2014 r. „O zmianie ustawy federalnej o obrocie lekami”. Zamówienie jest dostarczane do najbliższej apteki.

Analogi:

Synonimy itrakonazolu to leki zawierające ten sam składnik aktywny. Przed użyciem skonsultuj się z lekarzem, ponieważ nawet leki o tej samej dawce mogą różnić się stopniem oczyszczenia substancji czynnej, składem substancji pomocniczych, a tym samym skutecznością działania terapeutycznego i spektrum działań niepożądanych.

Analogi itrakonazolu są lekami o tym samym działaniu farmakologicznym. Zastąpienie przepisanych leków podobnymi lekami może dokonać tylko lekarz prowadzący, ponieważ lek używa innego składnika aktywnego.

Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kaps.

Biocom (Rosja) Lek: Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n15 kapsli.

Ozon (Rosja) Lek: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kaps.

AVVA RUS (Rosja) Preparat: itrakonazol

Instrukcja użytkowania Itrakonazol

Skład i forma uwalniania

Kapsułka - 1 kapsułka:

• Składnik aktywny: pastylki itrakonazolu (22%) 455 mg, w przeliczeniu na itrakonazol 100 mg;
• skład korpusu kapsułki: żelatyna - do 100%;
• skład czapki kapsułki: barwnik indygo karminowy - 0,0471%, dwutlenek tytanu - 1%, żelatyna - do 100%.

15 kapsułek w słoikach z politereftalanu etylenu do leków lub banków polimerów do leków. Na 5 kapsułek w opakowaniu blistrowym (3) z folii z polichlorku winylu i aluminiowej folii lakierowanej. Jedna puszka lub 3 opakowania blistrowe wraz z instrukcją użytkowania są umieszczone w kartonie (opakowaniu).

Kapsułki, korpus - przezroczysty, naturalny żelatynowy kolor, czapka - nieprzezroczysty niebieski; zawartość kapsułek to białe lub prawie białe kuliste granulki.

Środek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Mechanizm działania jest związany ze zdolnością do hamowania zależnych od cytochromu P450 enzymów wrażliwych grzybów, co prowadzi do zakłócenia syntezy ergosterolu ściany komórkowej grzybów. Ma szerszy zakres działania przeciwgrzybiczego niż ketokonazol. Aktywny przeciwko Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, kotwice, kotwice, zakotwiczenie, środek znieczulający, Malicezia furfur, środki znieczulające

Ma szerszy zakres działania przeciwgrzybiczego.

Ze względu na nieliniową farmakokinetykę itrakonazol gromadzi się w osoczu krwi po wielokrotnym podaniu. Równowagowe stężenie itrakonazolu z reguły osiąga się w ciągu około 15 dni, przy wartościach maksymalnego stężenia itrakonazolu i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) przy wielokrotnym podawaniu jest 4-7 razy wyższe niż w przypadku pojedynczego podawania. Maksymalne stężenie itrakonazolu w osoczu wynosi około 2 μg / ml przy stosowaniu 200 mg itrakonazolu 1 raz dziennie. Końcowy okres półtrwania wynosi zazwyczaj 16-28 godzin przy pojedynczej dawce i 34-42 godzin przy dawce wielokrotnej. Stężenie itrakonazolu w osoczu zmniejsza się do wartości praktycznie niewykrywalnej w ciągu 7-14 dni, po zakończeniu leczenia, w zależności od przepisanej dawki i czasu trwania leczenia.

Po podaniu doustnym itrakonazol jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenia niezmienionego itrakonazolu w osoczu osiągane są w ciągu 2-5 godzin po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność itrakonazolu wynosi około 55%. Podczas podawania doustnego maksymalną biodostępność itrakonazolu obserwuje się podczas przyjmowania kapsułek bezpośrednio po posiłku.

Itrakonazol wiąże się z białkami osocza w 99,8%, głównie z albuminami (hydroksyitrakonazol wiąże się z albuminami w 99,6%). Zauważono również powinowactwo do lipidów. W postaci niezwiązanej tylko 0,2% itrakonazolu pozostaje w osoczu. Wydaje się, że objętość dystrybucji wynosi> 700 l, co wskazuje na jej znaczący rozkład w tkankach. Stężenia w płucach, nerkach, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach są 2-3 razy wyższe niż odpowiednie stężenia w osoczu, podczas gdy stężenie itrakonazolu w tkankach zawierających keratynę, zwłaszcza w skórze, jest około 4 razy wyższe niż stężenie w osoczu. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest znacznie niższe niż w osoczu krwi, jednak wykazano, że itrakonazol jest skuteczny przeciwko patogenom obecnym w płynie mózgowo-rdzeniowym.

CYP3A4 jest głównym izoenzymem zaangażowanym w metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol ulega aktywnemu metabolizmowi w wątrobie z wytworzeniem wielu metabolitów. Głównym metabolitem jest hydroksyitrakonazol, który in vitro ma działanie przeciwgrzybicze porównywalne z itrakonazolem. Stężenie hydroksyitrakonazolu w osoczu jest około 2 razy większe niż stężenie itrakonazolu.

Około 35% itrakonazolu jest wydalane przez nerki jako nieaktywne metabolity w ciągu jednego tygodnia, a około 54% przez jelita.

Ponieważ redystrybucja itrakonazolu z tkanek zawierających keratynę jest nieznaczna, usunięcie itrakonazolu z tych tkanek jest związane z regeneracją naskórka. W przeciwieństwie do osocza krwi, stężenie itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2 do 4 tygodni po zaprzestaniu 4-tygodniowego leczenia, a stężenie w keratynie paznokcia, w którym itrakonazol można wykryć już po 1 tygodniu od rozpoczęcia leczenia, pozostaje co najmniej w ciągu sześciu miesięcy po zakończeniu trzymiesięcznego cyklu leczenia.

Zaburzenia czynności wątroby.

Itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. U pacjentów z marskością wątroby z pojedynczą dawką 100 mg itrakonazolu średnie maksymalne stężenie itrakonazolu w osoczu krwi było znacznie niższe niż u zdrowych ochotników. Brak danych dotyczących długotrwałego stosowania itrakonazolu u pacjentów z marskością wątroby.

Zaburzenia czynności nerek.

Dane dotyczące doustnego podawania itrakonazolu w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek są ograniczone. Dializa nie wpływa na okres półtrwania lub klirens itrakonazolu lub hydroksyitrakonazolu.

Wewnątrz woda pitna.

Wskazania do stosowania Itrakonazol

Kandydoza w obrębie pochwy, grzybice skóry, jamy ustnej, oczu, grzybica paznokci spowodowana przez dermatofity i / lub drożdże, grzybice układowe (w tym ogólnoustrojowa aspergiloza, kandydoza, kryptokokoza, histoplazmoza, sporotrychoza, paracoccidioidosis, blastomikoza i inne rzadkie zaburzenia ogólnoustrojowe.

Przeciwwskazania Itrakonazol

Jednoczesne przyjmowanie terfenadyny, astemizolu, mizolastyny, cyzaprydu, dofetylidu, chinidyny, pimozydu, symwastatyny, lowastatyny, midazolamu lub triazolamu; nadwrażliwość na itrakonazol.

Itrakonazol stosuje się ostrożnie w przypadku nadwrażliwości na inne pochodne azoli.

Stosowanie itrakonazolu podczas ciąży i dzieci

W ciąży itrakonazol stosuje się tylko w przypadku grzybic układowych, gdy spodziewany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Zaleca się, aby kobiety w wieku rozrodczym w okresie stosowania itrakonazolu stosowały środki antykoncepcyjne.

Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie karmienia piersią powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

W badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że itrakonazol ma działanie embriotoksyczne i powoduje nieprawidłowy rozwój płodu.

Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania itrakonazolu u dzieci.

Skutki uboczne itrakonazolu

Ze strony układu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna; w niektórych przypadkach - zapalenie wątroby.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; w niektórych przypadkach neuropatia obwodowa.

Od układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach - obrzęk, zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.

Inne: przy długotrwałym stosowaniu - bolesne miesiączkowanie, wypadanie włosów, hipokaliemia.

Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Inne leki, które są również metabolizowane z udziałem tego izoenzymu lub zmieniają jego aktywność, mogą wpływać na farmakokinetykę itrakonazolu. Podobnie, itrakonazol może wpływać na farmakokinetykę leków, które są również metabolizowane z udziałem tego izoenzymu. Itrakonazol jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P. Przy jednoczesnym stosowaniu itrakonazolu z innymi lekami zaleca się przeczytanie instrukcji użycia w celu określenia metody metabolizmu leku i podjęcia decyzji o zmianie jego dawki.

Leki, które mogą zmniejszać stężenie itrakonazolu w osoczu krwi.

Leki, które zmniejszają kwasowość soku żołądkowego (na przykład środki zobojętniające kwas, takie jak wodorotlenek glinu, lub środki, które hamują wydzielanie kwasu solnego, takie jak antagoniści receptora H2-histaminy i inhibitory pompy protonowej) zakłócają wchłanianie itrakonazolu. Leki te zaleca się stosować ostrożnie w połączeniu z lekiem Itrakonazol.

Itrakonazol zaleca się przyjmować w połączeniu z napojami zawierającymi colę, przy jednoczesnym stosowaniu leków zmniejszających kwasowość soku żołądkowego.

Zaleca się przyjmowanie leków, które neutralizują kwas solny (na przykład wodorotlenek glinu), co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po przyjęciu leku Itrakonazol.

Gdy leki są przyjmowane razem, zaleca się kontrolowanie aktywności przeciwgrzybiczej itrakonazolu i zwiększenie dawki leku, jeśli to konieczne.

Połączone stosowanie itrakonazolu z silnymi induktorami izoenzymu CYP3A4 może pomóc w zmniejszeniu biodostępności itrakonazolu i hydroksyitrakonazolu do tego stopnia, że ​​skuteczność leku zostanie znacznie zmniejszona:

Środki przeciwbakteryjne: izoniazyd, ryfabutyna, ryfampicyna.

Leki przeciwdrgawkowe: karbamazepina, fenobarbital, fenytoina.

Leki przeciwwirusowe: efawirenz, newirapina.

Dlatego nie zaleca się stosowania silnych induktorów izoenzymu CYP3A4 razem z itrakonazolem. Zaleca się unikanie stosowania tych leków przez dwa tygodnie przed rozpoczęciem przyjmowania itrakonazolu i podczas leczenia lekami, z wyjątkiem przypadków, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko związane ze zmniejszeniem skuteczności itrakonazolu. Gdy leki są przyjmowane razem, zaleca się kontrolowanie aktywności przeciwgrzybiczej itrakonazolu i zwiększenie dawki leku, jeśli to konieczne.

Leki, które mogą powodować zwiększenie stężenia itrakonazolu w osoczu.

Stosowanie silnych induktorów izoenzymu CYP3A4 jednocześnie z itrakonazolem może prowadzić do zwiększenia biodostępności itrakonazolu. Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4:

Leki przeciwbakteryjne: cyprofloksacyna, klarytromycyna, erytromycyna.

Leki przeciwwirusowe: darunawir w skojarzeniu z rytonawirem, fosamprenawir w skojarzeniu z rytonawirem, indynawir, rytonawir.

Zaleca się ostrożne stosowanie tych leków w połączeniu z itrakonazolem. Zaleca się uważne monitorowanie stanu pacjentów przyjmujących itrakonazol wraz z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, w celu wczesnego wykrycia objawów i oznak wzrostu lub przedłużenia działania farmakologicznego itrakonazolu, w razie potrzeby możliwe jest zmniejszenie dawki itrakonazolu.

Leki, których stężenie w osoczu krwi może wzrosnąć w połączeniu z itrakonazolem.

Itrakonazol i jego główny metabolit, hydroksyitrakonazol, mogą zakłócać metabolizm leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4 i zakłócać transport leków pod wpływem glikoproteiny P. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu i / lub ich aktywnych metabolitów w przypadku jednoczesnego stosowania z itrakonazolem. Zwiększenie stężenia w osoczu może spowodować zwiększenie lub przedłużenie zarówno działania terapeutycznego, jak i niepożądanego tych leków. Spożycie leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4 i zdolnych do przedłużenia odstępu QT na elektrokardiogramie, wraz z itrakonazolem, może być przeciwwskazane, ponieważ może to prowadzić do rozwoju tachyarytmii komorowych, w tym arytmii „piruetowej”, która jest stanem potencjalnie zagrażającym życiu. Po zakończeniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu zmniejsza się do prawie nieokreślonego w ciągu 7 do 14 dni, w zależności od dawki leku i czasu trwania leczenia. U pacjentów z jednoczesnym stosowaniem metadonu obserwowano zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca i / lub nagłą śmierć. U pacjentów z marskością wątroby lub jednocześnie przyjmujących inhibitory CYP3A4 zmniejszenie stężenia leku może być nawet wolniejsze. Jest to szczególnie ważne podczas rozpoczynania leczenia lekami, na które metabolizm wpływa itrakonazol.

Leki, których stężenie w osoczu może zmniejszać się pod wpływem itrakonazolu.

Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym meloksykamem może zmniejszyć stężenie meloksykamu w osoczu. Zaleca się ostrożne stosowanie meloksykamu jednocześnie z itrakonazolem, a także uważne monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i występowania działań niepożądanych. W razie potrzeby należy dostosować dawkę meloksykamu.

Dawkowanie itrakonazolu

Wewnątrz 100 mg 1 raz / dobę lub 200 mg 1-2 razy / dobę, czas trwania leczenia zależy od etiologii choroby.

Objawy obserwowane po przedawkowaniu itrakonazolu były porównywalne z zależnymi od dawki działaniami niepożądanymi obserwowanymi przy zwykłych dawkach leku.

Leczenie: nie ma określonego antidotum. W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić leczenie wspomagające, wykonać płukanie żołądka roztworem wodorowęglanu sodu, podać węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest usuwany z organizmu podczas hemodializy.

Wraz ze wzrostem aktywności transaminaz wątrobowych, itrakonazol stosuje się w przypadkach, w których spodziewana korzyść z terapii przewyższa możliwe ryzyko uszkodzenia wątroby.

Jeśli itrakonazol jest stosowany przez ponad 1 miesiąc, konieczna jest kontrola czynności wątroby.

Wraz z rozwojem leczenia objawów niewydolności serca, nieprawidłowej czynności wątroby, neuropatii obwodowej należy przerwać stosowanie itrakonazolu.