Diflucan: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje

Diflucan jest lekiem o wyraźnym działaniu przeciwgrzybiczym i przeciwbakteryjnym.

Składnik aktywny - flukonazol - ma właściwości skutecznego hamowania syntezy steroli w komórkach grzybów. Skuteczność udowodniona w odniesieniu do drożdży i grzybów drożdżopodobnych (Candida spp, Cryptococcus neoformans), grzybów pleśniowych (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), grzybów skórnych (Trichophyton spp, Microsporum spp), postaci dimorficznych (Coccidioides immit).

Flukonazol ma wysoką specyficzność wobec enzymów grzybowych zależnych od cytochromu P450. Leczenie flukonazolem w dawce 50 mg / dobę przez okres do 28 dni nie miało wpływu na stężenie testosteronu w osoczu u mężczyzn ani stężenie steroidów u kobiet w wieku rozrodczym. Flukonazol w dawce 200-400 mg / dobę nie miał klinicznie istotnego wpływu na poziom endogennych steroidów i ich odpowiedzi na stymulację ACTH u zdrowych ochotników płci męskiej.

Po spożyciu Diflucan jest dobrze wchłaniany, poziomy substancji czynnej w osoczu krwi (i całkowita biodostępność) przekraczają 90% poziomów flukonazolu w osoczu krwi a / we wstępie.

Jednoczesne spożycie nie wpływa na wchłanianie przez spożycie. Cmax osiąga się w ciągu 0,5-1,5 godziny po podaniu flukonazolu na pusty żołądek. Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki.

Substancja czynna każdej z postaci leku Diflucan - flukonazol:

  • 1 kapsułka - 50 mg (oznaczone „FLU-50”), 100 mg („FLU-100”) lub 150 mg („FLU-150”);
  • 1 ml gotowej zawiesiny - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml roztworu - 2 mg.

Wskazania do użycia

Co pomaga Diflucan? Przepisz lek w następujących przypadkach:

  • kandydoza, w tym postacie uogólnione, kandydemia, kandyduria, kandydoza w obecności niedoboru odporności, terapia immunosupresyjna, zapobieganie kandydozie u pacjentów z zakażeniem HIV i AIDS;
  • kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, kryptokokoza na tle niedoboru odporności, terapia immunosupresyjna, zapobieganie kandydozie u pacjentów z zakażeniem HIV i AIDS;
  • grzybice skóry, w tym łupież pstry;
  • grzybica paznokci;
  • inne grzybice (histoplazmoza, kokcydioidomikoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza).

Instrukcje dotyczące stosowania Diflucan i dawkowania

Do leczenia większości zmian grzybiczych wystarczy jednorazowo przyjąć kapsułkę Diflucan 150 mg. W przypadku kandydozy pochwy wystarczy, aby kobiety przyjmowały jedną tabletkę leku raz, aw przewlekłym procesie lek należy przyjmować w tej samej dawce raz w miesiącu.

Przy wielu zakażeniach grzybiczych dawkę leku można zwiększyć do 400 mg, a przebieg leczenia wydłuża się do 4 tygodni.

Kandydoza pochwy i zapalenie balanitis wywołane Candida: doustnie, raz 150 mg. Aby zmniejszyć częstość nawrotów kandydozy pochwy, można zażywać 150 mg 1 raz na 4 tygodnie, czas trwania jest ustalany indywidualnie i może wynosić od 16 tygodni do 1 roku. Nie zaleca się jednorazowego użycia leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat i powyżej 60 lat bez recepty;

Kandydoza jamy ustnej i gardła: 50-100 mg 1 raz dziennie przez 7-14 dni. U pacjentów z AIDS, po pełnym cyklu leczenia, 150 mg jest przepisywane raz w tygodniu w celu zapobiegania nawrotom, lekarz określa okres indywidualnie;

Zanikowa kandydoza jamy ustnej spowodowana noszeniem protez: 50 mg 1 raz dziennie, leczenie - 14 dni, terapię przeprowadza się w połączeniu z antyseptycznym leczeniem protezy;

Nieinwazyjne infekcje oskrzelowo-płucne, zapalenie przełyku, kandyduria, kandydoza skóry i błon śluzowych (z wyjątkiem kandydozy narządów płciowych): 50-100 mg na dobę przez 14-30 dni;

Zakażenia skóry, w tym mikozy gładka skóra, stopy, okolice pachwinowe i zakażenia drożdżakowe: 150 mg 1 raz w tygodniu lub 50 mg 1 raz dziennie przez 2-4 tygodnie, w przypadku grzybicy stóp do 6 tygodni;

Łupież versicolor: 300 mg 1 raz w tygodniu przez 2–3 tygodnie lub 50 mg 1 raz dziennie przez 2–4 tygodnie;

Głęboka grzybica endemiczna: 200-400 mg dziennie, czas trwania leczenia jest przepisywany indywidualnie, może to być 11-24 miesiące dla kokcydioidomikozy, parakokcydioidomikoza - od 2 do 17 miesięcy, sporotrychoza - 1-16 miesięcy, histoplazmoza - 3-17 miesięcy;

  1. Grzybica paznokci - 150 mg 1 raz w tygodniu. Leczenie jest kontynuowane aż do całkowitego zastąpienia zakażonego paznokcia, ponieważ ponowny wzrost paznokci trwa zwykle 3-6 miesięcy, przerwij 6-12 miesięcy;

Zapobieganie kandydozie: od 50 do 400 mg 1 raz dziennie, odbiór należy rozpocząć na kilka dni przed spodziewanym rozwojem neutropenii.

W celu leczenia i zapobiegania rozwojowi zakażenia grzybiczego w jamie ustnej podczas noszenia protez, pacjentowi przepisuje się Diflucan w dawce dobowej 50 mg jednocześnie z doustnymi miejscowymi środkami antyseptycznymi przez 2 tygodnie.

W leczeniu zapalenia balanitis i zapalenia balanoposthitis spowodowanego zakażeniem grzybiczym mężczyznom przepisuje się 150 mg leku raz.

W przypadku zakażeń grzybiczych stóp, płytki paznokciowej i grzybicy, u dorosłych pacjentów przepisuje się Diflucan w dowolnej z jego postaci dawkowania w dziennej dawce 150 mg przez 2 tygodnie. W razie potrzeby kurs można przedłużyć o kolejne 2-4 tygodnie pod nadzorem lekarza.

Leczenie łupieżu pstrego tym preparatem leczniczym przeprowadza się w dawce 300 mg raz w tygodniu przez 2-4 tygodnie.

W niektórych przypadkach roztwór i zawiesina diflukanu mogą być stosowane w praktyce pediatrycznej dla dzieci poniżej 3 lat. Dawka jest obliczana ściśle przez lekarza, na podstawie wskaźników masy ciała, dodatkowo lek jest przyjmowany nie raz dziennie, ale raz na 3 dni.

Efekty uboczne

Powołaniu Diflucan mogą towarzyszyć następujące działania niepożądane:

  • Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki, zmiana smaku.
  • Ze strony układu pokarmowego: ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, niestrawność, wymioty, hepatotoksyczność (w tym rzadkie przypadki zakończone zgonem), podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej, bilirubina, poziomy aminotransferazy w surowicy (AlAT i AST), zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, martwica wątroby, żółtaczka.
  • Od układu sercowo-naczyniowego: wzrost odstępu QT na EKG, migotanie / trzepotanie komór.
  • Reakcje dermatologiczne: wysypka, łysienie, złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
  • Ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, w tym neutropenia i agranulocytoza, małopłytkowość.
  • Metabolizm: zwiększony poziom cholesterolu i triglicerydów w osoczu, hipokaliemia.
  • Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, świąd).

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest mianowanie Diflucan w następujących przypadkach:

  • w przypadku nadwrażliwości na aktywne lub pomocnicze składniki leku;
  • W połączeniu z terfenadyną (w przypadkach, w których stosowanie Diflucan wykazało dawkę 400 mg na dobę lub więcej) lub cyzapryd.

Ostrożnie zalecił Diflucan:

  • Zaburzenia czynności wątroby spowodowane przyjmowaniem flukonazolu;
  • Pojawienie się wysypki skórnej spowodowanej przyjmowaniem leku;
  • Jednoczesne stosowanie terfenadyny i flukonazolu w dawce mniejszej niż 400 mg na dobę;
  • Potencjalnie proarytmiczne stany u pacjentów.

Przedawkowanie

Odnotowano przypadki przedawkowania narkotyków, w których odnotowano halucynacje i zachowania paranoidalne. W tej sytuacji stosuje się leczenie zgodnie z objawami i zaleca się płukanie żołądka.

Należy pamiętać, że lek jest wydalany z moczem, tak że proces stymulowania oddawania moczu w tym przypadku jest również priorytetem.

Analogi Diflucan, cena w aptekach

W razie potrzeby można zastąpić Diflucan analogiem substancji czynnej - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania Diflucan, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w aptekach (Moskwa) Diflucan kapsułki 150: 398 - 430 rubli za 1 kapsułkę. Cena rozwiązania wynosi od 229 rubli.

Diflucan

Nazwa:

Diflucan

Skład

Diflucan Capsules 50 (100, 150) mg:
Składnik aktywny: flukonazol 50 (100, 150).
Substancje dodatkowe: skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian Mg, laurylosiarczan Na, laktoza.

Roztwór diflukanu do infuzji:
Składnik aktywny: flukonazol 2 mg na 1 ml.
Substancje dodatkowe: Na Cl.

Działanie farmakologiczne

Aktywny składnik Diflucan - flukonazol - ma właściwości skutecznego hamowania syntezy steroli w komórkach grzybów. Diflucan wykazały skuteczność przeciw drożdży i grzybów drożdżakowatych (Candida, Cryptococcus neoformans), grzyby (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides) (dermatofity Trichophyton spp, Microsporum spp), formy dimorficzne (Coccidioides immitis).
Diflukan jest szybko wchłaniany z układu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 0,5-1,5 godziny po spożyciu, spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie diflukanu, okres półtrwania wynosi około 26-30 godzin (więc można go stosować raz dziennie). Flukonazol dobrze przenika do płynów ustrojowych i tkanek, jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, ślinie, wydzielinach oskrzelowych jest prawie takie samo jak w osoczu krwi, aw warstwie rogowej skóry lek gromadzi się w dawkach przekraczających stężenie we krwi.
Diflukan nie tworzy aktywnych metabolitów, jest wydalany przez nerki w praktycznie niezmienionej postaci.

Wskazania do użycia

- kandydoza, w tym postacie uogólnione, kandydemia, kandyduria, kandydoza w obecności niedoboru odporności, terapia immunosupresyjna, zapobieganie kandydozie u pacjentów z zakażeniem HIV i AIDS;
- kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, kryptokokoza na tle niedoboru odporności, terapia immunosupresyjna, zapobieganie kandydozie u pacjentów z zakażeniem HIV i AIDS;
- grzybice skóry, w tym łupież pstry;
- grzybica paznokci;
- inne grzybice (histoplazmoza, kokcydioidomikoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza).

Sposób użycia

Skuteczna dawka dzienna jest obliczana indywidualnie, w zależności od patologii i ciężkości choroby. W leczeniu kandydozy narządów płciowych z reguły wymagane jest jednorazowe podanie Diflucan. Podawanie Diflucan dla innych patologii powinno trwać do zaniku obiektywnych i subiektywnych objawów. Pacjenci o niskim statusie immunologicznym (AIDS, terapia immunosupresyjna, nowotwory złośliwe) z reguły wymagają leczenia podtrzymującego po ukończeniu głównego kursu leczenia.
Do leczenia kryptokokozy stosuje się następujący schemat: pierwszego dnia zalecana dzienna dawka wynosi 0,4 g, w drugim i kolejnych 0,2 - 0,4 g. Przebieg leczenia kryptokokozy zależy od lokalizacji zakażenia i ciężkości choroby, jak w kryptokokowym zapaleniu opon mózgowych, leczenie trwa co najmniej 6-8 tygodni. Dawkowanie podtrzymujące u pacjentów z AIDS przepisuje się w dawce 0,2 g przez długi czas.

Leczenie uogólnionych postaci kandydozy, Kadidemia rozpoczyna się od dawki dziennej 0,4 g (pierwszego dnia), z dalszym przejściem do dawki podtrzymującej 0,2 g. W ciężkich przypadkach dawka podtrzymująca może wynosić 0,4 g. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie, w zależności od obrazu klinicznego i ciężkości. choroby.
Leczenie kandydozy jamy ustnej i gardła przeprowadza się w ciągu 1-2 tygodni, w dziennej dawce 0,05-0,1 g. Przy niskim statusie immunologicznym leczenie kandydozy jamy ustnej i gardła może trwać dłużej, w celu zapobiegania nawrotom lek jest przepisywany w dawce 0,15 g raz w tygodniu.
W przypadku kandydozy jamy ustnej, z powodu noszenia protez, Diflucan jest przepisywany w dawce dziennej 0,05 gw połączeniu z doustnymi środkami antyseptycznymi, przebieg leczenia wynosi co najmniej 2 tygodnie.
W przypadku kandydozy błon śluzowych, z wyjątkiem kandydozy narządów płciowych, lek jest przepisywany w dawce 0,05-0,1 g, przebieg leczenia wynosi 2-4 tygodnie.

W leczeniu kandydozy pochwy diflukan jest zwykle wystarczający w dawce 0,15 g raz. W przewlekłej kandydozie, z częstymi zaostrzeniami, zaleca się przyjmowanie leku Diflucan w dawce 0,15 g raz w miesiącu przez 4-6 miesięcy. W leczeniu drożdżakowego zapalenia jelita grubego zwykle wystarcza dawka 0,15 g raz.
W przypadkach, w których konieczne jest zapobieganie kandydozie, zaleca się podawanie Diflucan w dawce od 0,05 g do 0,4 g, wysokie dawki (0,3-0,4 g) są przepisywane, gdy istnieje ryzyko uogólnienia kandydozy, na przykład w neutropenii.
W przypadku grzybiczych chorób skóry zaleca się przyjmowanie 0,15 g raz na 7 dni lub 0,05 g dziennie. Przebieg leczenia wynosi od 2 do 6 tygodni, w zależności od lokalizacji grzybicy i ciężkości choroby.

W leczeniu łupieżu pstrego Diflucan jest przepisywany w dawce 0,3 g raz w tygodniu, przebieg leczenia powinien trwać co najmniej 2 tygodnie, możliwy jest inny schemat podawania: 0,05 g dziennie, przez 2-4 tygodnie.
W przypadku grzybicy paznokci zalecany jest następujący schemat stosowania Diflucan: w dawce 0,15 g raz w tygodniu lek należy kontynuować aż do całkowitego zastąpienia paznokcia niezainfekowanym paznokciem. W przypadku paznokci na dłoniach okres wymiany wynosi zazwyczaj do sześciu miesięcy, w przypadku paznokci na nogach do roku.
W przypadku innych grzybic wymagane jest dłuższe leczenie, czasem do 2 lat. Czas leczenia jest różny i zależy od charakteru zakażenia, więc w przypadku histoplazmozy zwykle trwa 1-1,5 roku, z kokcydiozą od 1 do 2 lat, ze sporotrychozą od 1 miesiąca do 1,5 roku, z parakokcydikozą do 17 miesięcy.
U dzieci Diflucan stosuje się w dawkach nieprzekraczających dawek u dorosłych, lek podaje się raz na dobę. Podczas przepisywania dzieciom diflukanu bierze się pod uwagę charakter zakażenia i wagę dziecka. W przypadku kandydozy błon śluzowych, Diflucan jest przepisywany w dawce 3 mg na kg masy ciała na dobę, w pierwszym dniu terapii może być przepisana dawka nasycająca, która wynosi 6 mg na kg masy ciała na dobę. W leczeniu uogólnionych postaci zakażenia drożdżakami zalecana dawka waha się od 6 mg na kg masy ciała do 12 mg na kg masy ciała. Aby zapobiec rozwojowi zakażeń grzybiczych u dzieci o niskim statusie immunologicznym, Diflucan jest przepisywany w dawce od 3 do 12 mg na kg masy ciała. Dzieci w wieku poniżej 14 dni Diflucan podaje się w takich samych dawkach jak starsze dzieci, ale nie raz na 24 godziny, ale raz na 72 godziny; u dzieci w wieku poniżej 30 dni lek jest przepisywany w tych samych dawkach, ale raz na 48 godzin.

Efekty uboczne

W większości przypadków Diflucan jest leczony bez skutków ubocznych W rzadkich przypadkach obserwuje się następujące działania niepożądane:
• ze strony układu nerwowego: ból głowy, drgawki, zawroty głowy;
• ze strony skóry - objawy alergiczne, aż do zespołu Stevensa-Johnsona i zespołu Layela, łysienie;
• ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, zmiany w testach wątrobowych, niestrawność, toksyczne (lekowe) zapalenie wątroby; niewydolność wątroby, nawet śmierć;
• często: anafilaksja, zmiana smaku, depresja hematopoetyczna.

Przeciwwskazania

Znana nietolerancja na fluokonazol lub którykolwiek ze składników leku. Jednoczesne powołanie Diflucan z terfenadyną lub cisaprydem jest przeciwwskazane. Względnym przeciwwskazaniem jest ciąża lub okres karmienia piersią, ponieważ nie ma danych na temat stopnia bezpieczeństwa stosowania Diflucan w tych okresach.

Ciąża

Stosowanie Diflucan w czasie ciąży jest niepożądane, lek można stosować tylko ze względów zdrowotnych.

Interakcja z narkotykami

Leki przeciwzakrzepowe (kumaryna): gdy są stosowane razem z warfaryną, czas protrombinowy może się wydłużyć, co może prowadzić do krwawienia, dlatego, gdy są podawane w tym samym czasie, konieczne jest stałe monitorowanie koagulogramu i czasu protrombinowego.

Hydrochlorotiazyd: przyjmując te leki razem, możliwe jest zwiększenie stężenia flukonazolu o 40%, co powinien wziąć pod uwagę lekarz prowadzący.

Benzodiazepiny: jednoczesne przyjmowanie midosolamu i flukonazolu może prowadzić do zwiększenia stężenia benzodiazepin i rozwoju reakcji psychomotorycznych. Jeśli konieczne jest łączne stosowanie, zaleca się zmniejszenie dawki leku Diflucan i uważne monitorowanie stanu pacjenta.

Cyzapryd: przy jednoczesnym stosowaniu z diflukanem mogą rozwinąć się komorowe zaburzenia rytmu, takie jak piruet, w tym formy śmiertelne, dlatego ich łączne stosowanie jest przeciwwskazane.

Cyklosporyna: dane dotyczące wspólnego spożycia cyklosporyny i diflukanu są sprzeczne, w niektórych badaniach nastąpiło zwiększenie stężenia cyklosporyny, w innych nie wykryto. W razie potrzeby zaleca się ich wspólne stosowanie w celu regularnego określania stężenia cyklosporyny w surowicy.

Doustne środki antykoncepcyjne: stosowanie flukonazolu w dużych dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia etynyloestradiolu i lewonorgestrolu.

Fenytoina: flukonazol może powodować zwiększenie stężenia fenytoiny, dlatego też, jeśli są one podawane w tym samym czasie, konieczna jest modyfikacja dawki i stałe monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi.

Ryfampicyna: może prowadzić do zmniejszenia stężenia flukonazolu i jego szybszej eliminacji, więc jeśli potrzebujesz ich wspólnego odbioru, zaleca się zwiększenie dawki flukonazolu.

Pochodne sulfonylomocznika: można stosować razem z flukonazolem, ale należy rozważyć ryzyko hipoglikemii.

Teofilina: flukonazol może prowadzić do zwiększenia stężenia teofiliny, dlatego w przypadkach, w których konieczne jest ich jednoczesne przyjmowanie, konieczne jest dostosowanie dawki teofiliny.

Astemizol: jednoczesny odbiór może odbywać się tylko przy starannym monitorowaniu poziomu astemizolu w osoczu krwi ze względu na możliwość zwiększenia jego stężenia.

Terfenadyna: jeśli zostanie podjęta jednocześnie, możliwe jest wydłużenie odstępu Q - T, co może prowadzić do arytmii, w tym do zgonów. Połączone stosowanie tych leków jest możliwe tylko w przypadku, gdy flukonazol jest stosowany w dawce mniejszej niż 0,4 g.

Przedawkowanie

Opisano przypadki przedawkowania, z kliniką rozwoju reakcji psychomotorycznych. Leczenie polega na przyspieszeniu wydalania flukonazolu z organizmu, poprzez płukanie żołądka, hemodializę, a leczenie objawowe jest również uzasadnione.

Formularz wydania

Diflucan Capsules 50 mg, 7 kapsułek w opakowaniu.
Diflucan Capsules 100 mg, 7 kapsułek w opakowaniu.
Diflucan Capsules 150 mg, 1 kapsułka w opakowaniu.
Diflukanowy roztwór do infuzji 2 mg na 1 ml, fiolka 50 ml.
Diflucan roztwór do infuzji 2 mg na 1 ml, 100 ml w fiolce.

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie Diflucan w miejscu, niezawodnie chronionym przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych, temperatura w pomieszczeniu nie powinna przekraczać 27 stopni Celsjusza.

Synonimy

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Fluconazole Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Zobacz także listę analogów leku Diflucan.

Diflucan: instrukcje użytkowania

Lek Diflucan należy do grupy leków przeciwgrzybiczych i jest stosowany do leczenia grzybic w różnych dziedzinach medycyny.

Postać uwalniania i skład leku

Lek Diflucan jest dostępny w kilku postaciach dawkowania: kapsułki, roztwór do wstrzykiwań, proszek do sporządzania zawiesiny.

Kapsułki zawierają 50 mg lub 150 mg aktywnego składnika aktywnego - flukonazol, są oznakowane na skorupce i są dostępne w opakowaniu komórkowym po 7 sztuk w kartonie ze szczegółowym opisem.

Proszek do sporządzania zawiesin jest dostępny w butelkach o pojemności 5 ml w kartonowym pudełku z dołączonymi instrukcjami i łyżeczką pomiarową w zestawie. 1 ml przygotowanej zawiesiny zawiera 10 mg flukonazolu. Proszek jest białą substancją, bezwonną i zanieczyszczoną.

Rozwiązanie Diflucan jest dostępne w butelkach z przezroczystego szkła o pojemności 50, 100 i 200 ml. 1 ml roztworu zawiera 2 mg aktywnego składnika flukonazolu, a także składniki pomocnicze - chlorek sodu i wodę do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne leku

Lek Difilyukan należy do grupy leków przeciwgrzybiczych i ma szeroką skuteczność terapeutyczną przeciwko wielu typom grzybic. Lek niszczy grzyby drożdżopodobne, grzyby pleśniowe, dermatofity, a także postacie dimorficzne patogenów.

Wchodząc do organizmu aktywny składnik aktywny Diflucan - flukonazol jest szybko wchłaniany przez błony śluzowe przewodu pokarmowego do krążenia ogólnego, maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się już po 1-1,5 godziny po przyjęciu lub podaniu leku. Efekt utrzymuje się przez 24-30 godzin, co umożliwia przyjmowanie leku tylko raz dziennie.

Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów biologicznych: śliny, plwociny, wydzieliny z pochwy i prącia, płynu mózgowo-rdzeniowego, krwi, osocza, spermy itp. Ponadto, wyciszona część leku gromadzi się w warstwie rogowej skóry, co czyni ją jeszcze bardziej skuteczną.

Wskazania do użycia

Lek Diflucan w różnych postaciach dawkowania jest przepisywany pacjentom w celu leczenia i zapobiegania następującym patologiom:

  • Kandydoza pochwy, występująca podczas leczenia antybiotykami, osłabienia układu odpornościowego, zakażenia HIV lub AIDS;
  • Zmiany grzybicze skóry, w tym łupież pstry;
  • Grzybica paznokci;
  • Sporotrichoza;
  • Kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, gardła, przełyku;
  • Balanitis i balanoposthitis wywołane zakażeniem grzybiczym;
  • Kandyduria i kandydemia - grzyby drożdżopodobne w moczu i krwi;
  • Endemiczne grzybice;
  • Grzybica stóp i płytki paznokciowej.

Lek w różnych postaciach dawkowania jest także przepisywany pacjentom w celu profilaktyki chorób onkologicznych podczas chemioterapii lub radioterapii.

Przeciwwskazania do stosowania

Lek Diflucan powinien być przepisywany przez lekarza po wstępnym badaniu pacjenta. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentowi zaleca się uważne przeczytanie załączonych instrukcji, ponieważ lek ma następujące przeciwwskazania:

  • Indywidualna nietolerancja substancji czynnej leku lub jego składników pomocniczych;
  • Niedobór laktazy;
  • Wiek do 3 lat.

Ze szczególną ostrożnością, leki są przepisywane pacjentom, jeśli mają następujące warunki:

  • Zaburzenia czynności wątroby i nerek;
  • Reakcje alergiczne na flukonazol w wywiadzie (wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry);
  • Choroby serca i naczyń krwionośnych;
  • Naruszenie równowagi woda-sól w organizmie;
  • Powierzchowne zmiany grzybicze skóry i stóp.

Dawkowanie i podawanie

Dzienna dawka leku i czas trwania leczenia w większości przypadków określa lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Zależy to bezpośrednio od jego diagnozy, wieku, tolerancji, obecności powikłań i cech organizmu.

Zgodnie z instrukcją Diflucan w dowolnej postaci dawkowania do leczenia nawracającej kandydozy pochwy jest ustalany raz. W leczeniu innych postaci zakażenia grzybiczego lek jest również przepisywany 1 raz dziennie, ale trwa do momentu zniknięcia objawów klinicznych patologii.

Pacjenci ze słabą odpornością lub HIV są przepisywani na okres do 1,5–2 miesięcy, po czym przechodzą na leczenie profilaktyczne wspomagające u pacjenta, przepisane przez lekarza, dawkowanie.

Leczenie grzybów drożdżopodobnych we krwi i moczu (uogólnione postacie kandydozy) prowadzi się przez długi czas w dawce dobowej 400 mg. Po poprawie stanu pacjenta i ustąpieniu objawów klinicznych kandydozy przechodzą na dawkę podtrzymującą leku - 200 mg.

Leczenie kandydozy błony śluzowej jamy ustnej, gardła przełyku przeprowadza się w dziennej dawce 50-100 mg przez 2 tygodnie. Dawkowanie leku przez dzieci określa lekarz indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.

W celu leczenia i zapobiegania rozwojowi zakażenia grzybiczego w jamie ustnej podczas noszenia protez, pacjentowi przepisuje się Diflucan w dawce dobowej 50 mg jednocześnie z doustnymi miejscowymi środkami antyseptycznymi przez 2 tygodnie.

W leczeniu zapalenia balanitis i zapalenia balanoposthitis spowodowanego zakażeniem grzybiczym mężczyznom przepisuje się 150 mg leku raz.

W przypadku zakażeń grzybiczych stóp, płytki paznokciowej i grzybicy, u dorosłych pacjentów przepisuje się Diflucan w dowolnej z jego postaci dawkowania w dziennej dawce 150 mg przez 2 tygodnie. W razie potrzeby kurs można przedłużyć o kolejne 2-4 tygodnie pod nadzorem lekarza.

Leczenie łupieżu pstrego tym preparatem leczniczym przeprowadza się w dawce 300 mg raz w tygodniu przez 2-4 tygodnie.

W niektórych przypadkach roztwór i zawiesina diflukanu mogą być stosowane w praktyce pediatrycznej dla dzieci poniżej 3 lat. Dawka jest obliczana ściśle przez lekarza, na podstawie wskaźników masy ciała, dodatkowo lek jest przyjmowany nie raz dziennie, ale raz na 3 dni.

Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią

W medycynie nie ma wiarygodnych informacji dotyczących wpływu głównego składnika leku na płód w czasie ciąży. Według danych z badań, długotrwałe stosowanie leków na bazie flukonazolu w dużych dawkach przez kobietę w ciąży może prowadzić do zaburzeń rozwoju płodu, w szczególności do rozwoju zaburzeń czaszki twarzy, rozszczepu podniebienia, deformacji bioder i żeber oraz wrodzonych wad serca. Przy stosowaniu Diflucan w dawce nie większej niż 150 mg dziennie, nie było takich patologii u płodu, jednak lek ten może być stosowany do leczenia kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki jest znacznie wyższa niż prawdopodobne ryzyko dla dziecka w łonie matki. Ponadto, podczas rozwoju pleśniawki u kobiet w ciąży, ginekolodzy próbują znaleźć alternatywne leki, które nie są szkodliwe dla matki i rozwoju płodu.

Ponieważ flukonazol może łatwo przenikać do mleka matki, nie zaleca się stosowania leku Diflucan podczas karmienia piersią. Jeśli to konieczne, terapia dla kobiety powinna znaleźć dozwolony analog lub przerwać laktację.

Efekty uboczne

W okresie leczenia produktem Diflucan u pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Zawroty głowy, parestezje, bóle głowy, zaburzenia snu, drażliwość, drżenie kończyn;
  • Ból w okolicy nadbrzusza, nieprawidłowy stolec, nudności i wymioty, sucha błona śluzowa jamy ustnej, zwiększone pragnienie;
  • Zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
  • Słabość, zmęczenie, ból mięśni;
  • Wysypka skórna, zaczerwienienie, świąd skóry;
  • Anafilaksja lub rozwój obrzęku naczynioruchowego.

Z reguły Diflucan jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a skutki uboczne pojawiają się tylko w najrzadszych przypadkach.

Przedawkowanie narkotyków

W przypadku przedawkowania leku u pacjenta rozwijają się dysfunkcje psychomotoryczne, a także obserwuje się wyżej opisane działania niepożądane. W przypadku przypadkowego połknięcia dużej dawki leku pacjent musi zostać pilnie przewieziony do lekarza. Leczenie obejmuje płukanie żołądka, przyjmowanie enterosorbentów, hemodializę i leczenie objawowe, jeśli to konieczne.

Interakcja leku z innymi lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z antykoagulantami zakres kumaryny zwiększa ryzyko krwawienia.

Wraz z jednoczesnym powołaniem Diflucan z hydrochlorotiazydem, następuje wzrost stężenia flukonazolu we krwi o około 40%, co jest ważne przy rozważaniu tej interakcji leku.

Przy jednoczesnym powołaniu leku z Diazepam i jego analogów może stanowić naruszenie reakcji psychomotorycznych u pacjenta. Ta interakcja lekowa wymaga zmniejszenia dawki flukonazolu i monitorowania ogólnego stanu pacjenta.

Przy jednoczesnym stosowaniu Diflucan z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi we krwi kobiety zwiększa stężenie etynyloestradiolu i lewonorgestrolu.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z ryfampicyną wymagane jest zwiększenie dawki diflukanu, ponieważ pod wpływem ryfampicyny flukonazol jest szybko wydalany z organizmu i nie ma czasu, aby wywierać bezpośredni wpływ.

Specjalne instrukcje

Długotrwałe stosowanie leku Diflucan w dużych dawkach zwiększa prawdopodobieństwo toksycznego uszkodzenia wątroby, dlatego podczas terapii ważne jest regularne monitorowanie poziomu aminotransferaz wątrobowych, a gdy się zwiększają, przyjmowanie takich pacjentów pod ścisłym nadzorem lekarza.

Pacjenci w wieku emerytalnym bez patologii z nerki korygujący dawkę dzienną nie są wymagane.

Diflucan Capsule Analogs

Następujące leki są uważane za analogi leku Diflucan:

Przed zastąpieniem przepisanego leku analogiem należy skonsultować się z lekarzem.

Warunki wypoczynku i przechowywania

Kapsułki leku są dopuszczone do obrotu bez recepty, roztwór do wstrzykiwań i proszek do przygotowania zawiesin są uwalniane z aptek wyłącznie na receptę. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, unikając bezpośredniego działania promieni słonecznych na opakowanie w temperaturze pokojowej. Okres ważności leku jest wskazany na opakowaniu, pod koniec leku jest usuwany. Przygotowaną zawiesinę zaleca się przechowywać w lodówce nie dłużej niż 2 tygodnie. Przed każdym użyciem lek należy energicznie wstrząsnąć.

Średni koszt leku Diflucan w aptekach w Moskwie wynosi 200-550 rubli, w zależności od postaci dawkowania.

Diflucan

Opis od 01/25/2015

  • Łacińska nazwa: Diflucan
  • Kod ATX: J02AC01
  • Składnik aktywny: flukonazol (flukonazol)
  • Producent: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francja)

Skład Diflucan

W składzie leku głównym składnikiem aktywnym jest flukonazol. Kapsułki zawierają 50 mg. W 1 ml roztworu - 2 mg. W proszku do sporządzania zawiesiny 10 i 40 mg.

Formularz wydania

  • Kapsułki 50 mg substancji czynnej;
  • roztwór Diflucan IV;
  • proszek do zawieszenia.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Składnik aktywny jest wysoce selektywnym inhibitorem syntezy pochodnych steroli wewnątrz komórek grzybów - flukonazolu.

Diflucan jest skuteczny przeciwko grzybom drożdżowym, grzybom drożdżopodobnym, a także przeciwko grzybom pleśniowym.

Aktywny składnik jest aktywny przeciwko dużej liczbie mikroorganizmów Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Bez określenia znaczenia klinicznego dla Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Zaobserwowana aktywność u grzybic oportunistycznych spowodowana przez:

Główna substancja charakteryzuje się wysokim poziomem specyficzności w odniesieniu do enzymów grzybowych, w zależności od cytochromu P450. Leczenie lekami w dawce 50 mg na dobę przez okres do 28 dni nie może wpływać na poziom sterydów u kobiet lub stężenie testosteronu w krwi mężczyzn.

Przy dziennej dawce 200 do 400 mg, lek nie ma efektu klinicznego na endogenne poziomy steroidów i ich odpowiedź na stymulację u zdrowych mężczyzn ACTH (hormon adrenokortykotropowy).

Lek Diflucan jest doskonale wchłaniany w przewodzie pokarmowym i wykazywał wysoką biodostępność po podaniu doustnym: stężenie leku we krwi po podaniu w postaci tabletek stanowiło ponad 91% poziomu substancji w osoczu po podaniu dożylnym. Posiłek w żaden sposób nie wpływa na biodostępność Diflucan, a maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 30-90 minutach. Okres półtrwania wynosi 30 godzin, działanie leku trwa jeden dzień.

Diflucan przenika również do skóry, narządów, tkanek, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego, tajemnicy błon śluzowych i śliny. Wysokie stężenia flukonazolu (wyższe niż w osoczu) obserwuje się w skórze (w warstwie rogowej), w gruczołach potowych. Niezmieniony z ciała wydalany przez nerki.

Wskazania do użycia

Lek jest przepisywany w przypadku grzybiczych zmian w sferze genitalnej u kobiet, znanych jako kandydoza pochwy.

Lek jest skuteczny we wszystkich rodzajach zakażeń grzybiczych wywołanych przez grzyby Candida (kandydoza). Ta patologia może być spowodowana terapią immunosupresyjną, długotrwałym stosowaniem antybiotyków, niedoborem odporności, w tym zakażeniem HIV. Być może zastosowanie diflukanu i celów profilaktycznych. Inne wskazania do przepisywania leku Diflucan to kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych), grzybica skóry, porażenie grzybiczej płytki paznokciowej (grzybica paznokci). Diflucan jest również stosowany dla mężczyzn.

Przeciwwskazania

Diflukan nie jest przepisywany z jednoczesnym stosowaniem terfenadyny, cyzaprydu. Nie przeprowadzono badań i nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa flukonazolu w okresie ciąży i laktacji, i chociaż to przeciwwskazanie należy uznać za względne, kobiety w ciąży powinny być przepisywane Diflucan kobietom w ciąży. Nietolerancja flukonazolu jest również jednym z przeciwwskazań do stosowania tego leku.

Efekty uboczne

W większości przypadków przyjmowaniu leku Diflucan nie towarzyszą działania niepożądane, jednak możliwe są zaburzenia narządów wewnętrznych.

Układ nerwowy: mogą wystąpić bóle głowy, którym towarzyszą zawroty głowy, możliwa zwiększona pobudliwość mięśniowa i zespół drgawkowy. Skóra może reagować na odbiór diflukanu przez reakcje alergiczne, być może nawet rozwój takich powikłań, jak rumień złośliwy (powikłanie zwane zespołem Stephena-Johnsona), co objawia się pojawieniem się bolesnych pęcherzy na błonach śluzowych i na skórze. Zauważono przypadki tak strasznych komplikacji jak zespół Lyella: na skórze pojawiają się elementy pęcherzowe, w których rozwijają się procesy martwicze.

Przewód pokarmowy: ból w nadbrzuszu, zmiany parametrów laboratoryjnych czynności wątroby, dodanie toksycznego zapalenia wątroby, zaburzenia trawienia, wymioty, nudności.

Po stronie serca mogą wystąpić zmiany przewodnictwa, które są również odzwierciedlone na kardiogramie. We krwi może wystąpić zmniejszenie liczby płytek krwi, agranulocytoza i limfocytopenia. Reakcje alergiczne mogą osiągnąć maksymalny stopień nasilenia (wstrząs anafilaktyczny).

Instrukcja użytkowania Diflucan (metoda i dawkowanie)

Lek, wytwarzany w postaci kapsułek, ma dawki: 150 mg, 100 mg i 50 mg. W roztworach do podawania dożylnego - 100 mg i 200 mg w fiolkach po 50 ml i 100 ml. Dawka 150 mg jest skuteczna codziennie. Należy używać zawieszenia dla dzieci. Aby leczyć większość zmian grzybiczych, wystarczy jednorazowo przyjąć 150 mg Diflucan. W przypadku kandydozy pochwy wystarczy, aby kobiety przyjmowały jedną tabletkę leku raz, aw przewlekłym procesie lek należy przyjmować w tej samej dawce raz w miesiącu. W celu zapobiegania tej chorobie, Diflucan jest wskazany w tej samej dawce. Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od ciężkości choroby. Przy wielu zakażeniach grzybiczych dawkę leku można zwiększyć do 400 mg, a przebieg leczenia wydłuża się do czterech tygodni.

Jak przyjmować lek przed lub po posiłku? Ogólnie rzecz biorąc, stosowanie leków nie zależy od spożycia żywności.

Ten lek w postaci świec nie istnieje.

Instrukcje użycia Diflucan z pleśniawką

Jak wziąć Diflucan za drozd? Wystarczy raz zażyć lek, aby pokonać chorobę. Poprawę obserwuje się dzień po przyjęciu funduszy. W ciągu tygodnia objawy powinny całkowicie zniknąć, w przeciwnym razie należy skonsultować się z lekarzem. Kiedy zaleca się nawracające pleśniawki, należy stosować jedną kapsułkę co miesiąc przez sześć miesięcy.

Przedawkowanie

Odnotowano przypadki przedawkowania narkotyków, w których odnotowano halucynacje i zachowania paranoidalne. W tej sytuacji stosuje się leczenie zgodnie z objawami i zaleca się płukanie żołądka. Należy pamiętać, że lek jest wydalany z moczem, tak że proces stymulowania oddawania moczu w tym przypadku jest również priorytetem.

Interakcja

Lek w połączeniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zwiększa zawartość tego ostatniego we krwi.

Ryfampicyna pomaga przyspieszyć uwalnianie diflukanu z osocza krwi, co wymaga korekty dawki flukonazolu w górę.

Z kolei Diflucan zwiększa zawartość krwi w teofilinie, co wymaga zmniejszenia dawki tej ostatniej podczas jej przyjmowania.

Terfenadyna i diflukan mogą wpływać na aktywność elektryczną serca, zmiany kardiogramu, zaburzenia rytmu serca. Skutek śmiertelny jest możliwy, ponieważ jednoczesne stosowanie tych leków jest możliwe tylko wtedy, gdy dawka diflukanu nie przekracza 400 mg. Wszystkie powyższe informacje na temat terfenadyny dotyczą cisaprydu.

Diflukan może zmieniać stężenie cyklosporyny we krwi, dlatego też, przyjmując go jednocześnie, zaleca się przeprowadzenie jednorazowego badania kontrolnego poziomu tego ostatniego w osoczu. Diflukan zwiększa stężenie benzodiazepiny, co prowadzi do pojawienia się reakcji psychomotorycznych. Skojarzone stosowanie diflukanu i leków wpływających na czas krzepnięcia krwi może być obarczone zwiększeniem czasu krzepnięcia i pojawieniem się krwawienia. Hydrochlorotiazyd zmniejsza wydalanie diflukanu i zwiększa jego stężenie we krwi o 40%.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W zasięgu dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Nie więcej niż 3 lata i nie więcej niż 14 dni dla przygotowanego zawieszenia.

Specjalne instrukcje

Zaobserwowano przypadki rozwoju ciężkiego toksycznego zapalenia wątroby podczas podawania produktu Diflucan, dlatego też należy uważnie monitorować poziom enzymów wątrobowych podczas leczenia. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie, a także w przypadku upośledzenia funkcji komórek wątroby. Pacjentom tym zabrania się samoleczenia i przyjmowania leku Diflucan bez uprzedniej konsultacji ze specjalistą.

Toksyczne zapalenie wątroby spowodowane przyjmowaniem leku Diflucan może być śmiertelne. Nekrotyczne zmiany skórne (zespół Lyella) z reguły występowały z towarzyszącą ciężką patologią układu odpornościowego (HIV). Pacjenci z chorobami układu krążenia i związanymi z nimi zaburzeniami równowagi elektrolitowej powinni zachować ostrożność, ponieważ ryzyko arytmii jest wysokie.

Lek ma oficjalną stronę Diflukan.ru.

Ten lek należy odróżnić od Duphalac, który jest środkiem przeczyszczającym.

Dla dzieci

Dawka powinna być przepisana przez lekarza w zależności od charakteru choroby. Dzienna dawka dla dzieci nie powinna przekraczać 400 mg substancji czynnej. Zwykle stosuje się lek raz na dobę.

Dla noworodków

U noworodków aktywny składnik leku jest powoli eliminowany. Dawkę powinien wybrać lekarz. Jednak zwykle w pierwszych 2 tygodniach życia lek stosuje się raz na 72 godziny. W 3-4 tygodniu życia odstęp między przyjmowaniem leku powinien wynosić 48 godzin.

Kompatybilność z alkoholem

Nie zaleca się picia razem z alkoholem, może to być niebezpieczne dla życia. Nie można przewidzieć interakcji.

Diflucan podczas ciąży

Podczas ciąży i karmienia piersią lek Diflucan przepisywany jest wyłącznie ze względów zdrowotnych, ponieważ nie ma informacji, że lek jest bezpieczny i nie ma działania teratagennego na płód.

Analogi diflukanu

Tanie analogi diflukanu to leki: Difluzol, Medoflucon, Fluconazole, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Cena tych analogów jest dwa razy, a czasem więcej.

Analogami Diflucan i Flucostat, które pomagają w pleśniawce, są leki: ekonozol, flukonazol i inne.

Recenzje Diflucan

O recenzjach lekarzy i farmaceutów Diflucan są bardzo dobre. Narzędzie to charakteryzuje się oryginalnym lekiem, który skutecznie zwalcza infekcje grzybowe, bardzo skuteczny w wygrywaniu pleśniawki.

Cena Diflucan gdzie kupić

Cena tabletek Diflucan - 850 rubli za 7 kapsułek 50 mg.

Cena diflukanu 150 mg - 430 rubli za sztukę. Ile można kupić lekarstwo na drozd na Ukrainie? W Charkowie cena leku wynosi 300 UAH za kapsułkę 150 mg.

12 kapsułek po 150 mg każda kosztuje 1100 rubli.

Kup butelkę roztworu 2 mg / ml 50 ml może być za 160 rubli. Koszt diflukanu w aptece w butelkach 100 ml wynosi 300 rubli.

Ile kosztuje Diflucan na Białorusi? Tabletkę 150 mg można kupić za 180000-220000 rubli białoruskich.

Diflucan

Diflucan: instrukcje użytkowania i recenzje

Łacińska nazwa: Diflucan

Kod ATX: J02AC01

Składnik aktywny: flukonazol (flukonazol)

Producent: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Francja)

Zaktualizuj opis i zdjęcie: 27.04.2018

Ceny w aptekach: od 230 rubli.

Diflucan jest lekiem przeciwgrzybiczym.

Uwolnij formę i kompozycję

  • kapsułki 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 stałe żelatynowe; turkusowa okładka i biała obudowa / biała okładka i futerał / turkusowa okładka i futerał; czarne oznakowanie w postaci logo Pfizer i FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; kapsułki zawierają proszek o barwie od lekko żółtej do białej (kapsułki 50 i 100 mg: 7 sztuk w blistrach z folii PVC / Al, w kartonowym opakowaniu z instrukcją użycia 1 lub 4 blistry; kapsułki 150 mg: 1 lub 4 szt. w blistrach z folii PVC / Al; w opakowaniu kartonowym z instrukcją użycia 1 blister 1 lub 4 szt., 2 blistry 1 szt., 3 blistry 4 szt.);
  • proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego: od prawie białego do białego, bez widocznego zanieczyszczenia [50 mg / 5 ml lub 200 mg / 5 ml w plastikowych (HDPE) butelkach z zakrętką z systemem ochrony przed dostępem dzieci i plastikowym pierścieniem do kontrola pierwszego otwarcia; w opakowaniu kartonowym z instrukcją użytkowania 1 butelka w komplecie z łyżką pomiarową z tworzywa sztucznego];
  • roztwór do wstrzykiwań dożylnych (IV): przezroczysty, bezbarwny płyn (25, 50, 100 lub 200 ml roztworu w fiolkach z przezroczystego szkła typu I, uszczelniony gumowym korkiem i zaciśnięty aluminiowym kapslem wyposażonym w plastikową wkładkę typu flip-off i plastikowy uchwyt; w kartonowym pudełku z instrukcją użytkowania (1 butelka).

Skład 1 kapsułka:

  • składnik czynny: flukonazol - 50/100/150 mg;
  • składniki pomocnicze: laktoza - 49 708 / 99,415 / 149,123 mg; skrobia kukurydziana - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; stearynian magnezu - 1058/11115 / 3 173 mg; laurylosiarczan sodu - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • otoczka otoczki: żelatyna - do 100%; [dwutlenek tytanu (Е171) - 4,47%, opatentowany niebieski barwnik (Е 131) - 0,03%] / [dwutlenek tytanu (Е171) - 3%] / [dwutlenek tytanu (Е171) - 1,47%, barwnik opatentowany niebieski (E 131) - 0,03%];
  • atrament do znakowania kapsułek: glazura szelakowa - 63%, czarny tlenek żelaza (E172) - 25%, alkohol N-butylowy - 8,995%, przemysłowy alkohol metylowany 74 EP - 2%, lecytyna sojowa - 1%, składnik przeciwpieniący DC 1510 - 0,005 %

Skład na 1 ml przygotowanej zawiesiny przygotowanej z proszku, 50 mg / 5 ml lub 200 mg / 5 ml:

  • składnik czynny: flukonazol - 10 lub 40 mg;
  • składniki pomocnicze: kwas bezwodny cytrynowy - 4,20 / 4,21 mg; benzoesan sodu - 2,37 / 2,38 mg; guma ksantanowa - 2,03 / 2,01 mg; dwutlenek tytanu (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sacharoza - 576,23 / 546,27 mg; bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu - 1,0 / 0,98 mg; dihydrat cytrynianu sodu - 3,17 / 3,17 mg; aromat pomarańczowy (pomarańczowy olejek eteryczny, maltodekstryna, woda) - 10/10 mg.

Skład 1 ml roztworu na / we wstępie:

  • składnik czynny: flukonazol - 2 mg;
  • składniki pomocnicze: chlorek sodu - 9 mg, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem Diflucan jest flukonazol, członek grupy triazolowej, i ma działanie przeciwgrzybicze oparte na silnym selektywnym hamowaniu w komórce syntezy steroli grzybów.

Flukonazol wykazywał aktywność w zakażeniach klinicznych i in vitro przeciwko większości następujących mikroorganizmów: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (wiele szczepów wykazuje umiarkowaną wrażliwość), Candida tropicalis i Cryptococcus neoformans.

Wykazano aktywność in vitro flukonazolu przeciwko następującym drobnoustrojom (znaczenie kliniczne nie jest znane): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Zarówno po spożyciu, jak i podawaniu pozajelitowym (w / w) flukonazol był aktywny w różnych modelach zakażeń grzybiczych zwierząt:

  • grzybice oportunistyczne: wywołane przez Candida spp. (w tym uogólniona kandydoza u badanych zwierząt z immunosupresją), Cryptococcus neoformans (w tym zakażenia wewnątrzczaszkowe), Trichophyton spp., Microsporum spp. i in.;
  • endemiczne grzybice: wywołane przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (w tym zakażenia wewnątrzczaszkowe) i Histoplasma capsulatum u badanych zwierząt o normalnej / tłumionej odporności.

Flukonazol wykazuje wysoką swoistość w stosunku do enzymów grzybowych zależnych od CYP450.

Stosowanie produktu Diflucan w dawce dobowej 50 mg przez 4 tygodnie nie wpływa na stężenie testosteronu w osoczu u mężczyzn ani poziom steroidów u kobiet w wieku rozrodczym. Flukonazol w dawce dobowej 200-400 mg na poziom endogennych steroidów, jak również ich odpowiedź na stymulację ACTH (hormon adrenokortykotropowy) u zdrowych ochotników płci męskiej nie ma klinicznie istotnego wpływu.

Istnieją następujące mechanizmy rozwoju odporności na flukonazol: jakościowa lub ilościowa modyfikacja docelowego enzymu dla flukonazolu - lanosterolu 14-α-demetylazy lub ograniczony dostęp do niego (możliwa jest kombinacja dwóch mechanizmów).

Mutacje punktowe w genie ERG11 kodujące docelowy enzym prowadzą do modyfikacji celu, co prowadzi do zmniejszenia powinowactwa do azoli. Ze względu na zwiększoną ekspresję genu ERG11, docelowy enzym jest wytwarzany w wysokich stężeniach, co powoduje potrzebę zwiększenia poziomu flukonazolu w płynie wewnątrzkomórkowym w celu stłumienia wszystkich cząsteczek enzymu w komórce.

Innym istotnym mechanizmem oporności jest aktywne usuwanie flukonazolu z przestrzeni wewnątrzkomórkowej poprzez aktywację dwóch rodzajów transporterów, które uczestniczą w wypływie (wydalanie czynne) substancji z komórki grzybowej. Takie transportery są głównym mediatorem kodowanym przez geny oporności wielolekowej (MDR) i nadrodzinę transportera kasety wiążącej ATP kodowaną przez geny Candida dla azolowych środków przeciwgrzybiczych (CDR). Gdy gen MDR ulega nadekspresji, powstaje oporność na flukonazol, a jednocześnie w wyniku nadekspresji genu CDR możliwa jest oporność na różne azole.

Oporność na Candida glabrata jest zwykle wynikiem nadekspresji genu CDR, który powoduje oporność na wiele azoli. W przypadku szczepów o minimalnym stężeniu hamującym (MIC), które jest zdefiniowane jako półprodukt, w zakresie 16–32 µg / ml, zaleca się stosowanie flukonazolu w maksymalnych dawkach.

Candida krusei należy uznać za odporny na flukonazol. Mechanizm jego oporności opiera się na zmniejszonej wrażliwości docelowego enzymu na hamujące działanie leku.

Farmakokinetyka

Flukonazol jest selektywnym inhibitorem izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4 oraz inhibitorem izoenzymu CYP2C19.

Farmakokinetyka flukonazolu z podawaniem on / in i doustnym jest podobna i wykazuje następujące cechy:

    wchłanianie: po podaniu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany, stężenie w osoczu i całkowita biodostępność wynoszą ponad 90% tych wskaźników we wprowadzeniu; jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Poziom substancji w osoczu krwi jest proporcjonalny do dawki i osiąga maksymalne wartości (Cmax) 0,5–1,5 godziny po podaniu Diflucan na pusty żołądek, okres półtrwania (T1/2) to jest

30 h. Do 90% stężenia równowagi (Css) osiąga się w ciągu 4–5 dnia od rozpoczęcia leczenia (pod warunkiem, że Diflucan jest przyjmowany raz dziennie). Wprowadzenie do pierwszego dnia dawki nasycającej, 2 razy więcej niż zwykle, przyczynia się do osiągnięcia 90% Css do drugiego dnia terapii. Objętość dystrybucji (Vd) zbliża się do całkowitej ilości wody w organizmie. 11–12% substancji wiąże się z białkami osocza;

  • dystrybucja: flukonazol w płynach ustrojowych dobrze przenika, jego stężenie w ślinie i plwocinie jest podobne do jego zawartości w osoczu krwi. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych w płynie mózgowo-rdzeniowym wskaźnik stężenia wynosi około 80% poziomu substancji w osoczu krwi. W naskórku, skórze właściwej i płynach potowych stężenia są wyższe niż w surowicy. Kumuluje flukonazol w powierzchniowej (zrogowaciałej) warstwie naskórka. Zastosowanie dawki 50 mg raz na dobę zapewni po 12 dniach stężenie flukonazolu 73 µg / g; 7 dni po zakończeniu leczenia wskaźnik wyniesie 5,8 µg / g. Stosowanie w dawce 150 mg 1 raz na tydzień w siódmym dniu zapewni stężenie w warstwie rogowej - 23,4 µg / g, a 7 dni po przyjęciu drugiej dawki - 7,1 µg / g. Poziom substancji w płytkach paznokciowych po zastosowaniu przez 4 miesiące dawki 150 mg 1 raz na tydzień będzie wynosił 4,05 µg / g w zdrowych paznokciach i 1,8 µg / g w tych paznokciach; sześć miesięcy po zakończeniu leczenia flukonazol jest nadal zdefiniowany w paznokciach;
  • metabolizm i wydalanie: nie wykryto krążących metabolitów flukonazolu; lek jest wydalany głównie przez nerki, do 80% podanej dawki pozostaje niezmienione w moczu. Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do wartości QC (klirensu kreatyniny).
  • Przedłużone wydalanie substancji z osocza krwi umożliwia jednorazowe przyjmowanie Diflucan do kandydozy pochwy, w innych wskazaniach - raz dziennie lub raz w tygodniu.

    Porównując stężenia flukonazolu w osoczu i ślinie po podaniu pojedynczej dawki 100 mg w postaci zawiesiny (pod warunkiem płukania, zakonserwowanej w ustach przez 2 minuty, połknięcia) i kapsułki, stwierdzono, że Cmax substancji w ślinie po przyjęciu zawiesiny osiągnięto po 5 minutach 182 razy Cmax po przyjęciu kapsułki, osiągnięte po 4 h. Po około 4 godzinach poziom flukonazolu w ślinie był taki sam. AUC0–96 (średnia powierzchnia pod krzywą „stężenie - czas”) dla okresu od początku odbioru do 4 dni, w ślinie była znacznie większa podczas przyjmowania zawiesiny niż kapsułek. Zastosowanie dwóch doustnych postaci dawkowania nie wykazało istotnych różnic w szybkości wydalania ze śliny i farmakokinetyki w osoczu.

    Parametry farmakokinetyczne stosowania flukonazolu u dzieci:

    • połknięcie (kapsułki, zawiesina): wiek od 9 miesięcy do 13 lat - pojedyncza dawka 2 mg / kg lub 8 mg / kg, T1/2 odpowiednio 25 lub 19,5 godziny, AUC 94,7 lub 362,5 μg x h / ml; średni wiek 7 lat - dawka wielokrotna 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 µg x h / ml;
    • podawanie pozajelitowe (w / w) (roztwór): wiek od 11 dni do 11 miesięcy - pojedyncza dawka 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 µg x h / ml; wiek od 5 do 15 lat - dawka wielokrotna 2/4/8 mg / kg, T1/2 (oznaczone w ostatnim dniu terapii) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (zaznaczone w ostatnim dniu terapii) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg x h / ml.

    Wskaźniki niektórych właściwości farmakokinetycznych podczas podawania pozajelitowego (IV) roztworu diflukanu wcześniakom (około 28 tygodni rozwoju) w dawce 6 mg / kg co 3 dni (maksymalnie 5 dawek), podczas pobytu na oddziale intensywnej terapii:

    • średnia t1/2 - 74 godziny (w zakresie od 44 do 185 godzin) pierwszego dnia, ze spadkiem do średnio 53 godzin do 7 dnia (w zakresie od 30 do 131 godzin), 13 dnia, średnio 47 godzin (w zakresie od 27 do 68 godzin);
    • AUC - 271 μg x h / ml (w zakresie od 173 do 385 μg x h / ml) pierwszego dnia, ze wzrostem do 490 μg x h / ml (w zakresie od 292 do 734 μg x h / ml) 7. dzień i spadek do średnio 360 μg x h / ml (w zakresie od 167 do 566 μg x h / ml) w 13. dniu;
    • Vd - 1183 ml / kg (w zakresie od 1070 do 1470 ml / kg) pierwszego dnia, ze wzrostem do średnio 1184 ml / kg (w zakresie od 510 do 2130 ml / kg) do 7 dnia i do 1328 ml / kg (w zakresie od 1040 do 1680 ml / kg) do 13 dnia.

    Farmakokinetykę flukonazolu badano u pacjentów w podeszłym wieku w wieku 65 lat i starszych z pojedynczym podaniem preparatu Diflucan doustnie w dawce 50 mg (niektórzy pacjenci przyjmowali jednocześnie leki moczopędne). Cmax = 1,54 ug / ml osiągnięto 1,3 godziny po podaniu; średnia AUC = 76,4 ± 20,3 μg x h / ml; średnia t1/2 = 46,2 h. Parametry były nieco wyższe niż u młodych pacjentów, najprawdopodobniej efekt ten wynika z charakterystycznej zmniejszonej funkcji nerek u osób starszych. Przyjęcie jednocześnie z lekami moczopędnymi nie miało istotnego wpływu na AUC i Cmax. Charakterystyki, które w starszym wieku są niższe niż u młodszych pacjentów: CC = 74 ml / min; niezmieniony jest wydalany przez nerki w okresie od 0 do 24 godzin - 22% flukonazolu; klirens nerkowy = 0,124 ml / min / kg.

    Wskazania do użycia

    Kapsułki

    Kapsułki Diflucan są przepisywane w leczeniu następujących chorób u dorosłych pacjentów:

    • kokcydioidomikoza;
    • kryptokokowe zapalenie opon mózgowych;
    • inwazyjna kandydoza;
    • kandydoza śluzówki, w tym kandydoza przełyku, kandyduria, kandydoza jamy ustnej i gardła, przewlekła kandydoza śluzówkowo-skórna;
    • przewlekła zanikowa kandydoza jamy ustnej, związana z noszeniem protez, z niedostatecznym przestrzeganiem higieny jamy ustnej lub miejscowej terapii;
    • ostra lub nawracająca kandydoza pochwy, z niezdolnością do stosowania terapii miejscowej;
    • drożdżakowe zapalenie balanitis, gdy niemożliwe jest zastosowanie terapii miejscowej;
    • grzybica skóry, w tym dermatofitoza stóp i (lub) tułowia, grzybica skórna pachwinowa, kandydoza skóry, versicolor versicolor, jeśli to konieczne, leczenie układowe;
    • grzybica paznokci (dermatofitoza paznokci), z niedopuszczalnością leczenia innymi lekami.

    Kapsułki Diflucan są wskazane w profilaktyce następujących chorób u dorosłych pacjentów:

    • kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, zapobieganie nawrotom u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu choroby;
    • kandydoza jamy ustnej i gardła oraz kandydoza przełyku u pacjentów z zakażeniem HIV o wysokim ryzyku nawrotu;
    • kandydoza pochwy u pacjentów z 4 lub więcej epizodami rocznie, w celu zmniejszenia częstości nawrotów;
    • długotrwała neutropenia w hemoblastozie spowodowana chemioterapią lub przeszczepem krwiotwórczych komórek macierzystych, w celu zapobiegania zakażeniom drożdżakowym.

    Dzieci Kapsułki Diflucan są przepisywane w leczeniu kandydozy śluzówki (narządów jamy ustnej i gardła i przewodu pokarmowego), kryptokokowego zapalenia opon mózgowych, inwazyjnej kandydozy i do zapobiegania zakażeniom drożdżakowym z osłabioną odpornością. Przy wysokim ryzyku nawrotowego kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u dzieci, flukonazol jest zalecany w leczeniu podtrzymującym w celu zapobiegania nawrotom choroby.

    Proszek do sporządzania zawiesiny, roztwór do podawania dożylnego

    • kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakaźne uszkodzenia płuc, skóry i innych narządów u pacjentów z prawidłową odpornością, biorcy przeszczepionych narządów, u pacjentów z różnymi postaciami niedoboru odporności i AIDS; wspieranie opieki nad pacjentami z AIDS w celu zapobiegania nawrotom kryptokokozy;
    • uogólniona kandydoza, w tym rozsiana kandydoza, kandydemia, inwazyjne zakażenia drożdżakowe oka, otrzewnej, wsierdzia, dróg moczowych i oddechowych, w tym u pacjentów z nowotworami poddawanych intensywnej terapii lekami immunosupresyjnymi i cytotoksycznymi oraz u pacjentów z innymi patologiami predysponującymi do rozwoju kandydozy;
    • drożdżakowe zapalenie jelita grubego, kandydoza narządów płciowych, kandydoza pochwy - leczenie ostrych lub nawracających postaci i zapobieganie zmniejszaniu częstości nawrotów (3 lub więcej przypadków rocznie);
    • kandydoza błon śluzowych organizmu, w tym jamy ustnej, gardła, przełyku, nieinwazyjnych zakażeń oskrzelowo-płucnych, kandyduria, przewlekła śluzówka skóry i atroficzna kandydoza jamy ustnej, spowodowane noszeniem protez, u pacjentów z prawidłową i upośledzoną czynnością układu odpornościowego; Pacjenci z AIDS - zapobieganie kandydozie jamy ustnej i gardła;
    • głębokie grzybice endemiczne (kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza, histoplazmoza i sporotrychoza) u pacjentów z prawidłową odpornością;
    • łupież pstry, grzybica (stopy, okolice pachwiny, skóra ciała), grzybica paznokci i zakażenia drożdżakowe skóry.

    Ponadto podawanie zawiesiny i dopochwowe wstrzyknięcie preparatu Diflucan jest wskazane u pacjentów z nowotworami złośliwymi w celu zapobiegania zakażeniom grzybiczym na tle promieniowania i terapii cytotoksycznej.

    Przeciwwskazania

    • jednoczesne stosowanie z terfenadyną w długim okresie leczenia flukonazolem w dawce dobowej 400 mg lub większej;
    • jednoczesne stosowanie z cyzaprydem, astemizolem, erytromycyną, pimozydem, chinidyną, amiodaronem i innymi lekami zwiększającymi odstęp QT i metabolizowalnym izoenzymem cytochromem P450 3A4;
    • w przypadku kapsułek i zawiesin - niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, złe wchłanianie glukozy-galaktozy;
    • dla kapsułek - wiek dzieci do 3 lat;
    • okres karmienia piersią (laktacja);
    • nadwrażliwość na związki azolowe o strukturze podobnej do flukonazolu;
    • nadwrażliwość na flukonazol i składniki pomocnicze Diflucan.

    Względne (Diflucan należy stosować ostrożnie, pod nadzorem lekarza):

    • nieprawidłowa czynność wątroby / nerek (niewydolność wątroby / nerek);
    • ciąża;
    • pojawienie się wysypki u pacjentów z powierzchownymi zakażeniami grzybiczymi i inwazyjnymi (ogólnoustrojowymi) zakażeniami grzybiczymi na tle stosowania flukonazolu;
    • jednoczesne stosowanie terfenadyny z flukonazolem w dawce dobowej poniżej 400 mg;
    • potencjalnie proarytmiczne stany u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka: organiczna choroba serca, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jak również z jednoczesną terapią, która sprzyja rozwojowi takich chorób.

    Instrukcja stosowania Diflucan: metoda i dawkowanie

    Stosowanie Diflucan można rozpocząć przed uzyskaniem wyników laboratoryjnych badań bakteriologicznych, w tym bozozowania. Ale natychmiast po ich otrzymaniu należy odpowiednio dostosować leczenie przeciwgrzybicze.

    Diflukan przyjmuje się doustnie lub wstrzykuje się pozajelitowo (IV), wybór postaci leku i sposobu stosowania zależy od stanu klinicznego pacjenta. Przy przenoszeniu pacjenta dożylnie flukonazolem do podawania doustnego lub odwrotnie nie wymaga korekty dawki dobowej.

    Sposób użycia Diflucan w zależności od formy wydania:

    • kapsułki: doustnie w całości, bez żucia, przyjmowanie pokarmu przy wchłanianiu flukonazolu nie ma klinicznie istotnego wpływu;
    • proszek do sporządzania zawiesiny: 24 ml wody dodaje się do zawartości fiolki z proszkiem i dokładnie wstrząsa się po rozcieńczeniu i przed każdym użyciem; weź zawieszenie do środka, niezależnie od posiłku;
    • roztwór: podawany we wlewie dożylnym z szybkością ≤ 10 ml / min.

    Roztwór do podawania dożylnego Diflucan zawiera 0,9% roztwór NaCl, w 1 butelce po 100 ml (200 mg) - 15 mmol jonów sodu i chloru. Pacjenci, którzy ograniczają spożycie sodu lub płynów, muszą wziąć pod uwagę szybkość infuzji.

    Lekarz przepisuje dzienną dawkę leku Diflucan na podstawie oceny charakteru i ciężkości choroby grzybowej. W przypadku zakażenia wymagającego powtórnego przebiegu leczenie jest kontynuowane do momentu ustąpienia klinicznych / laboratoryjnych objawów aktywnego zakażenia grzybiczego. Pacjenci z AIDS, kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, nawracającą kandydozą jamy ustno-gardłowej, co do zasady, potrzebują leczenia wspomagającego, aby zapobiec nawrotowi choroby po całkowitym wyleczeniu.

    Leczenie dorosłych pacjentów

    • kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zakażenia kryptokokowe innej lokalizacji: początkowa dawka dobowa wynosi 400 mg, następnie leczenie kontynuuje się w dawce dobowej 200–400 mg na dawkę. Czas trwania kursu zależy od klinicznej i mikologicznej skuteczności preparatu Diflucan; Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych trwa zwykle co najmniej 6–8 tygodni. W przypadku zakażeń zagrażających życiu dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg. Aby zapobiec nawrotowi kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu choroby po zakończeniu pełnego cyklu leczenia podstawowego, podawanie Diflucan w dawce dobowej 200 mg można kontynuować w nieskończoność;
    • kokcydioidomikoza: mogą być wymagane dzienne dawki 200–400 mg, w przypadku poważniejszych zakażeń, szczególnie w oponach oponowych, możliwe jest zwiększenie dawki dobowej do 800 mg. Czas trwania kursu jest ustalany indywidualnie, leczenie może trwać do 24 miesięcy, w tym z kokcydioidomikozą - 11-24 miesiące; z parakokcydioidomikozą - 2-17 miesięcy; sporotrychoza - 1–16 miesięcy; z histoplazmozą - 3-17 miesięcy;
    • kandydemia, rozsiana kandydoza, inne inwazyjne zakażenia drożdżakowe: dawka dobowa 800 mg wysycająca w pierwszym dniu, kolejne dawki dobowe - 400 mg. Czas trwania kursu zależy od skuteczności klinicznej, zaleca się kontynuowanie leczenia przez dwa tygodnie po pierwszym negatywnym wyniku krwi Bacapus i zaniku objawów i objawów kandydemii;
    • kandydoza jamy ustnej i gardła: nasycająca dawka dobowa pierwszego dnia - 200–400 mg, kolejne dawki dobowe - 100–200 mg, czas trwania od 7 do 21 dni. W razie potrzeby, z wyraźnym zahamowaniem funkcji immunologicznej, terapia może zostać przedłużona. Aby zapobiec nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z zakażeniem HIV o wysokim ryzyku nawrotu, Diflucan stosuje się w dawce dobowej 100–200 mg na dobę lub 200 mg na dobę 3 razy w tygodniu podczas leczenia pacjentów z chronicznie obniżoną odpornością przez czas nieokreślony;
    • Kandyduria: skuteczna dawka dobowa - 200–400 mg, czas trwania od 7 do 21 dni. Pacjenci z ciężkim upośledzeniem układu odpornościowego mogą wymagać dłuższego leczenia;
    • przewlekła kandydoza śluzówkowo-skórna: dawka dobowa - 50–100 mg, czas trwania do 28 dni; dłuższe leczenie może być przepisane w zależności od ciężkości choroby, współistniejącej infekcji i zaburzeń układu odpornościowego;
    • kandydoza przełyku: nasycająca dawka dobowa pierwszego dnia wynosi 200–400 mg, kolejne dawki dobowe wynoszą 100–200 mg. Przebieg leczenia wynosi 14-30 dni (aż do osiągnięcia remisji). Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami układu odpornościowego mogą wymagać dłuższego leczenia. Aby zapobiec nawrotom kandydozy przełyku u pacjentów z zakażeniem HIV i wysokim ryzykiem nawrotu choroby, Diflucan stosuje się w dawce dobowej 100–200 mg na dobę lub 200 mg na dobę 3 razy w tygodniu w leczeniu pacjentów z chronicznie obniżoną odpornością przez nieokreślony czas;
    • przewlekła zanikowa kandydoza jamy ustnej związana z noszeniem protez dentystycznych: dzienna dawka 50 mg jednorazowo w ciągu 14 dni w połączeniu z leczeniem protezy miejscowymi środkami antyseptycznymi;
    • ostra kandydoza pochwy, drożdżakowe zapalenie jelita grubego: Diflukan stosuje się raz w dawce 150 mg. W celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy, kapsułki 150 mg są przyjmowane raz na trzy dni, tylko 3 sztuki. (w pierwszym, czwartym i siódmym dniu), po czym przechodzą na profilaktyczne podawanie w dawce podtrzymującej - 150 mg raz na 7 dni, czas trwania kursu profilaktycznego może wynosić do 6 miesięcy;
    • grzybice skóry, w tym dermatofitoza stóp, grzybica skórna tułowia, grzybica skórna pachwin, infekcje drożdżakowe: dawka skuteczna - 150 mg raz w tygodniu lub 50 mg raz na dobę. Czas trwania kursu wynosi zwykle od 2 do 4 tygodni, przy grzybicy stóp może być konieczne dłuższe leczenie - do 6 tygodni;
    • versicolor versicolor: dawka skuteczna - 300-400 mg 1 raz w tygodniu. Czas trwania kursu wynosi zwykle od 1 do 3 tygodni. Zgodnie z innym schematem, Diflucan przyjmuje się w dawce 50 mg raz na dobę przez 2-4 tygodnie;
    • grzybica paznokci: dawka skuteczna - 150 mg raz w tygodniu; terapię kontynuuje się, aż zakażona płytka paznokciowa zostanie zastąpiona zdrową. Powtarzający się wzrost paznokci na palcach wymaga 3–6 miesięcy na palcach - 6–12 miesięcy. Jednocześnie tempo wzrostu różnych osób może się zmieniać w szerokim zakresie, a także zależy od wieku pacjenta. W wyniku skutecznego leczenia przewlekłych zakażeń, które utrzymują się przez długi czas, czasami można zmienić kształt paznokci;
    • zapobieganie kandydozie u pacjentów z nowotworami złośliwymi: dawka dobowa - 200-400 mg (w zależności od stopnia ryzyka rozwoju zmian grzybiczych). Przy wysokim prawdopodobieństwie rozwoju uogólnionej infekcji, na przykład z ciężką lub długotrwałą neutropenią, zaleca się przyjmowanie 400 mg 1 raz dziennie. Rozpoczęto przyjmowanie diflukanu na kilka dni przed przewidywanym rozwojem neutropenii, a następnie, po zwiększeniu liczby neutrofili o ponad 1000 na mm3, leczenie kontynuuje się przez kolejne 7 dni.

    Proszek do sporządzania zawiesiny, roztwór do podawania dożylnego:

    • kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zakażenia kryptokokowe innej lokalizacji: dawka dobowa 400 mg nasycenia w pierwszym dniu, kolejne dawki dobowe 200-400 mg. Czas trwania kursu zależy od klinicznej i mikologicznej skuteczności preparatu Diflucan; Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych trwa zwykle co najmniej 6–8 tygodni. Aby zapobiec nawrotowi kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia podstawowego podawanie Diflucan w dawce dobowej 200 mg można kontynuować w nieskończoność;
    • kandydemia, rozsiana kandydoza, inne inwazyjne zakażenia drożdżakowe: dawka dobowa nasycenia 400 mg w pierwszym dniu, kolejne dawki dobowe - 200 mg. Pozwolono zwiększyć dzienną dawkę dobową do 400 mg, w zależności od nasilenia działania klinicznego Diflucan. Czas trwania kursu zależy od skuteczności klinicznej terapii;
    • kandydoza jamy ustnej i gardła: standardowa dawka dobowa wynosi 50–100 mg, czas trwania wynosi 7–14 dni. Pacjenci z wyraźnym zahamowaniem funkcji odpornościowej mogą, jeśli to konieczne, przedłużyć leczenie. U pacjentów z AIDS w celu zapobiegania nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła po ukończeniu pełnego cyklu leczenia podstawowego, Diflucan można podawać 1 raz w tygodniu, po 150 mg każdy;
    • przewlekła zanikowa kandydoza jamy ustnej związana z noszeniem protez dentystycznych: dawka dzienna - 50 mg na dawkę w ciągu 14 dni z jednoczesnym leczeniem protezy miejscowymi środkami antyseptycznymi;
    • zapalenie przełyku, nieinwazyjne zakażenia oskrzelowo-płucne, kandyduria, kandydoza skóry / błon śluzowych, inne zakażenia drożdżakowe błon śluzowych (z wyjątkiem kandydozy narządów płciowych): skuteczna dawka dobowa - 50 mg na dawkę w ciągu 14–30 dni;
    • kandydoza pochwy, zapalenie pęcherza wywołane przez Candida spp.: raz, tylko dla doustnych postaci dawkowania, doustnie w dawce 150 mg. W celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy, Diflucan można stosować raz w tygodniu w dawce 150 mg. Czas trwania leczenia profilaktycznego jest ustalany indywidualnie i z reguły może wynosić do 6 miesięcy. Dzieci poniżej 18 roku życia i pacjenci powyżej 60 roku życia nie powinni stosować pojedynczej dawki bez recepty;
    • zapobieganie kandydozie u pacjentów z nowotworami złośliwymi: dzienna dawka 50-400 mg (w zależności od stopnia ryzyka rozwoju zmian grzybiczych). Przy wysokim prawdopodobieństwie rozwoju uogólnionej infekcji, na przykład z ciężką lub długotrwałą neutropenią, zaleca się przyjmowanie 400 mg 1 raz dziennie. Rozpoczęto przyjmowanie diflukanu na kilka dni przed przewidywanym rozwojem neutropenii, a następnie, po zwiększeniu liczby neutrofili o ponad 1000 na mm3, leczenie kontynuowano przez kolejne 7 dni;
    • grzybice stóp, gładka skóra, okolice pachwiny, inne infekcje skóry, w tym zakażenia drożdżakowe: dawka skuteczna - 150 mg 1 raz w tygodniu lub 50 mg 1 raz dziennie. Czas trwania kursu wynosi zwykle od 2 do 4 tygodni, przy grzybicy stóp może być konieczne dłuższe leczenie - do 6 tygodni;
    • łupież versicolor: dawka skuteczna - 300 mg 1 raz w tygodniu z kursem - 2 tygodnie; niektórzy pacjenci mogą wymagać trzeciej dawki 300 mg na tydzień, podczas gdy inni pacjenci potrzebują tylko pojedynczej dawki Diflucan 300–400 mg. Według innego schematu lek przyjmuje się w dawce 50 mg raz dziennie przez 2-4 tygodnie;
    • grzybica paznokci: dawka skuteczna - 150 mg raz w tygodniu; terapię kontynuuje się, aż zakażona płytka paznokciowa zostanie zastąpiona zdrową. Powtarzający się wzrost paznokci na palcach wymaga 3–6 miesięcy na palcach - 6–12 miesięcy. Jednocześnie tempo wzrostu różnych osób może się zmieniać w szerokim zakresie, a także zależy od wieku pacjenta. W wyniku skutecznego leczenia przewlekłych zakażeń, które utrzymują się przez długi czas, czasami można zmienić kształt paznokci;
    • głębokie grzybice endemiczne: mogą wymagać stosowania Diflucan w dawce dobowej 200-400 mg. Czas trwania kursu jest ustalany indywidualnie, leczenie może trwać do 24 miesięcy; z kokcydioidomikozą - 11-24 miesięcy.

    Zastosowanie diflukanu u dzieci

    Podobnie jak w przypadku leczenia podobnych zakażeń u dorosłych, czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza prowadzącego, w zależności od skuteczności klinicznej i mikologicznej. Dzienna dawka flukonazolu dla dzieci nie powinna przekraczać dawki dla dorosłych pacjentów. Maksymalna dzienna dawka diflukanu dla dzieci wynosi 400 mg.

    Diflukan powinien być stosowany codziennie, raz dziennie, zgodnie z zaleceniami:

    • Leczenie kandydozy błony śluzowej: 3 mg / kg / dobę; Pierwszego dnia, dla szybszego Css, można zastosować dzienną dawkę nasycenia 6 mg / kg;
    • terapia uogólnionej kandydozy i zakażeń kryptokokowych: od 6 do 12 mg / kg / dobę, w zależności od złożoności zakażenia;
    • zapobieganie nawrotowemu kryptokokowemu zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych u dzieci z AIDS: 6 mg / kg;
    • zapobieganie zakażeniom grzybiczym u dzieci z obniżoną odpornością, ryzyko rozwoju zakażenia, w którym występuje neutropenia rozwijająca się na tle chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii: od 3 do 12 mg / kg / dobę, w zależności od ciężkości i czasu trwania indukowanej neutropenii.

    Ponieważ flukonazol jest powoli wydalany u noworodków, w 1. i 2. tygodniu życia, Diflucan stosuje się w tej samej dawce mg / kg, jak w leczeniu starszych dzieci, ale w odstępie 1 co 3 dni. Noworodki 3 i 4 tygodnie życia taką samą dawkę stosuje się 1 raz na 2 dni.

    W przypadku trudności w przyjmowaniu kapsułek Diflucan u dzieci w wieku powyżej 3 lat, zaleca się rozważenie możliwości zastąpienia ich innymi postaciami leku (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego lub roztwór do podawania dożylnego) w równoważnych dawkach.

    Efekty uboczne

    Przenoszenie wszystkich postaci leku Diflucan stosowanych zgodnie z zalecanym schematem dawkowania jest zazwyczaj bardzo dobre.

    Zgodnie z wynikami badań klinicznych i postmarketingowych odnotowano następujące działania niepożądane:

    • układ nerwowy: zawroty głowy *, ból głowy, skurcze *, parestezje, zmiana smaku *, bezsenność / senność, drżenie;
    • układ pokarmowy: ból brzucha, wzdęcia, biegunka, nudności, wymioty *, niestrawność *, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia;
    • układ wątrobowo-żółciowy: hepatotoksyczność (w niektórych przypadkach aż do śmierci), podwyższony poziom bilirubiny, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych w surowicy [aminotransferaza alaninowa (ALT), aminotransferaza asparaginianowa (AST), fosfataza alkaliczna (ALP)], nieprawidłowa czynność wątroby *, żółtaczka *, zapalenie wątroby *, cholestaza, martwica komórek wątrobowych *, uszkodzenie komórek wątrobowych;
    • powłoki: łysienie *, wysypka, złuszczające zmiany skórne * (w tym zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella), ostra uogólniona krosta; dodatkowo, przyjmując kapsułki i zawiesiny - zwiększone pocenie się, wysypka lekowa; ponadto przy przyjmowaniu zawiesiny - świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy;
    • narządy krwiotwórcze i układ limfatyczny *: niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia (w tym neutropenia i agranulocytoza);
    • układ odpornościowy *: anafilaksja (w tym obrzęk naczynioruchowy; dodatkowo podczas przyjmowania roztworu i zawiesiny - pokrzywka, świąd, obrzęk twarzy);
    • układ sercowo-naczyniowy *: zwiększenie odstępu QT w elektrokardiogramie (EKG), torsade de pointes (komorowe tachysystoliczne arytmia typu „piruet”), dodatkowo podczas przyjmowania zawiesiny - arytmia;
    • metabolizm *: zwiększone stężenie cholesterolu i triglicerydów w osoczu, hipokaliemia;
    • układ mięśniowo-szkieletowy: ból mięśni;
    • inne reakcje: osłabienie, osłabienie, gorączka, zmęczenie, zawroty głowy; Dodatkowo, biorąc rozwiązanie - nadmierna potliwość.

    * - zgodnie z wynikami badań postmarketingowych.

    Podczas stosowania Diflucan, a także leków o podobnym mechanizmie działania, niektórzy pacjenci, zwłaszcza z poważnymi chorobami, takimi jak AIDS lub nowotwory złośliwe, wykazywali zmiany w czynności nerek i wątroby, morfologię krwi, ale kliniczne znaczenie takich zmian i ich związek z flukonazolem zainstalowany.

    Przedawkowanie

    Otrzymano doniesienia o przedawkowaniu Diflucan, ale tylko w jednym epizodzie 42-letniego pacjenta zakażonego HIV odnotowano halucynacje i zachowania paranoidalne w wyniku przyjmowania flukonazolu w dawce 8,2 g. Pacjent został natychmiast hospitalizowany iw ciągu 2 dni jego stan powrócił do normy.

    W przypadku przedawkowania przeprowadza się leczenie objawowe (w tym środki wspomagające i płukanie żołądka).

    Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki, dlatego istnieje duże prawdopodobieństwo, że wymuszona diureza może przyspieszyć wydalanie leku. Po 3-godzinnej sesji hemodializy stężenie flukonazolu w osoczu krwi zmniejsza się o około 50%.

    Specjalne instrukcje

    Istnieją doniesienia o nadkażeniu wywołanym przez szczepy Candida inne niż Candida albicans (na przykład Candida krusei), które często mają naturalną odporność na flukonazol. W takich przypadkach może być potrzebna alternatywna terapia przeciwgrzybicza.

    W rzadkich przypadkach, podczas stosowania flukonazolu, obserwowano toksyczne działanie wątroby, w tym śmiertelne, głównie u pacjentów z poważnymi chorobami współistniejącymi. Reakcje hepatotoksyczne związane ze stosowaniem flukonazolu nie wykazały wyraźnej zależności od dobowej dawki leku Diflucan, czasu trwania leczenia, płci i wieku pacjentów. Zwykle takie działanie było odwracalne i po zaprzestaniu terapii jego objawy zniknęły. Zaleca się, aby pacjenci z zaburzeniami wskaźników czynności wątroby uważnie obserwowali objawy bardziej ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Jeśli objawy kliniczne lub objawy upośledzenia czynności wątroby korelują ze stosowaniem flukonazolu, należy przerwać leczenie produktem Diflucan.

    Podobnie jak inne azole, flukonazol może rzadko powodować anafilaksję.

    W rzadkich przypadkach podczas leczenia produktem Diflucan rozwinęły się złuszczające zmiany skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (złośliwy wysiękowy rumień) i zespół Lyella (toksyczna martwica naskórka). Dzięki zastosowaniu wielu leków, w tym flukonazolu, osoby z AIDS są bardziej narażone na takie ciężkie reakcje skórne. Pojawienie się wysypki pacjenta podczas leczenia powierzchownego zakażenia grzybiczego, które może być związane z flukonazolem, wymaga przerwania leczenia. Wysypki u pacjentów z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zmianami grzybiczymi należy dokładnie monitorować, aw przypadku pojawienia się zmian pęcherzowych lub rumienia wielopostaciowego wysiękowego rumienia, natychmiast znieść diflukan.

    Flukonazol, podobnie jak inne azole, może powodować wydłużenie odstępu QT w EKG. Zwiększony odstęp QT, a także migotanie / trzepotanie komór w związku ze stosowaniem flukonazolu, obserwowano bardzo rzadko u pacjentów z poważnymi chorobami pogarszanymi przez wiele czynników ryzyka. Na przykład, z organicznymi uszkodzeniami serca, zaburzeniami równowagi elektrolitowej, jak również promowaniem rozwoju takich nieprawidłowości terapii skojarzonej. Dlatego pacjenci z potencjalnie proarytmicznymi zaburzeniami powinni stosować flukonazol z ostrożnością.

    Jeśli zdiagnozowano choroby wątroby, nerek i serca, przed zastosowaniem leku Diflucan należy skonsultować się z lekarzem.

    Doustne podawanie flukonazolu w dawce 150 mg w leczeniu kandydozy pochwy zazwyczaj powoduje poprawę objawów po 24 godzinach, a czasami całkowite wyleczenie może potrwać kilka dni. Jeśli objawy choroby utrzymują się przez długi czas, należy skonsultować się z lekarzem.

    Nie opisano przypadków specyficznej niezgodności flukonazolu z innymi roztworami leczniczymi, niemniej nie zaleca się mieszania roztworu diflukanu w systemie infuzyjnym z innymi lekami innymi niż wymienione w rozdziale „Interakcje z lekami”.

    Ze względu na ograniczone dowody skuteczności flukonazolu w leczeniu innych rodzajów grzybic endemicznych, na przykład parakokcydioidomikozy, sporotrychozy, histoplazmozy, nie jest możliwe określenie konkretnych zaleceń dotyczących schematu dawkowania.

    Flukonazol jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9, umiarkowanym - izoenzymem CYP3A4, ponadto hamuje izoenzym CYP2C19. Stosowanie diflukanu jednocześnie z lekami o wąskim profilu terapeutycznym, metabolizowanym przez te izoenzymy, musi być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.

    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i złożone mechanizmy

    Pacjenci stosujący Diflukan, jeśli to konieczne, do wykonywania rodzajów pracy, które wymagają zwiększonego stężenia i wysokiej szybkości reakcji, należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy i drgawki.

    Stosować w czasie ciąży i laktacji

    Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań dotyczących stosowania flukonazolu w czasie ciąży.

    Zgłaszano przypadki samoistnego poronienia, rozwój wrodzonych nieprawidłowości u noworodków, których matki w pierwszym trymestrze ciąży otrzymywały flukonazol raz w dawce 150 mg lub wielokrotnie. Opisano także epizody wielu wad wrodzonych u niemowląt, których matki otrzymywały flukonazol w wysokiej dawce 400 do 800 mg / dobę przez większość lub przez cały pierwszy trymestr. Zgłoszono następujące patologie: brachycefalia, upośledzone tworzenie sklepienia czaszki, upośledzenie rozwoju części twarzowej czaszki, rozszczep podniebienia, przerzedzenie / wydłużenie żeber, krzywizna kości udowych, artrogrypoza, wrodzone wady serca.

    W związku z powyższym należy unikać stosowania flukonazolu w okresie ciąży, z wyjątkiem konieczności leczenia ciężkich (zagrażających życiu) zakażeń grzybiczych, gdy spodziewane korzyści z leczenia matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

    Flukonazol znajduje się w mleku matki w ilości porównywalnej do stężenia w osoczu, dlatego nie jest zalecany dla kobiet w okresie laktacji.

    Kobiety w wieku rozrodczym powinny, jeśli to konieczne, stosować Diflucan jako skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres leczenia, a także przez około 1 tydzień (okres półtrwania 5-6) po zakończeniu kursu.

    Użyj w dzieciństwie

    Kapsułki Diflucan są przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 3 lat.
    Zawiesinę przygotowaną z proszku i roztwór do infuzji dożylnej można stosować u noworodków od pierwszych dni życia, zgodnie ze wskazaniami, zgodnie z zalecanym przez lekarza schematem dawkowania.

    W przypadku zaburzeń czynności nerek

    Jeśli jest to konieczne, nie jest wymagane jednorazowe podanie leku Diflucan pacjentom z zaburzeniami dostosowania dawki czynnościowej nerek.

    Pacjenci z niewydolnością nerek, w tym dzieci, po wielokrotnym stosowaniu Diflucan, otrzymują początkowo dawkę nasycającą 50–400 mg (w zależności od dowodów), po czym dzienną dawkę dostosowuje się w następujący sposób:

    • KK> 50 - standardowa dawka;
    • QC ≤ 50 (bez dializy) - 1 /2 standardowa dawka;
    • regularna dializa jest standardową dawką po każdej sesji.

    Pacjenci regularnie dializowani po każdej sesji powinni stosować 100% zalecanej dawki. W dniach, w których procedura nie jest wykonywana, dawka jest zmniejszana zgodnie ze wskaźnikiem CC.

    Z nieprawidłową czynnością wątroby

    Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu flukonazolu w zaburzeniach czynności wątroby (niewydolność wątroby) w tej kategorii pacjentów, Diflucan należy przepisywać ostrożnie.

    Używaj na starość

    Zgodnie z instrukcjami, Diflucan u pacjentów w podeszłym wieku przy braku objawów niewydolności nerek jest przepisywany w zwykłej dawce, zgodnie ze wskazaniami. Pacjenci w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (CC)